Антигистаминные препараты описание. Антигистаминные средства

Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:

• антигистаминные препараты;
• мембраностабилизирующие препараты - препараты кромоглициевой кислоты () и кетотифен;
• топические и системные глюкокортикостероиды;
• интраназальные деконгестанты.

В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.

Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

В организме человека существует несколько видов гистаминовых рецепторов.

Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

• вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
• расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
• вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
• рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
• усиливает секрецию желудочного сока;
• играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

• возникает бронхоспазм;
• слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
• появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
• пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
• со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .

В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.

Классификация антигистаминных препаратов

Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.

В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:

• этилендиамины;
• этаноламины;
• алкиламины;
• производные хинуклидина;
• производные альфакарболина;
• производные фенотиазина;
• производные пиперидина;
• производные пиперазина.

В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:

1. Антигистаминные препараты 1-го поколения:

• дифенгидрамин (димедрол);
• доксиламин (донормил);
• клемастин (тавегил);
• хлоропирамин (супрастин);
• мебгидролин (диазолин);
• прометазин (пипольфен);
• квифенадин (фенкарол);
• ципрогептадин (перитол) и другие.

1. Антигистаминные препараты 2-го поколения:

• акривастин (семпрекс);
• диметинден (фенистил);
• терфенадин (гистадин);
• азеластин (аллергодил);
• лоратадин (лорано);
• цетиризин (цетрин);
• бамипин (совентол).

1. Антигистаминные препараты 3-го поколения:

• фексофенадин (телфаст);
• дезлоратодин (эриус);
• левоцетиризин.

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения

Антигистаминные препараты I поколения обладают выраженным седативным эффектом.

По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.

При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.

Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.

Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:

• местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
• седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
• противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
• противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
• атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
• противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
• противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
• антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
• расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.

Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.

Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.

Дифенгидрамин (димедрол)

Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.

Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при , рвоте беременных, морской болезни.

Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течение 10-14 дней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).

Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.

Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.

Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.

Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Хлоропирамин (супрастин)

Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.

Назначается при всевозможных аллергических реакциях.

Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.

В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.

Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.

Противопоказания сходны с таковыми димедрола.

Клемастин (тавегил)

По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.

Седативный эффект выражен умеренно.

Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечения 10-14 дней.

Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.

Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.

С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.

Противопоказания стандартные.

Мебгидролин (диазолин)

Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и . Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.

При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.

Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.

Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.

Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.

Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения

Антигистаминные препараты II поколения характеризуются высокой эффективностью, быстрым началом действия и минимумом побочных эффектов, однако отдельные их представители могут вызывать угрожающие жизни аритмии.

Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:

• быстрое начало действия;
• большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
• дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их ( , );
• при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
• поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
• не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.

Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной .

Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.

Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.

Акривастин (семпрекс)

Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже через 20-30 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.

На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.

Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой , выраженной коронарной и , а также детям возрастом до 12 лет.

Диметинден (фенистил)

Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.

Применяют препарат внутрь и местно.

Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или же 20-40 капель 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней.

Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.

Побочные эффекты возникают редко.

Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.

Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.

Терфенадин (гистадин)

Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.

Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.

Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.

Показания те же, что и у других препаратов данной группы.

Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.

В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.

Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.

Азеластин (аллергодил)

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Применяют, как правило, при аллергическом рините и .

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.

Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.

Выраженный седативный эффект отсутствует.

При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.

Показаниями являются любые аллергические заболевания.

Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.

Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.

С осторожностью назначают беременным.

Бамипин (совентол)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.

Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.

Цетиризин (цетрин)

Метаболит гидроксизина.

Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.

Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.

Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.

Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.

Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Антигистаминные препараты III поколения обладают высокой противоаллергической активностью и лишены аритмогенного эффекта.

Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.

Фексофенадин (телфаст, аллегра)

Является метаболитом терфенадина.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.

Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.

Дезлоратадин (эриус, эдем)

Является активным метаболитом лоратадина.

Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 20-30 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.

В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.

При почечной недостаточности назначают с осторожностью.

Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.

Левоцетиризин (алерон, L-цет)

Производное цетиризина.

Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.

Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.

При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.

Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.

Антигистаминные средства и беременность, лактация

Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первые 12-16 недель беременности.

При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:

А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;

В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;

С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;

D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;

Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.

Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.

Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.

Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.

В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).

В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!

Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами?

Данный термин часто объясняется неправильно. Многие люди считают, что это просто препараты от аллергии, но они предназначены для лечения и других заболеваний. Антигистаминные средства представляют собой группу медикаментов, которые блокируют реакцию иммунитета на внешние раздражители. К ним относятся не только аллергены, но и вирусы, грибки и бактерии (инфекционные агенты), токсины. Рассматриваемые медикаменты препятствуют возникновению:

• отека слизистых оболочек носа и горла;
• покраснений, волдырей на коже;
• зуда;
• избыточной секреции желудочного сока;
• сужению кровеносных сосудов;
• мышечных спазмов;
• отечности.

Как действуют антигистаминные препараты?

Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.

Чтобы гистамин спровоцировал негативные симптомы, он должен усвоиться организмом. Для этого существуют специальные рецепторы H1, расположенные во внутренней оболочке кровеносных сосудов, клетках гладкой мускулатуры и нервной системы. Как действуют антигистаминные препараты: активные ингредиенты этих медикаментов «обманывают» H1-рецепторы. Их строение и структура очень похожа на рассматриваемое вещество. Лекарства конкурируют с гистамином и усваиваются рецепторами вместо него, не вызывая аллергических реакций.

В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество H1-рецепторов успел заблокировать принятый препарат. По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии.

Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года. Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление. У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.

Как часто можно принимать антигистаминные препараты?

Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.

Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы H1 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.

Антигистаминные препараты – список

Самый первый медикамент рассматриваемой группы был синтезирован в 1942 году (Фенбензамин). С этого момента стартовало массовое исследование веществ, способных блокировать H1-рецепторы. К настоящему времени существует 4 поколения антигистаминных препаратов. Ранние варианты медикаментов используются редко ввиду нежелательных побочных эффектов и токсичных воздействий на организм. Современные лекарства отличаются максимальной безопасностью и быстрым результатом.

Антигистаминные препараты 1 поколения – список

Этот вид фармакологических средств имеет кратковременное действие (до 8 часов), может вызвать привыкание, иногда провоцирует отравление. Антигистаминные препараты 1 поколения сохраняют популярность только из-за невысокой стоимости и выраженного седативного (успокоительного) эффекта. Наименования:

• Дедалон;
• Бикарфен;
• Супрастин;
• Тавегил;
• Диазолин;
• Клемастин;
• Дипразин;
• Лоредикс;
• Пипольфен;
• Сетастин;
• Димебон;
• Ципрогептадин;
• Фенкарол;
• Перитол;
• Квифенадин;
• Диметинден;
• и другие.

Антигистаминные препараты 2 поколения – список

Спустя 35 лет был выпущен первый блокиратор H1-рецепторов без седативного действия и токсичного влияния на организм. В отличие от предшественников, антигистаминные препараты 2 поколения значительно дольше работают (12-24 часа), не вызывают привыкания и не зависят от приема пищи и алкоголя. Они провоцируют меньше опасных побочных эффектов и не блокируют другие рецепторы в тканях и сосудах. Антигистаминные препараты нового поколения – перечень:

• Талдан;
• Астемизол;
• Терфенадин;
• Бронал;
• Аллергодил;
• Фексофенадин;
• Рупафин;
• Трексил;
• Лоратадин;
• Гистадил;
• Зиртек;
• Эбастин;
• Астемисан;
• Кларисенс;
• Гисталонг;
• Цетрин;
• Семпрекс;
• Кестин;
• Акривастин;
• Гисманал;
• Цетиризин;
• Левокабастин;
• Азеластин;
• Гистимет;
• Лорагексал;
• Кларидол;
• Рупатадин;
• Ломилан и аналоги.

Антигистаминные препараты 3 поколения

На основании предыдущих лекарств ученые получили стереоизомеры и метаболиты (производные). Сначала эти антигистаминные препараты позиционировались как новая подгруппа медикаментов или 3 поколение:

• Гленцет;
• Ксизал;
• Цезера;
• Супрастинекс;
• Фексофаст;
• Зодак Экспресс;
• L-Цет;
• Лоратек;
• Фексадин;
• Эриус;
• Дезал;
• НеоКларитин;
• Лордестин;
• Телфаст;
• Фексофен;
• Аллегра.

Позднее такая классификация вызвала противоречия и споры в научном сообществе. Чтобы принять окончательное решение по поводу перечисленных средств был собрана группа экспертов для независимых клинических испытаний. По оценочным критериям препараты от аллергии третьего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами. По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.

Антигистаминные препараты 4 поколения – список

В некоторых источниках к этому типу фармакологических средств относят Телфаст, Супрастинекс и Эриус, но это ошибочное утверждение. Антигистамины 4 поколения еще не разработаны, как и третьего. Существуют только усовершенствованные формы и производные предыдущих вариантов медикаментов. Самыми современными пока являются лекарства 2 поколения.

Подбор средств из описываемой группы должен осуществлять специалист. Некоторым людям лучше подходят лекарства от аллергии 1 поколения из-за необходимости оказания седативного действия, другим пациентам этот эффект не нужен. Аналогично доктор рекомендует форму выпуска медикамента в зависимости от имеющихся симптомов. Системные препараты назначаются при выраженных признаках болезни, в остальных случаях можно обойтись местными средствами.

Антигистаминные таблетки

Пероральные лекарства необходимы для быстрого снятия клинических проявлений патологии, которые затрагивают несколько систем организма. Антигистаминные препараты для внутреннего приема начинают действовать в течение часа и эффективно купируют отек горла и других слизистых оболочек, избавляют от насморка, слезотечения и кожных симптомов заболевания.

Действенные и безопасные таблетки от аллергии:

• Фексофен;
• Алерсис;
• Цетрилев;
• Алтива;
• Ролиноз;
• Телфаст;
• Амертил;
• Эдем;
• Фексофаст;
• Цетрин;
• Аллергомакс;
• Зодак;
• Тигофаст;
• Аллертек;
• Цетринал;
• Эридез;
• Трексил Нео;
• Зилола;
• L-Цет;
• Алерзин;
• Гленцет;
• Ксизал;
• Алерон Нео;
• Лордес;
• Эриус;
• Аллергостоп;
• Фрибрис и другие.

Антигистаминные капли

В такой лекарственной форме производятся как местные, так и системные препараты. Капли от аллергии для приема внутрь;

• Зиртек;
• Дезал;
• Фенистил;
• Зодак;
• Ксизал;
• Парлазин;
• Задитор;
• Аллергоникс и аналоги.

Антигистаминные местные препараты для носа:

• Тизин Аллерджи;
• Аллергодил;
• Лекролин;
• Кромогексал;
• Санорин Аналергин;
• Виброцил и другие.

В настоящее время в специальной литературе мнения относительно того, какие противоаллергические препараты следует относить ко второму и третьему поколению, расходятся. В связи с этим список антигистаминных препаратов 2 поколения будет иметь свои особенности в зависимости от того, какой точки зрения придерживаются современные фармацевты.

По каким критериям антигистаминные препараты относят ко второй группе?

Согласно первой точке зрения, препараты второго поколения - это все те противоаллергические лекарственные средства, которые лишены седативного эффекта, потому что не проникают в мозг через гематоэнцефалический барьер.

Вторая и наиболее распространенная точка зрения заключается в том, что ко второму поколению антигистаминных препаратов следует относить только те из них, которые хотя не оказывают влияния на нервную систему, но способны вызывать изменения в сердечной мышце. Лекарственные средства, не действующие на сердце и нервную систему, отнесли к третьему поколению антигистаминных препаратов.

Согласно третьей точке зрения, ко второму поколению относится лишь один препарат, имеющий антигистаминные свойства, - кетотифен, потому что обладает мембраностабилизирующим действием. А все те лекарственные средства, которые стабилизируют мембрану тучных клеток, но при этом не вызывают седативного эффекта, составляют третье поколение антигистаминных препаратов.

Почему антигистаминные препараты получили такое название?

Гистамин является важнейшим веществом, которое преимущественно находится в тучных клетках соединительной ткани и базофилах крови. Высвобождаясь под действием различных факторов из этих клеток, он соединяется с рецепторами Н 1 и Н 2:

• Н 1 –рецепторы при взаимодействии с гистамином вызывают бронхоспазм, сокращение гладкой мускулатуры, расширяют капилляры и увеличивают их проницаемость.
• Н 2 –рецепторы стимулируют повышение кислотности в желудке, влияют на сердечный ритм.

Опосредованно гистамин может вызывать сильный зуд, стимулируя высвобождение катехоламинов из клеток надпочечников, усиливать секрецию слюнных и слезных желез, а также ускорять перистальтику кишечника.

Антигистаминные препараты соединяются с Н 1 — и Н 2 -рецепторами и блокируют действие гистамина.

Список препаратов второй группы

Согласно наиболее распространенной классификации антигистаминных препаратов, ко второму поколению относятся:

• диметинден,
• лоратадин,
• эбастин,
• ципрогептадин,
• азеластин,
• акривастин.

Все эти препараты не проникают в мозг, поэтому не вызывают седативного эффекта. Однако возможное развитие кардиотоксического действия ограничивает прием данной группы лекарств у пожилых людей и тех, кто страдает заболеваниями сердца.

Усиливает поражение миокарда при лечении антигистаминными препаратами второго поколения одновременный прием с ними противогрибковых средств и некоторых антибиотиков, например, кларитромицина, эритромицина, итраконазола и кетоконазола. Следует также воздержаться от употребления грейпфрутового сока и антидепрессантов.

Диметинден (фенистил)

Выпускается в виде капель, геля и капсул для приема внутрь. Является одним из немногих препаратов, который может использоваться у детей первого года жизни за исключением неонатального периода.

Фенистил хорошо всасывается внутрь и оказывает выраженное противоаллергическое действие, длящееся после 1 приема около 6–11 часов.

Препарат эффективен при кожном зуде, экземе, лекарственной и пищевой аллергии, укусах насекомых, зудящих дерматозах и экссудативно–катаральном диатезе у детей. Другое его назначение - снятие бытовых и солнечных ожогов легкой степени.

Особенности применения. Это один из немногих препаратов второго поколения, который все–таки проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому он может замедлить реакцию при управлении транспортным средством. В связи с чем его следует назначать с особой осторожностью водителям, и тем более не употреблять во время работы, требующей быстрой реакции.

При нанесении геля на кожу необходимо защищать этот участок от воздействия прямых солнечных лучей.

Диметинден противопоказан во время первого триместра беременности и в неонатальном периоде. С осторожностью его используют во втором и третьем триместрах беременности, при аденоме простаты, закрытоугольной глаукоме.

Лоратадин (кларитин, ломилан, лотарен)

Как и прочие препараты данной группы, эффективно лечит всевозможные аллергические заболевания, особенно аллергический ринит, конъюнктивит, назофарингит, ангионевротический отек, крапивницу, эндогенный зуд. Препарат выпускается в виде таблеток и сиропа для приема внутрь, а также входит в состав многокомпонентных противоаллергических гелей и мазей для местного лечения.

Эффективен при псевдоаллергических реакциях, поллинозе, крапивнице, зудящих дерматозах. В качестве вспомогательного средства назначается при бронхиальной астме.

Особенности применения. У пожилых может вызывать седативный эффект, не рекомендуется во время беременности и грудного вскармливания. Многие препараты снижают эффективность лоратадина или усиливают его побочные эффекты, поэтому перед началом его приема необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Эбастин (кестин)

Также относится к группе антигистаминных препаратов второго поколения. Его отличительная особенность - отсутствие взаимодействия с этанолом, поэтому он не противопоказан при употреблении лекарственных средств, содержащих спирт. Одновременный прием с кетоконазолом усиливает токсическое действие на сердце, что может привести к фатальным последствиям.

Эбастин назначают при аллергическом рините, крапивнице и других заболеваниях, сопровождающихся избыточным выделением гистамина.

Ципрогептадин (перитол)

Данный препарат для лечения аллергических реакций можно назначать детям с 6 месяцев. Как и прочие лекарственные средства данной группы, ципрогептадин оказывает сильный и длительный эффект, устраняя симптомы аллергии. Отличительная особенность перитола - купирование головных болей при мигрени, успокаивающее действие, уменьшение избыточной секреции соматотропина при акромегалии. Ципрогептадин назначается при токсикодермии, нейродермите, в комплексной терапии хронического панкреатита, сывороточной болезни.

Азеластин (аллергодил)

Этот препарат хорошо справляется с такими видами проявления аллергии, как аллергический ринит и конъюнктивит. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. В педиатрии назначается детям с 4 лет (глазные капли) и с 6 лет (спрей). Длительность курса лечения азеластином по рекомендации доктора может длиться до 6 месяцев.

Со слизистой оболочки носа препарат хорошо всасывается в общий кровоток и оказывает системное действие на организм.

Акривастин (семпрекс)

Препарат слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не обладает седативным действием, однако водителям транспортных средств и тем, чья работа требует быстрых и точных действий, от его приема следует воздержаться.

От остальных представителей данной группы акривастин отличается тем, что начинает действовать уже в течение первых 30 минут, а максимальное влияние на кожу наблюдается уже через 1,5 часа после приема.

Препараты второй группы, по поводу которых в научных кругах есть разногласия

Мебгидролин (диазолин)

Большинство специалистов относят диазолин к первому поколению антигистаминных препаратов, в то время как другие из-за минимально выраженного седативного эффекта причисляют данное средство ко второму. Как бы там ни было, диазолин широко используется не только у взрослых, но и в педиатрической практике, считаясь одним из самых недорогих и доступных лекарственных средств.

Дезлоратадин (эдем, эриус)

Чаще всего его относят к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что он является активным метаболитом лоратадина.

Цетиризин (зодак, цетрин, парлазин)

Большинство исследователей причисляют данное лекарство ко второму поколению антигистаминных препаратов, хотя некоторые уверенно относят его к третьему, потому что оно представляет собой активный метаболит гидроксизина.

Зодак хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты. Выпускается в виде каплей, таблеток и сиропа для приема внутрь. При однократном приеме препарата он оказывает терапевтическое действие на протяжении суток, поэтому его можно принимать всего 1 раз в день.

Цетиризин облегчает симптомы аллергии, не вызывает седативного действия, предупреждает развитие спазма гладкой мускулатуры и отечности окружающих тканей. Эффективен при сенной лихорадке, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, экземе, хорошо убирает зуд.

Особенности применения. Если препарат назначается в больших дозах, то тогда следует воздержаться от вождения транспорта, а также работы, требующей быстроты реакции. При совместном употреблении с алкоголем цетиризин может усилить его негативное действие.

Длительность курса лечения данным препаратом может составлять от 1 до 6 недель.

Фексофенадин (телфаст)

Большинством исследователей тоже относится к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что является активным метаболитом терфенадина. Его можно употреблять тем, чья деятельность связана с вождением транспорта, а также страдающим заболеваниями сердца.

Содержание

Малому количеству людей посчастливилось ни разу в жизни не ощущать аллергических реакций. Большинству же приходится периодически сталкиваться с ними. Справиться с аллергией как взрослому, так и ребенку, помогут эффективные антигистаминные препараты. Такие средства помогают устранить негативные реакции на организма на те или иные раздражители. На рынке представлен широкий ассортимент антиаллергенных лекарств. Каждому человеку желательно уметь разбираться в них.

Что такое антигистаминные препараты

Это лекарственные средства, работа которых направлена на то, чтобы подавлять действие свободного гистамина. Это вещество высвобождается из клеток соединительной ткани, которые входят в иммунную систему, когда в организм человека попадает какой-либо аллерген. При взаимодействии гистамина с определенными рецепторами начинаются отеки, зуд, высыпания. Все это является симптомами аллергии. Препараты же с антигистаминным эффектом блокируют вышеупомянутые рецепторы, облегчая состояние больного.

Показания к применению

Назначать противогистаминные препараты вам обязательно должен врач, поставив точный диагноз. Как правило, их прием целесообразен при наличии таких симптомов и заболеваний:

• раннего атопического синдрома у ребенка;
• сезонного либо круглогодичного ринита;
• отрицательной реакции на пыльцу растений, шерсть животных, бытовую пыль, некоторые медицинские препараты;
• тяжелого бронхита;
• ангионевротического отека;
• анафилактического шока;
• пищевой аллергии;
• энтеропатии;
• бронхиальной астмы;
• атопического дерматита;
• конъюнктивита, вызванного воздействием аллергенов;
• хронической, острой и других форм крапивницы;
• аллергического дерматита.

Антигистаминные средства – список

Есть несколько поколений противоаллергических лекарств. Их классификация:

1. Препараты нового поколения. Самые современные лекарства. Действуют очень быстро, а эффект от их применения сохраняется надолго. Блокируют Н1-рецепторы, подавляя симптомы аллергии. Антигистаминные препараты этой группы не ухудшают работу сердца, поэтому считаются одними из самых безопасных.
2. Препараты 3 поколения. Активные метаболиты с очень маленьким количеством противопоказаний. Обеспечивают быстрый устойчивый результат, щадяще действуют на сердце.
3. Препараты 2 поколения. Не седативные лекарства. Имеют небольшой перечень побочных действий, дают большую нагрузку на сердце. Не влияют на умственную или физическую активность. Антиаллергические препараты второго поколения часто назначают при появлении сыпи, зуда.
4. Препараты 1 поколения. Седативные лекарства, действующие до нескольких часов. Хорошо устраняют симптомы аллергии, но имеют много побочных действий, противопоказаний. От их употребления всегда клонит в сон. В нынешнее время такие лекарства назначают очень редко.

Противоаллергические препараты нового поколения

Перечислить все лекарства данной группы не представляется возможным. Стоит разобрать несколько лучших из них. Открывает этот список следующий препарат:

• название: Фексофенадин (аналоги – Аллегра (Телфаст), Фексофаст, Тигофаст, Алтива, Фексофен-Сановель, Кестин, Норастемизол);
• действие: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, снимает все симптомы аллергии;
• плюсы: быстро и долго действует, выпускается в таблетках и суспензии, пациентами переносится хорошо, имеет не слишком много побочных эффектов, отпускается без рецепта;
• минусы: не подходит детям младше шести лет, беременным, кормящим мамам, несовместим с антибиотиками.

Еще один препарат, заслуживающий внимания:

• название: Левоцетиризин (аналоги – Алерон, Зилола, Алерзин, Гленцет, Алерон Нео, Рупафин);
• действие: антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы, снижает проницаемость сосудов, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектами;
• плюсы: в продаже есть таблетки, капли, сироп, препарат действует всего через четверть часа, противопоказаний не много, есть совместимость со многими лекарствами;
• минусы: широкий перечень сильных побочных эффектов.

• название: Дезлоратадин (аналоги – Лордес, Аллергостоп, Алерсис, Фрибрис, Эдем, Эридез, Алергомакс, Эриус);
• действие: антигистаминное, противозудное, противоотечное, снимает сыпь, насморк, заложенность носа, снижает гиперактивность бронхов;
• плюсы: лекарство от аллергии нового поколения хорошо всасывается и быстро работает, избавляет от симптомов аллергии на сутки, не оказывает негативного действия на центральную нервную систему и скорость реакций, не вредит сердцу, разрешен совместный прием с другими препаратами;
• минусы: не подходит при беременности и лактации, запрещен детям младше 12 лет.

Антигистаминные 3 поколения

Следующий препарат пользуется популярностью и имеет много хороших отзывов:

• название: Дезал (аналоги – Эзлор, Налориус, Элизей);
• действие: антигистаминное, снимает отек и спазмы, избавляет от зуда, сыпи, аллергического ринита;
• плюсы: выпускается в таблетках и растворе, не дает седативного эффекта и не влияет на скорость реакций, быстро срабатывает и действует порядка суток, быстро всасывается;
• минусы: плохо влияет на сердце, много побочных действий.

Хорошо откликаются специалисты о таком препарате:

• название: Супрастинекс;
• действие: антигистаминное, препятствует появлению аллергических проявлений и облегчает их течение, помогает при зуде, шелушении, чихании, отеках, рините, слезотечении;
• плюсы: выпускается в каплях и таблетках, нет седативного, антихолинергического и антисеротонинергического эффекта, препарат действует за час и продолжает работать сутки;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний.

В группу препаратов третьего поколения входит еще и такой:

• название: Ксизал;
• действие: ярко выраженное противогистаминное, не только облегчает симптомы аллергии, но и предупреждает их появление, снижает проницаемость стенок сосудов, борется с чиханием, слезотечением, отеками, крапивницей, воспалением слизистых оболочек;
• плюсы: продается в таблетках и каплях, не оказывает седативного эффекта, хорошо всасывается;
• минусы: имеет широкий перечень побочных действий.

Противоаллергенные препараты 2 поколения

Хорошо известна серия лекарств, представленная таблетками, каплями, сиропами:

• название: Зодак;
• действие: пролонгированное противоаллергическое, помогает от зуда, шелушений кожи, снимает отеки;
• плюсы: при соблюдении дозировок и правил приема не вызывает сонливости, быстро начинает действовать, не вызывает привыкания;
• минусы: запрещен беременным и детям.

Следующий препарат второго поколения:

• название: Цетрин;
• действие: антигистаминное, хорошо помогает при отеках, гиперемии, зуде, шелушениях, рините, крапивнице, снижает проницаемость капилляров, снимает спазмы;
• плюсы: в продаже есть капли и сироп, невысокая стоимость, отсутствие холинолитического и антисеротонинового эффектов, при соблюдении дозировки не влияет на концентрацию внимания, не вызывает привыкания, побочные эффекты наблюдаются крайне редко;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний, передозировка очень опасна.

Еще один очень хороший препарат данной категории:

• название: Ломилан;
• действие: системный блокатор Н1-рецепторов, снимает все симптомы аллергии: зуд, шелушение, отечность;
• плюсы: не влияет на сердце и центральную нервную систему, полностью выводится из организма, помогает хорошо и быстро побороть аллергию, подойдет для постоянного приема;
• минусы: много противопоказаний и побочных эффектов.

Средства 1 поколения

Антигистаминные препараты этой группы появились очень давно и сейчас используются реже остальных, тем не менее заслуживают внимания. Вот один из самых известных:

• название: Диазолин;
• действие: антигистаминное, блокатор Н1-рецепторов;
• плюсы: дает анестезирующий эффект, долго действует, хорошо помогает при дерматозах с кожным зудом, ринитах, кашле, пищевой и медикаментозной аллергиях, укусах насекомых, стоит дешево;
• минусы: есть в меру выраженное седативное действие, много побочных эффектов, противопоказаний.

К препаратам 1 поколения относится и этот:

• название: Супрастин;
• действие: противоаллергическое;
• плюсы: выпускается в таблетках и ампулах;
• минусы: ярко выраженное седативное действие, эффекта хватает ненадолго, очень много противопоказаний, побочных явлений.

Последний представитель данной группы:

• название: Фенистил;
• действие: гистаминоблокатор, противозудное;
• плюсы: выпускается в виде геля, эмульсии, капель, таблеток, хорошо снимает раздражение коже, немного обезболивает, недорогой;
• минусы: эффект после применения проходит быстро.

Таблетки от аллергии для детей

У большинства антигистаминных препаратов строгие противопоказания по возрасту. Вполне разумны будет вопрос: а чем же лечить совсем маленьких аллергиков, которые страдают не реже взрослых? Как правило, детям назначают препараты в форме капель, суспензий, а не таблеток. Средства, разрешенные для лечения грудничков и лиц младше 12-летнего возраста:

• Димедрол;
• Фенистил (капли подойдут грудничку старше месяца);
• Перитол;
• Диазолин;
• Супрастин (подходит младенцам);
• Кларотадин;
• Тавегил;
• Цетрин (подойдет новорожденным);
• Зиртек;
• Кларисенс;
• Циннаризин;
• Лоратадин;
• Зодак;
• Кларитин;
• Эриус (разрешен с рождения);
• Ломилан;
• Фенкарол.

Механизм действия антигистаминных препаратов

Под действием аллергена в организме вырабатывается избыток гистамина. При его связи с определенными рецепторами вызываются негативные реакции (отеки, сыпь, зуд, насморк, конъюнктивит и т.д.). Противогистаминные препараты снижают выброс в кровь этого вещества. Помимо того, они блокируют действие Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым не давая им связываться и реагировать с самим гистамином.

Побочные эффекты

Для каждого препарата есть свой перечень. Конкретный список побочных эффектов зависит еще и от того, к какому поколению относится средство. Вот несколько самых распространенных:

• головная боль;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• снижение мышечного тонуса;
• быстрая утомляемость;
• запоры;
• нарушения концентрации внимания;
• помутнение зрения;
• боль в животе;
• головокружение;
• сухость во рту.

Противопоказания

У каждого антигистаминного препарата есть свой перечень, указанный в инструкции. Практически каждый из них запрещено принимать беременным девушкам и кормящим мамам. Помимо того, в список противопоказаний для терапии могут входить:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• глаукома;
• язва желудка или 12-перстной кишки;
• аденома предстательной железы;
• непроходимость мочевого пузыря;
• детский или пожилой возраст;
• болезни нижних дыхательных путей.

Лучшие средства от аллергии

ТОП-5 самых эффективных препаратов:

1. Эриус. Быстродействующее лекарство, хорошо устраняющее насморк, зуд, высыпания. Стоит дорого.
2. Эдем. Препарат с дезлоратадином. Не дает снотворного эффекта. Хорошо справляется со слезотечением, зудом, отечностью.
3. Зиртек. Препарат на основе цетиризина. Быстродействующий и эффективный.
4. Зодак. Отличное лекарство от аллергии, моментально устраняющее симптомы.
5. Цетрин. Препарат, который очень редко дает побочные эффекты. Быстро устраняет симптомы аллергии.

Цена антигистаминных препаратов

Все лекарства доступны для покупки, и вы легко сможете выбрать самое подходящее. Иногда на средства дают хорошие скидки. Вы можете купить их в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов, заказать в интернет-аптеках их доставку по почте. С примерным диапазоном цен на антигистаминные препараты ознакомьтесь в таблице:

Наименование лекарства, форма выпуска, объем	Приблизительная стоимость в рублях
Супрастин, таблетки, 20 шт.
Зиртек, капли, 10 мл
Фенистил, капли, 20 мл
Эриус, таблетки, 10 шт.
Зодак, таблетки, 30 шт.
Кларитин, таблетки, 30 шт.
Тавегил, таблетки, 10 шт.
Цетрин, таблетки, 20 шт.
Лоратадин, таблетки, 10 шт.

Антигистаминные препараты (или простыми словами препараты от аллергии) относятся к группе лекарственных средств, действие которых основано на блокировании гистамина, являющегося основным медиатором воспаления и провокатором аллергических реакций. Как известно, аллергическая реакция представляет собой иммунный ответ организма на воздействие чужеродных белков – аллергенов. Антигистаминные лекарственные средства призваны купировать подобные симптомы и предотвращать их появление в дальнейшем.

В современном мире противоаллергические препараты получили широкое распространение, представителей этой группы можно найти в аптечке любой семьи. Фармацевтическая промышленность с каждым годом расширяет ассортимент и выпускает все новые препараты, действие которых направлено на борьбу с аллергией.

Антигистаминные препараты 1-го поколения постепенно уходят в прошлое, им на смену приходят новые лекарства, выгодно отличающиеся удобством применения и безопасностью. Обычному потребителю бывает трудно разобраться в таком многообразии лекарственных средств, поэтому в этой статье представим лучшие антигистаминные препараты разных поколений и расскажем об их достоинствах и недостатках.

Основная задача лекарств от аллергии – препятствовать выработке гистамина, вырабатываемого клетками иммунной системы. Гистамин в организме накапливается в тучных клетках, базофилах и тромбоцитах. Большое количество этих клеток сосредоточено в кожном покрове, слизистых оболочках органов дыхания, рядом с кровеносными сосудами и нервными волокнами. Под действием аллергена происходит выброс гистамина, который проникая во внеклеточное пространство и кровеносную систему, вызывает аллергические реакции со стороны важнейших систем организма (нервной, дыхательной, покровной).

Все антигистаминные средства тормозят выделение гистамина и препятствуют его присоединению к окончанию нервных рецепторов. Лекарства этой группы оказывают противозудное, антиспастическое и противоотечное действие, эффективно устраняя симптомы аллергии.

На сегодняшний день разработано несколько поколений антигистаминных препаратов, отличающихся друг от друга механизмом действия и продолжительностью терапевтического эффекта. Остановимся подробнее на наиболее популярных представителях каждого поколения противоаллергических средств.

Антигистаминные препараты 1-го поколения - список

Первые препараты с антигистаминным действием были разработаны еще в 1937 году и с тех пор широко применяются в терапевтической практике. Лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, дополнительно охватывая холинергические мускариновые рецепторы.

Медикаменты этой группы оказывают быстрый и выраженный лечебный эффект, обладают противорвотным и противоукачивающим действием, но продолжается он недолго (от 4 до 8 часов). Этим объясняется необходимость частого приема высоких доз препарата. Антигистаминные средства 1- го поколения способны эффективно справляться с симптомами аллергии, но их положительные качества во многом нивелируются существенными недостатками:

• Отличительной характеристикой всех препаратов этой группы является седативный эффект. Средства 1-го поколения способны проникать через гематоэнцефалический барьер к мозгу, вызывая сонливость, мышечную слабость, угнетая деятельность нервной системы.
• На действие препаратов быстро развивается привыкание, что значительно снижает их эффективность.
• У препаратов первого поколения довольно много побочных эффектов. Прием таблеток может вызвать тахикардию, нарушения зрения, сухость во рту, запоры, задержку мочи и усилить негативное действие на организм алкоголя.
• Из-за седативного эффекта лекарства нельзя принимать лицам, управляющим транспортными средствами, а так же тем, чья профессиональная деятельность требует высокой концентрации внимания и быстроты реакции.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся:

1. Димедрол (от 20 до 110 руб.)
2. Диазолин (от 18 до 60 руб.)
3. Супрастин (от 80до 150 руб.)
4. Тавегил (от 100 до 130 руб.)
5. Фенкарол (от 95 до 200 руб.)

Димедрол

Лекарство обладает довольно высокой антигистаминной активностью, оказывает противокашлевое и противорвотное действие. Эффективен при поллинозе, вазомоторном рините, крапивнице, морской болезни, аллергических реакциях, вызванных приемом лекарств.

Димедрол оказывает местное анестезирующее действие, поэтому им можно заменить Лидокаин или Новокаин в случае их непереносимости.

К недостаткам препарата относят выраженный седативный эффект, кратковременность терапевтического воздействия и способность вызывать довольно серьезные побочные реакции (тахикардию, нарушения в работе вестибулярного аппарата).

Диазолин

Показания к применению, те же самые, что и у Димедрола, но седативный эффект препарата выражен гораздо слабее.

Тем не менее, при приеме медикамента пациенты могут отмечать сонливость и замедление психомоторных реакций. Диазолин способен вызывать побочные эффекты: головокружение, раздражение слизистых ЖКТ, задержку жидкости в организме.

Супрастин

Его можно применять для лечения симптомов крапивницы, атопического дерматита, аллергического конъюнктивита, ринита, кожного зуда. Препарат может помочь при тяжелых осложнениях, предупреждая .

Обладает высокой антигистаминной активностью, оказывает быстрое действие, что позволяет применять препарат для купирования острых аллергических состояний. Из минусов можно назвать кратковременность лечебного эффекта, заторможенность, сонливость, головокружение.

Тавегил

Препарат оказывает более продолжительное антигистаминное действие (до 8 часов) и обладает менее выраженным седативным эффектом. Тем не менее, прием препарата может вызвать головокружение и заторможенность. Тавегил в форме инъекций рекомендуют применять при таких серьезных осложнениях, как отек Квинке и анафилактический шок.

Фенкарол

Он принимается в тех случаях, когда требуется заменить антигистаминный препарат, утративший эффективность из-за привыкания. Этот препарат менее токсичен, не оказывает угнетающего действия на нервную систему, но слабые седативные свойства сохраняет.

В настоящее время врачи стараются не назначать антигистаминные препараты 1-го поколения из-за обилия побочных эффектов, отдавая предпочтение более современным лекарствам 2-3 поколения.

Антигистаминные препараты 2-го поколения - список

В отличие от лекарств 1-го поколения, более современные антигистаминные препараты не оказывают седативного воздействия, не способны проникать через гематоэнцефалический барьер и угнетающе действовать на нервную систему. Препараты 2-го поколения не снижают физическую и умственную активность, оказывают быстрое лечебное действие, которое длится продолжительное время (до 24 часов), что позволяет принимать всего одну дозу лекарства в сутки.

Среди прочих преимуществ выделяют отсутствие привыкания, благодаря чему медикаменты можно использовать в течение длительного времени. Лечебный эффект от приема лекарств сохраняется на протяжении 7 дней после отмены препарата.

Основным недостатком этой группы является кардиотоксическое действие, развивающееся в результате блокирования калиевых каналов сердечной мышцы. Поэтому препараты 2-го поколения не назначают пациентам с сердечно - сосудистыми проблемами и больным пожилого возраста. У остальных пациентов прием медикаментов должен сопровождаться контролем за сердечной деятельностью.

Приведем список антигистаминных препаратов 2-го поколения, пользующихся наибольшим спросом и цену на них:

• Аллергодил (Азеластин) – от 250 до 400 руб.
• Кларитин (Лоратадин) – цена от 40 до 200 руб.
• Семпрекс (Активастин) – от 100 до 160 руб.
• Кестин (Эбастин) – от цена 120 до 240 руб.
• Фенистил (Диметинден) – от 140 до 350 руб.

Кларитин (Лоратадин)

Это – один из самых популярных препаратов второго поколения. Отличается высокой антигистаминной активностью, отсутствием седативного эффекта. Лекарство не усиливает действия алкоголя, хорошо сочетается с другими медикаментами.

Единственный препарат в группе, не оказывающий неблагоприятного воздействия на сердце. Не вызывает привыкания, заторможенности и сонливости, что позволяет назначать Лоратадин (Кларитин) водителям. Выпускается в виде таблеток и сиропа для детей.

Кестин

Препарат применяют для лечения аллергических ринитов, конъюнктивитов, крапивницы. Из преимуществ препарата выделяют отсутствие седативного воздействия, быстрое наступление терапевтического эффекта и его продолжительность, которая сохраняется на протяжении 48 часов. Из минусов – побочные реакции (бессонница, сухость во рту, боли в животе, слабость, головная боль).

Фенистил (капли, гель) – от препаратов 1-го поколения отличается высокой антигистаминной активностью, продолжительностью лечебного воздействия и менее выраженным седативным эффектом.

Семпрекс – оказывает минимальное седативное действие при выраженной антигистаминной активности. Терапевтический эффект наступает быстро, но он по сравнению с другими препаратами этой группы, более кратковременный.

3-е поколение - список лучших препаратов

Антигистаминные препараты 3-го поколения выступают как активные метаболиты лекарств второго поколения, но в отличие от них не имеют кардиотоксического эффекта и не влияют на работу сердечной мышцы. У них практически отсутствует седативный эффект, что позволяет применять медикаменты у лиц, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Благодаря отсутствию побочных эффектов и негативного влияния на нервную систему эти препараты рекомендуют для долговременного лечения, например при сезонных обострениях аллергии длительного характера. Препараты этой группы применяют в разных возрастных категориях, для детей производят удобные формы (капли, сироп, суспензия), облегчающие прием.

Антигистаминные препараты нового поколения отличаются быстротой и продолжительностью действия. Терапевтический эффект наступает уже через 15 минут после приема и продолжается до 48 часов.

Лекарства позволяют справляться с симптомами хронической аллергии, круглогодичными и сезонными ринитами, конъюнктивитами, бронхиальной астмой, крапивницей, дерматитами. Их применяют для купирования острых аллергических реакций, назначают в составе комплексного лечения бронхиальной астмы, дерматологических заболеваний, в частности псориаза.

Наиболее востребованными представителями этой группы являются следующие препараты:

• Зиртек (цена от 150 до 250 руб.)
• Зодак (цена от 110 до 130 руб.)
• Цетрин (от 150 до 200 руб.)
• Цетиризин (от 50 до 80 руб.)

Цетрин (Цетиризин)

Этот препарат по праву считают «золотым стандартом» в терапии аллергических проявлений. Его с успехом применяют у взрослых и детей для устранения тяжелых форм аллергии и бронхиальной астмы.

Цетрин применяют для лечения и профилактики конъюнктивита, аллергического ринита, кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека. После однократного приема облегчение наступает в течение 15-20 минут и продолжается на протяжении суток. При курсовом применении привыкания к препарату не возникает, а после прекращения терапии лечебное действие сохраняется на протяжении 3-х суток.

Зиртек (Зодак)

Препарат способен не только облегать течение аллергических реакций, но и предупреждать их появление. За счет уменьшения проницаемости капилляров, эффективно устраняет отеки, купирует кожные симптомы, избавляет от зуда, аллергического насморка, воспаления конъюнктивы.

Прием Зиртека (Зодак) позволяет купировать приступы бронхиальной астмы и предупреждать развитие серьезных осложнений (отека Квинке, анафилактического шока). В то же время несоблюдение дозировки может привести к мигрени, головокружению, сонливости.

Антигистаминные препараты 4-го поколения – новейшие препараты, способные оказывать моментальное действие при отсутствии побочных эффектов. Это современные и безопасные средства, действие которых сохраняется на протяжении длительного времени, никак не влияя при этом на состояние сердечно - сосудистой и нервной системы.

Несмотря на минимум побочных эффектов и противопоказаний, перед тем как начать прием, следует проконсультироваться с лечащим врачом, так как лекарства последнего поколения имеют определенные ограничения к применению у детей и не рекомендуются к использованию у беременных и кормящих женщин.

В список новейших препаратов входят:

• Телфаст (Фексофенадин) – цена от 180 до 360 руб.
• Эриус (Дезлоратадин) – от 350 до 450 руб.
• Ксизал (Левоцетиризин) – от 140 до 240 руб.

Телфаст

Он проявляет высокую эффективность в отношении поллинозов, крапивницы, предотвращает острые реакции (отек Квинке). Благодаря отсутствию седативного эффекта не влияет на скорость реакций и не вызывает сонливости. При соблюдении рекомендованной дозировки практически не имеет побочных эффектов, при приеме в высоких дозах возможно возникновение головокружения, головной боли, тошноты. Высокая эффективность и продолжительность действия (более 24 часов) позволяют принимать всего по 1 таблетке препарата в сутки.

Эриус

Лекарство выпускают в виде таблеток в пленочной оболочке и сиропа, предназначенного для детей старше 12 месяцев. Максимальный лечебный эффект достигается спустя 30 минут после приема препарата и продолжается на протяжении 24 часов.

Поэтому в сутки рекомендуют принимать всего 1 таблетку Эриуса . Дозировка сиропа определяется врачом и зависит от возраста и веса ребенка. Препарат практически не имеет противопоказаний (кроме периода беременности и лактации) и не влияет на концентрацию внимания и состояние жизненно важных систем организма.

Ксизал

Эффект от употребления лекарства наступает уже через 10-15 минут после приема и продолжается длительное время, в связи с чем достаточно принимать всего 1 дозу медикамента в сутки.

Препарат эффективно устраняет отеки слизистой, кожный зуд и высыпания, препятствует развитию острых аллергических реакций. Лечиться Ксизалом можно долго (до 18 месяцев), он не вызывает привыкания и практически не имеет побочных эффектов.

Антигистаминные препараты 4-го поколения на практике доказали свою эффективность и безопасность, они приобретают все большую популярность и доступны широкому кругу потребителей.

Тем не менее, самолечением заниматься не следует, перед приобретением лекарственного средства необходимо получить консультацию врача, который подберет оптимальный вариант с учетом тяжести заболевания и возможных противопоказаний.

Дети в гораздо большей степени, чем взрослые подвержены аллергическим заболеваниям. Антигистаминные препараты для детей должны быть эффективными, иметь более мягкое действие и минимум противопоказаний. Подбирать их должен квалифицированный специалист - аллерголог, так как многие лекарства способны вызвать нежелательные побочные реакции.

Детский организм, с еще не сформировавшимся иммунитетом может остро отреагировать на прием препарата, поэтому в период лечения ребенка должен наблюдать врач. Для детей медикаменты выпускают в удобных лекарственных формах (в виде сиропа, капель, суспензии), что облегчает дозировку и не вызывает у ребенка отвращения при приеме.

Быстро снять острые симптомы поможет Супрастин , Фенистил, для более продолжительного лечения обычно применяют современные препараты Зиртек или Кетотифен, которые разрешены к использованию с 6-ти месячного возраста. Из лекарств последнего поколения наиболее популярен Эриус, который в форме сиропа можно назначать детям с 12 месяцев. Такие медикаменты, как Кларитин, Диазолин можно применять с 2-х лет, а вот средства последнего поколения (Телфаст и Ксизал) – только с 6 лет.

Наиболее частым препаратом для лечения грудных детей является Супрастин, врач назначает его в минимальной дозировке, способной оказать лечебный эффект, и обеспечить легкое успокаивающее и снотворное действие. Супрастин вполне безопасен не только для малышей, но и для кормящих мам.

Из более современных препаратов для устранения аллергических проявлений у детей чаще всего применяют Зиртек и Кларитин. Эти средства действуют более продолжительно, поэтому можно принимать одну дозу лекарства в течение суток.

Препараты от аллергии во время беременности

Антигистаминные препараты при беременности нельзя принимать в первом триместре. В последующем их назначают только по показаниям и принимают под контролем врача, поскольку ни одни медикамент не является полностью безопасным.

Лекарства последнего, 4-го поколения абсолютно противопоказаны в любом триместре беременности и во время грудного вскармливания. К числу наиболее безопасных лекарств от аллергии во время беременности относят Кларитин, Супрастин, Зиртек.