Atropīna lietošanas metodes. Atropīns - lietošanas indikācijas Izdalīšanās forma un sastāvs

Bruto formula

C 17 H 23 N 03

Vielas Atropīna farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

51-55-8

Vielas Atropīna īpašības

Atropīna sulfāts ir balts kristālisks vai granulēts pulveris, bez smaržas. Viegli šķīst ūdenī un etanolā, praktiski nešķīst hloroformā un ēterī.

Farmakoloģija

farmakoloģiskā iedarbība- antiholīnerģisks.

Bloķē m-holīnerģiskos receptorus. Izraisa midriāzi, izmitināšanas paralīzi, paaugstinātu acs iekšējo spiedienu, tahikardiju, kserostomiju. Kavē bronhu un kuņģa, sviedru dziedzeru sekrēciju. Atslābina bronhu, kuņģa-zarnu trakta, žults un urīnceļu gludos muskuļus - spazmolītiska iedarbība. Stimulē (lielās devās) centrālo nervu sistēmu. Pēc intravenozas ievadīšanas maksimālais efekts parādās pēc 2-4 minūtēm, pēc iekšķīgas lietošanas (pilienu veidā) pēc 30 minūtēm. Asinīs 18% tas saistās ar plazmas olbaltumvielām. Iziet cauri BBB. Izdalās caur nierēm (50% neizmainītā veidā).

Vielas Atropīna lietošana

Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, pilorospasms, holelitiāze, holecistīts, akūts pankreatīts, pastiprināta siekalošanās (parkinsonisms, saindēšanās ar smago metālu sāļiem, zobārstniecības procedūru laikā), kairinātu zarnu sindroms, zarnu kolikas, žults kolikas, nieru kolikas, simptomātiska brady, sinoatriālā blokāde, proksimālā AV blokāde, sirds kambaru elektriskā aktivitāte bez pulsa, asistola), pirmsoperācijas sedācijai; saindēšanās ar m-holīnerģiskiem stimulatoriem un antiholīnesterāzes zālēm (atgriezeniska un neatgriezeniska darbība), t.sk. fosfororganiskie savienojumi; kuņģa-zarnu trakta rentgena pētījumiem (ja nepieciešams, lai samazinātu kuņģa un zarnu tonusu), bronhiālā astma, bronhīts ar gļotu hiperprodukciju, bronhu spazmas, laringospazmas (profilakse).

Oftalmoloģijā. Paplašināt zīlīti un panākt akomodācijas paralīzi (nosakot patieso acs refrakciju, izmeklējot dibenu), radot funkcionālu atpūtu acu iekaisuma slimību un traumu gadījumos (irīts, iridociklīts, koroidīts, keratīts, trombembolija un centrālās tīklenes spazmas). artērija).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, oftalmoloģiskām formām - slēgta kakta glaukoma (tai skaitā, ja ir aizdomas), atvērta kakta glaukoma, keratokonuss, bērni (1% šķīdums - līdz 7 gadiem).

Lietošanas ierobežojumi

Sirds un asinsvadu sistēmas slimības, kuru gadījumā sirdsdarbības ātruma palielināšanās var būt nevēlama: priekškambaru mirdzēšana, tahikardija, hroniska sirds mazspēja, koronārā sirds slimība, mitrālā stenoze, arteriāla hipertensija, akūta asiņošana; tirotoksikoze (iespējams, pastiprināta tahikardija); paaugstināta ķermeņa temperatūra (iespējama turpmāka paaugstināšanās, jo tiek nomākta sviedru dziedzeru darbība); refluksa ezofagīts, hiatal trūce, kombinācijā ar refluksa ezofagītu (barības vada un kuņģa kustīguma samazināšanās un apakšējā barības vada sfinktera relaksācija var palēnināt kuņģa iztukšošanos un palielināt gastroezofageālo refluksu caur sfinkteru ar traucētu funkciju); kuņģa-zarnu trakta slimības, ko pavada obstrukcija: barības vada ahalāzija, pīlora stenoze (iespējams, samazināta kustīgums un tonuss, kas izraisa obstrukciju un aizkavētu kuņģa satura evakuāciju); zarnu atonija gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem (iespējama obstrukcijas attīstība), paralītiska zarnu obstrukcija (iespējama obstrukcijas attīstība); slimības ar paaugstinātu acs iekšējo spiedienu: slēgta leņķa (midriātiskais efekts, kas izraisa intraokulārā spiediena paaugstināšanos, var izraisīt akūtu lēkmi) un atvērta kakta glaukoma (midriātiskais efekts var izraisīt nelielu intraokulārā spiediena palielināšanos; var būt nepieciešama terapijas pielāgošana ); nespecifisks čūlainais kolīts (lielas devas var kavēt zarnu kustīgumu, palielinot paralītiskā ileusa iespējamību; turklāt ir iespējama tādas smagas komplikācijas kā toksiskā megakolona izpausme vai saasināšanās); sausa mute (ilgstoša lietošana var vēl vairāk palielināt kserostomijas smagumu); aknu mazspēja (pavājināta vielmaiņa) un nieru mazspēja (blakusparādību risks samazinātas izdalīšanās dēļ); hroniskas plaušu slimības, īpaši maziem bērniem un novājinātiem pacientiem (bronhu sekrēcijas samazināšanās var izraisīt sekrēciju sabiezēšanu un aizbāžņu veidošanos bronhos); myasthenia gravis (stāvoklis var pasliktināties acetilholīna darbības kavēšanas dēļ); prostatas hipertrofija bez urīnceļu obstrukcijas, urīna aiztures vai noslieces uz to, vai slimības, ko pavada urīnceļu obstrukcija (ieskaitot urīnpūšļa kaklu prostatas hipertrofijas dēļ); gestoze (iespējams, paaugstināta arteriālā hipertensija); smadzeņu bojājumi bērniem, cerebrālā trieka, Dauna slimība (pastiprinās atbildes reakcija uz antiholīnerģiskiem līdzekļiem). Oftalmoloģiskām formām (papildus) - vecums virs 40 gadiem (nediagnosticētas glaukomas risks), varavīksnenes sinekija.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Vielas Atropīna blakusparādības

Sistēmiskā iedarbība

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: galvassāpes, reibonis, bezmiegs, apjukums, eiforija, halucinācijas, mīdriāze, akomodācijas paralīze, taustes uztveres traucējumi.

No sirds un asinsvadu sistēmas un asinīm (hematopoēze, hemostāze): sinusa tahikardija, miokarda išēmijas pasliktināšanās pārmērīgas tahikardijas dēļ, kambaru tahikardija un ventrikulāra fibrilācija.

No kuņģa-zarnu trakta: kserostomija, aizcietējums.

Citi: drudzis, zarnu un urīnpūšļa atonija, urīna aizture, fotofobija.

Vietējie efekti: pārejoša tirpšana un paaugstināts acs iekšējais spiediens; ar ilgstošu lietošanu - kairinājums, plakstiņu ādas hiperēmija; hiperēmija un konjunktīvas pietūkums, konjunktivīta attīstība, mīdriāze un izmitināšanas paralīze.

Lietojot vienreizējās devās<0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Mijiedarbība

Vājina m-holinomimētisko līdzekļu un antiholīnesterāzes zāļu iedarbību. Zāles ar antiholīnerģisku aktivitāti pastiprina atropīna iedarbību. Lietojot vienlaikus ar antacīdiem līdzekļiem, kas satur Al 3+ vai Ca 2+, samazinās atropīna uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta. Difenhidramīns un prometazīns pastiprina atropīna iedarbību. Sistēmisku blakusparādību rašanās iespējamību palielina tricikliskie antidepresanti, fenotiazīni, amantadīns, hinidīns, antihistamīni un citas zāles ar m-antiholīnerģiskām īpašībām. Nitrāti palielina intraokulārā spiediena palielināšanās iespējamību. Atropīns maina meksiletīna un levodopas uzsūkšanās parametrus.

Ievadīšanas ceļi

Iekšpusē, intravenozi, intramuskulāri, PC, konjunktīvi, subkonjunktīva vai parabulbārs, ar elektroforēzi. Ziede tiek novietota aiz plakstiņiem.

Piesardzības pasākumi attiecībā uz vielu Atropīns

Distālās AV blokādes gadījumā (ar plašiem QRS kompleksiem) atropīns ir neefektīvs un nav ieteicams.

Iepilinot konjunktīvas maisiņā, nepieciešams nospiest apakšējo asaru atveri, lai novērstu šķīduma iekļūšanu nazofarneksā. Subkonjunktīvas vai parabulbāras ievadīšanas gadījumā tahikardijas mazināšanai ir ieteicams parakstīt validolu.

Intensīvi pigmentēta varavīksnene ir izturīgāka pret dilatāciju, un, lai panāktu efektu, var būt nepieciešams palielināt koncentrāciju vai ievadīšanas biežumu, tāpēc jāuzmanās no midriātikas pārdozēšanas.

Skolēna paplašināšanās var izraisīt akūtu glaukomas lēkmi cilvēkiem, kas vecāki par 60 gadiem, un cilvēkiem ar hiperopiju, kuriem ir nosliece uz glaukomu, jo viņiem ir sekla priekšējā kamera.

Zāles satur galveno vielu atropīna sulfāts un papildu sastāvdaļas atkarībā no tā formas.

Atbrīvošanas forma

Galvenā atropīna izdalīšanās forma: injekciju šķīdums un acu pilieni. Šķīdums ir iepakots 1 ml ampulās un acu pilieni 5 ml pilinātāju pudelēs.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles ir antiholīnerģisks darbība, kas var bloķēt M-holīnerģiskos receptorus.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Atropīns ir alkaloīds, kas atrodams arī dažos augos, piemēram, belladonna, datura, henbane un citi. Medicīnā viela, ko sauc. Jāatzīmē, ka šī komponenta izdalīšanās forma ir granulēts vai kristālisks balts pulveris, kas ir bez smaržas. Tas viegli šķīst ūdenī vai etanolā un ir izturīgs pret hloroformu un ēteri.

Farmakoloģiskā grupa, kurai pieder šīs zāles, ir antiholīnerģiska. Šajā gadījumā darbības mehānisms ietver m-holīnerģisko receptoru bloķēšanu.

Šīs vielas lietošana izraisa amidriāzi, izmitināšanas paralīzi, paaugstinātu acs iekšējo spiedienu un kserostomiju. Tika novērota arī bronhu, sviedru un citu dziedzeru sekrēcijas kavēšana. Relaksācija notiek bronhu, žults vai urīnceļu orgānu un kuņģa-zarnu trakta gludajos muskuļos, tas ir, viela darbojas kā antagonists un tai piemīt spazmolītiska iedarbība.

Lielās devās ir iespējama nervu sistēmas stimulēšana. Ievadot Atropīnu intravenozi, maksimālais efekts tiek novērots pēc 2-4 minūtēm, un, ja tiek lietoti acu pilieni, tad pēc 30 minūtēm.

Kombinācija ar antacīdiem līdzekļiem, kas satur Al3+ vai Ca2+, var samazināt galvenās vielas uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta. Daži tricikliskie antidepresanti , fenotiazīni , Hinidīns, antihistamīni un citas zāles ar m-antiholīnerģiskām īpašībām var veicināt sistēmisku nevēlamu blakusparādību attīstību.

Nitrāti var izraisīt intraokulārā spiediena paaugstināšanos, un Atropīns var mainīt absorbcijas parametrus Un Meksiletina .

Speciālas instrukcijas

Atropīna lietošana distālās AV blokādes gadījumā, ko pavada plaši QRS kompleksi, ir neefektīva un kopumā nav ieteicama.

Kad šķīdums tiek pilināts konjunktīvas maisiņā, uzmanīgi jānospiež apakšējā asaru punkcija, lai izvairītos no pilienu iekļūšanas nazofarneksā. Lai samazinātu tahikardiju, ieteicams lietot subkonjunktīvu vai parabulbaru ar vienlaicīgu ievadīšanu.

Pārdošanas noteikumi

Pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi

Lai uzglabātu jebkuru zāļu formu, ir nepieciešama tumša, vēsa vieta, kas nav pieejama bērniem.

Labākais pirms datums

Injekciju šķīdumam – 5 gadi, acu pilieniem – 3 gadi.

Atropīna analogi

4. līmeņa ATX kods atbilst:

Galvenie analogi: , Un .

Formula: C17H23NO3, ķīmiskais nosaukums: 8-Metil-8-azabiciklookt-3-ilendo-(±)-alfa-(hidroksimetil)benzoletiķskābes esteris (un kā sulfāts).
Farmakoloģiskā grupa: veģetotropie līdzekļi / antiholīnerģiskie līdzekļi / m-antiholīnerģiskie līdzekļi.
Farmakoloģiskais efekts: antiholīnerģisks.

Farmakoloģiskās īpašības

Atropīns bloķē m-holīnerģiskos receptorus, kas izraisa akomodācijas paralīzi, midriāzi, paaugstinātu acs iekšējo spiedienu, kserostomiju, tahikardiju, sviedru, kuņģa un bronhu dziedzeru sekrēcijas kavēšanu, kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu atslābināšanos, bronhu, urīnceļu un žults ceļu. Lielām atropīna devām ir stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu. Maksimālais efekts attīstās 2-4 minūtes pēc intravenozas ievadīšanas, pusstundu pēc iekšķīgas lietošanas. 18% asinīs saistās ar plazmas olbaltumvielām. Iekļūst caur asins-smadzeņu barjeru. Tas izdalās caur nierēm, apmēram 50% neizmainītā veidā.

Indikācijas

Divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa peptiskā čūla; holelitiāze; pilorospasms; holecistīts; hipersalivācija (saindēšanās ar smago metālu sāļiem, parkinsonisma gadījumā, zobārstniecības iejaukšanās laikā); nieru kolikas; akūts pankreatīts; zarnu kolikas; kairinātu zarnu sindroms; žults kolikas; simptomātiska bradikardija (sinusa, proksimālā AV blokāde, sinoatriālā blokāde, asistolija, sirds kambaru elektriskā aktivitāte bez impulsa); saindēšanās ar antiholīnesterāzes zālēm un m-holīnerģiskiem stimulatoriem, ieskaitot organiskos fosfora savienojumus; pirmsoperācijas sedācijai; kuņģa-zarnu trakta rentgena pētījumiem (zarnu un kuņģa tonusa samazināšanai); bronhīts ar pārmērīgu gļotu veidošanos; bronhiālā astma; laringospazmas (profilaksei); bronhu spazmas; oftalmoloģijā paplašināt zīlīti un panākt akomodācijas paralīzi (noteikt patieso acs refrakciju un izmeklēt dibenu), radīt funkcionālu atpūtu traumu un acu iekaisuma slimību gadījumā (iridociklīts, irīts, keratīts, koroidīts , trombembolija, centrālās tīklenes artērijas spazmas).

Atropīna ievadīšanas metode un deva

Atropīnu lieto iekšķīgi pirms ēšanas pieaugušie 1–3 reizes dienā, 0,25–1 mg; bērniem atkarībā no vecuma 0,05–0,5 mg 1–2 reizes dienā. Maksimālā vienreizēja deva ir 1 mg, dienas deva ir 3 mg. Intravenozi, subkutāni vai intramuskulāri 1-2 reizes dienā, 0,25-1 mg. Bradiaritmiju ārstēšanai pieaugušajiem: intravenozi bolus asinsspiediena un EKG kontrolē - 0,5–1 mg, ja nepieciešams, ievadīšanu atkārto pēc 3–5 minūtēm; maksimālā deva 0,04 mg/kg (3 mg). Bērni - 10 mkg/kg. Oftalmoloģijā skartajā acī 2–3 reizes dienā iepilina 1–2 pilienus 1% šķīduma. Bērniem līdz 7 gadu vecumam ir atļauts lietot atropīna šķīdumu koncentrācijā ≤0,5%. Dažreiz parabulbāri ievada 0,1% atropīna šķīdumu - 0,3–0,5 ml vai subkonjunktivāli 0,2–0,5 ml, kā arī elektroforēzi - 0,5% šķīdumu no anoda caur plakstiņiem vai acu vannu. Ziede tiek uzklāta aiz plakstiņiem 1-2 reizes dienā.
Ja esat izlaidis nākamo atropīna devu, jums jāsazinās ar savu ārstu.
Distāla tipa AV blokādes gadījumā (kad EKG QRS kompleksi ir plaši), atropīns nav ieteicams, jo tas ir neefektīvs. Ievadot konjunktīvas maisiņā, ir jānospiež asaru punkcija (apakšējā), lai izvairītos no šķīduma iekļūšanas nazofarneksā. Lietojot parabulbāru vai subkonjunktīvu, tahikardijas mazināšanai ieteicams lietot validolu. Spēcīgāk pigmentētā varavīksnene ir izturīga pret paplašināšanos un, lai panāktu efektu, ir nepieciešams palielināt zāļu lietošanas biežumu vai koncentrāciju, tāpēc jāuzmanās no atropīna pārdozēšanas. Skolēnu paplašināšanās var izraisīt akūtu glaukomas lēkmi pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, un pacientiem ar hiperopiju, kuriem ir nosliece uz glaukomu, jo viņu priekšējā kamera ir mazāk dziļa. Pacienti jābrīdina, ka transportlīdzekļa vadīšana ir aizliegta vismaz 2 stundas pēc oftalmoloģiskās izmeklēšanas. Atropīns piesardzīgi jālieto pacientiem ar asinsrites sistēmas slimībām, kurām nav vēlama sirdsdarbības ātruma palielināšanās (tahikardija, priekškambaru fibrilācija, koronāro artēriju slimība, hroniska sirds mazspēja, mitrālā stenoze, hipertensija, akūta asiņošana); ar hipertermiju (tā var palielināties sviedru dziedzeru aktivitātes samazināšanās dēļ); ar tirotoksikozi (var palielināties tahikardija); ar hiatal trūci, refluksa ezofagītu (samazinātas kuņģa motilitātes un barības vada sfinktera relaksācijas dēļ var palēnināties kuņģa iztukšošanās un palielināties gastroezofageālais reflukss); kuņģa-zarnu trakta slimībām, ko pavada obstrukcija (piloriskā stenoze, barības vada ahalāzija, zarnu atonija novājinātiem vai gados vecākiem pacientiem), čūlains kolīts (var samazināties tonuss un kustīgums, kas novedīs pie aiztures un aizsprostošanās). kuņģis vai zarnas); ar aknu (samazinās vielmaiņa) un nieru (palielinās blakusparādību iespējamība, jo samazinās zāļu izdalīšanās) mazspēja; ar hroniskām plaušu slimībām (samazinās sekrēcija bronhos, kas var izraisīt sekrēciju sabiezēšanu un aizbāžņu veidošanos bronhos); ar myasthenia gravis, cerebrālo trieku, smadzeņu bojājumiem bērniem, Dauna slimību (stāvoklis var pasliktināties ietekmes uz acetilholīnu dēļ); ar gestozi (iespējams, paaugstināta arteriālā hipertensija).

Kontrindikācijas un lietošanas ierobežojumi

Paaugstināta jutība oftalmoloģijā: slēgta kakta glaukoma (arī, ja ir aizdomas), keratokonuss, atvērta kakta glaukoma, bērnu vecums (1% šķīdums - līdz 7 gadiem).

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Atropīns šķērso placentas barjeru. Nav veikti stingri kontrolēti un adekvāti klīniskie pētījumi par atropīna lietošanas drošību grūtniecības laikā. Grūtniecības laikā intravenozi ievadot, auglim var attīstīties tahikardija. Atropīns nelielā koncentrācijā ir atrodams arī mātes pienā. Tādēļ atropīna lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā nav ieteicama.

Atropīna blakusparādības

Sistēmiskā iedarbība: maņu orgāni un nervu sistēma: reibonis, bezmiegs, galvassāpes, eiforija, apjukums, akomodācijas paralīze, midriāze, halucinācijas, taustes uztveres traucējumi; asinsrites sistēma: sinusa tahikardija un tādēļ pasliktinās miokarda išēmija, kambaru fibrilācija; gremošanas sistēma: aizcietējums, kserostomija; citi: urīnpūšļa un zarnu atonija, drudzis, fotofobija, urīna aizture. Vietējie efekti: paaugstināts acs iekšējais spiediens un pārejoša tirpšana, hiperēmija un plakstiņu ādas kairinājums, konjunktīvas pietūkums un hiperēmija, izmitināšanas paralīze, konjunktivīts. Lietojot vienreizējās devās

Atropīna mijiedarbība ar citām vielām

Samazina antiholīnesterāzes zāļu un m-holinomimētisko līdzekļu iedarbību. Zāles, kurām ir antiholīnerģiska iedarbība, pastiprina atropīna iedarbību. Lietojot kopā ar antacīdiem līdzekļiem, kas satur Ca2+ vai Al3+ jonus, samazinās atropīna uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta. Prometazīns un difenhidramīns pastiprina atropīna iedarbību. Sistēmisku blakusparādību attīstības risks ir lielāks, ja to lieto kopā ar tricikliskajiem antidepresantiem, fenotiazīniem, amantadīnu, hinidīnu, antihistamīna līdzekļiem un citām zālēm, kurām piemīt m-antiholīnerģiskas īpašības. Nitrāti palielina intraokulārā spiediena palielināšanās iespēju. Atropīns maina levodopas un meksiletīna uzsūkšanās parametrus.

Pārdozēšana

Ar nelielu atropīna pārdozēšanu parādās sausa mute, traucēta izmitināšana, paplašināti acu zīlītes, zarnu atonija, apgrūtināta urinēšana, tahikardija un reibonis. Saindēšanās ar atropīnu gadījumā parādās paplašinātas acu zīlītes, sausa āda un gļotādas, paaugstināts acs iekšējais spiediens un ķermeņa temperatūra, urīna aizture, galvassāpes, tahikardija, reibonis, pilnīgs orientācijas zudums, halucinācijas un smags psihomotorais uzbudinājums; Var attīstīties hipotensija, krampji ar samaņas zudumu un koma. Ir nepieciešams ievadīt pretlīdzekli proserīnu vai fizostigmīnu un simptomātisku ārstēšanu.

Zāļu sastāvs un izdalīšanās forma

Injekcija bezkrāsaina vai nedaudz iekrāsota, caurspīdīga šķidruma veidā.

Palīgvielas: sālsskābes šķīdums 1M - līdz pH 3,0-4,5, ūdens injekcijām - līdz 1 ml.

2 ml - stikla šļirces (1) - kontūršūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

M-holīnerģisko receptoru blokators ir dabisks terciārais amīns. Tiek uzskatīts, ka atropīns vienādi saistās ar muskarīna receptoru m 1 -, m 2 - un m 3 -apakštipiem. Ietekmē gan centrālos, gan perifēros m-holīnerģiskos receptorus.

Samazina siekalu, kuņģa, bronhu un sviedru dziedzeru sekrēciju. Samazina iekšējo orgānu gludo muskuļu tonusu (ieskaitot bronhus, gremošanas sistēmas orgānus, urīnizvadkanālu, urīnpūsli), samazina kuņģa-zarnu trakta motoriku. Praktiski neietekmē žults un aizkuņģa dziedzera sekrēciju. Izraisa mīdriāzi, izmitināšanas paralīzi, samazina asaru šķidruma izdalīšanos.

Vidējās terapeitiskās devās atropīnam ir mēreni stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu un aizkavēta, bet ilgstoša sedatīva iedarbība. Centrālā antiholīnerģiskā iedarbība izskaidro atropīna spēju novērst trīci Parkinsona slimības gadījumā. Toksiskās devās atropīns izraisa uzbudinājumu, halucinācijas un komu.

Atropīns samazina vagusa nerva tonusu, kas izraisa sirdsdarbības ātruma palielināšanos (ar nelielām asinsspiediena izmaiņām) un vadītspējas palielināšanos His saišķī.

Terapeitiskās devās atropīnam nav būtiskas ietekmes uz perifērajiem asinsvadiem, bet pārdozēšanas gadījumā tiek novērota vazodilatācija.

Lietojot lokāli oftalmoloģijā, maksimālā skolēna paplašināšanās notiek pēc 30-40 minūtēm un izzūd pēc 7-10 dienām. Atropīna izraisītā midriāze netiek izvadīta, instilējot holinomimētiskos medikamentus.

Farmakokinētika

Labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta vai caur konjunktīvas membrānu. Pēc sistēmiskas ievadīšanas tas plaši izplatās organismā. Iekļūst caur BBB. Ievērojama koncentrācija centrālajā nervu sistēmā tiek sasniegta 0,5-1 stundas laikā.Saistīšanās ar olbaltumvielām ir mērena.

T1/2 ir 2 stundas Izdalās ar urīnu; apmēram 60% ir nemainīgi, pārējā daļa ir hidrolīzes un konjugācijas produktu veidā.

Indikācijas

Sistēmiska lietošana: kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu orgānu spazmas, žultsvadi, bronhi; kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, akūts pankreatīts, pastiprināta siekalošanās (parkinsonisms, saindēšanās ar smago metālu sāļiem, zobārstniecības procedūru laikā), kairinātu zarnu sindroms, zarnu kolikas, nieru kolikas, bronhīts ar hipersekrēciju, bronhu spazmas, laringospazmas (profilakse); premedikācija pirms operācijas; AV blokāde, bradikardija; saindēšanās ar m-holinomimētiskiem līdzekļiem un antiholīnesterāzes vielām (atgriezeniskas un neatgriezeniskas sekas); Kuņģa-zarnu trakta rentgena izmeklēšana (ja nepieciešams, lai samazinātu kuņģa un zarnu tonusu).

Lokāls lietojums oftalmoloģijā: acs dibena izmeklēšanai, zīlītes paplašināšanai un akomodācijas paralīzes sasniegšanai, lai noteiktu patieso acs refrakciju; irīta, iridociklīta, koroidīta, keratīta, centrālās tīklenes artērijas embolijas un spazmas un dažu acu traumu ārstēšanai.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret atropīnu.

Dozēšana

Iekšķīgi - 300 mcg ik pēc 4-6 stundām.

Lai novērstu bradikardiju intravenozi pieaugušajiem - 0,5-1 mg; ja nepieciešams, ievadīšanu var atkārtot pēc 5 minūtēm; bērni - 10 mkg / kg.

Intramuskulārai premedikācijai pieaugušajiem - 400-600 mkg 45-60 minūtes pirms anestēzijas; bērni - 10 mkg/kg 45-60 minūtes pirms anestēzijas.

Lietojot lokāli oftalmoloģijā, skartajā acī iepilina 1-2 pilienus 1% šķīduma (bērniem lieto mazākas koncentrācijas šķīdumu), lietošanas biežums ir līdz 3 reizēm ar 5-6 stundu intervālu. , atkarībā no indikācijām. Dažos gadījumos subkonjunktivāli ievada 0,1% šķīdumu 0,2-0,5 ml vai parabulbaru - 0,3-0,5 ml. Izmantojot elektroforēzi, no anoda caur plakstiņiem vai acu vannu ievada 0,5% šķīdumu.

Blakus efekti

Sistēmiskai lietošanai: sausa mute, tahikardija, aizcietējums, apgrūtināta urinēšana, midriāze, fotofobija, izmitināšanas paralīze, reibonis, traucēta taustes uztvere.

Vietējai lietošanai oftalmoloģijā: plakstiņu ādas hiperēmija, plakstiņu un acs ābola konjunktīvas hiperēmija un pietūkums, fotofobija, sausa mute, tahikardija.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot iekšķīgi kopā ar zālēm, kas satur alumīnija vai kalcija karbonātu, samazinās atropīna uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta.

Lietojot vienlaikus ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem un zālēm ar antiholīnerģisku aktivitāti, pastiprinās antiholīnerģiskā iedarbība.

Lietojot vienlaikus ar atropīnu, ir iespējams palēnināt meksiletīna uzsūkšanos, samazināt nitrofurantoīna uzsūkšanos un tā izdalīšanos caur nierēm. Iespējams, ka nitrofurantoīna terapeitiskās un blakusparādības palielināsies.

Lietojot vienlaikus ar fenilefrīnu, var paaugstināties asinsspiediens.

Guanetidīna ietekmē var samazināties atropīna hiposekrēcijas efekts.

Nitrāti palielina intraokulārā spiediena palielināšanās iespējamību.

Prokainamīds pastiprina atropīna antiholīnerģisko iedarbību.

Atropīns samazina levodopas koncentrāciju asins plazmā.

Speciālas instrukcijas

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar sirds un asinsvadu sistēmas slimībām, kurām var būt nevēlama sirdsdarbības ātruma palielināšanās: priekškambaru mirdzēšana, tahikardija, hroniska mazspēja, koronāro artēriju slimība, mitrālā stenoze, arteriāla hipertensija, akūta asiņošana; ar tirotoksikozi (iespējama pastiprināta tahikardija); paaugstinātā temperatūrā (var vēl vairāk palielināties, jo tiek nomākta sviedru dziedzeru darbība); ar refluksa ezofagītu, hiatal trūci, kombinācijā ar refluksa ezofagītu (barības vada un kuņģa kustīguma samazināšanās un apakšējā barības vada sfinktera relaksācija var palēnināt kuņģa iztukšošanos un palielināt gastroezofageālo refluksu caur sfinkteru ar traucētu funkciju); kuņģa-zarnu trakta slimībām, ko pavada obstrukcija - barības vada ahalāzija, pīlora stenoze (iespējams, samazināta kustīgums un tonuss, kas izraisa obstrukciju un kuņģa satura aizturi), zarnu atonija gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem (iespējama obstrukcijas attīstība), paralītisks ileuss; ar intraokulārā spiediena paaugstināšanos - slēgta leņķa (midriātiskais efekts, kas izraisa intraokulārā spiediena paaugstināšanos, var izraisīt akūtu lēkmi) un atvērta kakta glaukoma (midriātiskais efekts var izraisīt nelielu acs iekšējā spiediena palielināšanos; terapijas pielāgošana var būt nepieciešams); ar nespecifisku čūlaino kolītu (lielas devas var kavēt zarnu kustīgumu, palielinot paralītiskas zarnu aizsprostošanās iespējamību, turklāt ir iespējama tik smagas komplikācijas kā toksiskā megakolona izpausme vai saasināšanās); ar sausu muti (ilgstoša lietošana var izraisīt turpmāku kserostomijas smaguma palielināšanos); ar aknu mazspēju (pavājināta vielmaiņa) un nieru mazspēju (blakusparādību risks samazinātas izdalīšanās dēļ); hroniskām plaušu slimībām, īpaši maziem bērniem un novājinātiem pacientiem (bronhu sekrēcijas samazināšanās var izraisīt sekrēta sabiezēšanu un aizbāžņu veidošanos bronhos); ar myasthenia gravis (stāvoklis var pasliktināties acetilholīna darbības kavēšanas dēļ); prostatas hipertrofija bez urīnceļu obstrukcijas, urīna aiztures vai noslieces uz to, vai slimības, ko pavada urīnceļu obstrukcija (ieskaitot urīnpūšļa kaklu prostatas hipertrofijas dēļ); ar gestozi (iespējams, paaugstināta arteriālā hipertensija); smadzeņu bojājumi bērniem, cerebrālā trieka, Dauna slimība (pastiprinās reakcija uz antiholīnerģiskiem līdzekļiem).

Intervālam starp atropīna devām un antacīdiem līdzekļiem, kas satur alumīnija vai kalcija karbonātu, jābūt vismaz 1 stundai.

Subkonjunktīvi vai parabulbāri ievadot atropīnu, pacientam jāievada tablete zem mēles, lai samazinātu tahikardiju.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus

Ārstēšanas periodā pacientam jābūt piesardzīgam, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās spēja, psihomotorisko reakciju ātrums un laba redze.

Grūtniecība un laktācija

Atropīns iekļūst placentas barjerā. Nav veikti atbilstoši un stingri kontrolēti klīniskie pētījumi par atropīna drošību grūtniecības laikā.

Ievadot intravenozi grūtniecības laikā vai neilgi pirms dzemdībām, auglim var attīstīties tahikardija.

Par aknu darbības traucējumiem

Lietojiet piesardzīgi aknu mazspējas (pavājinātas metabolisma) gadījumā.

Lietošana vecumdienās

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar sirds un asinsvadu sistēmas slimībām, kuru gadījumā sirdsdarbības ātruma palielināšanās var būt nevēlama; ar zarnu atoniju gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem (iespējama obstrukcijas attīstība), ar prostatas hipertrofiju bez urīnceļu obstrukcijas, urīna aizturi vai noslieci uz to, vai slimībām, ko pavada urīnceļu obstrukcija (ieskaitot urīnpūšļa kaklu prostatas hipertrofijas dziedzeru dēļ).

Atropīns ir antiholīnerģisks un spazmolītisks līdzeklis.

Šo zāļu aktīvā viela ir atropīns, kas ir indīgs alkaloīds, kas atrodams nakteņu dzimtas augu lapās un sēklās, piemēram, vēdzele, belladonna un dope. Galvenā Atropīna ķīmiskā īpašība ir tā spēja bloķēt organisma M-holinoreaktīvās sistēmas, kas atrodas sirds muskuļos, orgānos ar gludajiem muskuļiem, centrālajā nervu sistēmā un sekrēcijas dziedzeros. Šīs bloķēšanas rezultātā M-holīnerģiskie receptori kļūst nejutīgi pret nervu impulsu mediatoru (acetilholīnu).

Atropīna lietošana palīdz samazināt dziedzeru sekrēcijas funkciju, atslābina gludo muskuļu orgānu tonusu, paplašina zīlīti, palielina acs iekšējo spiedienu un akomodācijas paralīzi (acs spēju mainīt fokusa attālumu). Sirds aktivitātes paātrināšanās un stimulēšana pēc atropīna lietošanas ir izskaidrojama ar tā spēju mazināt klejotājnerva inhibējošo ietekmi. Atropīna ietekme uz centrālo nervu sistēmu notiek elpošanas centra stimulācijas veidā, un, lietojot toksiskas devas, ir iespējama motora un garīga uzbudinājums (krampji, redzes halucinācijas).

Atropīns ātri iekļūst asinsritē no lietošanas vietas un pēc tam īsā laika periodā tiek izplatīts visā ķermenī.. Maksimālā zāļu iedarbība pēc intravenozas ievadīšanas notiek pēc 2-4 minūtēm, pēc perorālas lietošanas - pēc pusstundas. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām notiek par 18%. Zāles spēj iziet cauri placentas un asins-smadzeņu barjerām. Izdalās caur nierēm, izdalās ar urīnu gan metabolītu veidā, gan nemainītā veidā. Zāļu pēdas var atrast mātes pienā.

Indikācijas atropīna lietošanai

Šīs zāles aktīvi lieto šādu slimību ārstēšanai:

• žults ceļu, kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu orgānu spazmas;
• akūts pankreatīts, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla;
• nieru kolikas, zarnu kolikas, kairinātu zarnu sindroms;
• laringospazmas, bronhu spazmas, bronhīts ar hipersekrēciju, bronhiālā astma;
• urīna nesaturēšana, ko izraisa palielināta urīnpūšļa muskuļu uzbudināmība;
• plaušu asiņošana;
• saindēšanās ar asfiksantiem, morfīnu, holinomimētiskām vielām, indīgām sēnēm (mušmires), antiholīnesterāzes zālēm.

Saskaņā ar instrukcijām Atropīnu var lietot kā premedikāciju pirms operācijas, kā arī zarnu radioloģisko pētījumu laikā.

Oftalmoloģijā Atropīna pilienus izmanto, lai paplašinātu acs zīlīti un panāktu akomodācijas paralīzi, lai pārbaudītu dibenu un noteiktu patieso acs refrakciju. Atropīna pilienus izmanto arī funkcionālas atpūtas radīšanai iekaisuma slimību un acu traumu gadījumā.

Kā lietot Atropīnu

Saskaņā ar instrukcijām Atropīnu var lietot iekšķīgi, ievadīt intravenozi, intramuskulāri vai subkutāni. Ar šīm ievadīšanas metodēm atkarībā no sagaidāmā efekta ārsts izraksta vienreizēju devu, kas parasti atbilst 0,25 – 1 mg vai tādam pašam mililitru skaitam un tiek lietota vienu vai divas reizes dienā.

Anestēzijas indukcijas laikā Atropīnu (0,3-0,6 mg) lieto intramuskulāri vai subkutāni pusstundu līdz stundu pirms anestēzijas, bet kombinācijā ar morfīnu - 60 minūtes pirms anestēzijas.

Atropīna lietošana saindēšanās gadījumā ar antiholiesterāzes zālēm ir 2 mg intramuskulāras injekcijas veidā ik pēc pusstundas.

Maksimālā vienreizēja zāļu deva nedrīkst pārsniegt 2 mg, un dienas deva nedrīkst pārsniegt 3 mg. Bērniem Atropine dienas devu ordinē divās devās, un tā nedrīkst pārsniegt 0,02 mg (bērniem līdz 6 mēnešiem), 0,05 mg (6 mēneši - 1 gads), 0,2 mg (1-2 gadi), 0 ,25 mg (3-4 gadi), 0,3 mg (5-6 gadi), 0,4 mg (7-9 gadi), 0,5 mg (10-14 gadi).

Oftalmoloģijā tiek izmantoti Atropīna pilieni, ziede vai šķīdums. Sāpošajā acī iepilina 1-2 pilienus 1% (pieaugušajiem), 0,5%, 0,25%, 0,125% (bērniem) šķīduma vai 1% ziedi uzliek pāri plakstiņa malai. Atropīna pilienus un ziedes drīkst lietot ne vairāk kā trīs reizes dienā ar 5-6 stundu intervālu. Dažos gadījumos zāles 1% šķīduma veidā ievada subkonjunktivāli (iepilinot acī) 0,2-0,5% devā vai parabulbāri (injekcijas zem acs ābola) - 0,3-0,5 ml.

Blakus efekti

Norādījumi par atropīnu norāda uz šādu negatīvu ietekmi, ko var izraisīt šo zāļu lietošana:

• reibonis, bezmiegs, galvassāpes, eiforija, apjukums, taustes uztveres traucējumi;
• ventrikulāra tahikardija, kambaru fibrilācija, miokarda infarkta saasināšanās pārmērīgas tahikardijas dēļ, sinusa tahikardija;
• aizcietējums, kserostomija;
• urīna aizture, zarnu un urīnpūšļa atonija, fotofobija, drudzis;
• paaugstināts acs iekšējais spiediens, konjunktivīta attīstība, konjunktīvas hiperēmija un pietūkums, izmitināšanas paralīze, midriāze.

Kontrindikācijas Atropīna lietošanai

Šīs zāles nav parakstītas paaugstinātas jutības gadījumā pret to, kā arī keratokonusam, slēgta kakta glaukomai, atvērta kakta glaukomai,

Norādījumi par atropīnu norāda uz vairākām slimībām, kurām šīs zāles jāparaksta ļoti piesardzīgi:

Sirds un asinsvadu sistēmas slimības, kuru gadījumā sirdsdarbības ātruma palielināšanās nav vēlama;

Paaugstināta ķermeņa temperatūra;

Refluksa ezofagīts vai ar to saistīta hiatal trūce;

Kuņģa-zarnu trakta slimības, kuras pavada obstrukcija;

Zarnu atonija, īpaši novājinātiem vai gados vecākiem pacientiem;

Slimības ar paaugstinātu acs iekšējo spiedienu;

nespecifisks čūlainais kolīts;

Aknu mazspēja;

Sausa mute;

Nieru mazspēja;

Hroniskas plaušu slimības;

Miastēnija;

Slimības, kas saistītas ar urīnceļu obstrukciju;

Dauna slimība, cerebrālā trieka, smadzeņu bojājumi bērniem;

Varavīksnenes sinekija un vecums virs 40 gadiem - oftalmoloģijā.

Grūtniecība un zīdīšana ir arī iemesls rūpīgai Atropine lietošanai.

Papildus informācija

Atropine derīguma termiņš ir 5 gadi, ražotājs uz iepakojuma norāda lietošanas beigu datumu. Zāles jāuzglabā tumšā, bērniem nepieejamā vietā.

Atropīna sulfāts

Atropīna sulfāts ir atropīna analogs, šajā sakarā Atropīna sulfāta īpašības atbilst Atropīna īpašībām. Zāles Atropīna sulfāts un Atropīns jālieto tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem un pastāvīgā viņa uzraudzībā.

Ar cieņu