Istruzioni per uso medico
farmaco
Amitriptilina-AKOS
Nome depositato
Amitriptyline-AKOS
Nome internazionale non proprietario
Amitriptilina
Forma di dosaggio
Soluzione iniettabile, 20 mg / 2 ml
1 ml di soluzione contiene sostanza attiva -amitriptilina cloridrato (in termini di amitriptilina) 10 mg,
eccipienti: glucosio monoidrato, sodio cloruro, benzetonio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili
Descrizione
Soluzione trasparente incolore o leggermente giallastra
Gruppo farmacoterapeutico
Psychoanaleptics. Antidepressivi. Gli inibitori della ricaptazione delle monoamine non sono selettivi. Amitriptilina
Codice ATX N06AA09
Proprietà farmacologiche
farmacocinetica
L'assorbimento è alto. La biodisponibilità dell'amitriptilina per varie vie di somministrazione è del 30-60%, il suo metabolita attivo, la nortriptilina, è del 46-70%. Comunicazione con proteine \u200b\u200bdel plasma - il 96%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno (Cmax) è 0,04-0,16 μg / ml. Il volume di distribuzione è di 5-10 l / kg. Le concentrazioni ematiche terapeutiche per amitriptilina sono 50-250 ng / ml, per nortriptilina - 50-150 ng / ml. Passa facilmente (inclusa la nortriptilina) attraverso le barriere istoematologiche, inclusa la barriera emato-encefalica (BBB), la barriera placentare e penetra nel latte materno.
Viene metabolizzato nel fegato con la partecipazione del sistema enzimatico CYP 2 C 19, CYP 2 D 6, ha un effetto di "primo passaggio" (per demetilazione, idrossilazione, N-ossidazione) con formazione di metaboliti attivi - nortriptilina, 10-idrossiamitriptilina - e metaboliti inattivi. Viene escreto dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) - 80% in 2 settimane e in parte con le feci. L'emivita dell'amitriptilina dal plasma sanguigno (T 1/2) è di 10-26 ore, la nortriptilina è di 18-44 ore.
farmacodinamica
L'amitriptilina-AKOS è un antidepressivo (antidepressivo triciclico). Ha anche alcuni effetti analgesici (genesi centrale), anti-H2-istamina e antiserotonina, aiuta ad eliminare l'enuresi notturna e riduce l'appetito.
Ha un forte effetto anticolinergico periferico e centrale dovuto ad un'elevata affinità per i recettori m-colinergici; forte effetto sedativo associato ad un'affinità per i recettori dell'istamina H1 e azione bloccante alfa-adrenergica. Ha le proprietà di un farmaco antiaritmico (MP) del sottogruppo Ia, come la chinidina a dosi terapeutiche, rallenta la conduzione ventricolare (in caso di sovradosaggio può causare un grave blocco intraventricolare). Il meccanismo dell'azione antidepressiva è associato ad un aumento della concentrazione di norepinefrina nelle sinapsi e / o serotonina nel sistema nervoso centrale (SNC) (diminuzione del loro riassorbimento). L'accumulo di questi neurotrasmettitori si verifica come conseguenza dell'inibizione della loro ricaptazione da parte delle membrane dei neuroni presinaptici. Con un uso prolungato, riduce l'attività funzionale dei recettori beta-adrenergici e serotoninergici del cervello nudo, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica, ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbati in condizioni depressive. Negli stati di ansia depressiva, riduce l'ansia, l'agitazione e le manifestazioni depressive.
L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.
Indicazioni per l'uso
Grave depressione
Stati depressivi (soprattutto con ansia, agitazione e disturbi del sonno, endogeni, involutivi, reattivi, nevrotici, medicinali, con danno cerebrale organico, astinenza da alcol)
Modalità di applicazione e dosi
Per via intramuscolare (i / m).
In / m alla dose di 20-40 mg 4 volte al giorno, sostituendo gradualmente con somministrazione orale. La durata del trattamento non supera i 6-8 mesi.
Se le condizioni del paziente non migliorano entro 3-4 settimane dal trattamento, un'ulteriore terapia non è appropriata.
Ai pazienti più anziani vengono somministrate dosi più basse e le aumentano più lentamente.
Effetti collaterali
Spesso
Visione offuscata, paralisi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare (solo in individui con una predisposizione anatomica locale - un angolo stretto della camera anteriore), vertigini,
Tachicardia, labilità della pressione sanguigna (diminuzione o aumento della pressione sanguigna)
Bocca asciutta
Costipazione, ostruzione intestinale paralitica
Qualche volta
Confusione di coscienza (delirio o allucinazioni)
Difficoltà a urinare
Sonnolenza, disorientamento, allucinazioni (specialmente nei pazienti anziani e nei pazienti con malattia di Parkinson), agitazione, irrequietezza motoria, stato ipomaniacale, disturbi della memoria, ridotta capacità di concentrazione, insonnia, "incubi", cefalea, disartria, tremori di piccola entità muscoli, in particolare braccia, mani, testa e lingua, neuropatia periferica (parestesie), atassia, alterazioni dell'elettroencefalogramma (EEG), tinnito,
Nausea, bruciore di stomaco, vomito, gastralgia, stomatite, alterazione del gusto, oscuramento della lingua
Un aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie, galattorrea, diminuzione o aumento della libido, diminuzione della potenza, sindrome da inadeguata secrezione di ormone antidiuretico (ADH), ginecomastia
Ritenzione di urina
Raramente
Astenia, svenimento, ansia, ansia, mania, sbadigli, aggressività, depersonalizzazione, aumento della depressione, attivazione dei sintomi della psicosi, mioclono
Palpitazioni, modifiche non specifiche dell'ECG (intervallo S- T o polo T) in pazienti senza malattie cardiache, aritmia, ipotensione ortostatica, ridotta conduzione intraventricolare (espansione del complesso QRS, l'intervallo cambia P- Q, blocco di branca)
Epatite (inclusa aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", funzionalità epatica anormale e ittero colestatico), aumento dell'appetito e del peso corporeo o diminuzione dell'appetito e del peso corporeo, diarrea
Un aumento delle dimensioni (edema) dei testicoli, ipo o iperglicemia, glucosuria, ridotta tolleranza al glucosio, iponatriemia (diminuzione della produzione di vasopressina)
Agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, porpora, eosinofilia
Eruzione cutanea, prurito, orticaria, fotosensibilità, gonfiore del viso e della lingua
Perdita di capelli, edema, iperpiressia, ingrossamento dei linfonodi,
Pollachiuria, ipoproteinemia
Raramente
midriasi
Sindrome extrapiramidale, aumento della frequenza e intensificazione delle crisi epilettiche
Sintomi da astinenza: con interruzione improvvisa dopo un trattamento prolungato - nausea, vomito, diarrea, mal di testa, malessere, disturbi del sonno, sogni insoliti, agitazione insolita; con ritiro graduale dopo trattamento a lungo termine - irritabilità, irrequietezza motoria, disturbi del sonno, sogni insoliti.
La relazione con l'assunzione del farmaco non è stata stabilita: sindrome simile al lupus (artrite migratoria, comparsa di anticorpi antinucleari e fattore reumatoide positivo), disfunzione epatica, ageusia.
Sono stati segnalati casi di pensieri o comportamenti suicidari durante o dopo l'interruzione del trattamento con amitriptilina. I pazienti di età superiore ai 50 anni hanno un aumentato rischio di fratture ossee che ricevono inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e antidepressivi triciclici.
Controindicazioni
Ipersensibilità all'amitriptilina e ai componenti ausiliari del farmaco
Applicazione insieme agli inibitori delle MAO (monoamino ossidasi) e 2 settimane prima dell'inizio del trattamento
Infarto del miocardio (periodi acuti e subacuti), cardiopatia ischemica
Intossicazione acuta da alcol
Intossicazione acuta con ipnotici, analgesici e farmaci psicoattivi
Glaucoma ad angolo chiuso
Epilessia
Stenosi pilorica
Iperplasia della prostata
Ostruzione intestinale paralitica
Atonia della vescica
Gravi disturbi della conduzione atrioventricolare (AV) e intraventricolare (blocco di branca, blocco AV di II-III grado)
Gravidanza e allattamento
Bambini e adolescenti fino a 18 anni
Interazioni farmacologiche
Con l'uso combinato di etanolo e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (inclusi altri antidepressivi, barbiturici, benzadiazepine e anestetici generali), è possibile un aumento significativo dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, depressione respiratoria ed effetto ipotensivo.
Aumenta la sensibilità alle bevande contenenti etanolo.
Aumenta l'effetto anticolinergico dei farmaci con attività anticolinergica (ad esempio, fenotiazine, farmaci antiparkinsoniani, amantadina, atropina, biperiden, antistaminici), che aumenta il rischio di effetti collaterali (dal sistema nervoso centrale, dalla vista, dall'intestino e dalla vescica urinaria).
Se usato insieme agli antistaminici, la clonidina - un aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; con atropina - aumenta il rischio di ostruzione intestinale paralitica; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali - un aumento della gravità e della frequenza degli effetti extrapiramidali.
Con l'uso simultaneo di amitriptilina e anticoagulanti indiretti (derivati \u200b\u200bcumarinici o indadione), è possibile un aumento dell'attività anticoagulante di questi ultimi.
L'amitriptilina può aumentare la depressione indotta dai glucocorticosteroidi (GCS).
Se combinato con farmaci anticonvulsivanti, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, ridurre la soglia dell'attività convulsiva (se utilizzato a dosi elevate) e ridurre l'efficacia di quest'ultimo.
I medicinali per il trattamento della tireotossicosi aumentano il rischio di agranulocitosi.
Riduce l'efficacia della fenitoina e degli alfa-bloccanti.
Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) allungano il T 1/2, aumentano il rischio di sviluppare effetti tossici dell'amitriptilina (può essere necessaria una riduzione della dose del 20-30%), gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, nicotina e contraccettivi orali) riducono la concentrazione plasmatica e ridurre l'efficacia dell'amitriptilina.
Fluoxetina e fluvoxamina aumentano la concentrazione plasmatica di amitriptilina (può essere necessario ridurre la dose di amitriptilina del 50%).
Quando usato insieme ad anticolinergici, fenotiazine e benzodiazepine - miglioramento reciproco degli effetti sedativi e anticolinergici centrali e aumento del rischio di crisi epilettiche (abbassamento della soglia dell'attività convulsiva); le fenotiazine, inoltre, possono aumentare il rischio di sindrome neurolettica maligna.
Con l'uso simultaneo di amitriptilina con clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina e metildopa - una diminuzione dell'effetto ipotensivo di quest'ultimo; con la cocaina - il rischio di sviluppare aritmie cardiache.
La co-somministrazione con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeidrogenasi provoca delirio.
Incompatibile con gli inibitori delle MAO (potrebbe verificarsi un aumento della frequenza di periodi di iperpiressia, gravi convulsioni, crisi ipertensive e morte del paziente).
La pimozide e il probucolo possono aumentare le aritmie cardiache, che si manifestano in un allungamento dell'intervallo Q- T sull'ECG.
Potenzia l'effetto sul CVS di adrenalina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina (anche quando questi farmaci sono inclusi negli anestetici locali) e aumenta il rischio di sviluppare aritmie cardiache, tachicardia e ipertensione arteriosa grave.
Quando somministrato insieme ad alfa-adrenostimolanti per somministrazione intranasale o per uso in oftalmologia (con assorbimento sistemico significativo), l'effetto vasocostrittore di questi ultimi può aumentare.
Se assunto insieme agli ormoni tiroidei - miglioramento reciproco dell'effetto terapeutico e dell'effetto tossico (comprese aritmie cardiache e un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale).
Gli anticolinergici M e i farmaci antipsicotici (neurolettici) aumentano il rischio di sviluppare iperpiressia (specialmente nella stagione calda).
Quando somministrato insieme ad altri farmaci ematotossici, è possibile un aumento dell'ematotossicità.
istruzioni speciali
Accuratamente: alcolismo cronico, asma bronchiale, psicosi maniaco-depressiva, inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo, malattie del sistema cardiovascolare (CVS) (angina pectoris, aritmia, blocco AV del 1 ° stadio del cuore, insufficienza cardiaca cronica (CHF), infarto del miocardio, cardiosclerosi arteriosa postinfarto, ipertensione), ictus, diminuzione della funzione motoria del tratto gastrointestinale (rischio di ostruzione intestinale paralitica), ipertensione intraoculare, insufficienza epatica e / o renale, tireotossicosi, ritenzione urinaria, ipotensione della vescica, schizofrenia (possibile attivazione di psicosi), vecchiaia.
Prima di iniziare il trattamento, è necessario il controllo della pressione sanguigna (nei pazienti con pressione sanguigna bassa o labile, può diminuire ancora di più); durante il periodo di trattamento - controllo del sangue periferico (in alcuni casi può svilupparsi agranulocitosi, e quindi si raccomanda di monitorare il quadro ematico, specialmente con un aumento della temperatura corporea, lo sviluppo di sintomi simil-influenzali e tonsillite), con terapia prolungata - controllo delle funzioni del CVS e del fegato. Negli anziani e nei pazienti con malattie cardiovascolari, viene mostrato il controllo del numero di contrazioni cardiache (HR), la pressione sanguigna, l'ECG. Sull'ECG possono comparire cambiamenti clinicamente insignificanti (levigatura del dente T, depressione del segmento S- T, ampliamento del complesso QRS).
L'utilizzo del farmaco è possibile solo in ambito ospedaliero, sotto la supervisione di un medico, nel rispetto del riposo a letto durante i primi giorni di terapia.
È necessario prestare attenzione quando ci si sposta bruscamente in posizione eretta da una posizione sdraiata o seduta.
Durante il periodo di trattamento dovrebbe essere escluso l'uso di etanolo.
Prescritto non prima di 14 giorni dopo l'abolizione degli inibitori delle MAO, a partire da piccole dosi.
Con un'improvvisa interruzione del ricovero dopo un trattamento a lungo termine, è possibile lo sviluppo di una sindrome da astinenza.
L'amitriptilina a dosi superiori a 150 mg / die riduce la soglia dell'attività convulsiva (si deve tenere conto del rischio di convulsioni epilettiche in pazienti predisposti, nonché in presenza di altri fattori predisponenti all'insorgenza di sindrome convulsiva, ad esempio, danno cerebrale di qualsiasi eziologia, uso contemporaneo di farmaci antipsicotici (neurolettici), durante il periodo di rifiuto dell'etanolo o il ritiro di farmaci con proprietà anticonvulsivanti, come le benzodiazepine).
La depressione grave è caratterizzata dal rischio di azioni suicide, che possono persistere fino al raggiungimento di una remissione significativa. A tal proposito, all'inizio del trattamento, può essere indicata una combinazione con farmaci del gruppo delle benzodiazepine o farmaci antipsicotici e un costante controllo medico (affidando a persone autorizzate lo stoccaggio e l'emissione dei farmaci).
Nei pazienti con disturbi affettivi ciclici durante la fase depressiva durante la terapia, possono svilupparsi stati maniacali o ipomaniacali (è necessario ridurre la dose o cancellare il farmaco e prescrivere un farmaco antipsicotico). Dopo il sollievo di queste condizioni, se ci sono indicazioni, il trattamento a basse dosi può essere ripreso.
A causa dei possibili effetti cardiotossici, è necessario prestare attenzione quando si trattano pazienti con tireotossicosi o pazienti che assumono preparati a base di ormoni tiroidei.
In combinazione con la terapia elettroconvulsivante, è prescritto solo con un'attenta supervisione medica.
Nei pazienti predisposti e nei pazienti anziani, può provocare lo sviluppo di psicosi da farmaci, principalmente di notte (dopo la sospensione del farmaco, scompaiono entro pochi giorni).
Può causare un'ostruzione intestinale paralitica, un vantaggio nei pazienti con costipazione cronica, negli anziani o nei pazienti che sono costretti a rimanere a letto.
Prima di eseguire l'anestesia generale o locale, l'anestesista deve essere avvertito che il paziente sta assumendo amitriptilina.
A causa dell'effetto anticolinergico, è possibile ridurre la lacrimazione e un relativo aumento della quantità di muco nel liquido lacrimale, che può portare a danni all'epitelio corneale nei pazienti che utilizzano lenti a contatto.
Con l'uso prolungato, aumenta l'incidenza della carie dentale. La necessità di riboflavina può essere aumentata.
Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi
Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Overdose
Sintomi:
Sonnolenza, stupore, coma, atassia, allucinazioni, ansia, agitazione psicomotoria, ridotta capacità di concentrazione, disorientamento, confusione, disartria, iperreflessia, rigidità muscolare, coreoatetosi, sindrome epilettica;
Diminuzione della pressione sanguigna (PA), tachicardia, aritmia, disturbi della conduzione intracardiaca, alterazioni dell'elettrocardiogramma (ECG) caratteristici dell'intossicazione da antidepressivi triciclici (soprattutto QRS), shock; in casi molto rari - arresto cardiaco;
Depressione respiratoria, mancanza di respiro, cianosi, vomito, ipertermia, midriasi, aumento della sudorazione, oliguria o anuria;
I sintomi si sviluppano 4 ore dopo un sovradosaggio, raggiungono il massimo dopo 24 ore e durano 4-6 giorni. Se si sospetta un sovradosaggio, soprattutto nei bambini, il paziente deve essere ricoverato in ospedale.
Trattamento: terapia sintomatica e di supporto; con gravi effetti anticolinergici (abbassamento della pressione sanguigna, aritmie, coma, crisi epilettiche miocloniche) - l'introduzione di inibitori della colinesterasi (l'uso della fisostigmina non è raccomandato a causa dell'aumentato rischio di convulsioni); mantenere la pressione sanguigna e l'equilibrio idrico ed elettrolitico. Vengono mostrati il \u200b\u200bcontrollo delle funzioni del sistema cardiovascolare (incluso l'ECG) per 5 giorni (la ricaduta può verificarsi dopo 48 ore e oltre), la terapia anticonvulsivante, la ventilazione meccanica (ALV) e altre misure di rianimazione.
L'emodialisi e la diuresi forzata sono inefficaci.
Forma di rilascio e confezione
Soluzione iniettabile 20 mg / 2 ml.
2 ml in fiale di vetro neutro incolore.
Le etichette autoadesive sono incollate alle fiale.
5 fiale sono poste in un blister fatto di pellicola di cloruro di polivinile.
2 blister sono posti in una scatola di cartone.
Ogni confezione contiene istruzioni per l'uso medico nelle lingue statali e russe.
Lo scarificatore della fiala non viene inserito quando si usano fiale con un anello di rottura o con una tacca e un punto.
Condizioni di archiviazione
Conservare in un luogo asciutto e buio a una temperatura compresa tra 15 ° C e 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini!
Periodo di conservazione
Non utilizzare dopo la data di scadenza.
Condizioni di dispensazione dalle farmacie
Su prescrizione
fabbricante
Antidepressivo
Sostanza attiva
Amitriptilina (amitriptilina)
Forma, composizione e confezione del rilascio
pillole dal bianco al bianco con una sfumatura di colore leggermente giallastra, piatto-cilindrico, con una smussatura; è ammessa la leggera marezzatura.
Eccipienti: cellulosa microcristallina - 40 mg, lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 40 mg, amido pregelatinizzato - 25,88 mg, biossido di silicio colloidale (aerosil) - 400 μg, talco - 1,2 mg, magnesio stearato - 1,2 mg.
pillole dal bianco al bianco con una sfumatura di colore leggermente giallastra, piatto-cilindrico, con uno smusso e una linea; è ammessa la leggera marezzatura.
Eccipienti: cellulosa microcristallina - 100 mg, lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 100 mg, amido pregelatinizzato - 64,7 mg, biossido di silicio colloidale (aerosil) - 1 mg, talco - 3 mg, magnesio stearato - 3 mg.
10 pezzi. - imballaggio delle celle di contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - pacchi di celle di contorno (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - pacchi di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - pacchi di celle di contorno (4) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - pacchi di celle di contorno (5) - pacchi di cartone.
100 pezzi. - lattine di polimero (1) - confezioni di cartone.
effetto farmacologico
Antidepressivo (antidepressivo triciclico). Ha anche un effetto analgesico (genesi centrale), antiserotonina, aiuta ad eliminare l'enuresi notturna e riduce l'appetito.
Ha un forte effetto anticolinergico periferico e centrale dovuto ad un'elevata affinità per i recettori m-colinergici; forte effetto sedativo associato ad un'affinità per i recettori dell'istamina H1 e azione bloccante alfa-adrenergica.
Ha le proprietà di un farmaco antiaritmico di classe IA, come la chinidina a dosi terapeutiche, rallenta la conduzione ventricolare (in caso di sovradosaggio può provocare un grave blocco intraventricolare).
Il meccanismo dell'azione antidepressiva è associato ad un aumento della concentrazione e / o della serotonina nel sistema nervoso centrale (SNC) (diminuzione del loro riassorbimento).
L'accumulo di questi neurotrasmettitori si verifica come conseguenza dell'inibizione della loro ricaptazione da parte delle membrane dei neuroni presinaptici. Con un uso prolungato, riduce l'attività funzionale dei recettori beta-adrenergici e della serotonina nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica, ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbati in condizioni depressive. Negli stati di ansia depressiva, riduce l'ansia, l'agitazione e le manifestazioni depressive.
Il meccanismo dell'azione antiulcera è dovuto alla capacità di fornire un'azione sedativa e m-anticolinergica. L'efficacia dell'enuresi è apparentemente dovuta all'attività anticolinergica, che porta ad un aumento della capacità della vescica di allungarsi, alla stimolazione beta-adrenergica diretta, all'attività agonista alfa-adrenergica, accompagnata da un aumento del tono dello sfintere e dal blocco centrale delle convulsioni. Ha un effetto analgesico centrale, che si ritiene sia associato a cambiamenti nella concentrazione di monoamine nel sistema nervoso centrale, in particolare serotonina, e all'effetto sul sistema oppioide endogeno.
Il meccanismo d'azione della bulimia nervosa non è chiaro (può essere simile a quello della depressione). Un chiaro effetto del farmaco è stato dimostrato nella bulimia in pazienti sia senza depressione, sia in sua presenza, mentre si può notare una diminuzione della bulimia senza un concomitante indebolimento della depressione stessa.
Durante l'anestesia generale, abbassa la pressione sanguigna e la temperatura corporea. Non inibisce la monoamino ossidasi (MAO).
L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.
farmacocinetica
L'assorbimento è alto.
La biodisponibilità dell'amitriptilina è del 30-60%, il suo metabolita attivo nortriptilina è del 46-70%. Il tempo per raggiungere la C max dopo l'ingestione è di 2,0-7,7 ore, V d è di 5-10 l / kg. Le concentrazioni ematiche terapeutiche efficaci per l'amitriptilina sono 50-250 ng / ml, per la nortriptilina 50-150 ng / ml.
C max 0,04-0,16 μg / ml. Passa (inclusa la nortriptilina) attraverso le barriere istoematologiche, inclusa la barriera emato-encefalica, la barriera placentare ed entra nel latte materno. Legame proteico - 96%.
Viene metabolizzato nel fegato con la partecipazione degli isoenzimi CYP2C19, CYP2D6, ha un effetto di "primo passaggio" (mediante demetilazione, idrossilazione) con la formazione di metaboliti attivi - nortriptilina, 10-idrossi-amitriptilina e metaboliti inattivi. T 1/2 dal plasma sanguigno - 10-26 ore per l'amitriptilina e 18-44 ore per la nortriptilina. Viene escreto dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) - 80% in 2 settimane, in parte con la bile.
indicazioni
Depressione (soprattutto con ansia, agitazione e disturbi del sonno, anche nell'infanzia, endogeni, involutivi, reattivi, nevrotici, medicinali, con lesioni cerebrali organiche).
Come parte della terapia complessa, viene utilizzato per disturbi emotivi misti, psicosi nella schizofrenia, astinenza da alcol, disturbi comportamentali (attività e attenzione), enuresi notturna (ad eccezione dei pazienti con ipotensione della vescica), bulimia nervosa, sindrome del dolore cronico (dolore cronico nei pazienti oncologici, emicrania, malattie reumatiche, dolore atipico al viso, nevralgia posterpetica, neuropatia post-traumatica, neuropatia diabetica o altra neuropatia periferica), cefalea, emicrania (prevenzione), ulcera gastrica e ulcera duodenale.
Controindicazioni
Ipersensibilità, l'uso insieme agli inibitori delle MAO e 2 settimane prima dell'inizio del trattamento, infarto del miocardio (periodi acuti e subacuti), intossicazione acuta da alcol, intossicazione acuta con ipnotici, farmaci analgesici e psicoattivi, glaucoma ad angolo chiuso, AV grave e blocco della conduzione intraventricolare ( fascio di His, blocco AV II grado), periodo di lattazione, età da bambini fino a 6 anni.
Accuratamente.L'amitriptilina deve essere usata con cautela nelle persone con alcolismo, asma bronchiale, schizofrenia (possibile attivazione di psicosi), disturbo bipolare, epilessia, con soppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo, malattie del sistema cardiovascolare (CVS) (angina pectoris, aritmia, blocco cardiaco, cronica insufficienza, infarto miocardico, ipertensione arteriosa), ipertensione intraoculare, ictus, ridotta funzione motoria del tratto gastrointestinale (GIT) (rischio di ostruzione intestinale paralitica), insufficienza epatica e / o renale, tireotossicosi, iperplasia prostatica, ritenzione urinaria, ipotensione vescica, durante la gravidanza (soprattutto il primo trimestre), nella vecchiaia.
Dosaggio
Assegnare per via orale, senza masticare, subito dopo i pasti (per ridurre l'irritazione della mucosa gastrica).
adulti
Per gli adulti con depressione la dose iniziale è di 25-50 mg di notte, poi la dose può essere gradualmente aumentata, tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità del farmaco, fino ad un massimo di 300 mg / giorno. in 3 dosi divise (la maggior parte della dose viene assunta di notte). Quando si ottiene un effetto terapeutico, la dose può essere gradualmente ridotta al minimo efficace, a seconda delle condizioni del paziente. La durata del ciclo di trattamento è determinata dalle condizioni del paziente, dall'efficacia e dalla tolleranza della terapia e può variare da diversi mesi a 1 anno e, se necessario, anche di più. Nella vecchiaia, con disturbi lievi, così come con bulimia nervosa, come parte della terapia complessa per disturbi emotivi misti e disturbi comportamentali, psicosi con schizofrenia e astinenza da alcol, viene prescritto alla dose di 25-100 mg / giorno. (di notte), dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, passano alla dose minima efficace - 10-50 mg / giorno.
Per la prevenzione dell'emicrania, con sindrome da dolore cronico di natura neurogena (incluso mal di testa prolungato), nonché nella terapia complessa dell'ulcera gastrica e 12 ulcera duodenale - da 10-12,5-25 a 100 mg / giorno. (la parte massima della dose viene assunta di notte).
Bambini
Bambini come antidepressivo: da 6 a 12 anni - 10-30 mg / giorno. o 1-5 mg / kg / giorno. in modo frazionario, nell'adolescenza - fino a 100 mg / giorno.
Con enuresi notturna nei bambini di età compresa tra 6 e 10 anni - 10-20 mg / giorno. di notte, 11-16 anni - fino a 50 mg / giorno.
Effetti collaterali
Associato all'azione anticolinergica del farmaco: visione offuscata, paralisi dell'accomodazione, midriasi, aumento della pressione intraoculare (solo nelle persone con una predisposizione anatomica locale - un angolo stretto della camera anteriore), tachicardia, secchezza delle fauci, confusione (delirio o allucinazioni), costipazione, ostruzione intestinale paralitica, difficoltà a urinare.
Dal lato del sistema nervoso centrale: sonnolenza, svenimento, affaticamento, irritabilità, ansia, disorientamento, allucinazioni (soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con malattia di Parkinson), ansia, agitazione psicomotoria, mania, ipomania, disturbi della memoria, ridotta capacità di concentrazione, insonnia, "incubo" "sogni, astenia; mal di testa; disartria, tremore dei piccoli muscoli, in particolare braccia, mani, testa e lingua, neuropatia periferica (parestesia), miastenia grave, mioclono; atassia, sindrome extrapiramidale, aumento della frequenza e intensificazione delle crisi epilettiche; cambiamenti nell'elettroencefalogramma (EEG).
Dal lato CCC: tachicardia, palpitazioni, capogiri, ipotensione ortostatica, alterazioni aspecifiche dell'elettrocardiogramma (ECG) (intervallo S-T o onda T) in pazienti senza malattie cardiache; aritmia, labilità della pressione sanguigna (diminuzione o aumento della pressione sanguigna), violazione della conduzione intraventricolare (espansione del complesso QRS, cambiamenti nell'intervallo P-Q, blocco di branca).
Dal tratto digestivo: nausea, bruciore di stomaco, gastralgia, epatite (inclusa disfunzione epatica e ittero colestatico), vomito, aumento dell'appetito e del peso corporeo o diminuzione dell'appetito e del peso corporeo, stomatite, alterazioni del gusto, diarrea, oscuramento della lingua.
Dal sistema endocrino: ingrossamento (gonfiore) dei testicoli, ginecomastia; un aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie, galattorrea; diminuzione o aumento della libido, diminuzione della potenza, ipo o iperglicemia, iponatriemia (diminuzione della produzione di vasopressina), sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico (ADH). Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, fotosensibilità, angioedema, orticaria.
Altri: perdita di capelli, tinnito, edema, iperpiressia, ingrossamento dei linfonodi, ritenzione urinaria, pollachiuria.
Con un trattamento prolungato, specialmente a dosi elevate, con la sua interruzione improvvisa, è possibile sviluppo della sindrome da astinenza:nausea, vomito, diarrea, mal di testa, malessere, disturbi del sonno, sogni insoliti, agitazione insolita; con ritiro graduale dopo trattamento a lungo termine: irritabilità, irrequietezza motoria, disturbi del sonno, sogni insoliti.
La connessione con l'assunzione del farmaco non è stata stabilita: sindrome simile al lupus (artrite migratoria, comparsa di anticorpi antinucleari e fattore reumatoide positivo), funzionalità epatica anormale, ageusia.
Overdose
Sintomi
Dal lato del sistema nervoso centrale: sonnolenza, stupore, coma, atassia, allucinazioni, ansia, agitazione psicomotoria, ridotta capacità di concentrazione, disorientamento, confusione, disartria, iperreflessia, rigidità muscolare, coreoatetosi, sindrome epilettica.
Dal lato CCC:diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, aritmia, disturbi della conduzione intracardiaca, alterazioni dell'ECG (specialmente QRS) caratteristici dell'intossicazione da antidepressivi triciclici, shock, insufficienza cardiaca; in casi molto rari, arresto cardiaco.
Altri:depressione respiratoria, mancanza di respiro, cianosi, vomito, ipertermia, midriasi, aumento della sudorazione, oliguria o anuria.
I sintomi si sviluppano 4 ore dopo un sovradosaggio, raggiungono il massimo dopo 24 ore e durano 4-6 giorni. Se si sospetta un sovradosaggio, soprattutto nei bambini, il paziente deve essere ricoverato in ospedale.
Trattamento: per somministrazione orale: lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo; terapia sintomatica e di supporto; con gravi effetti anticolinergici (abbassamento della pressione sanguigna, aritmie, coma, crisi epilettiche miocloniche) - l'introduzione di inibitori della colinesterasi (l'uso della fisostigmina non è raccomandato a causa dell'aumentato rischio di convulsioni); mantenere la pressione sanguigna e l'equilibrio idrico ed elettrolitico. Mostrato monitoraggio delle funzioni del CVS (incluso ECG) per 5 giorni (la ricaduta può verificarsi dopo 48 ore e oltre), terapia anticonvulsivante, ventilazione artificiale (ALV) e altre misure di rianimazione. L'emodialisi e la diuresi forzata sono inefficaci.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso combinato di etanolo e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (inclusi altri antidepressivi, barbiturici, benzadiazepine e anestetici generali), è possibile un aumento significativo dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, depressione respiratoria ed effetto ipotensivo. Aumenta la sensibilità alle bevande contenenti etanolo.
Aumenta l'effetto anticolinergico dei farmaci con attività anticolinergica (ad esempio, derivati \u200b\u200bdella fenotiazina, farmaci antiparkinsoniani, atropina, biperiden, antistaminici), che aumenta il rischio di effetti collaterali (dal sistema nervoso centrale, dalla vista, dall'intestino e dalla vescica). Se usato insieme ad anticolinergici, derivati \u200b\u200bfenotiazinici e benzodiazepine - miglioramento reciproco degli effetti sedativi e anticolinergici centrali e aumento del rischio di crisi epilettiche (abbassamento della soglia dell'attività convulsiva); i derivati \u200b\u200bdella fenotiazina, inoltre, possono aumentare il rischio di sindrome neurolettica maligna.
Se combinato con farmaci anticonvulsivanti, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, ridurre la soglia dell'attività convulsiva (se utilizzato a dosi elevate) e ridurre l'efficacia di quest'ultimo.
Se usato insieme agli antistaminici, la clonidina - un aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; c - aumenta il rischio di ostruzione intestinale paralitica; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali - un aumento della gravità e della frequenza degli effetti extrapiramidali.
Con l'uso simultaneo di amitriptilina e anticoagulanti indiretti (derivati \u200b\u200bcumarina o indadione), è possibile un aumento dell'attività anticoagulante di questi ultimi. L'amitriptilina può aumentare la depressione indotta dai glucocorticosteroidi (GCS). I medicinali per il trattamento della tireotossicosi aumentano il rischio di agranulocitosi. Riduce l'efficacia della fenitoina e degli alfa-bloccanti.
Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) allungano il T 1/2, aumentano il rischio di sviluppare effetti tossici dell'amitriptilina (può essere necessaria una riduzione della dose del 20-30%), gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, nicotina e contraccettivi orali) riducono la concentrazione plasmatica e ridurre l'efficacia dell'amitriptilina.
La co-somministrazione con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeidrogenasi provoca delirio.
Fluoxetina e fluvoxamina aumentano la concentrazione plasmatica di amitriptilina (può essere necessario ridurre la dose di amitriptilina del 50%).
Con l'uso simultaneo di amitriptilina con clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina e metildopa - una diminuzione dell'effetto ipotensivo di quest'ultimo; con la cocaina: il rischio di sviluppare aritmie cardiache.
I farmaci antiaritmici (come la chinidina) aumentano il rischio di disturbi del ritmo (possibilmente rallentando il metabolismo dell'amitriptilina).
La pimozide e il probucolo possono aumentare le aritmie cardiache, che si manifestano nel prolungamento dell'intervallo Q-T sull'ECG.
Migliora l'effetto su CVS di epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina (anche quando questi farmaci fanno parte degli anestetici locali) e aumenta il rischio di sviluppare aritmie cardiache, tachicardia e ipertensione arteriosa grave.
Quando somministrato insieme ad agonisti alfa-adrenergici per somministrazione intranasale o per uso in oftalmologia (con significativo assorbimento sistemico), l'effetto vasocostrittore di questi ultimi può aumentare.
Se assunto insieme agli ormoni tiroidei - miglioramento reciproco dell'effetto terapeutico e dell'effetto tossico (comprese aritmie cardiache e un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale).
Gli anticolinergici M e i farmaci antipsicotici (neurolettici) aumentano il rischio di sviluppare iperpiressia (specialmente nella stagione calda).
Quando somministrato insieme ad altri farmaci ematotossici, è possibile un aumento dell'ematotossicità.
Incompatibile con gli inibitori delle MAO (potrebbe verificarsi un aumento della frequenza di periodi di iperpiressia, convulsioni gravi, crisi ipertensive e morte del paziente).
istruzioni speciali
Prima di iniziare il trattamento, è necessario il controllo della pressione sanguigna (nei pazienti con pressione sanguigna bassa o labile, può diminuire ancora di più); durante il periodo di trattamento - controllo del sangue periferico (in alcuni casi può svilupparsi agranulocitosi, e quindi si raccomanda di monitorare il quadro sanguigno, specialmente con un aumento della temperatura corporea, lo sviluppo di sintomi simil-influenzali e tonsillite), con terapia prolungata - controllo delle funzioni del CVS e del fegato. Negli anziani e nei pazienti con malattie cardiovascolari, viene mostrato il monitoraggio della frequenza cardiaca, la pressione sanguigna, l'ECG. Sull'ECG possono comparire cambiamenti clinicamente insignificanti (levigatura dell'onda T, depressione del segmento S-T, espansione del complesso QRS).
Prestare attenzione quando ci si sposta bruscamente in una posizione eretta da una posizione "sdraiata" o "seduta".
Durante il periodo di trattamento dovrebbe essere escluso l'uso di etanolo.
Assegnare non prima di 14 giorni dopo l'abolizione degli inibitori delle MAO, iniziando con piccole dosi.
Con un'improvvisa interruzione del ricovero dopo un trattamento a lungo termine, è possibile lo sviluppo di una sindrome da "astinenza".
Amitriptilina a dosi superiori a 150 mg / die. riduce la soglia dell'attività convulsiva (il rischio di convulsioni epilettiche in pazienti predisposti deve essere preso in considerazione, nonché in presenza di altri fattori predisponenti all'insorgenza della sindrome convulsiva, ad esempio, danno cerebrale di qualsiasi eziologia, l'uso simultaneo di farmaci antipsicotici (neurolettici), durante il periodo di rifiuto dall'etanolo o interruzione di farmaci con proprietà anticonvulsivanti, come le benzodiazepine). La depressione grave è caratterizzata dal rischio di azioni suicide, che possono persistere fino al raggiungimento di una remissione significativa. A tal proposito, all'inizio del trattamento, può essere indicata una combinazione con farmaci del gruppo delle benzodiazepine o farmaci antipsicotici e un costante controllo medico (affidando a persone autorizzate la conservazione e la dispensazione dei farmaci). Nei bambini, adolescenti e giovani (sotto i 24 anni di età) con depressione e altri disturbi mentali, gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri suicidi e comportamenti suicidari. Pertanto, quando si prescrive l'amitriptilina o qualsiasi altro antidepressivo in questa categoria di pazienti, il rischio di suicidio e i benefici del loro uso devono essere correlati. Negli studi a breve termine, il rischio di suicidio non è aumentato nelle persone di età superiore ai 24 anni e nelle persone di età superiore ai 65 anni è stato leggermente ridotto. Durante il trattamento con antidepressivi, tutti i pazienti devono essere monitorati per la diagnosi precoce di tendenze suicide.
Nei pazienti con disturbi affettivi ciclici durante la fase depressiva durante la terapia, possono svilupparsi stati maniacali o ipomaniacali (è necessario ridurre la dose o sospendere il farmaco e prescrivere un farmaco antipsicotico). Dopo il sollievo di queste condizioni, se ci sono indicazioni, il trattamento a basse dosi può essere ripreso.
A causa dei possibili effetti cardiotossici, è necessario prestare attenzione quando si trattano pazienti con tireotossicosi o pazienti che assumono preparati a base di ormoni tiroidei.
In combinazione con la terapia elettroconvulsivante, è prescritto solo con un'attenta supervisione medica.
Nei pazienti predisposti e nei pazienti anziani, può provocare lo sviluppo di psicosi da farmaci, principalmente di notte (dopo la sospensione del farmaco, scompaiono entro pochi giorni).
Può causare un'ostruzione intestinale paralitica, principalmente in pazienti con stipsi cronica, anziani o in pazienti che devono rispettare il riposo a letto.
Prima di eseguire l'anestesia generale o locale, l'anestesista deve essere avvertito che il paziente sta assumendo amitriptilina.
A causa dell'effetto anticolinergico, è possibile ridurre la lacrimazione e un relativo aumento della quantità di muco nel liquido lacrimale, che può portare a danni all'epitelio corneale nei pazienti che utilizzano lenti a contatto.
Con l'uso prolungato, aumenta l'incidenza della carie dentale. La necessità di riboflavina può essere aumentata.
Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato un effetto negativo sul feto e non esistono studi adeguati e rigorosamente controllati su donne in gravidanza. Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere utilizzato solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
I bambini sono più sensibili al sovradosaggio acuto, che dovrebbe essere considerato pericoloso e potenzialmente fatale per loro.
Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Gravidanza e allattamento
Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere utilizzato solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Passa nel latte materno e può causare sonnolenza nei neonati. Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza nei neonati (manifestata da mancanza di respiro, sonnolenza, coliche intestinali, aumento dell'eccitabilità nervosa, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, tremori o fenomeni spastici), l'amitriptilina viene gradualmente cancellata almeno 7 settimane prima della nascita prevista.
Uso nell'infanzia
Controindicato nei bambini di età inferiore ai 6 anni.
Nei bambini, adolescenti e giovani (sotto i 24 anni di età) con depressione e altri disturbi mentali, gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri suicidi e comportamenti suicidari. Pertanto, quando si prescrive l'amitriptilina o qualsiasi altro antidepressivo in questa categoria di pazienti, il rischio di suicidio e i benefici del loro uso devono essere correlati
Termini di dispensazione dalle farmacie
Il farmaco è disponibile su prescrizione.
Condizioni e periodi di conservazione
Conservare il farmaco in un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.
Leggere attentamente questo foglio prima di prendere / usare questo medicinale.
Salvare le istruzioni poiché potrebbero essere necessarie di nuovo.
In caso di domande, consultare il medico.
Questo medicinale è stato prescritto per lei personalmente e non deve essere trasmesso ad altri poiché potrebbe essere pericoloso anche se presentano i suoi stessi sintomi.
ISTRUZIONI PER L'APPLICAZIONE MEDICA DEL PREPARATO MEDICINALE AMITRIPTILINA
Numero di registrazione: Р N002756 / 02-071114
Nome commerciale: Amitriptilina
Nome comune internazionale: Amitriptilina
Nome chimico: 3- (10,11-Diidro-5H-dibenzo [a, d] -cicloepten-5-ilidene) -N, N-dimetilpropan-1-ammina cloridrato
Forma di dosaggio: soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare
Composizione
1 ml di soluzione contiene:
Principio attivo:
amitriptilina cloridrato - 11,31 mg,
equivalente a 10,0 mg di amitriptilina
eccipienti:
destrosio monoidrato
in termini di destrosio - 40,0 mg,
cloruro di sodio - 2,6 mg,
benzetonio cloruro - 0,1 mg,
acido cloridrico o idrossido di sodio - fino a pH 4,0-6,0,
acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.
Descrizione: liquido limpido, incolore o leggermente colorato.
Gruppo farmacoterapeutico: antidepressivo
Codice ATX: N06AA09
Proprietà farmacologiche
L'amitriptilina è un antidepressivo triciclico con effetto sedativo.
farmacodinamica
L'amitriptilina inibisce ugualmente la ricaptazione della noradrenalina e della serotonina nella terminazione del nervo presinaptico. Il principale metabolita dell'amitriptilina - nortriptilina - è relativamente più forte nell'inibire la ricaptazione della norepinefrina rispetto alla serotonina. Ha attività anticolinergica e H1-istaminica. Ha un potente effetto antidepressivo, sedativo e ansiolitico.
farmacocinetica
Aspirazione
L'amitriptilina è altamente assorbita. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima (Tcmax) dopo la somministrazione orale è di 4-8 ore, la Cmax è 0,04-0,16 μg / ml. La concentrazione di equilibrio viene raggiunta circa 1-2 settimane dopo l'inizio del ciclo di trattamento. Le concentrazioni tissutali di amitriptilina sono superiori a quelle plasmatiche. La biodisponibilità dell'amitriptilina per varie vie di somministrazione è del 33-62%, il suo metabolita attivo nortriptilina è del 46-70%. Il volume di distribuzione (Vd) è 5-10 l / kg. Le concentrazioni terapeutiche efficaci di amitriptilina nel sangue sono 50-250 ng / ml, per la nortriptilina (il suo metabolita attivo) - 50-150 ng / ml. La connessione con le proteine \u200b\u200bplasmatiche è del 92-96%. L'amitriptilina attraversa le barriere istoematologiche, compresa la barriera emato-encefalica (inclusa la nortriptilina), attraversa la barriera placentare ed è escreta nel latte materno in concentrazioni simili a quelle plasmatiche.
Metabolismo
Il metabolismo dell'amitriptilina viene effettuato principalmente dalla demetilazione (isoenzimi CYP2D6, CYP3A) e dall'idrossilazione (isoenzima CYP2D6), seguita dalla coniugazione con acido glucuronico. Il metabolismo è caratterizzato da un significativo polimorfismo genetico. Il principale metabolita attivo è un'ammina secondaria, la nortriptilina. I metaboliti cis- e trans-10-idrosiamitriptilina e cis- e trans-10-idrossinortriptilina sono caratterizzati da un profilo di attività simile alla nortriptilina, sebbene il loro effetto sia molto più debole. La demetilnortriptilina e l'amitriptilina-N-ossido sono presenti nel plasma sanguigno in concentrazioni trascurabili; quest'ultimo metabolita è praticamente privo di attività farmacologica. Rispetto all'amitriptilina, tutti i metaboliti hanno un effetto di blocco m-colinergico significativamente meno pronunciato.
Il fattore principale che determina la clearance renale e, di conseguenza, la concentrazione nel plasma sanguigno, è il tasso di idrossilazione. Una piccola percentuale di persone ha un'idrossilazione ritardata geneticamente determinata.
Ritiro
L'emivita (T1 / 2) dal plasma sanguigno è di 10-28 ore per l'amitriptilina, per la nortriptilina - 16-80 ore La clearance totale media dell'amitriptilina è 39,24 ± 10,18 l / h. L'amitriptilina viene escreta principalmente dai reni e attraverso l'intestino sotto forma di metaboliti. Circa il 50% dell'amitriptilina somministrata viene escreto nelle urine sotto forma di 10-idrossiamitriptilina e il suo coniugato con acido glucuronico, circa il 27% viene escreto sotto forma di 10-idrossi-nortriptilina e meno del 5% di amitriptilina viene escreto sotto forma di sostanza madre e nortriptilina. L'escrezione completa di amitriptilina dal corpo avviene entro 7 giorni.
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani, c'è un aumento dell'emivita e una diminuzione della clearance dell'amitriptilina a causa di una diminuzione del tasso metabolico.
Pazienti con funzionalità epatica compromessa
La disfunzione epatica può portare a un rallentamento del metabolismo dell'amitriptilina e ad un aumento delle sue concentrazioni plasmatiche.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
Nei pazienti con funzionalità renale ridotta, l'escrezione dei metaboliti di amitriptilina e nortriptilina è rallentata, sebbene il metabolismo in quanto tale non cambi. A causa del suo legame con le proteine \u200b\u200bdel sangue, l'amitriptilina non viene rimossa dal plasma sanguigno mediante dialisi.
Indicazioni per l'uso
Depressione endogena e altri disturbi depressivi.
Controindicazioni
Ipersensibilità, infarto miocardico (periodi acuti e subacuti), aritmie, gravi violazioni della conduzione atrioventricolare e intraventricolare (blocco di branca, blocco atrioventricolare di II grado), insufficienza cardiaca, intossicazione acuta da alcol, intossicazione acuta con ipnotici, farmaci glautocoattivi e ritenzione urinaria, inclusa iperplasia prostatica, ostruzione intestinale paralitica, stenosi pilorica, ipopotassiemia, uso concomitante di farmaci che allungano l'intervallo QT o causano ipopotassiemia, allattamento, bambini sotto i 18 anni di età.
L'uso simultaneo con inibitori delle monoamino ossidasi (MAO) e il loro uso entro 14 giorni prima e dopo il trattamento è controindicato.
Accuratamente
Disturbi convulsivi, alcolismo cronico, iperplasia prostatica, gravi malattie del fegato e del sistema cardiovascolare, asma bronchiale, psicosi maniaco-depressiva (MDP) ed epilessia (vedere la sezione "Istruzioni speciali"), soppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo, ipertiroidismo, tireotossicosi, ritardo minzione, ipotensione della vescica, angina pectoris, aumento della pressione intraoculare, diminuzione della funzione motoria del tratto gastrointestinale (rischio di ostruzione intestinale paralitica), schizofrenia (anche se se assunta, di solito non c'è esacerbazione dei sintomi produttivi), vecchiaia, gravidanza, allattamento.
Se hai una delle malattie elencate, assicurati di consultare il tuo medico prima di prendere il farmaco.
Applicazione durante la gravidanza e durante l'allattamento
L'uso durante la gravidanza non è raccomandato.
Se il farmaco viene utilizzato da donne in gravidanza, è necessario avvertire dell'alto rischio di tale ammissione al feto, specialmente nel terzo trimestre di gravidanza. L'uso di alte dosi di antidepressivi triciclici nel terzo trimestre di gravidanza può portare a disturbi neurologici nel neonato. Sono stati segnalati casi di sonnolenza nei neonati le cui madri hanno utilizzato nortriptilina (un metabolita dell'amitriptilina) durante la gravidanza e sono stati segnalati casi di ritenzione urinaria.
L'amitriptilina passa nel latte materno. Il rapporto di concentrazione di latte materno / plasma è 0,4-1,5 in un bambino allattato al seno.
Quando si utilizza l'amitriptilina, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Se ciò non viene fatto, le condizioni del bambino devono essere monitorate, specialmente durante le prime quattro settimane dopo la nascita.
Possono verificarsi reazioni indesiderate in un bambino allattato al seno (vedere la sezione "Effetti collaterali").
Metodo di somministrazione e dosaggio
Assegnare per via intramuscolare e endovenosa.
Le dosi del farmaco vengono selezionate individualmente, a seconda dell'età e delle condizioni del paziente.
In caso di depressione resistente alla terapia: per via intramuscolare e endovenosa (iniettare lentamente!) In una dose di 10-20-30 mg fino a 4 volte al giorno, la dose deve essere aumentata gradualmente, la dose massima giornaliera è 150 mg; dopo 1-2 settimane passano all'assunzione del farmaco all'interno.
Alle persone anziane vengono somministrate dosi più basse e le aumentano più lentamente.
Se le condizioni del paziente non migliorano entro 3-4 settimane dal trattamento, un'ulteriore terapia non è appropriata.
Cancellazione
Il farmaco deve essere sospeso gradualmente per evitare lo sviluppo di sintomi di astinenza.
Sintomi da astinenza: dopo un uso a lungo termine con una sospensione improvvisa del farmaco, possono verificarsi reazioni avverse come nausea, vomito, diarrea, mal di testa, malessere, insonnia, sogni insoliti, agitazione insolita, irritabilità; dopo un uso prolungato con ritiro graduale - irritabilità, disturbi del sonno, sogni insoliti. Questi sintomi non indicano lo sviluppo della dipendenza dal farmaco.
Effetto collaterale
Classificazione dell'OMS delle reazioni avverse indesiderate in base alla frequenza di sviluppo
Molto frequente - 1/10 appuntamenti (≥ 10%)
Frequente - 1/100 appuntamenti (≥ 1%, ma< 10 %)
Non comune: 1/1000 appuntamenti (≥ 0,1%, ma< 1 %)
Raro - 1/10000 appuntamenti (≥ 0,01%, ma< 0,1 %)
Molto raro: meno di 1/10000 appuntamenti (< 0,01 %)
Disturbi del sistema sanguigno e linfatico: raramente - inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo, agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia.
Disturbi metabolici e nutrizionali: molto spesso - aumento di peso; raramente - perdita di peso, diminuzione dell'appetito.
Disturbi mentali: spesso - confusione, diminuzione della libido; raramente - ipomania, mania, ansia, insonnia, sogni "da incubo"; raramente - delirio (nei pazienti anziani), allucinazioni (nei pazienti con schizofrenia).
Violazioni dal sistema nervoso: molto spesso - sonnolenza, tremori, vertigini, mal di testa; spesso: concentrazione ridotta, disgeusia, parestesia, atassia; raramente - convulsioni.
Violazioni dell'organo visivo: molto spesso - violazione dell'alloggio; spesso - midriasi; raramente - aumento della pressione intraoculare.
Disturbi dell'udito e disturbi del labirintico: raramente - tinnito.
Disturbi cardiaci: molto spesso - aumento del battito cardiaco, tachicardia, ipotensione ortostatica; spesso - blocco atrioventricolare (blocco AV), blocco di branca, disturbi della conduzione intracardiaca registrati solo sull'ECG, ma non manifestati clinicamente (aumento dell'intervallo QT, aumento del complesso QRS); raramente - ipertensione arteriosa; raramente - aritmia.
Disturbi del tratto gastrointestinale: molto spesso - secchezza delle fauci, costipazione, nausea; raramente - diarrea, vomito, gonfiore della lingua; raramente - un aumento delle ghiandole salivari, ostruzione intestinale paralitica.
Disturbi del fegato e delle vie biliari: raramente - ittero, indicatori di funzionalità epatica compromessa, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina (ALP) nel sangue e delle transaminasi.
Violazioni della pelle e dei tessuti sottocutanei: molto spesso - iperidrosi; raramente - eruzione cutanea, orticaria, gonfiore del viso; raramente - alopecia, reazioni di fotosensibilità.
Patologie del tratto renale e delle vie urinarie: raramente - ritenzione urinaria.
Violazioni degli organi genitali e della ghiandola mammaria: spesso - disfunzione erettile; raramente - ginecomastia.
Disordini generali e disordini al sito di iniezione: spesso - stanchezza; raramente, piressia.
Sintomi da astinenza: dopo un uso prolungato con una brusca interruzione dell'uso, possono verificarsi reazioni avverse come nausea, vomito, diarrea, mal di testa, malessere, insonnia, sogni insoliti, agitazione insolita, irritabilità; dopo un uso prolungato con ritiro graduale - irritabilità, disturbi del sonno, sogni insoliti. Questi sintomi non indicano lo sviluppo della dipendenza dal farmaco.
Alcune delle reazioni avverse, come mal di testa, tremori, ridotta concentrazione, costipazione e diminuzione della libido, possono essere manifestazioni di depressione e scomparire con la risoluzione della depressione.
Se uno qualsiasi degli effetti collaterali indicati nelle istruzioni è aggravato o se nota altri effetti collaterali non elencati nelle istruzioni, informi il medico.
Overdose
Le reazioni da sovradosaggio variano in modo significativo nei diversi pazienti.
Nei pazienti adulti, l'assunzione di più di 500 mg provoca un'intossicazione moderata o grave.
La dose letale di amitriptilina è di 1200 mg.
Sintomi
I sintomi possono svilupparsi lentamente e impercettibilmente o improvvisamente e all'improvviso. Durante le prime ore si osservano sonnolenza o agitazione, agitazione e allucinazioni.
Sintomi anticolinergici: midriasi, tachicardia, ritenzione urinaria, secchezza delle mucose, febbre, rallentamento della motilità intestinale.
Segni neuropsichici: convulsioni, depressione improvvisa del sistema nervoso centrale (SNC), diminuzione del livello di coscienza fino al coma, depressione respiratoria.
Sintomi dal cuore: quando i segni di un aumento del sovradosaggio, aumentano i cambiamenti nel sistema cardiovascolare. Aritmie (tachiaritmia ventricolare, disturbi del ritmo cardiaco di tipo torsione di punta, fibrillazione ventricolare). L'ECG è caratterizzato da prolungamento dell'intervallo PR, allargamento del complesso QRS, allungamento dell'intervallo QT, semplificazione o inversione dell'onda T, depressione del segmento ST e blocco della conduzione intracardiaca di vario grado, che può progredire fino all'arresto cardiaco, abbassamento della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca, blocco intraventricolare, frequente pulse.
L'espansione del complesso QRS di solito è correlata alla gravità degli effetti tossici dovuti al sovradosaggio acuto.
Insufficienza cardiaca, abbassamento della pressione sanguigna, shock cardiogeno. Acidosi metabolica, ipopotassiemia.
Dopo il risveglio, sono nuovamente possibili confusione, agitazione, allucinazioni, atassia.
Trattamento: interruzione della terapia con amitriptilina, somministrazione di fisostigmina 1-3 mg ogni 1-2 ore per via intramuscolare o endovenosa, infusione di liquidi, terapia sintomatica, mantenimento della pressione sanguigna e dell'equilibrio idro-elettrolitico. Mostrato il monitoraggio dell'attività cardiovascolare (ECG) per 5 giorni, perché la ricaduta può verificarsi 48 ore dopo o dopo. L'emodialisi e la diuresi forzata, la lavanda gastrica sono inefficaci.
Interazione con altri medicinali
La somministrazione simultanea di amitriptilina e inibitori delle MAO può causare la sindrome serotoninergica (sono possibili agitazione, confusione, tremore, mioclono, ipertermia).
L'amitriptilina può essere prescritta 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con inibitori delle MAO irreversibili e almeno 1 giorno dopo l'interruzione della terapia con un inibitore delle MAO reversibile di tipo A - moclobemide. Gli inibitori delle MAO possono essere prescritti 14 giorni dopo la fine dell'amitriptilina.
L'amitriptilina può potenziare gli effetti di alcol, barbiturici e altre sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale.
Poiché gli antidepressivi triciclici, inclusa l'amitriptilina, possono aumentare l'effetto dei farmaci anticolinergici sugli organi della vista, sul sistema nervoso centrale, sull'intestino e sulla vescica, il loro uso simultaneo dovrebbe essere evitato a causa del rischio di sviluppare un'ostruzione intestinale paralitica, iperpiressia.
Quando si assumono antidepressivi triciclici in combinazione con farmaci anticolinergici o antipsicotici, specialmente nella stagione calda, può svilupparsi iperpiressia.
L'amitriptilina può aumentare gli effetti di epinefrina, efedrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina e fenilpropanolamina sul sistema cardiovascolare; di conseguenza, anestetici, decongestionanti e altri farmaci contenenti queste sostanze non devono essere utilizzati contemporaneamente all'amitriptilina.
Può ridurre l'effetto antipertensivo di guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e metildopa. Quando si assumono antidepressivi triciclici allo stesso tempo, è necessario regolare la terapia antipertensiva.
Se utilizzato insieme agli antistaminici, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali - un aumento della gravità e della frequenza degli effetti extrapiramidali.
L'uso concomitante di amitriptilina e farmaci che allungano l'intervallo QT (antiaritmici (chinidina), antistaminici (astemizolo e terfenadina), alcuni antipsicotici (cisapride, alofantrina e sotalolo, in particolare pimozide e sertindolo)) aumenta il rischio di aritmia ventricolare.
I farmaci antifungini, come il fluconazolo, la terbinafina, aumentano la concentrazione sierica degli antidepressivi triciclici e, di conseguenza, la loro tossicità. Sono possibili svenimenti e sviluppo di parossismi della tachicardia ventricolare (torsione di punta).
I barbiturici e altri induttori enzimatici, ad esempio rifampicina e carbamazepina, ecc. Possono aumentare il metabolismo degli antidepressivi triciclici e, di conseguenza, abbassare la concentrazione di antidepressivi triciclici nel plasma sanguigno e ridurne l'efficacia.
Con l'uso simultaneo di cimetidina, metilfenidato e bloccanti dei canali del calcio, è possibile rallentare il metabolismo dell'amitriptilina, aumentare la sua concentrazione nel plasma sanguigno e sviluppare effetti tossici.
Quando somministrati insieme agli antipsicotici, va tenuto presente che gli antidepressivi triciclici e gli antipsicotici si inibiscono reciprocamente il metabolismo dell'altro, abbassando la soglia convulsiva.
Con l'uso simultaneo di amitriptilina e anticoagulanti indiretti (derivati \u200b\u200bcumarina o indandione), è possibile un aumento dell'attività anticoagulante di questi ultimi.
L'amitriptilina può aumentare la depressione indotta dai farmaci glucocorticoidi (GCS).
Se combinato con farmaci anticonvulsivanti, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, ridurre la soglia dell'attività convulsiva (se utilizzato a dosi elevate) e ridurre l'efficacia di quest'ultimo.
L'uso concomitante con farmaci per il trattamento della tireotossicosi aumenta il rischio di agranulocitosi.
A causa del rischio di sviluppare aritmie, è necessario prestare particolare attenzione quando si prescrive l'amitriptilina a pazienti con ipertiroidismo o pazienti che assumono farmaci per la tiroide.
Fluoxetina e fluvoxamina possono aumentare la concentrazione di amitriptilina nel plasma sanguigno (può essere necessaria una riduzione della dose di amitriptilina).
Se usato insieme ad anticolinergici, fenotiazine e benzodiazepine, è possibile potenziare reciprocamente gli effetti sedativi e anticolinergici centrali e aumentare il rischio di crisi epilettiche (abbassando la soglia convulsiva).
I contraccettivi orali contenenti estrogeni e gli estrogeni possono aumentare la biodisponibilità dell'amitriptilina. Può essere necessaria una riduzione della dose di estrogeni o amitriptilina per ripristinare l'efficacia o ridurre la tossicità. Tuttavia, potrebbe essere necessario annullare il farmaco.
L'uso concomitante con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeidrogenasi può aumentare il rischio di sviluppare condizioni psicotiche e confusione.
Quando l'amitriptilina viene utilizzata insieme alla fenitoina, il metabolismo di quest'ultima viene inibito e aumenta il rischio dei suoi effetti tossici (atassia, iperreflessia, nistagmo, tremore). Quando si inizia l'uso dell'amitriptilina in pazienti che assumono fenitoina, la concentrazione di quest'ultima nel plasma sanguigno deve essere monitorata a causa dell'aumentato rischio di inibizione del suo metabolismo. Allo stesso tempo, l'effetto terapeutico dell'amitriptilina dovrebbe essere monitorato, perché può essere necessario un aumento della dose.
Le preparazioni di erba di San Giovanni riducono la concentrazione massima di amitriptilina nel plasma sanguigno di circa il 20% a causa dell'attivazione del metabolismo epatico dell'amitriptilina da parte dell'isoenzima CYP3A4. Che aumenta il rischio di sindrome serotoninergica. Questa combinazione può essere utilizzata con un aggiustamento della dose di amitriptilina a seconda dei risultati della misurazione della sua concentrazione nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di acido valproico, la clearance dell'amitriptilina dal plasma sanguigno diminuisce, il che può portare ad un aumento della concentrazione di amitriptilina e del suo metabolita, la nortriptilina. Quando amitriptilina e acido valproico vengono usati insieme, devono essere monitorate le concentrazioni sieriche di amitriptilina e nortriptilina. Può essere necessaria una riduzione della dose di amitriptilina.
Con l'uso simultaneo di amitriptilina in dosi elevate e preparati di litio per più di sei mesi, è possibile lo sviluppo di convulsioni, complicazioni cardiovascolari. È anche possibile che i segni di un effetto neurotossico compaiano sotto forma di tremori, disturbi della memoria, distrazione, disorganizzazione del pensiero, anche con una normale concentrazione di litio nel sangue e dosi moderate di amitriptilina.
istruzioni speciali
Gli antidepressivi triciclici non devono essere prescritti a bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni a causa di dati insufficienti sull'efficacia e la sicurezza dei farmaci in questo gruppo di pazienti.
L'amitriptilina in dosi superiori a 150 mg / die riduce la soglia dell'attività convulsiva, quindi, la possibilità di disturbi convulsivi in \u200b\u200bpazienti con tale storia e, in caso di danno cerebrale di qualsiasi eziologia, l'uso simultaneo di antipsicotici, durante il periodo di rifiuto dell'etanolo o ritiro dei farmaci in possesso proprietà anticonvulsivanti (benzodiazepine).
Qualsiasi disturbo depressivo di per sé aumenta il rischio di suicidio. Pertanto, durante il trattamento antidepressivo, tutti i pazienti devono essere monitorati per la diagnosi precoce di disturbi o cambiamenti comportamentali, nonché tendenze suicide.
L'uso di anestetici durante il trattamento con antidepressivi triciclici e tetraciclici può aumentare il rischio di aritmie e abbassare la pressione sanguigna. Se possibile, dovresti smettere di usare l'amitriptilina alcuni giorni prima dell'intervento. Se è necessario un intervento chirurgico urgente, l'anestesista deve essere avvertito di trattare il paziente con amitriptilina.
La secchezza delle fauci e la ridotta produzione di lacrime sono possibili con un relativo aumento della quantità di muco nel liquido lacrimale, che può portare a danni all'epitelio corneale nei portatori di lenti a contatto.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi
Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Modulo per il rilascio
Soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare di 10 mg / ml in fiale da 2 millilitri.
5 fiale in un blister formato da una pellicola di polivinilcloruro e un foglio di alluminio laccato, o un imballaggio flessibile basato su un foglio di alluminio o senza foglio.
1 o 2 blister con istruzioni per l'uso, coltello o scarificatore di fiale in una scatola di cartone.
20, 50 o 100 blister con pellicola con 10, 25 o 50 istruzioni per l'uso, coltelli o scarificatori di fiale in scatole di cartone o in scatole di cartone ondulato (per ospedale).
Quando si imballano fiale con tacche, anelli o punti di rottura, i coltelli per fiale o gli scarificatori non vengono inseriti.
Composizione
Le compresse di dragee e amitriptilina contengono 10 o 25 mg di ingrediente attivo nella forma amitriptilina cloridrato.
Ulteriori sostanze nelle compresse sono: cellulosa microcristallina, talco, lattosio monoidrato, biossido di silicio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato.
Ulteriori sostanze nel confetto sono: magnesio stearato, fecola di patate, talco, polivinilpirrolidone, lattosio monoidrato.
1 ml di soluzione contiene 10 mg di ingrediente attivo. Altre sostanze sono: acido cloridrico (idrossido di sodio), destrosio monoidrato, acqua per infusione, cloruro di sodio, benzetonio cloruro.
Modulo per il rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse, pillole e soluzione.
effetto farmacologico
Antidepressivo triciclico ... Ha un effetto sedativo, timolettico. Ha un ulteriore effetto analgesico della genesi centrale.
Farmacodinamica e farmacocinetica
LOCANDA: Amitriptilina.
Il farmaco riduce l'appetito, elimina l'incontinenza urinaria, ha azione antiserotonina. Il farmaco ha un forte effetto anticolinergico centrale e periferico. Effetto antidepressivo si ottiene aumentando la concentrazione di serotonina nel sistema nervoso e norepinefrina nelle sinapsi. La terapia a lungo termine porta ad una diminuzione dell'attività funzionale della serotonina e dei recettori beta-adrenergici nel cervello. L'amitriptilina riduce la gravità delle manifestazioni depressive, agitazioni , ansia a stati di ansia depressiva ... Bloccando i recettori H2-istamina nella parete dello stomaco (cellule parietali), viene fornito un effetto antiulcera. Il farmaco è in grado di ridurre la temperatura corporea, il livello durante l'anestesia generale. Il farmaco non inibisce la monoamino ossidasi. L'effetto antidepressivo compare dopo 3 settimane di terapia.
La concentrazione massima della sostanza nel sangue si verifica dopo poche ore, solitamente dopo 2-12 ore. Escreto nelle urine dai metaboliti. Si lega bene alle proteine.
Indicazioni per l'uso di amitriptilina
Da quali compresse e soluzione vengono solitamente prescritte?
Il farmaco è indicato per depressione (agitazione, ansia, disturbi del sonno, astinenza da alcol, con lesioni cerebrali organiche, astinenza nevrotica), con disturbi comportamentali, disturbi emotivi misti, enuresi notturna , sindrome da dolore cronico (con oncopatologia, con nevralgia posterpetica ), con bulimia nervosa, con emicrania (per la prevenzione), con. Le indicazioni per l'uso di amitriptilina in compresse e in altre forme di rilascio sono le stesse.
Controindicazioni
Secondo l'annotazione, il medicinale non viene utilizzato per intolleranza al componente principale, con glaucoma ad angolo chiuso , intossicazione acuta da psicoattivi, analgesici, ipnotici, con intossicazione acuta da alcol. Il farmaco è controindicato durante l'allattamento al seno, gravi violazioni della conduzione intraventricolare, conduzione antioventricolare. Con patologia del sistema cardiovascolare, con inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo, psicosi maniaco-depressive alcolismo cronico, ridotta funzione motoria dell'apparato digerente, ictus, patologia epatica e renale, ipertensione intraoculare , ritenzione urinaria, iperplasia prostatica, con ipotensione della vescica, tireotossicosi, gravidanza, epilessia L'amitriptilina è prescritta con cautela.
Effetti collaterali di amitriptilina
Sistema nervoso: agitazione, allucinazioni, svenimento, astenia, sonnolenza, ansia, stato ipomaniacale, aumento della depressione, spersonalizzazione, irrequietezza motoria, aumento delle crisi epilettiche, sindrome extrapiramidale , atassia, mioclono, parestesia sotto forma di neuropatia periferica, tremore di piccoli muscoli, mal di testa.
Effetti anticolinergici: aumento, visione offuscata, midriasi, bocca secca, tachicardia , difficoltà a urinare, ostruzione intestinale paralitica, delirio, confusione, diminuzione della sudorazione.
Il sistema cardiovascolare: instabilità della pressione sanguigna, disturbi della conduzione intraventricolare , aritmia, ipotensione ortostatica , capogiri, palpitazioni, tachicardia.
Tratto digerente: oscuramento della lingua, diarrea, alterazioni del gusto, vomito, gastralgia, epatite, ittero colestatico.
Sistema endocrino: galattorrea, iperglicemia, diminuzione della potenza o aumento della libido, aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie, ginecomastia, edema testicolare, sindrome da inappropriata secrezione di ADH, iponatriemia. Inoltre notato ipoproteinemia , pollachiuria, ritenzione urinaria, ingrossamento dei linfonodi, iperpiressia, gonfiore, tinnito, perdita di capelli.
Quando il farmaco viene sospeso, agitazione insolita, disturbi del sonno, malessere, mal di testa, diarrea, nausea, sogni insoliti, irrequietezza motoria, irritabilità ... Quando somministrato per via endovenosa, si nota una sensazione di bruciore, linfangite, tromboflebite.
Le revisioni degli effetti collaterali dell'amitriptilina sono abbastanza frequenti. Quando si utilizza il farmaco, può verificarsi dipendenza.
Amitriptilin, istruzione per applicazione (Strada e dosaggio)
Il medicinale viene assunto per via orale immediatamente dopo un pasto, senza masticare, il che garantisce la minima irritazione delle pareti dello stomaco. Il dosaggio iniziale è di 25-50 mg a notte per gli adulti. Entro 5 giorni, la quantità del farmaco viene aumentata a 200 mg al giorno in 3 dosi divise. Se non si verifica alcun effetto entro 2 settimane, la dose viene aumentata a 300 mg.
Le soluzioni vengono iniettate lentamente per via endovenosa e intramuscolare, 20-40 mg 4 volte al giorno con passaggio graduale alla somministrazione orale. Il corso della terapia non supera gli 8 mesi. Con mal di testa prolungato, con emicrania, sindrome da dolore cronico di origine neurogena, con emicrania, vengono prescritti 12,5-100 mg al giorno.
Le istruzioni per l'uso Amitriptyline Nycomed sono simili. Prima dell'uso, dovresti assolutamente familiarizzare con le controindicazioni per il farmaco.
Overdose
Manifestazioni esterne sistema nervoso: coma, stupore, aumento della sonnolenza, ansia, allucinazioni, atassia, sindrome epilettica, coreoatetosi , iperreflessia, rigidità del tessuto muscolare, confusione, disorientamento, ridotta concentrazione, agitazione psicomotoria.
Manifestazioni di overdose di amitriptilina dal lato del sistema cardio-vascolare: violazione della conduzione intracardiaca, aritmia, tachicardia, calo della pressione sanguigna, shock, insufficienza cardiaca , raramente - arresto cardiaco.
Si nota anche oliguria, aumento della sudorazione, ipertermia , vomito, mancanza di respiro, depressione del sistema respiratorio, cianosi. Possibile avvelenamento da farmaci.
Al fine di evitare le conseguenze negative di un sovradosaggio, è necessaria la lavanda gastrica di emergenza, l'introduzione di inibitori della colinesterasi con manifestazioni anticolinergiche pronunciate. È inoltre necessario mantenere l'equilibrio idrico ed elettrolitico, i livelli di pressione sanguigna, il controllo del lavoro del sistema cardiovascolare e, se necessario, condurre misure di rianimazione e anticonvulsivanti. Diuresi forzata , così come l'emodialisi non hanno dimostrato la loro efficacia in caso di sovradosaggio con amitriptilina.
Interazione
Effetto ipotensivo depressione respiratoria , si osserva un effetto deprimente sul sistema nervoso con la nomina congiunta di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale: anestetici generali, benzodiazepine, barbiturici, antidepressivi e altri. Il farmaco aumenta la gravità degli effetti anticolinergici quando assunto , antistaminici , biperiden, atropina, farmaci antiparkinsoniani, fenotiazina. Il farmaco potenzia l'attività anticoagulante di indadione, derivati \u200b\u200bcumarinici, anticoagulanti indiretti. C'è una diminuzione dell'efficienza alfa-bloccanti , fenitoina. , aumentare la concentrazione del farmaco nel sangue. Il rischio di sviluppare crisi epilettiche aumenta e gli effetti anticolinergici e sedativi centrali sono aumentati quando la terapia combinata con benzodiazepine, fenotiazine, anticolinergici. Ricezione simultanea metildopa , betanidina, guanetidina, riduce la gravità del loro effetto ipotensivo. Quando si assume la cocaina, si sviluppa l'aritmia. Il delirio si sviluppa durante l'assunzione di inibitori dell'acetaldeidrogenasi. L'amitriptilina potenzia gli effetti sul sistema cardiovascolare , norepinefrina, , isoprenalina. Il rischio di iperpiressia aumenta durante l'assunzione di antipsicotici, anticolinergici m.
Condizioni di vendita
Prescrizione o no? Il medicinale non è venduto senza prescrizione medica.
Condizioni di archiviazione
Conservare in un luogo asciutto e buio inaccessibile ai bambini a una temperatura non superiore a 25 gradi Celsius.
Data di scadenza
Non più di 3 anni.
istruzioni speciali
Prima di iniziare la terapia, è obbligatorio monitorare il livello di pressione sanguigna. L'amitriptilina parenterale viene somministrata esclusivamente sotto controllo medico in ambiente ospedaliero. Nei primi giorni di trattamento è necessario osservare il riposo a letto. È richiesto un rifiuto completo dell'etanolo. La sospensione improvvisa dalla terapia può causare sindrome da astinenza ... Un farmaco in una dose superiore a 150 mg al giorno porta a una diminuzione della soglia convulsiva, che è importante considerare quando si sviluppano crisi epilettiche in pazienti con predisposizione. Sviluppo di ipomaniacale o stati maniacali in soggetti con disturbi affettivi ciclici durante la fase depressiva. Se necessario, il trattamento viene ripreso con basse dosi dopo il sollievo di queste condizioni. Bisogna fare attenzione quando si trattano coloro che assumono farmaci per l'ormone tiroideo in pazienti con a causa del possibile rischio di effetti cardiotossici. Il farmaco può provocare lo sviluppo di un'ostruzione intestinale paralitica negli anziani, così come quelli inclini alla stitichezza cronica. È imperativo avvertire gli anestesisti sull'assunzione di amitriptilina prima di condurre l'anestesia locale o generale. La terapia a lungo termine provoca lo sviluppo. La necessità di riboflavina può aumentare. L'amitriptilina passa nel latte materno, provocando un aumento della sonnolenza nei neonati. Il farmaco ha un effetto sulla guida.
Il farmaco è descritto su Wikipedia.
Amitriptilina e alcol
Analoghi dell'amitriptilina
Livello di corrispondenza ATX 4:Gli analoghi del farmaco sono: Saroten e Amitriptilina cloridrato .
In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Amitriptilina... Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito - consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni di medici specialisti sull'uso di Amitriptilina nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: se il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, che potrebbero non essere stati dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di amitriptilina alla presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento di depressione, psicosi e schizofrenia negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento. La combinazione del farmaco con l'alcol.
Amitriptilina - un antidepressivo (antidepressivo triciclico). Ha anche un effetto analgesico (genesi centrale), antiserotonina, aiuta ad eliminare l'enuresi notturna e riduce l'appetito.
Ha un forte effetto anticolinergico periferico e centrale dovuto ad un'elevata affinità per i recettori m-colinergici; forte effetto sedativo associato ad un'affinità per i recettori dell'istamina H1 e azione bloccante alfa-adrenergica.
Ha le proprietà di un farmaco antiaritmico di classe IA, come la chinidina a dosi terapeutiche, rallenta la conduzione ventricolare (in caso di sovradosaggio può provocare un grave blocco intraventricolare).
Il meccanismo dell'azione antidepressiva è associato ad un aumento della concentrazione di norepinefrina e / o serotonina nel sistema nervoso centrale (SNC) (diminuzione del loro riassorbimento).
L'accumulo di questi neurotrasmettitori si verifica come conseguenza dell'inibizione della loro ricaptazione da parte delle membrane dei neuroni presinaptici. Con un uso prolungato, riduce l'attività funzionale dei recettori beta-adrenergici e della serotonina nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica, ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbati in condizioni depressive. Negli stati di ansia depressiva, riduce l'ansia, l'agitazione e le manifestazioni depressive.
Il meccanismo dell'azione antiulcera è dovuto alla capacità di fornire un'azione sedativa e m-anticolinergica. L'efficacia dell'enuresi notturna è apparentemente dovuta all'attività anticolinergica, che porta ad un aumento della capacità di allungamento della vescica, alla stimolazione beta-adrenergica diretta, all'attività agonista alfa-adrenergica, accompagnata da un aumento del tono dello sfintere e dal blocco centrale dell'assorbimento della serotonina. Ha un effetto analgesico centrale, che si ritiene sia associato a cambiamenti nella concentrazione di monoamine nel sistema nervoso centrale, in particolare serotonina, e all'effetto sul sistema oppioide endogeno.
Il meccanismo d'azione della bulimia nervosa non è chiaro (può essere simile a quello della depressione). Un chiaro effetto del farmaco è stato dimostrato nella bulimia in pazienti sia senza depressione, sia in sua presenza, mentre si può notare una diminuzione della bulimia senza un concomitante indebolimento della depressione stessa.
Durante l'anestesia generale, abbassa la pressione sanguigna e la temperatura corporea. Non inibisce la monoamino ossidasi (MAO).
L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.
farmacocinetica
L'assorbimento è alto. Passa (inclusa la nortriptilina, un metabolita dell'amitriptilina) attraverso le barriere istoematologiche, inclusa la barriera emato-encefalica, la barriera placentare ed entra nel latte materno. Viene escreto dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) - 80% in 2 settimane, in parte con la bile.
indicazioni
- depressione (soprattutto con ansia, agitazione e disturbi del sonno, anche infantili, endogeni, involutivi, reattivi, nevrotici, farmacologici, con lesioni cerebrali organiche);
- come parte della terapia complessa viene utilizzato per disturbi emotivi misti, psicosi con schizofrenia, astinenza da alcol, disturbi comportamentali (attività e attenzione), enuresi notturna (ad eccezione dei pazienti con ipotensione vescicale), bulimia nervosa, sindrome del dolore cronico (dolore cronico nei pazienti oncologici, emicrania, malattie reumatiche, dolore atipico al viso, nevralgia posterpetica, neuropatia post-traumatica, neuropatia diabetica o altra neuropatia periferica), mal di testa, emicrania (prevenzione), ulcera gastrica e ulcera duodenale 12.
Moduli di rilascio
Compresse da 10 mg e 25 mg.
Dragee 25 mg.
Soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare (iniezioni in ampolle per iniezione).
Istruzioni per l'uso e il dosaggio
Assegnare per via orale, senza masticare, subito dopo i pasti (per ridurre l'irritazione della mucosa gastrica).
adulti
Per gli adulti con depressione, la dose iniziale è di 25-50 mg di notte, quindi la dose può essere gradualmente aumentata, tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità del farmaco, fino a un massimo di 300 mg al giorno in 3 dosi divise (la maggior parte della dose viene assunta di notte). Quando si ottiene un effetto terapeutico, la dose può essere gradualmente ridotta al minimo efficace, a seconda delle condizioni del paziente. La durata del ciclo di trattamento è determinata dalle condizioni del paziente, dall'efficacia e dalla tolleranza della terapia e può variare da diversi mesi a 1 anno e, se necessario, anche di più. Nella vecchiaia, con disturbi lievi, così come con bulimia nervosa, come parte della terapia complessa per disturbi emotivi misti e disturbi comportamentali, psicosi con schizofrenia e astinenza da alcol, viene prescritto alla dose di 25-100 mg al giorno (di notte), dopo aver raggiunto un effetto terapeutico, vengono trasferiti per la dose efficace minima - 10-50 mg al giorno.
Per la prevenzione dell'emicrania, con sindrome da dolore cronico di natura neurogena (incluso mal di testa prolungato), nonché nella terapia complessa dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale - da 10-12,5-25 a 100 mg al giorno (la parte massima della dose scattata di notte).
Bambini
Per i bambini come antidepressivo: da 6 a 12 anni - 10-30 mg al giorno o 1-5 mg / kg al giorno in dosi divise, nell'adolescenza - fino a 100 mg al giorno.
Con enuresi notturna nei bambini di età compresa tra 6 e 10 anni - 10-20 mg al giorno di notte, 11-16 anni - fino a 50 mg al giorno.
Effetto collaterale
- visione offuscata;
- midriasi;
- aumento della pressione intraoculare (solo in individui con una predisposizione anatomica locale - un angolo stretto della camera anteriore);
- sonnolenza;
- svenimento;
- fatica;
- irritabilità;
- ansia;
- disorientamento;
- allucinazioni (specialmente nei pazienti anziani e nei pazienti con malattia di Parkinson);
- ansia;
- mania;
- compromissione della memoria;
- ridotta capacità di concentrazione;
- insonnia;
- sogni "da incubo";
- astenia;
- mal di testa;
- atassia;
- aumento della frequenza e intensificazione delle crisi epilettiche;
- cambiamenti nell'elettroencefalogramma (EEG);
- tachicardia;
- palpitazioni;
- vertigini;
- ipotensione ortostatica;
- aritmia;
- labilità della pressione sanguigna (diminuzione o aumento della pressione sanguigna);
- bocca asciutta;
- stipsi;
- nausea;
- bruciore di stomaco;
- gastralgia;
- aumento dell'appetito e del peso corporeo o diminuzione dell'appetito e del peso corporeo;
- stomatite;
- cambiamento di gusto;
- diarrea;
- oscuramento della lingua;
- ingrossamento (gonfiore) dei testicoli;
- ginecomastia;
- un aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie;
- galattorrea;
- diminuzione o aumento della libido;
- diminuzione della potenza;
- eruzione cutanea;
- fotosensibilità;
- angioedema;
- orticaria;
- la perdita di capelli;
- rumore nelle orecchie;
- rigonfiamento;
- iperpiressia;
- linfonodi ingrossati;
- ritenzione di urina.
Controindicazioni
- ipersensibilità;
- utilizzare insieme agli inibitori delle MAO e 2 settimane prima di iniziare il trattamento;
- infarto miocardico (periodi acuti e subacuti);
- intossicazione acuta da alcol;
- intossicazione acuta con farmaci ipnotici, analgesici e psicoattivi;
- glaucoma ad angolo chiuso;
- gravi violazioni della conduzione AV e intraventricolare (blocco del fascio di His, blocco AV 2 cucchiai.);
- periodo di allattamento;
- bambini sotto i 6 anni di età;
- intolleranza al galattosio;
- carenza di lattasi;
- malassorbimento di glucosio-galattosio.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere utilizzato solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Applicazione nei bambini
Controindicato nei bambini di età inferiore ai 6 anni.
Nei bambini, adolescenti e giovani (sotto i 24 anni di età) con depressione e altri disturbi mentali, gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri suicidi e comportamenti suicidari. Pertanto, quando si prescrive l'amitriptilina o qualsiasi altro antidepressivo in questa categoria di pazienti, il rischio di suicidio e i benefici del loro uso devono essere correlati
istruzioni speciali
Prima di iniziare il trattamento, è necessario il controllo della pressione sanguigna (nei pazienti con pressione sanguigna bassa o labile, può diminuire ancora di più); durante il periodo di trattamento - controllo del sangue periferico (in alcuni casi può svilupparsi agranulocitosi, e quindi si raccomanda di monitorare il quadro sanguigno, specialmente con un aumento della temperatura corporea, lo sviluppo di sintomi simil-influenzali e tonsillite), con terapia prolungata - controllo delle funzioni del CVS e del fegato. Negli anziani e nei pazienti con malattie cardiovascolari, viene mostrato il monitoraggio della frequenza cardiaca, la pressione sanguigna, l'ECG. Sull'ECG possono comparire cambiamenti clinicamente insignificanti (levigatura dell'onda T, depressione del segmento S-T, espansione del complesso QRS).
Prestare attenzione quando ci si sposta bruscamente in una posizione eretta da una posizione "sdraiata" o "seduta".
Durante il periodo di trattamento dovrebbe essere escluso l'uso di etanolo.
Assegnare non prima di 14 giorni dopo l'abolizione degli inibitori delle MAO, iniziando con piccole dosi.
Con un'improvvisa interruzione del ricovero dopo un trattamento a lungo termine, è possibile lo sviluppo di una sindrome da "astinenza".
L'amitriptilina in dosi superiori a 150 mg al giorno riduce la soglia dell'attività convulsiva (deve essere preso in considerazione il rischio di convulsioni epilettiche in pazienti predisposti, nonché in presenza di altri fattori predisponenti all'insorgenza della sindrome convulsiva, ad esempio, danno cerebrale di qualsiasi eziologia, uso simultaneo di farmaci antipsicotici (neurolettici ), durante il periodo di rifiuto dell'etanolo o ritiro di farmaci con proprietà anticonvulsivanti, ad esempio benzodiazepine). La depressione grave è caratterizzata dal rischio di azioni suicide, che possono persistere fino al raggiungimento di una remissione significativa. A tal proposito, all'inizio del trattamento, può essere indicata una combinazione con farmaci del gruppo delle benzodiazepine o farmaci antipsicotici e un costante controllo medico (affidando a persone autorizzate la conservazione e la dispensazione dei farmaci). Nei bambini, adolescenti e giovani (sotto i 24 anni di età) con depressione e altri disturbi mentali, gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri suicidi e comportamenti suicidari. Pertanto, quando si prescrive l'amitriptilina o qualsiasi altro antidepressivo in questa categoria di pazienti, il rischio di suicidio e i benefici del loro uso devono essere correlati. Negli studi a breve termine, il rischio di suicidio non è aumentato nelle persone di età superiore ai 24 anni e nelle persone di età superiore ai 65 anni è stato leggermente ridotto. Durante il trattamento con antidepressivi, tutti i pazienti devono essere monitorati per la diagnosi precoce di tendenze suicide.
Nei pazienti con disturbi affettivi ciclici durante la fase depressiva durante la terapia, possono svilupparsi stati maniacali o ipomaniacali (è necessario ridurre la dose o sospendere il farmaco e prescrivere un farmaco antipsicotico). Dopo il sollievo di queste condizioni, se ci sono indicazioni, il trattamento a basse dosi può essere ripreso.
A causa dei possibili effetti cardiotossici, è necessario prestare attenzione quando si trattano pazienti con tireotossicosi o pazienti che assumono preparati a base di ormoni tiroidei.
In combinazione con la terapia elettroconvulsivante, è prescritto solo con un'attenta supervisione medica.
Nei pazienti predisposti e nei pazienti anziani, può provocare lo sviluppo di psicosi da farmaci, principalmente di notte (dopo la sospensione del farmaco, scompaiono entro pochi giorni).
Può causare un'ostruzione intestinale paralitica, principalmente in pazienti con stipsi cronica, anziani o in pazienti che devono rispettare il riposo a letto.
Prima di eseguire l'anestesia generale o locale, l'anestesista deve essere avvertito che il paziente sta assumendo amitriptilina.
A causa dell'effetto anticolinergico, è possibile ridurre la lacrimazione e un relativo aumento della quantità di muco nel liquido lacrimale, che può portare a danni all'epitelio corneale nei pazienti che utilizzano lenti a contatto.
Con l'uso prolungato, aumenta l'incidenza della carie dentale. La necessità di riboflavina può essere aumentata.
Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato un effetto negativo sul feto e non esistono studi adeguati e rigorosamente controllati su donne in gravidanza. Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere utilizzato solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Passa nel latte materno e può causare sonnolenza nei neonati. Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza nei neonati (manifestata da mancanza di respiro, sonnolenza, coliche intestinali, aumento dell'eccitabilità nervosa, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, tremori o fenomeni spastici), l'amitriptilina viene gradualmente cancellata almeno 7 settimane prima della nascita prevista.
I bambini sono più sensibili al sovradosaggio acuto, che dovrebbe essere considerato pericoloso e potenzialmente fatale per loro.
Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso combinato di etanolo (alcol) e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (inclusi altri antidepressivi, barbiturici, benzadiazepine e anestetici generali), è possibile un aumento significativo dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, depressione respiratoria ed effetto ipotensivo. Aumenta la sensibilità alle bevande contenenti etanolo (alcol).
Aumenta l'effetto anticolinergico dei farmaci con attività anticolinergica (ad esempio, derivati \u200b\u200bdella fenotiazina, farmaci antiparkinsoniani, amantadina, atropina, biperiden, antistaminici), che aumenta il rischio di effetti collaterali (dal sistema nervoso centrale, dalla vista, dall'intestino e dalla vescica). Se usato insieme ad anticolinergici, derivati \u200b\u200bfenotiazinici e benzodiazepine - miglioramento reciproco degli effetti sedativi e anticolinergici centrali e aumento del rischio di crisi epilettiche (abbassamento della soglia dell'attività convulsiva); i derivati \u200b\u200bdella fenotiazina, inoltre, possono aumentare il rischio di sindrome neurolettica maligna.
Se combinato con farmaci anticonvulsivanti, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, ridurre la soglia dell'attività convulsiva (se utilizzato a dosi elevate) e ridurre l'efficacia di quest'ultimo.
Se usato insieme agli antistaminici, la clonidina - un aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; con atropina - aumenta il rischio di ostruzione intestinale paralitica; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali - un aumento della gravità e della frequenza degli effetti extrapiramidali.
Con l'uso simultaneo di amitriptilina e anticoagulanti indiretti (derivati \u200b\u200bcumarina o indadione), è possibile un aumento dell'attività anticoagulante di questi ultimi. L'amitriptilina può aumentare la depressione indotta dai glucocorticosteroidi (GCS). I medicinali per il trattamento della tireotossicosi aumentano il rischio di agranulocitosi. Riduce l'efficacia della fenitoina e degli alfa-bloccanti.
Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) allungano T1 / 2, aumentano il rischio di sviluppare gli effetti tossici dell'amitriptilina (può essere necessaria una riduzione della dose del 20-30%), gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, nicotina e contraccettivi orali) riducono la concentrazione plasmatica e ridurre l'efficacia dell'amitriptilina.
La co-somministrazione con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeidrogenasi provoca delirio.
Fluoxetina e fluvoxamina aumentano la concentrazione plasmatica di amitriptilina (può essere necessario ridurre la dose di amitriptilina del 50%).
Con l'uso simultaneo di amitriptilina con clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina e metildopa - una diminuzione dell'effetto ipotensivo di quest'ultimo; con la cocaina: il rischio di sviluppare aritmie cardiache.
I farmaci antiaritmici (come la chinidina) aumentano il rischio di disturbi del ritmo (possibilmente rallentando il metabolismo dell'amitriptilina).
La pimozide e il probucolo possono aumentare le aritmie cardiache, che si manifestano nel prolungamento dell'intervallo Q-T sull'ECG.
Migliora l'effetto su CVS di epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina (anche quando questi farmaci fanno parte degli anestetici locali) e aumenta il rischio di sviluppare aritmie cardiache, tachicardia e ipertensione arteriosa grave.
Quando somministrato insieme ad agonisti alfa-adrenergici per somministrazione intranasale o per uso in oftalmologia (con significativo assorbimento sistemico), l'effetto vasocostrittore di questi ultimi può aumentare.
Se assunto insieme agli ormoni tiroidei - miglioramento reciproco dell'effetto terapeutico e dell'effetto tossico (comprese aritmie cardiache e un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale).
Gli anticolinergici M e i farmaci antipsicotici (neurolettici) aumentano il rischio di sviluppare iperpiressia (specialmente nella stagione calda).
Quando somministrato insieme ad altri farmaci ematotossici, è possibile un aumento dell'ematotossicità.
Incompatibile con gli inibitori delle MAO (potrebbe verificarsi un aumento della frequenza di periodi di iperpiressia, convulsioni gravi, crisi ipertensive e morte del paziente).
Analoghi del farmaco Amitriptilina
Analoghi strutturali per la sostanza attiva:
- Amisole;
- Amyrole;
- Amitriptilina Lechiva;
- Amitriptilina Nycomed;
- Amitriptilina-AKOS;
- Amitriptilina-Grindeks;
- Amitriptilina-LENS;
- Amitriptilina-Ferein;
- Amitriptilina cloridrato;
- Apo-Amitriptyline;
- Vero-Amitriptilina;
- Saroten retard;
- Tryptisol;
- Elivel.
In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti seguenti alle malattie per le quali il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.
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