अवरोधक एच के एटीपी आज़ा। प्रोटॉन पंप निरोधी

  • तारीख: 04.07.2020

प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (समानार्थी: प्रोटॉन पंप अवरोधक, प्रोटॉन पंप अवरोधक, प्रोटॉन पंप अवरोधक; प्रोटॉन पंप अवरोधक, अवरोधक एच+/क।+ - एटफेस, हाइड्रोजन पंप अवरोधक, आईपीपी, आईपीएन, आदि) - प्रोटॉन पंप की पारिवारिक कोशिकाओं में अवरुद्ध होने के कारण हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादों में कमी के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एसिड-निर्भर बीमारियों के उपचार के लिए एंटीसेक्रेटरी दवाएं पेट म्यूकोसा - एच+/क।+ -Atphase।

दवाओं के आधुनिक शरीर रचना-चिकित्सीय-रासायनिक वर्गीकरण के अनुसार (एटीसी) प्रोटॉन पंप निरोधी (IPP) अनुभाग में शामिल है ए।02बी "समूह में गैस्ट्रोसोफेजियल रिफ्लक्स के इलाज के लिए" विरोधी आकार की दवाएं और तैयारी " ए।02बीसी। "प्रोटॉनिक पंप अवरोधक।" यह सात प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के अंतरराष्ट्रीय गैर-विशिष्ट नामों को सूचीबद्ध करता है (उनमें से पहले छह को संयुक्त राज्य अमेरिका में और रूसी संघ में उपयोग की अनुमति है; सातवां, dexrabeprazole, वर्तमान में उपयोग के लिए कोई अनुमतियां नहीं):

  • ए।02बीसी।01 omeprazole
  • ए।02बीसी।02 पैंटोप्राज़ोल
  • ए।02बीसी।03 लांसोप्राज़ोल
  • ए।02बीसी।04 RabePrazole
  • ए।02बीसी।05 ezomeprazole
  • ए।02बीसी।06 Dexlansoprazole
  • ए।02बीसी।07 dexrabeprazole

विभिन्न एंटीबायोटिक्स के साथ संयोजन में प्रोटॉन पंप अवरोधक भी समूह में पोस्ट किए जाते हैं ए।02बीडी। "उन्मूलन के लिए दवाओं के संयोजन हैलीकॉप्टर पायलॉरी।».

कई नए प्रोटॉन पंप इनहिबिटर पर डेटा भी प्रकाशित किया जाता है, जो वर्तमान में विकास और नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों के विभिन्न चरणों में हैं (टेनेटोप्राज़ोल, डी-सोप्राज़ोल, ilaprazole, आदि)।

प्रोटॉन पंप अवरोधक वर्तमान में हाइड्रोक्लोरिक एसिड को सबसे प्रभावी दवाओं के रूप में मान्यता प्राप्त हैं।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एसिड-निर्भर बीमारियों (उन्मूलन की आवश्यकता सहित) के उपचार में प्रोटॉन पंप इनहिबिटर का व्यापक रूप से नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में उपयोग किया जाता है। हैलीकॉप्टर पायलॉरी।), जैसे कि:

- गैस्ट्रोसोफेजियल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी);

- पेट और / या ग्रहणी संपत्ति का अल्सर;

- ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम;

- गैर-स्टेरॉयडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की विधि के कारण पेट के श्लेष्म झिल्ली को नुकसान;

- विभिन्न उत्पत्ति के गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव

- कार्यात्मक डिस्प्सी;

- एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के साथ क्वाड्रो- या ट्रिपल थेरेपी।

प्रोटॉन पंप अवरोधक भी दिखाए जाते हैं और सामान्य संज्ञाहरण (मेंडेलसोहन सिंड्रोम) के दौरान श्वसन पथ में पेट की अम्लीय सामग्री की रोकथाम के लिए।

प्रोटॉन पंप इनहिबिटर ऐसे खुराक के रूपों के रूप में उत्पादित होते हैं, "शेल-लेपित टैबलेट", "कैप्सूल", "आंतों कैप्सूल" (आईपीपी, ईज़ोमप्रज़ोल को छोड़कर, पेट की अम्लीय सामग्री के प्रभावों के लिए अस्थिर है) के रूप में, के रूप में साथ ही "infusions के लिए समाधान की तैयारी के लिए lyophilisate," "infusions के लिए समाधान बनाने के लिए पाउडर।" अंतःशिरा प्रशासन के लिए माता-पिता के रूप विशेष रूप से उन मामलों में इलाज करते हैं जहां मौखिक प्रशासन मुश्किल है।

रासायनिक संरचना द्वारा, सभी आईपीएस Benzimidazole डेरिवेटिव हैं और एक एकल आणविक नाभिक है।

संक्षेप में, वे सभी पाइरिडिन और बेंजिमिडाज़ोल रिंग्स पर केवल रासायनिक रेडिकल में भिन्न होते हैं - जो अव्यक्त अवधि की अवधि, तैयारी के समय की अवधि के बारे में अपनी व्यक्तिगत संपत्तियों का कारण बनता है शारीरिक रूप से विकलांग-सेक्टिविटी, अन्य एक साथ तैयारी और इसी तरह के साथ बातचीत।

Ezomeprazole, Dexlansoprazole और Decsarabrazole क्रमश: Omeprazole, Lansoprazole और Rabeprazole के ऑप्टिकल आइसोमर हैं। इस तरह के एक संशोधन के कारण, उनके पास उच्च जैविक गतिविधि है।

विभिन्न प्रोटॉन पंप अवरोधकों की क्रिया का तंत्र समान है, और वे मुख्य रूप से अपने फार्माकोकेनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स द्वारा भिन्न होते हैं।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि, हालांकि, सभी प्रोटॉन पंप अवरोधक और कार्रवाई का एक ही तंत्र है, हालांकि उनके नैदानिक \u200b\u200bप्रभावों की समानताएं सुनिश्चित करते हैं, हालांकि, उनमें से प्रत्येक में फार्माकोकेनेटिक्स (तालिका देखें) की विशेषताएं हैं, जो उनके व्यक्तिगत गुण निर्धारित करती हैं और सेवा कर सकती हैं पसंद की पसंद के विकल्प के रूप में, थेरेपी की नियुक्ति और आचरण, हालांकि, आनुवंशिक रूप से निर्धारित प्रकार के चयापचय के आधार पर, आईपीपी के फार्माकोकेनेटिक्स और रक्त में उनकी एकाग्रता विभिन्न रोगियों में महत्वपूर्ण रूप से भिन्न हो सकती है।

तालिका। फार्माकोकेनेटिक्स आईपीपी

मापदंडों

Omeprazole 20 मिलीग्राम

Ezomeprazole 40 मिलीग्राम

LANSoprazole 30 मिलीग्राम

पैनोप्रज़ोल 40 मिलीग्राम

Rabeprazole 20 मिलीग्राम

जैव उपलब्धता,%

से मच, एमजी / ए

एयूसी, आईसीएमओएल / एलएचएफ

टी 1/2, सी

टी मैक्स, सी।

उदाहरण के लिए, ओमेप्रज़ोल के लिए न्यूनतम अवरोधक एकाग्रता 25-50 मिलीग्राम / एल, लैनज़ोप्राज़ोल - 0.78-6.25 मिलीग्राम / एल, पैंटोप्राज़ोल - 128 मिलीग्राम / एल है।

तुलनात्मक अध्ययनों के परिणामों के मुताबिक, उस समय इसका भुगतान किया जाना चाहिए कि omeprazole और esomeprazole, रिसेप्शन के पहले दिनों के दौरान फार्माकोकेनेटिक्स संकेतक बढ़ रहे हैं, जिसके बाद वे पठार तक पहुंचते हैं, और वे पैंटोप्राज़ोल और rabeprazole नहीं बदलते हैं, शेष स्थिर ।

इस तथ्य पर ध्यान देना चाहिए कि ईपीपी प्रभाव के विकास की दर निर्धारित करने वाला मुख्य संकेतक उनकी जैव उपलब्धता है। उदाहरण के लिए, यह दिखाया गया था कि सबसे छोटी जैव उपलब्धता ओमेप्रज़ोल द्वारा विशेषता है (1 रिसेप्शन के बाद यह 30-40% है और 7 वीं खुराक में 60-65% तक बढ़ जाती है)। इसके विपरीत, लांसोप्राज़ोल की पहले से ही प्रारंभिक खुराक की जैव उपलब्धता 80-90% है, जो इस दवा की कार्रवाई की अधिक तेज़ शुरुआत का कारण बनती है।

इस प्रकार, जैसा कि कई शोधकर्ताओं द्वारा उल्लेख किया गया है, चिकित्सा की शुरुआती अवधि में, लांसोप्राज़ोल के प्रभाव के प्रभाव के प्रभाव में कुछ फायदे हैं, जो संभावित रूप से उपचार के लिए रोगी की प्रतिबद्धता को बढ़ाता है।

हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में उपयोग की जाने वाली विभिन्न आईपी तैयारी केवल उपचार के पहले दिनों में नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव की गति में भिन्न होती है, और इन मतभेदों के 2-3 वें रिसेप्शन सप्ताह खो जाते हैं।

इस पल को लागू करने के अभ्यास के लिए आवश्यक है, उदाहरण के लिए, और इस तरह के एक पल कि भोजन की तरह एंटासिड्स का स्वागत, पैंटोप्राज़ोल फार्माकोकेनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। Sukralfat और खाद्य सेवन Lanzoprazole अवशोषण बदल सकते हैं। ओमेप्रज़ोल के फार्माकोकेनेटिक्स को सेवन द्वारा बदला जा सकता है, लेकिन तरल एंटासिड्स के साथ नहीं बदलता है। इसलिए, भोजन के बावजूद Lanzoprazole और Omeprazole भोजन, और pantoprazole और rabeprazole के 30 मिनट पहले लिया जाता है।

यह स्थापित किया गया है कि सभी आईपीपी में एंटीसेक्ट्री प्रभाव की अवधि रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता के साथ संबंधित नहीं है, लेकिन एक फार्माकोकेनेटिक एकाग्रता-समय एकाग्रता के तहत एक क्षेत्र के साथ ( एयूसी), प्रोटॉन पंप तक पहुंचने वाली दवा की मात्रा को दर्शाते हुए। तुलनात्मक अध्ययन स्थापित किए गए हैं कि सभी आईपीपी के सबसे बड़े संकेतक के पहले रिसेप्शन के बाद एयूसी पैंटोप्राज़ोल था। Ezomeprazole में, वह छोटी थी, लेकिन धीरे-धीरे बढ़ रही थी, 7 वें रिसेप्शन में वह कुछ हद तक पार हो गई थी एयूसी पैंटोप्राज़ोल सूचक एयूसी OMEPRAZOLE सभी की तुलना में सबसे कम था।

इसलिए, - OmePrazole दिन में 2 बार निर्धारित किया जाना चाहिए - और सबसे महान संकेतक के साथ दवाएं एयूसी (पैंटोप्राज़ोल और ezomeprazole) अधिकांश रोगी एक बार लेने के लिए पर्याप्त हैं। यह ध्यान दिया जाता है कि रोगियों की एक निश्चित संख्या के लिए, पूर्वगामी को लांसोप्राज़ोल और रबेप्राज़ोल के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।

हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इस तथ्य का नैदानिक \u200b\u200bमहत्व मुख्य रूप से विभिन्न एसटीआई के स्वागत की बहुतायत में कम हो गया है, और बदले में दवा का सेवन की बहुतायत उपचार के लिए रोगी की प्रतिबद्धता की समस्या से जुड़ी हुई है।

लेकिन, साथ ही, इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एंटीसेक्रेटरी प्रभाव की अवधि का एक महत्वपूर्ण स्कैटर है, दोनों प्रोटॉन पंप के अवरोधक को रोकते हैं, और व्यक्तिगत रूप से 1 से 12 दिनों तक। इसलिए, प्रत्येक रोगी के लिए रिसेप्शन और दवाओं की खुराक की व्यक्तिगत लय की परिभाषा को इंट्राबैस्ट्रिक द्वारा व्यक्तिगत रूप से नियंत्रित किया जा सकता है पीएच-पैसे।

विभिन्न दवाओं का एक महत्वपूर्ण भेद आईपीपी उनके है शारीरिक रूप से विकलांग-सेलेक्टिविटी। यह ज्ञात है कि सभी आईपीपी के चुनिंदा संचय और तेजी से सक्रियण केवल एक अम्लीय वातावरण में होता है। बढ़ते हुए सक्रिय पदार्थ में उनके परिवर्तन की गति शारीरिक रूप से विकलांग मूल्य पर निर्भर करता है आरPyridine संरचना में नाइट्रोजन के लिए का। यह पैंटोप्राज़ोल के लिए स्थापित किया गया है आरKa omeprazole, ezomeprazole और Lanoprazola - 4 के लिए 3.0 है, RabePrazole - 4.9 के लिए। इसका मतलब है कि जब शारीरिक रूप से विकलांग 1.0-2.0 गुप्त ट्यूबल के लुमेन में, सभी आईपीपी चुनिंदा रूप से जमा होते हैं, जल्दी ही सल्फेनामाइड में बदल जाते हैं और समान रूप से कुशलतापूर्वक कार्य करते हैं। उठाने के साथ शारीरिक रूप से विकलांग आईपीपी का परिवर्तन धीमा हो जाता है: पैंटोप्राज़ोल की सक्रियण दर 2 गुना कम हो जाती है शारीरिक रूप से विकलांग 3.0 omeprazole, ezomeprazole और lanzoprazole - जब शारीरिक रूप से विकलांग 4.0 RabePrazole - कब शारीरिक रूप से विकलांग4.9। पैंटोप्राज़ोल व्यावहारिक रूप से एक सक्रिय रूप में नहीं बदल रहा है जब शारीरिक रूप से विकलांग 4.0 omeprazole, ezomeprazole और lanzoprazole - के साथ शारीरिक रूप से विकलांग 5.0 जब Rabelrazole सक्रियण अभी भी हो रहा है। इस प्रकार, पैंटोप्राज़ोल सबसे अधिक है शारीरिक रूप से विकलांग -सिलेक्टिव, और राबेप्रज़ोल - कम से कम शारीरिक रूप से विकलांग चयनात्मक आईपीपी।

इस संबंध में, यह दिलचस्प है कि RabePrazole की एक विस्तृत श्रृंखला में सक्रिय करने की क्षमता के लेखकों शारीरिक रूप से विकलांग इसे इसका लाभ माना जाता है, क्योंकि यह एक त्वरित एंटीसेक्टिविटी प्रभाव से जुड़ा हुआ है। दूसरों के अनुसार, कम शारीरिक रूप से विकलांग-सेक्टिविटी RabePrazole इसका नुकसान है। यह इस तथ्य से समझाया गया है कि आईपीपी (सल्फेनामाइड) के रासायनिक रूप से सक्रिय रूप संभावित रूप से न केवल बातचीत करने में सक्षम हैं श्रीसिस्टीन प्रोटॉन पंप के समूह, लेकिन किसी भी के साथ भी श्रीशरीर के समूह। वर्तमान में, पैरिटल कोशिकाओं के अलावा, प्रोटॉन पंप ( एन + /सेवा मेरे + - या एन + /ना। + -एटफेस) कोशिकाओं और अन्य अंगों और ऊतकों में प्रकट: आंत उपकला, पित्ताशय की थैली में; गुर्दे की नली; कॉर्नियल उपकला; मांसपेशियों में; प्रतिरक्षा प्रणाली की कोशिकाएं (न्यूट्रोफिल, मैक्रोफेज और लिम्फोसाइट्स); OsteoClasts, आदि इसका मतलब यह है कि, बशर्ते कि आईपीपी पैरिटल सेल के गुप्त स्टीमर के बाहर सक्रिय हो, इन सभी संरचनाओं पर उनके प्रभाव संभव है। शरीर की कोशिकाओं में एक अम्लीय माध्यम (Lysosomes, neurosecrecrecretory granules और एंडोसोम) के साथ organelles हैं, जहां शारीरिक रूप से विकलांग 4.5-5.0, इसलिए वे आईपीपी (विशेष रूप से, Rabeprazole) के संभावित लक्ष्य हो सकते हैं।

यहां से यह निष्कर्ष निकाला गया था कि पैरिटल सेल के गुप्त नहरों में चुनिंदा संचय के लिए आरसीए आईपीपी 4.5 से बेहतर रूप से होना चाहिए।

यह अंतर है शारीरिक रूप से विकलांगप्रोटॉन पंप इनहिबिटर की विशिष्टता पर लंबे समय तक उपयोग के साथ आईपी के संभावित दुष्प्रभावों के रोगजनक तंत्र के रूप में भी चर्चा की जाती है। तो, Vicolaolar द्वारा अवरुद्ध करने की संभावना एन + एटीएच-चरण न्यूट्रोफिल, जो रोगी को संक्रमण के लिए संवेदनशीलता में वृद्धि कर सकते हैं। तो, विशेष रूप से, आईपीपी थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, समुदाय-अस्पताल निमोनिया के जोखिम में वृद्धि का वर्णन किया गया है - हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इस तरह की जटिलता लंबी अवधि के उपचार के दौरान सबसे अधिक संभावना नहीं है, लेकिन केवल में ही आईपीएस प्राप्त करने की प्रारंभिक अवधि।

इसे इस तथ्य पर भी ध्यान देना चाहिए कि आईपीटी का चिकित्सीय प्रभाव काफी हद तक शरीर से दवाओं को हटाने की दर पर निर्भर करता है। रूस में अनुमत प्रोटॉन पंप का चयापचय मुख्य रूप से भागीदारी के साथ यकृत में होता है सीवाईपी।2सी।9, सीवाईपी।2सी।19, सीवाईपी।2डी6 I. सीवाईपी।3ए।4, - साइटोक्रोम आइसोर्स आर450. साइटोक्रोम सिस्टम की जीन का पॉलिमॉर्फिज्म सीवाईपी।2से1 इस तथ्य में एक निर्धारित कारक है कि आक्रामक की दर और रोगियों में आईपीपी के एंटीसेक्रेटरी प्रभाव की अवधि में काफी भिन्नता है।

यह पाया गया कि रूसी आबादी में, जीन के उत्परिवर्तन का प्रसार सीवाईपी।2सी।1 9, आईपीपी (Homozygotes, कोई उत्परिवर्तन - आईपीपी के तेजी से चयापचय, एक उत्परिवर्तन, एक उत्परिवर्तन, दो उत्परिवर्तन, - धीमी चयापचय) के लिए 50.6%, 40.5% और 3.3% के प्रतिनिधियों के लिए, दो उत्परिवर्तन, धीमी चयापचय) को एन्कोड करना , मंगोलॉइड दौड़ के लिए - क्रमशः 34.0%, 47.6% और 18.4%। इस प्रकार, यह पता चला है कि 8.3 से 20.5% रोगियों को आईपीपी की एक खुराक के लिए प्रतिरोधी।

अपवाद RabePrazole है, जिसका चयापचय Isoenzyme की भागीदारी के बिना गुजरता है सीवाईपी।2सी।19 I. सीवाईपी।3ए।4, जिसके साथ स्पष्ट रूप से पहले आवेदन के बाद अपनी जैव उपलब्धता का निरंतर मूल्य है, साथ ही साथ साइट्रोम सिस्टम के माध्यम से दवाओं के साथ इसकी सबसे छोटी बातचीत भी होती है पी450 और पॉलिमॉर्फिज्म जीन एन्कोडिंग आइसोफॉर्म 2 पर सबसे छोटी निर्भरता सी।1 9, अन्य प्रोटॉन पंप इनहिबिटर की तुलना में। बाकी दवाओं की तुलना में rabeprazole कम दवाओं के चयापचय (विनाश) को प्रभावित करता है।

OMEPRAZOLE और EZOMEPRAZOLE की निकासी अन्य आईपीपी की तुलना में काफी कम है, जो ओमेप्रज़ोल और इसके स्टीरियोइजोमर ezomeprazole की जैव उपलब्धता के विकास का कारण बनती है।

इस तरह की घटना "प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के प्रतिरोध", "नाइट एसिड ब्रेकथ्रू" इत्यादि के रूप में, कई मरीजों में नोट किया गया है, न केवल आनुवांशिक कारकों द्वारा, बल्कि शरीर की स्थिति की अन्य विशेषताओं के कारण भी हो सकता है।

प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के इलाज के बारे में बोलते हुए, आपको निश्चित रूप से, उनकी सुरक्षा की समस्या पर ध्यान देना चाहिए। इस समस्या में दो पहलू हैं: व्यक्तिगत दवाओं की कक्षा और सुरक्षा के रूप में आईपीपी की सुरक्षा।

प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के उपयोग से साइड इफेक्ट्स को दो समूहों में विभाजित किया जा सकता है: साइड इफेक्ट्स थेरेपी के छोटे कोर्स के साथ मनाया जाता है, और इन दवाओं के दीर्घकालिक स्वागत के दौरान उत्पन्न होता है।

कम (3 महीने तक) थेरेपी पाठ्यक्रम के साथ प्रोटॉन पंप इनहिबिटर की सुरक्षा प्रोफ़ाइल बहुत अधिक है। अक्सर, चिकित्सा के लघु पाठ्यक्रम के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, जैसे सिरदर्द, थकान, चक्कर आना, और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (दस्त या कब्ज) के क्षेत्र से दुष्प्रभाव होते हैं। दुर्लभ मामलों में, एलर्जी प्रतिक्रियाएं नोट की जाती हैं (त्वचा की धड़कन, ब्रोंकोस्पस्म की घटनाएं)। ओमेप्रज़ोल के अंतःशिरा प्रशासन में, दृष्टि और सुनवाई के उल्लंघन के मामलों का वर्णन किया गया है।

यह पाया गया कि दीर्घकालिक (विशेष रूप से कई वर्षों तक), प्रोटोप्रज़ोल, लांसोप्राज़ोल और पैंटोप्राज़ोल जैसे प्रोटॉन पंप अवरोधकों का निरंतर उपयोग, - पेट श्लेष्मा की एंटरोक्रोमेफाइन कोशिकाओं का हाइपरप्लासिया या एट्रोफिक गैस्ट्र्रिटिस घटना की प्रगति होती है । यह नोट किया गया है कि नोडुलर हाइपरप्लासिया के विकास का जोखिम ईसीएल।- ब्लॉट्स विशेष रूप से उन मामलों में उच्च हो जाते हैं जहां सीरम गैस्ट्रिन का स्तर 500 पीजी / मिलीलीटर से अधिक है।

इन परिवर्तनों को आम तौर पर आईपीपी की उच्च खुराक के दीर्घकालिक उपयोग (कम से कम 40 मिलीग्राम, 80 मिलीग्राम पेंटोप्राज़ोल, 60 मिलीग्राम लांसोप्राज़ोल के 60 मिलीग्राम) के दीर्घकालिक उपयोग में व्यक्त किया जाता है। बड़ी खुराक के दीर्घकालिक उपयोग के साथ, विटामिन के चूषण स्तर के स्तर में कमी भी नोट की गई थी बी 12 .

उदाहरण के लिए, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि अभ्यास में, प्रोटॉन पंप इनहिबिटर की इतनी उच्च खुराक के दीर्घकालिक सहायक स्वागत की आवश्यकता आमतौर पर ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम वाले मरीजों और गंभीर इरोज़िव-अल्सर एसोफैगिटिस वाले मरीजों में उपलब्ध होती है। गैस्ट्रोएंटेरोलॉजी में औषधीय समिति के समापन पर एफडीए (भोजन और ड्रैग प्रशासन, यूएसए), "... आईपीएस के लंबे समय तक उपयोग के साथ एट्रोफिक गैस्ट्र्रिटिस, आंतों के मेटाप्लासिया या पेट एडेनोकार्सीनोमा के जोखिम में कोई विश्वसनीय वृद्धि नहीं है।" इसलिए, इसे सुरक्षित रूप से तर्क दिया जा सकता है कि, सामान्य रूप से, इन दवाओं में एक अच्छी सुरक्षा प्रोफ़ाइल होती है।

उपचार के उपचार की एक महत्वपूर्ण समस्या आईपीएस के साथ संयुक्त प्रवेश के साथ दवाओं के प्रभाव को बदलने की क्षमता है। यह स्थापित किया गया है कि आईपीपी पैंटोप्राज़ोल में साइटोक्रोम सिस्टम के लिए सबसे कम संबंध है पी450, इस प्रणाली में प्रारंभिक चयापचय के बाद, साइटोसोल सल्फोनट्रान्सफेरस के प्रभाव में आगे बायोट्रांसफॉर्मेशन होता है। यह अन्य आईपीपी की तुलना में पैंटोप्राज़ोल की विश्वसनीय बातचीत की छोटी क्षमता को बताता है। इसलिए, ऐसा माना जाता है कि यदि आवश्यक हो, तो अन्य बीमारियों के साथ-साथ उपचार के लिए कई दवाओं का स्वागत सबसे सुरक्षित रूप से पैंटोप्राज़ोल का उपयोग है।

प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के उपचार के समाप्ति के दौरान एक व्यक्तिगत प्रभाव को नोट किया जाना चाहिए और अवांछित प्रभाव होना चाहिए। उदाहरण के लिए, कई अध्ययनों में, यह जोर दिया गया था कि RabePrazole के बंद होने के बाद, कोई "रिकोचलेट" सिंड्रोम (रद्दीकरण) नहीं है, यानी। यह पेट में अम्लता के स्तर में क्षतिपूर्ति तेज वृद्धि नहीं करता है, - इस आईपीपी के साथ इलाज के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव धीरे-धीरे बहाल किया जाता है (5-7 दिनों के भीतर)। 40 मिलीग्राम की खुराक में मरीजों द्वारा निर्धारित ईज़ोमप्रज़ोल के उन्मूलन में "रद्दीकरण सिंड्रोम" अधिक स्पष्ट है।

विभिन्न प्रोटॉन पंप इनहिबिटर की उपर्युक्त सूचीबद्ध विशेषताओं को ध्यान में रखते हुए (जेनेटिक्स से जुड़े चयापचय की विशेषताएं, प्रतिरोध के कारण, रात की संभावना "एसिड ब्रेकथ्रू" इत्यादि) यह निष्कर्ष निकाला जा सकता है कि एसिड के लिए कोई भी "सर्वश्रेष्ठ" दवा- आश्रित बीमारियां। मौजूद नहीं है। इसलिए, आईपीए के थेरेपी के तहत असफलताओं को खत्म करने के लिए, प्रोटॉन पंप अवरोधकों का चयन और उद्देश्य व्यक्तिगत रूप से और समय-समय पर होना चाहिए, यदि आवश्यक हो तो उपचार की प्रतिक्रिया को ध्यान में रखते हुए और यदि आवश्यक हो, तो इसके साथ होना चाहिए नियंत्रण में उनके रिसेप्शन की दवाओं और खुराक का एक व्यक्तिगत चयन पीएच-मनी (दैनिक) पीएच-थ्री) या गैस्ट्रोस्कोपी।

विभिन्न प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के साथ दीर्घकालिक उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, एक या किसी अन्य आईपीपी के लिए अधिग्रहित (माध्यमिक) प्रतिरोध संभव है। इस तरह के प्रतिरोध एक ही दवा के साथ दीर्घकालिक उपचार के बाद ध्यान देने योग्य हो जाते हैं जब वर्ष के दौरान निरंतर उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ इसकी प्रभावशीलता और अधिक महत्वपूर्ण रूप से कम हो जाती है, लेकिन अन्य आईपीएस द्वारा उपचार के लिए मरीजों का अनुवाद उनकी स्थिति में सुधार करता है।

OMEPRAZOLE (OMISE, LOSK), LANSoprazole

एंटीसेक्रेटरी उपकरण

निम्नलिखित समूहों में विभाजित:

Gistamine अवरोधक एच 2 -receptors

Cimetidine, Ranitidine, Famotidin

ब्लॉकर्स एच + के + -टफेस (प्रोटॉन पंप अवरोधक)

एम-चोलिनोब्लॉएटर

ए) गैर-चुनिंदा एम-चोलिनोब्लॉकर्स
एट्रोपिन, मेटाकिन, प्लेटिफिलैन

बी) चुनिंदा एम-चोलिनोब्लॉकर्स
पेरेंसपिन (गैसेटेपिन)

चूंकि हिस्टामाइन गैस्ट्रिक रस के स्राव का प्रत्यक्ष उत्तेजक है, हिस्टामाइन एच 2-रिसेप्टर अवरोधक विरोधी समृद्ध एजेंटों के सबसे कुशल और अक्सर उपयोग किए जाने वाले समूहों में से एक हैं। उनके पास एक स्पष्ट एंटीसेक्रेटरी प्रभाव है - बेसल (अकेले, बाहरी भोजन) को हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करें, रात में एसिड के चयन को कम करें, पेप्सीन के उत्पादन को धीमा करें।

Cimetidine मैं पीढ़ी के हिस्टामाइन एच 2-रिसेप्टर है। एक डुओडेनल अल्सर और एक पेट अल्सर के साथ प्रभावी अम्लता के साथ; एक दिन में 3 बार और रात में 3 बार और रात (उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह) की अवधि के दौरान, यह शायद ही कभी लागू होता है।

साइड इफेक्ट्स: गैलेरिके (महिलाओं में), नपुंसकता और gynecomastia (पुरुषों में), दस्त, जिगर और गुर्दे समारोह के विकार। Cimetidine माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण का एक अवरोधक है, साइटोक्रोम पी -450 की गतिविधि को रोकता है। दवा के तेज उन्मूलन "रद्दीकरण सिंड्रोम" की ओर जाता है - अल्सरेटिव बीमारी का पुनरावृत्ति।

रानीटिडाइन - गिस्तामाइन एच 2-रिसेप्टर II ब्लॉकर II; चूंकि एक एंटीसेक्टरी एजेंट सीमेटिडाइन से अधिक प्रभावी होता है, यह लंबे समय तक (10-12 घंटे) कार्य करता है, इसलिए इसे दिन में 2 बार स्वीकार किया जाता है। व्यावहारिक रूप से साइड इफेक्ट्स (सिरदर्द, कब्ज संभव नहीं है) का कारण बनता है, माइक्रोस्कोमल यकृत एंजाइमों को दमन नहीं करता है।

संकेत: पेट और डुओडनल आंत की अल्सरेटिव अल्सरेटिव बीमारी (एनएसएआईडी के सेवन के कारण), स्राविंग पेट कोशिकाओं (ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम) के ट्यूमर, हाइपरसिड राज्य, रिफ्लक्स एसोफैगिटिस।

विरोधाभास: अतिसंवेदनशीलता।

150 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम के एक टैबलेट के रूप में उपलब्ध, इंजेक्शन 1% 5 मिलीलीटर और 10% 2 मिलीलीटर के लिए एक समाधान।

दिन में 150-300mg 2 बार लागू करें।

इंजेक्शन के लिए, 50 मिलीग्राम इंट्रामस्क्यूलरली पेश किया गया या अंतःशिरा धीरे-धीरे (2 मिनट के लिए) हर 6 घंटे में 20 मिलीलीटर सोडियम सोडियम समाधान में।

Famotidine - III पीढ़ी के हिस्टामाइन एच 2-रिसेप्टर। जब 40 मिलीग्राम की खुराक पर सोने से पहले अल्सरेटिव बीमारियों को बढ़ाने के लिए प्रति दिन 1 बार असाइन किया जा सकता है। दवा अच्छी तरह से सहनशील है, कम अक्सर साइड इफेक्ट्स का कारण बनती है। बचपन में गर्भावस्था, स्तनपान में contraindicated।

रिलीज फॉर्म: 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम पर गोलियाँ।

दिन में 20 मिलीग्राम 2 बार या 40 मिलीग्राम 1 बार प्रति दिन।

ब्लॉकर्स एच, के + -टफेस (प्रोटॉन पंप अवरोधक)


एच + / के + -टपाज़ (प्रोटॉन पंप) मुख्य एंजाइम है जो पेट के पैरिटल कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को सुनिश्चित करता है।

इस एंजाइम का नाकाबंदी पैरिटल कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के संश्लेषण के प्रभावी उत्पीड़न की ओर ले जाती है।

वर्तमान में प्रयुक्त प्रोटॉन पंप अवरोधक एंजाइम अपरिवर्तनीय को रोकते हैं, एंजाइम के संश्लेषण के बाद ही एसिड का स्राव बहाल किया जाता है डी नोवो।दवाओं का यह समूह हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को सबसे प्रभावी ढंग से दबाता है।

Omeprazole - दवा का एक स्वागत 24 घंटे से 90% से अधिक स्राव के उत्पीड़न की ओर जाता है। प्रभाव 1 घंटे के भीतर होता है, अधिकतम - 2 घंटे के बाद।

साइड इफेक्ट्स: मतली, सिरदर्द, साइटोक्रोम पी -450 की सक्रियता, पेट के श्लेष्म झिल्ली के एट्रोफी के विकास की संभावना।

चूंकि अख्लोरोहीड्रिया, ओमेप्रज़ोल की नियुक्ति की पृष्ठभूमि के खिलाफ गैस्ट्रिन का स्राव बढ़ जाता है, एंटरोक्रोमफफोफोड-जैसे पेट कोशिकाओं (10-20% रोगियों में) के हाइपरप्लासिया, यानी, पॉलीपो-आकार गैस्ट्रिक श्लेष्मा पर बढ़ता है। इन वृद्धि दवा को रद्द करने के बाद रिवर्स विकास प्रदान करती है।

रिलीज के रूप: 40 मिलीग्राम की जलसेक की बोतलों के लिए 10, 20, 40 मिलीग्राम, पाउडर के कैप्सूल।

अंदर 20 एमजी 1-23 बार एक दिन में लिया जाता है, दिन में 40 मिलीग्राम 1-2 बार रिफ्लक्स के साथ।

ओमेप्रज़ोल को एक अम्लीय वातावरण में जल्दी से विघटित किया जाता है - सुबह में एक खाली पेट या रात के खाने के 2 घंटे बाद लें, कैप्सूल को धोखा देना संभव नहीं है, यह क्षारीय पानी से धोने की सलाह दी जाती है।

LANSoprazole में OMEPRAZOLE के साथ समान गुण हैं। लेकिन, ओमेप्रज़ोल के विपरीत, यह यकृत (ओमेप्रज़ोल - गुर्दे) द्वारा प्रतिष्ठित है, इसलिए यकृत की बीमारियों के लिए वरीयता दी जाती है।

कैप्सूल की रिहाई का रूप 30 मिलीग्राम है।

इसे दिन में 30-60 मिलीग्राम 1-2 बार स्वीकार किया जाता है।

Ezomeprazole (नेक्सियम) omeprazole का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है - कार्रवाई और कार्रवाई तेज है और कार्रवाई लंबी और मजबूत है।

रिलीज का रूप - कैप्सूल 20 और 40 मिलीग्राम।

पैंटोप्राज़ोल (नियंत्रण, पैंटसन, पैंटाप, नालपाज़) के संबंध में आईपीपी और जीवाणुरोधी गतिविधि के गुणों को जोड़ता है हैलीकॉप्टर पायलॉरी।

गोलियों की रिलीज 20 और 40 मिलीग्राम का रूप।

Omeprazol के करीब कार्रवाई पर Rabeprazole (Pariete, Rabelol, एक बार)।

टैबलेट 10 और 20 मिलीग्राम की रिहाई का रूप।

प्रोटॉन पंप अवरोधक प्रोटॉन पंप - एच + / के + -एटफेस के श्लेष्म झिल्ली की पारिवारिक कोशिकाओं में अवरुद्ध करके हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादों में कमी के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एसिड-निर्भर बीमारियों के इलाज के लिए दवाएं हैं। Antisecretory दवाओं से संबंधित है।

ओमेप्रज़ोल - ऐतिहासिक रूप से पहला प्रोटॉन पंप अवरोधक



Ezomeprazole - Omeprazole एस-आइसोमर



पैंटोप्राज़ोल



Lansoprazole



rabeprazole



Dextelasoprazole - ऑप्टिकल आइसोमर LANSoprazola



Tenatoprazole।

रासायनिक संरचना द्वारा, सभी प्रोटॉन पंप अवरोधक बेंज़िमिडाज़ोल डेरिवेटिव हैं और एक आणविक कर्नेल हैं। प्रोटॉन पंप अवरोधक केवल रासायनिक कणों में भिन्न होते हैं, जो उन्हें अव्यक्त अवधि की अवधि, दवा की कार्रवाई की अवधि, पीएच-सिलेक्टिविटी की विशेषताओं, अन्य एक साथ तैयारी के साथ बातचीत करने और इसी तरह से संबंधित व्यक्तिगत गुण देते हैं।


1.4.1। कारवाई की व्यवस्था


पेट में एसिड के उत्पादों के लिए ढाल ग्रंथियों की पारिवारिक कोशिकाओं से मेल खाता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में केंद्रीय लिंक हाइड्रोजन-पोटेशियम एडेनोसिंट्रोफ्लाफटेस (एच + / के + -टफाज) है, जो कि पैरिसिटल सेल झिल्ली के पेट के लुमेन में निर्देशित) में एम्बेडेड किया जा रहा है, इसकी भूमिका निभाता है एक प्रोटॉन पंप जो पोटेशियम आयनों के लिए पेट की जगह में झिल्ली के माध्यम से हाइड्रोजन आयनों एच + के हस्तांतरण को सुनिश्चित करता है एटीपी)। उसके बाद, पोटेशियम के + का आयन पहले ही इलेक्ट्रोकेमिकल ढाल पीठ से ले जाया गया है, जिससे क्लोरीन आयन सीएल के गैस्ट्रिक लुमेन में संयुक्त हस्तांतरण होता है।

प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के अणु, एच + / के + -कैट अणुओं के तत्काल आस-पास में पारिषिक कोशिकाओं के इंट्रासेल्यूलर ट्यूबल में जमा होते हुए, कुछ परिवर्तनों को टेट्रासाइक्लिक सल्फेनामाइड में परिवर्तित करने के बाद, जिसे सहसंयोजक रूप से cistein समूह एच + पर बदल जाता है / K + -atpaz, बनाने, इस प्रकार, आयनों को परिवहन की प्रक्रिया में भाग लेने में आखिरी असमर्थ।


1.4.2। LANSoprazole (LANSoprazole)


संरचनात्मक सूत्र:

रिलीज की संरचना और रूप। लांसोप्राज़ोल कैप्सूल (30 मिलीग्राम)।

फार्माचोलॉजिकल प्रभाव। विरोधी आकार। एक विशिष्ट अवरोधक एच + -के + -टफेस। पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के अंतिम चरण में अभिनय, उत्तेजक कारक की प्रकृति के बावजूद दवा एसिड उत्पादन को कम कर देती है।

संकेत। Aggravation चरण में ulceal duodenal अल्सर या पेट, भाटा-एसोफैगिटिस।

आवेदन। दैनिक खुराक एक रिसेप्शन में 30 मिलीग्राम है। उपचार का कोर्स 4 सप्ताह है, यदि आवश्यक हो, उपचार 2-4 सप्ताह जारी रखा जा सकता है। थियोफाइललाइन प्राप्त करने वाले मरीजों, लांसोप्राज़ोल को सावधानी और डॉक्टर के सख्त अवलोकन के तहत नियुक्त किया गया। दवा साइटोक्रोम पी 450 के विभिन्न किण्वन प्रणालियों में शामिल हो सकती है। एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम हाइड्रोक्साइड युक्त एंटासिड्स को लांसप्रज़ोल प्राप्त करने के 2 घंटे बाद लिया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव। शायद ही कभी - दस्त, कब्ज; पृथक मामलों में - त्वचा की धड़कन।


1.4.3। पैंटोप्राज़ोल (पैंटोप्राज़ोल)


संरचनात्मक सूत्र:


रिलीज की संरचना और रूप। पैंटोप्राज़ोल कैप्सूल (40 मिलीग्राम)।

फार्माचोलॉजिकल प्रभाव। अवरोधक एच + -के + -टफेस। पेटल के स्तर को कम करता है और उत्तेजित (चिड़चिड़ाहट के प्रकार के बावजूद) पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करता है। एक डुओडनल अल्सर के साथ, हेलिकोबैक्टर पिलोरी से जुड़े, गैस्ट्रिक स्राव में इस तरह की कमी एंटीबायोटिक दवाओं के लिए सूक्ष्मजीव की संवेदनशीलता को बढ़ाती है। पैंटोप्राज़ोल में एच। पिलोरी के खिलाफ अपनी एंटीमाइक्रोबायल गतिविधि है।

संकेत। उत्तेजना चरण में पेट या डुओडनल के अल्सरेटिव अल्सर, ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम, हेलिकोबैक्टर पिलोरी उन्मूलन (एंटीबैक्टीरियल थेरेपी के संयोजन में), रिफ्लक्स-एसोफैगिटिस।

आवेदन। औसत चिकित्सीय खुराक 40 मिलीग्राम / दिन है। अधिकतम खुराक - 80 मिलीग्राम / दिन। टेस्टिमनी के आधार पर चिकित्सा के पाठ्यक्रम की अवधि स्थापित की गई है, लेकिन यह 8 सप्ताह से अधिक नहीं होनी चाहिए। थेरेपी की शुरुआत से पहले, पेट में घातक नियोप्लाज्म की संभावना और एसोफैगस को बाहर रखा जाना चाहिए, क्योंकि पैंटोप्राज़ोल के उपयोग से लक्षणों की गंभीरता को कम कर दिया जाता है और सही निदान की स्थापना में देरी हो सकती है।

दुष्प्रभाव। दस्त, सिरदर्द; शायद ही कभी - मतली, पेट के शीर्ष में दर्द, उल्कापिजन, दांत, खुजली, कमजोरी, चक्कर आना; पृथक मामलों में, एडीमा, शरीर के तापमान में वृद्धि, अवसादग्रस्त राज्यों के प्रारंभिक अभिव्यक्तियों, दृष्टि का उल्लंघन।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत। साथ-साथ उपयोग के साथ, पैंटोप्राज़ोल दवाओं के अवशोषण को बदल सकता है, जो का अवशोषण गैस्ट्रिक सामग्री (केटोकानाज़ोल) के पीएच पर निर्भर करता है। इस तथ्य के कारण कि पैंटोप्राज़ोल को साइटोक्रोम पी 450 की छंटनी प्रणाली के यकृत में चयापचय किया जाता है, दवाओं के साथ दवा बातचीत की संभावना को बाहर करना असंभव है, एक ही एंजाइम प्रणाली को चयापचय करना असंभव है।

1.4.4। OMEPRAZOLE (OMEPRAZOLE)


संरचनात्मक सूत्र:

रिलीज की संरचना और रूप। Omeprazole। गोलियाँ (20 मिलीग्राम); कैप्सूल (10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम); जलसेक के लिए lyophilized शुष्क पदार्थ (1 शीशी - 40 मिलीग्राम) में।

फार्माचोलॉजिकल प्रभाव। अवरोधक एच + -के + -टफेस। यह पेट के पारिस्थितिक eczrinocytes में एच + -के + -टफेस की गतिविधि को धीमा कर देता है और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के अंतिम चरण को अवरुद्ध करता है। इससे उत्तेजना की प्रकृति के बावजूद, यह बेसल और उत्तेजित स्राव में कमी की ओर जाता है। दवा का प्रभाव जल्दी से गोद के मूल्य पर निर्भर करता है और 20 मिलीग्राम के omeprazole के एक रिसेप्शन के बाद 24 घंटे और अधिक के लिए बनाए रखा जाता है।

संकेत। उत्तेजना चरण में पेट और डुओडेनलिस्ट का अल्सर, रिफ्लक्स-एसोफैगिटिस, ज़ोलिंगर - एलिसन सिंड्रोम।

आवेदन। एक बार की खुराक 20-40 मिलीग्राम है। दैनिक खुराक 20-40 मिलीग्राम है, आवेदन की बहुतायत 1-2 बार / दिन है। बीमारी के दौरान गंभीर मामले में, 40 मिलीग्राम दवा 1 बार / दिन पेश की जाती है। उपचार की चढ़ाई 2-8 सप्ताह है। चिकित्सा शुरू करने से पहले, एक घातक प्रक्रिया (विशेष रूप से पेट अल्सर के रोगियों में) की उपस्थिति को खत्म करना आवश्यक है, क्योंकि दवा का उपचार लक्षण मास्क कर सकता है और सही निदान में देरी कर सकता है। पेट और डुओडेनम के अल्सर के उत्थान के साथ, दवा को खाली पेट पर सुबह में 20 मिलीग्राम 1 समय / दिन की खुराक में निर्धारित किया जाता है। डुओडनल अल्सर के खराब उपचार वाले मरीजों को 40 मिलीग्राम 1 समय / दिन की खुराक पर ओमेप्रज़ोल प्रशासित करने की सिफारिश की जाती है, जो 4 सप्ताह के लिए उपचार प्राप्त करना संभव बनाता है। डुओडेनल अलसीनस बीमारी की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए, 10 मिलीग्राम 1 बार / दिन निर्धारित किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक 20-40 मिलीग्राम 1 समय / दिन तक बढ़ाया जा सकता है। खराब उपचार वाले मरीजों में पेट के पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए, 20 मिलीग्राम 1 समय / दिन असाइन करने की सिफारिश की जाती है। पेट के अल्सर के खराब उपचार वाले मरीजों को 40 मिलीग्राम / दिन पर ओमेप्रज़ोल असाइन करने की सिफारिश की जाती है, जो 8 सप्ताह के लिए एक स्कार्फिंग प्रदान करेगा। हेलिकोबैक्टर पिलोरी से जुड़े एक पेप्टिक अल्सर के साथ, ओमेप्रज़ोल को 2 सप्ताह के लिए एमोक्सिसिलिन (1.5-3 ग्राम 2 रिसेप्शन) के साथ संयोजन में 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है।

दुष्प्रभाव। तंत्रिका तंत्र पर: शायद ही कभी चक्कर आना, सिरदर्द, उत्तेजना, उनींदापन, अनिद्रा; परास्ती; कुछ मामलों में, अवसाद और भेदभाव। पाचन तंत्र पर: शायद ही कभी सूखा मुंह, स्वाद का उल्लंघन, दस्त या कब्ज, स्टेमाइटिस, पेट दर्द; रक्त प्लाज्मा में यकृत एंजाइमों की गतिविधि में सुधार। श्वसन प्रणाली पर: शायद ही कभी - ब्रोंकोस्पस्म। Musculoskeletal प्रणाली पर: आर्थरग्लिया, मांसपेशी कमजोरी, malgy। रक्त निर्माण प्रणाली पर: शायद ही कभी ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। त्वचा प्रतिक्रियाएं: रश, आर्टिकिया, खुजली, मल्टीफॉर्म एरिथेमा। अन्य: दृष्टि, परिधीय edema, मजबूती, बुखार की हानि।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत। ओमेप्रज़ोल दवाओं के उन्मूलन को धीमा कर सकता है, यकृत में ऑक्सीकरण द्वारा चयापचय (विशेष रूप से, वारफारिन, डायजेपामा और फेनियोटाइन)।

वायुमंडलीय संक्षारण अवरोधक « एन-एम -1 »

वायुमंडलीय संक्षारण अवरोधक "एन-एम -1" का इरादा है वायुमंडलीय और माइक्रोबायोलॉजिकल जंग से उत्पादों की रक्षा के लिए विभिन्न जलवायु स्थितियों (महाद्वीपीय, समुद्री, उष्णकटिबंधीय, आर्कटिक) में संचालन, भंडारण, संरक्षण और परिवहन के दौरान। इसका उपयोग पार्किंग जंग और थर्मल पावर उपकरण के अंतर-परिचालन संरक्षण से उपकरण की रक्षा के लिए भी किया जाता है।

"एच-एम -1" एम -1 अवरोधक का एक एनालॉग है। इसके निर्माण के लिए, अंश के सिंथेटिक फैटी एसिड के बजाय सी 10 -सी 13 का इस्तेमाल फैटी एसिड सी 10-सी 18 का इस्तेमाल किया।

मोल्ड कवक के सबसे आम प्रकार के विकास में वृद्धि के कारण जैविक संरचनाओं से उत्पादों की सुरक्षा करता है।

बढ़ी हुई सुरक्षात्मक गुणों और पेंट कोटिंग के बढ़ी हुई सेवा जीवन के साथ अवरोधित anticorrosive primers प्राप्त करने के लिए।

रूसी संघ के सम्मानित वैज्ञानिक, प्रोफेसर के नेतृत्व में जेएससी vniinftekhim (सेंट पीटर्सबर्ग) के तहत जेएससी vniinftekhim (सेंट पीटर्सबर्ग) के संक्षारण अवरोधक की प्रयोगशाला के साथ नोटेक एनटीपीपी एलएलसी के संयुक्त अनुसंधान और विकास कार्यों - जेएससी vniinftekhim (सेंट पीटर्सबर्ग) के संक्षारण अवरोधकों की प्रयोगशाला A. और। Altzieva - अवरोधक के गुणों के लिए "एन-एम -1" अवरोधक के तकनीकी और सुरक्षात्मक गुणों का अधिकतम अनुमान सुनिश्चित किया गया एम -1।.

"एन-एम -1" अवरोधक एक अग्रदूत नहीं है।

विशेष विवरण:

दिखावट - पेस्टी पदार्थ

रंग - भूरा

यह फैटी एसिड अंश सी 10-सी 18 और चक्रीय अमीन की एक उच्च आणविक भारोत्तोलन है।

घुलनशीलता(+25 o c पर द्रव्यमान का%):

3 तक पानी में;

गैसोलीन में 80 तक;

औद्योगिक तेलों में - कम से कम 20;

कार्बनिक सॉल्वैंट्स में 50% तक।

स्टील, कास्ट आयरन, जस्ता, निकल, क्रोमियम, एल्यूमीनियम, तांबा और इसके मिश्र धातु की रक्षा करता है।

पैकिंग: यूरोव 18 किलो।

"एन-एम -1" अवरोधक के तकनीकी और सुरक्षात्मक गुण एम -1 अवरोधक गुणों और संरचना के समान हैं। अवरोधक "एन-एम -1" गोस्ट 9.014-78 "उत्पादों की अस्थायी विरोधी जंग संरक्षण में शामिल है। सामान्य आवश्यकताएँ"।

बाधित संरक्षण तेलों और समाधानों की तैयारी, विरोधी जंग एलकेएम का उत्पादन।

वायुमंडलीय संक्षारण अवरोधक "एन-एम -1" लागू होता है:

  1. 5 के रूप में ... अस्थिर सॉल्वैंट्स (गैसोलीन, इथेनॉल, आदि) में 10% समाधान;
  2. 1 के रूप में ... पानी में 3% समाधान (संघनित);
  3. खनिज तेलों और ईंधन (डीजल, प्रतिक्रियाशील, केरोसिन), जंग ट्रांसड्यूसर, 0.1 की राशि में डिटर्जेंट के रूप में additives के रूप में, द्रव्यमान का 3%;
  4. 0.2 के रूप में ... द्रव्यमान का 3%। जलीय समाधान जब अस्थिर संक्षारण अवरोधक के अतिरिक्त उपयोग के साथ हाइड्रो-परीक्षण और संरक्षण का संयोजन करते हैं;
  5. एंटी-जंग epoxy, विनाइल, विनाइल epoxy, आदि के लिए अपने निर्माण के चरण में एलएक्स के वजन से 2.5% तक की राशि में प्राइमर्स।

अवरोधक तेलों और समाधानों की तैयारी को गर्म करने के बिना एक अवरोधक को प्रशासित करके किया जा सकता है या जब गर्म (खुले फायर स्रोतों से बचें) 40-50 डिग्री सेल्सियस तक 40-50 डिग्री सेल्सियस तक, एक पूरी तरह से मिश्रण के साथ, एक पूरी तरह से मिश्रण के साथ एक सजातीय मिश्रण प्राप्त किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो उपयोग से पहले, अवरोधक के द्रव्यमान में इसे + 80 डिग्री सेल्सियस तक गर्म करने की अनुमति है। कंडेनसेट का उपयोग जलीय समाधान की तैयारी के लिए किया जाता है। एक नियम, मैला के रूप में, नल के पानी पर समाधान।

भंडारण की वारंटी अवधि: निर्माण की तारीख से 24 महीने।

विशेष विवरण:

घुलनशीलता (द्रव्यमान का% + 25 डिग्री सेल्सियस):

पानी में कम से कम 3%;

गैसोलीन में 82.9%;

औद्योगिक तेलों में कम से कम 50%।

सतह तैयार करना

उत्पादों को संरक्षण में साफ होना चाहिए। संरक्षण के लिए तैयारी अनुभाग 4.5 गोस्ट 9.014 ESSKS के अनुसार किया जाता है।

संरक्षण का संचालन

उत्पादों (भागों, नोड्स, तंत्र, आदि) का संरक्षण अवरुद्ध तेलों, ईंधन, साथ ही समाधान "एचएम -1" के साथ वाष्पशील सॉल्वैंट्स में "एचएम -1" में डुबकी, ब्रश, स्प्रेइंग या किसी भी में धातु की सतह पर लागू करके किया जाता है अन्य तरीका ताकि उत्पादों में कोई जगह नहीं छोड़ी जा सके। उपकरण की सतह पर समाधान (तेल) लागू करने के बाद, तेल से अधिक खर्च करना या विलायक को वाष्पित करना आवश्यक है। उनके डिस्सेप्लर के बिना तंत्र (ईंधन प्रणाली, आदि) की आंतरिक गुहाओं का संरक्षण 70 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर अल्पकालिक ओवरलैप (पंपिंग) द्वारा किया जाता है या अवरोधित तेल (ईंधन, मोर्टार) में तंत्र को भरता है।

उत्पादों के डिजाइन, आवेदन, परिस्थितियों और भंडारण शर्तों की विधि के आधार पर अवरोधित सामग्रियों (तेल, समाधान, आदि) की खपत की दर स्थापित की जाती है।

तेलों और अस्थिर सॉल्वैंट्स, नॉट्स और उपकरणों के हिस्सों में समाधान "एन-एम -1" के साथ दीर्घकालिक भंडारण के लिए आयोजित पैराफ्रिनेटेड या लपेटा हुआ कागज में लपेटा जाता है।

एहतियात: वायुमंडलीय संक्षारण अवरोधक "एन-एम -1" - एक छोटा सा पदार्थ। "एन-एम -1 1" अवरोधक के साथ काम करते समय, विशिष्ट क्षेत्रीय मानदंडों के अनुसार विशेष व्यावसायिक कर्मियों, वर्कवेअर, सुरक्षा उपकरणों का उपयोग करना आवश्यक है। तेल, ईंधन और अस्थिर सॉल्वैंट्स में एक अवरोधक के समाधान के साथ काम करते समय, आग या विस्फोटक पदार्थों के साथ काम करने के लिए सामान्य नियमों का पालन करना आवश्यक है। यदि आप त्वचा या श्लेष्म झिल्ली पर जाते हैं, तो गर्म पानी या कमजोर सोडा समाधान के साथ कुल्ला।

संक्षारण अवरोधक "एन-एम -1" का उपयोग

संक्षारण के खिलाफ विश्वसनीय सुरक्षा के बिना, उपकरण जल्दी विफल हो जाते हैं। उन परिस्थितियों में विशेष रूप से महत्वपूर्ण विरोधी जंग संरक्षण जहां धातु संरचनाओं या तंत्र का संचालन एक आक्रामक रासायनिक वातावरण में किया जाता है, और वे लगातार वाष्प और उच्च तापमान के प्रभाव में होते हैं।

हम राज्य संग्रहालय-रिजर्व "पीटरहोफ" के फव्वारे की जल आपूर्ति प्रणाली के पुनर्निर्माण में भाग लेते हैं, जिनके पास दुनिया में कोई अनुरूप नहीं है। संक्षारण अवरोधक "एन-एम -1" सर्दियों के लिए पाइप और पानी-फिटिंग उपकरणों को संरक्षित करता है। धातु संरचनाओं और पाइप के जोड़ों की बाहरी सुरक्षा पेंट करते समय जंग कनवर्टर "नोटेक" का उपयोग किया जाता है।

संक्षारण अवरोधक "एफएमटी" और "एन-एम -1" का उपयोग राज्य हर्मिटेज के हथियार संग्रह को संरक्षित करने के लिए किया जाता है।

संक्षारण अवरोधक "एन-एम -1" की खरीद के लिए आवेदन आप ईमेल द्वारा भेज सकते हैं :. हम सहयोग के लिए तत्पर हैं।

खरीद एक्स के लिए आवेदनआप ईमेल द्वारा एक इमिकल जंग कनवर्टर "नोटेक" भेज सकते हैं:। हम सहयोग के लिए तत्पर हैं।

(इसे भी कहा जाता है: प्रोटॉन पंप अवरोधक, प्रोटॉन पंप अवरोधक, प्रोटॉन पंप अवरोधक, एन + / के + -एटी चरण अवरोधक, हाइड्रोजन पंप अवरोधक इत्यादि) - एंटीसेक्रेटरी दवाएं एसिड-निर्भर पेट और डुओडेनम और एसोफैगस अवरुद्ध के उपचार के लिए लक्षित होती हैं प्रोटॉन पंप (एच + / के + -टपाज़) गैस्ट्रिक श्लेष्म की गोलाकार (पैरिटल) कोशिकाओं और इस प्रकार हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करने के लिए। आईपीपी का संक्षिप्त नाम अक्सर प्रयोग किया जाता है, कम बार आईपीएन।

प्रोटॉन पंप अवरोधक पेट के अल्सरेटिव घावों के इलाज में सबसे कुशल और आधुनिक दवाएं हैं, डुओडेनम (हेलिकोबैक्टर पिलोरी के संक्रमण से जुड़े) और एसोफैगस अम्लता में कमी और नतीजतन, गैस्ट्रिक की आक्रामकता प्रदान करते हैं रस।

सभी प्रोटॉन पंप अवरोधक बेंजिमिडाज़ोल डेरिवेटिव हैं और करीबी रासायनिक संरचना हैं। आईपीपी केवल पाइरिडिन और बेंजिमिडाज़ोल के छल्ले पर कट्टरपंथियों की संरचना से अलग है। विभिन्न प्रोटॉन पंप इनहिबिटर की क्रिया का तंत्र समान है, वे मुख्य रूप से उनके फार्माकोकेनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स द्वारा भिन्न होते हैं।

प्रोटॉन पंप अवरोधक की क्रिया का तंत्र
पेट को पार करने के बाद प्रोटॉन पंप अवरोधक, छोटी आंत में गिरते हैं, जहां वे भंग होते हैं, जिसके बाद रक्त प्रवाह यकृत के लिए पहले आता है, और फिर पेट के श्लेष्मा की पारिवारिक कोशिकाओं में झिल्ली के माध्यम से प्रवेश करता है, जहां वे केंद्रित होते हैं गुप्त ट्यूबल। यहां, एक अम्लीय पीएच मान के साथ, प्रोटॉन पंप अवरोधक सक्रिय होते हैं और टेट्रासाइक्लिक में बदल जाते हैं
अवरोधकों की कार्रवाई का तंत्र
प्रोटॉन पंप
(Maev i.v. et al।)
सल्फेनामाइड, जिसमें चार्ज किया जाता है, और इसलिए झिल्ली में प्रवेश करने में सक्षम नहीं होता है और पैरिसिटल सेल के सेक्टर नहर के अंदर खट्टा क्लर्केट नहीं छोड़ता है। इस रूप में, प्रोटॉन पंप इनहिबिटर सिस्टीन अवशेषों के मर्टो समूहों के साथ मजबूत सहसंयोजक बंधन बनाते हैं, जो प्रोटॉन पंप के संरचनात्मक संक्रमण को अवरुद्ध करते हैं, और यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव से बाहर निकलने के लिए अपरिवर्तनीय हो जाता है। ताकि एसिड के उत्पादों को फिर से शुरू किया जा सके, नए एच + / के + -टिफाज़ की संश्लेषण की आवश्यकता है। किसी व्यक्ति की आधा n + / k + -atfaz 30-48 घंटों के लिए अद्यतन किया जाता है और यह प्रक्रिया आईपीपी के चिकित्सीय प्रभाव की अवधि निर्धारित करती है। आईपीपी के पहले या एक-बार रिसेप्शन के साथ, इसके प्रभाव में अधिकतम नहीं होता है, क्योंकि सभी प्रोटॉन पंप इस समय तक एक गुप्त झिल्ली में नहीं बनाए जाते हैं, जिनमें से कुछ साइटोसोल में हैं। जब इन अणुओं के साथ-साथ नए संश्लेषित एच + / के + -टपाज़ झिल्ली पर दिखाई देते हैं, तो वे आईपीए की बाद की खुराक के साथ बातचीत में प्रवेश करते हैं, और इसके एंटीसेक्रेटरी प्रभाव पूरी तरह कार्यान्वित होते हैं (लैपिना टीएल, वासिलव यू.वी. )।
प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के प्रकार
एटॉमी-थेरेपीटिक-केमिकल वर्गीकरण (एटीसी) सेक्शन ए 02 बी "गैस्ट्रोसोफेजियल रिफ्लक्स के इलाज के लिए एंटी-साइज्ड की तैयारी" में प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के साथ दो समूह होते हैं। ए 02 बीसी समूह "प्रोटॉन पंप इनहिबिटर" में अंतरराष्ट्रीय गैर विशिष्ट नामों (एमएनएन) सात आईपीपी सूचीबद्ध करता है (संयुक्त राज्य अमेरिका में और रूसी संघ में और रूसी संघ, सातवें, dexrabeprazole, उपयोग के लिए कोई अनुमतियां नहीं) : Ezomeprazole, dexlansoprazole और decsarazole क्रमशः Omeprazole, Lansoprazole और Rabeprazole के ऑप्टिकल आइसोमर हैं, जिसमें अधिक जैविक गतिविधि है। इसके अलावा इस समूह में संयोजन शामिल हैं:
अन्य दवाओं के साथ संयोजन में A02BC53 LANSoprazole
अन्य दवाओं के साथ संयोजन में A02BC54 RabePrazole
समूह A02BD में "उन्मूलन के लिए दवाओं का संयोजन हैलीकॉप्टर पायलॉरी।»प्रोटॉन पंप अवरोधक उपचार के लिए इच्छित विभिन्न एंटीबायोटिक्स के संयोजन में सूचीबद्ध हैं हैलीकॉप्टर पायलॉरी।पाचन तंत्र के रोगों की बीमारियों:
A02BD01 OMEPRAZOLE, AMOXICILLIN और METRONIDAZOLE
A02BD02 LANSoprazole, Tetracycline और Metronidazole
A02BD03 LANSoprazole, Amoxicillin और Metronidazole
Amoxicillin और ClarithRomycin के साथ संयोजन में A02BD04 पैंटोप्राज़ोल
A02BD05 OmePrazole, Amoxicillin और ClarithRomycin
A02BD06 EzomePrazole, Amoxicillin और ClarithRomycin
A02BD07 LANSoprazole, Amoxicillin और ClarithRomycin
A02BD09 LANSoprazole, ClarithRomycin और Tinidazole
A02BD10 LANSoprazole, Amoxicillin और Levofloxacin
विकास और नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों के विभिन्न चरणों में स्थित कई नए प्रोटॉन पंप अवरोधक हैं। उनसे सबसे प्रसिद्ध टेनेटोप्राज़ोल परीक्षण के पूरा होने के करीब है। हालांकि, कुछ चिकित्सकों का मानना \u200b\u200bहै कि इसमें अपने पूर्ववर्तियों पर स्पष्ट रूप से फार्माकोडायनामिक फायदे नहीं हैं और मतभेद केवल सक्रिय पदार्थ (ज़खारोवा एनवी) के फार्माकोकेनेटिक्स की चिंता करते हैं। Ilaprazole के फायदों में, वे इस तथ्य को बुलाते हैं कि यह जीन SYR2C19 के बहुरूपता पर कम निर्भर है और इसके अर्द्ध जीवन (टी 1/2) की अवधि 3.6 घंटे (Maev I.V. आदि) है।

जनवरी 200 9 में यूएसए कंट्रोल एंड मेडिसिन कंट्रोल (एफडीए) ने जीईआरडी के छठे प्रोटॉन पंप अवरोधक - डेक्सलैक्सोप्राज़ोल के इलाज में इसका उपयोग करना संभव बना दिया, जो मई 2014 में लैंसोप्राज़ोल का एक ऑप्टिकल आइसोमर है, उन्हें रूस में अनुमति मिली।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सुविधाओं में फार्माकोलॉजिकल इंडेक्स में "प्रोटॉन पंप इनहिबिटर" का एक समूह है।

30 दिसंबर, 200 9 के रूसी संघ की सरकार का आदेश संख्या 2135-पी प्रोटॉन पंप इनहिबिटर में से एक - ओमेप्रज़ोल (कैप्सूल; अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान की तैयारी के लिए lyophilisate; infusions के लिए समाधान की तैयारी के लिए lyophilisate; शैल-लेपित गोलियाँ) महत्वपूर्ण और आवश्यक और प्रमुख दवाओं की सूची में शामिल है।

वर्तमान में, यूरोप में, इसे प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के जीईआरबी 5 मानक खुराक का इलाज करने के लिए लाइसेंस प्राप्त है (ezomeprazole 40 मिलीग्राम, लांसोप्राज़ोल 30 मिलीग्राम, ओमेप्रज़ोल 20 मिलीग्राम, रबेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम,
पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम) और एक डबल (ओमेप्रज़ोल 40 मिलीग्राम)। प्रोटॉन पंप इनहिबिटर की मानक खुराक को 4-8 सप्ताह के लिए क्षीणशील एसोफैगिटिस के इलाज के लिए लाइसेंस प्राप्त किया जाता है, और एक डबल खुराक - अपवर्तक रोगियों के इलाज के लिए, जिन्हें पहले से ही 8 सप्ताह तक नियुक्त मानक खुराक के साथ इलाज किया जा चुका है। मानक खुराक को दिन में एक बार सौंपा जाता है, डबल खुराक - दिन में दो बार (वीडी पोम्स, आदि)।

प्रोटॉन पंप के गैर-कानूनी अवरोधक
पहले दशकों में, उनकी उपस्थिति के बाद, एंटीसेक्रेटरी दवाएं आम तौर पर संयुक्त राज्य अमेरिका, रूस, और कई अन्य देशों में प्रोटॉन पंप के अवरोधक होते हैं। 1 99 5 में, एफडीए ने 2003 में ज़ांतैक 75 एच 2-अवरोधक की बिक्री के लिए गैर-ग्रहण योग्य (ओवर-द-कॉटन आर) को हल किया - पहला गैर-ग्रहणशील आईपीपी प्रिलोसेक ओटीसी (ओमेप्रज़ोल मैग्नीशियम)। बाद में संयुक्त राज्य अमेरिका में गैर-दबाए गए आईपीपीएस पंजीकृत: ओमेप्रज़ोल (ओमेप्रज़ोल), प्रीवासिड 24 घंटे (लांसोप्राज़ोल),
नेक्सियम 24Hr (Ezomeprazole मैग्नीशियम), ज़ीगरिड ओटीसी (ओमेप्रज़ोल + सोडियम बाइकार्बोनेट)। सभी गैर-ग्रहणशील रूपों को सक्रिय पदार्थ की कम सामग्री की विशेषता है और "लगातार दिल की धड़कन के इलाज के लिए" उद्देश्य है।

2008 में यूरोपीय संघ (ईयू) 12.6.2009 में गैर-ग्रहण योग्य छुट्टी के लिए पैंटोप्राज़ोल 20 मिलीग्राम की अनुमति है - 2008 में, ईज़ोमप्रज़ोल 20 मिलीग्राम - यूरोपीय संघ 26.8.2013 में, लांसोप्राज़ोल - 2004 से स्वीडन में, बाद में एक में अनुमति दी गई अन्य ईयू देशों, ऑस्ट्रेलिया और न्यूजीलैंड की संख्या। Omeprazole - 1 999 से स्वीडन में, बाद में ऑस्ट्रेलिया और न्यूजीलैंड, अन्य ईयू देशों, कनाडा, कई लैटिन अमेरिका के देशों में। Rabeprazole - 2010 से ऑस्ट्रेलिया में, बाद में - ब्रिटेन में (बोर्डमैन एचएफ, हेली जी। फार्मासिस्ट के चयन में फार्मासिस्ट की भूमिका और ओवर-द-काउंटर प्रोटॉन-पंप इनहिबिटर का उपयोग। इंट जे क्लिन फार्म (2015) 37: 70 9 -716। DOI 10.1007 / S11096-015-0150-Z)।

रूस में, आईपीपी के निम्नलिखित खुराक रूपों को गैर-ग्रहणशील बिक्री में भर्ती कराया जाता है
:

  • गैस्ट्रोइन, ओमिस, ऑथेनॉल, ओमेप्रज़ोल-तेवा, अल्ट्रा, कैप्सूल जिसमें 10 मिलीग्राम omeprazole शामिल हैं
  • बर्थ, नोफ्लक्स, पेरियट, रब्बेट्स, कैप्सूल, जिसमें 10 मिलीग्राम राबेप्रज़ोल सोडियम (या रबेप्राज़ोल)
  • नियंत्रण, कैप्सूल जिसमें 20 मिलीग्राम पैंटोप्राज़ोल होता है
गैर-ग्रहणशील आईपी के रिसेप्शन में सामान्य नियम: पहले तीन दिनों के दौरान प्रभाव की अनुपस्थिति में, एक विशेषज्ञ परामर्श की आवश्यकता होती है। डॉक्टर से संपर्क किए बिना एक गैर-ग्रहणशील आईपीपी के इलाज के लिए अधिकतम अवधि - 14 दिन (नियंत्रक के लिए - 4 सप्ताह)। 14 दिन के पाठ्यक्रमों के बीच अंतराल कम से कम 4 महीने होना चाहिए।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों के उपचार में प्रोटॉन पंप अवरोधक
प्रोटॉन पंप अवरोधक दवाओं द्वारा सबसे कुशलतापूर्वक जबरदस्त हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पाद हैं, हालांकि कुछ कमियों से वंचित नहीं हैं। इस क्षमता में, उन्हें गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एसिड-निर्भर बीमारियों के इलाज में व्यापक उपयोग मिला, जिसमें आवश्यक हो, यदि आवश्यक हो, तो हेलिकोबैक्टर पिलोरी का उन्मूलन।

रोग और शर्तें, उपचार में प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (लैपिना टीएल) का उपयोग दिखाया गया है:

  • गैस्ट्रोसोफेजियल रिफ्लक्स रोग (GERD)
  • गैस्ट्रिक अल्सर और / या ग्रहणी
  • सिंड्रोम ज़लिंगर एलिसन
  • गैर-स्टेरॉयड एंटी-भड़काऊ तैयारी (एनपीएसवी) की विधि के कारण पेट के श्लेष्म झिल्ली को नुकसान
  • बीमारियां और शर्तें जिनमें हेलिकोबैक्टर पिलोरी का उन्मूलन दिखाया गया है।
कई अध्ययनों ने पीएच\u003e 4.0 के साथ पेट की अम्लता को बनाए रखने की अवधि के बीच सीधा संबंध दिखाया और एसोफैगस, पेट अल्सर और डुओडेनम में अल्सर और क्षरण को ठीक करने की गति, हेलिकोबैक्टर पिलोरी की उन्मूलन आवृत्ति, में कमी आई गैस्ट्रोसोफेजियल रिफ्लक्स के एक्स्ट्रैपियोजायल अभिव्यक्तियों की विशेषता लक्षण। पेट की सामग्री की अम्लता छोटी (यानी, अधिक पीएच मान), पहले उपचार का प्रभाव हासिल किया जाता है। आम तौर पर, यह कहा जा सकता है कि अधिकांश एसिड-आश्रित बीमारियों के लिए, यह महत्वपूर्ण है कि पेट में पीएच स्तर कम से कम 16 घंटे के लिए 4.0 से अधिक था। अधिक विस्तृत अध्ययनों के लिए, यह स्थापित किया गया था कि प्रत्येक एसिड-निर्भर बीमारियां अम्लता के अपने महत्वपूर्ण स्तर से मेल खाती हैं, जिसे दिन में कम से कम 16 घंटे (इसकोव वीए) के भीतर रखा जाना चाहिए:
अम्ल आश्रित रोग अम्लता के स्तर को ठीक करने के लिए आवश्यक है,
पीएच, कम नहीं
जठरांत्र रक्तस्राव 6
GERB, असाधारण अभिव्यक्तियों द्वारा जटिल 6
क्वाड्रो- या एंटीबायोटिक्स के साथ ट्रिपल थेरेपी 5
एरोज़िव Gerb 4
गैर-स्टेरॉयड एंटी-भड़काऊ दवाओं के सेवन के कारण पेट के श्लेष्म झिल्ली को नुकसान 4
कार्यात्मक डिस्प्सीसिया 3
सहायक थेरेपी Gerb 3


पेट और / या डुओडेनम के अल्सर के रोगजन्य में, क्रूसिफायर आक्रामकता कारकों और श्लेष्म झिल्ली के संरक्षण कारकों के बीच असंतुलन है। वर्तमान में आक्रामकता कारकों के बीच, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के अश्लील के अलावा, अलग-अलग: पेप्सीन का हाइपरप्रोडक्शन, हेलिकोबैक्टर पियालोरी, गैस्ट्रोडोडेनल गतिशीलता का उल्लंघन, पेट के श्लेष्म झिल्ली पर प्रभाव और पित्त एसिड और लिसोलिकिसटिन के डुओडनल, उपस्थिति में अग्नाशयी एंजाइम डुओडेनोगस्ट्रल रिफ्लक्स, और श्लेष्म झिल्ली, धूम्रपान, मजबूत मादक पेय पदार्थों की खपत, कुछ दवाओं का स्वागत, जैसे गैर-स्टेरॉयड एंटी-भड़काऊ धनराशि की खपत। सुरक्षा कारकों में शामिल हैं: गैस्ट्रिक श्लेष्म, बाइकार्बोनेट उत्पादों का स्राव जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा की सतह पर 7 इकाइयों की सतह पर इंट्राइग्रास्ट्रिक अम्लता के तटस्थता में योगदान देता है। पीएच, बाद के पुनर्जन्म के लिए, प्रोस्टाग्लैंडिन के संश्लेषण की क्षमता, जो एक सुरक्षात्मक प्रभाव है और पेट और डुओडेनम के श्लेष्म झिल्ली में पर्याप्त रक्त प्रवाह सुनिश्चित करने में भाग लेता है। यह महत्वपूर्ण है कि इनमें से कई आक्रामकता कारक और संरक्षण आनुवंशिक रूप से निर्धारित किए गए हैं, और उनके बीच संतुलन न्यूरोएन्डोक्राइन सिस्टम की समेकित बातचीत द्वारा बनाए रखा जाता है, जिसमें मस्तिष्क, हाइपोथैलेमस, परिधीय अंतःस्रावी ग्रंथियों और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल हार्मोन और पॉलीपेप्टाइड्स की छाल शामिल है। अल्सरेटिव बीमारी की उत्पत्ति में अतिसंवेदनशीलता की सबसे महत्वपूर्ण भूमिका की पुष्टि एंटीसेक्रेटरी दवाओं की उच्च नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता द्वारा की जाती है, जो अल्सरेटिव बीमारी के आधुनिक चिकित्सा में व्यापक रूप से उपयोग की गई है, जिनमें से प्रोटॉन पंप (एमएईवी चतुर्थ) के अवरोधक एक प्रमुख भूमिका निभाते हैं ।
उन्मूलन योजनाओं में प्रोटॉन पंप इनहिबिटर हैलीकॉप्टर पायलॉरी।
नाश हैलीकॉप्टर पायलॉरी। यह हमेशा लक्ष्य प्राप्त नहीं करता है। सामान्य जीवाणुरोधी एजेंटों के बहुत व्यापक और अनुचित उपयोग से उनके प्रतिरोध में वृद्धि हुई हैलीकॉप्टर पायलॉरी।. यह मान्यता प्राप्त है कि दुनिया के विभिन्न देशों (विभिन्न क्षेत्रों) में विभिन्न योजनाओं को लागू करने की सलाह दी जाती है। सर्किट के पूर्ण बहुमत में, तथाकथित मानक खुराक में प्रोटॉन पंप इनहिबिटर में से एक (ओमेराज़ोल 20 मिलीग्राम, लांसोप्राज़ोल 30 मिलीग्राम है, पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम, ईज़ोमप्रज़ोल 20 मिलीग्राम, रबेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम दिन में 2 बार)। प्रोटॉन पंप अवरोधक के सर्किट में उपस्थिति एंटीबायोटिक दवाओं की दक्षता में काफी वृद्धि करती है और तेजी से सफल उन्मूलन का प्रतिशत बढ़ जाती है। एक अपवाद जब प्रोटॉन पंप इनहिबिटर लागू नहीं होते हैं - तो अख्लोरहाइड्रिया के साथ गैस्ट्रिक श्लेष्मा का एट्रोफी, पीएच-मेट्री द्वारा पुष्टि की गई। प्रोटॉन पंप अवरोधक का चयन उन्मूलन की संभावना को प्रभावित करता है, हालांकि, अन्य दवाओं (एंटीबायोटिक्स, साइटोप्रोटेक्टरों) के प्रतिस्थापन के पास आईपी की तुलना में काफी अधिक प्रभाव पड़ता है। हेलिकोबैक्टर पिलोरी के उन्मूलन के लिए विशिष्ट सिफारिशें निदान के मानकों और एसिड-निर्भर के उपचार में दी गई हैं और 2010 में रूस के गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट के वैज्ञानिक समाज द्वारा ली गई हेलिकोबैक्टर पिलोरी रोगों के साथ जुड़े हुए हैं
प्रोटॉन पंप अवरोधक फ्रैक्चर का जोखिम बढ़ सकते हैं क्लोस्ट्रीडियम डिफ्फिसिल।- दस्त और वृद्धावस्था में हाइपोमैंटी और डिमेंशिया का कारण हो सकता है, और शायद बुजुर्गों में निमोनिया का खतरा भी बढ़ा सकता है
यूएसए कंट्रोल एंड मेडिसिन कंट्रोल (एफडीए) ने लंबे समय तक या प्रोटॉन पंप अवरोधकों को प्राप्त करने वाली बड़ी खुराक के साथ संभावित खतरों की कई रिपोर्ट जारी की:
  • मई 2010 में, जांघ के फ्रैक्चर के फ्रैक्चर के बढ़ते जोखिम पर एफडीए चेतावनी, कलाई और रीढ़ की हड्डी में प्रवेश पंप इनहिबिटर ("एफडीए चेतावनी") की बड़ी खुराक में दीर्घकालिक प्रवेश या रिसेप्शन के साथ।
  • फरवरी 2012 में, एक एफडीए संदेश जारी किया गया था, जिसमें रोगियों और डॉक्टरों को चेतावनी दी जाती है कि प्रोटॉन पंप अवरोधकों के थेरेपी संभव है कि क्लॉस्ट्रिडियम difficile-घुलनशील दस्त (8.2.2012 से एफडीए संदेश) का खतरा बढ़ जाता है।
इस और इसी तरह की जानकारी के संबंध में, एफडीए मानता है: प्रोटॉन पंप अवरोधक को असाइन करना, डॉक्टर को कम खुराक या एक छोटा उपचार पाठ्यक्रम चुनना चाहिए, जो रोगी की स्थिति के लिए पर्याप्त होगा।

इसने प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (यांग वाई .- एक्स, मेटज़ डीसी) के प्रवेश से जुड़े हाइपोमैगनेशन (रक्त में मैग्नीशियम की कमी की कमी) के कई मामलों का वर्णन किया। प्रोटॉन पंप के अवरोधक, जब वे बुजुर्ग मरीजों को मूत्रवर्धक के साथ मिलकर स्वीकार करते हैं, तो थोड़ी सी हद तक हाइपोमैग्नेमिओलॉजी के बारे में अस्पताल में भर्ती होने का जोखिम बढ़ाता है। हालांकि, इस तथ्य को प्रोटॉन पंप इनहिबिटर की उचित नियुक्ति को प्रभावित नहीं करना चाहिए, और रक्त की एक छोटी राशि को रक्त में मैग्नीशियम स्तर की स्क्रीनिंग की आवश्यकता नहीं होती है (ज़िपुरस्की जे एल अल। प्रोटॉन पंप अवरोधक और हाइपोमैग्नेसिया के साथ अस्पताल में भर्ती: एक जनसंख्या आधारित मामला -कंट्रोल अध्ययन / प्लास चिकित्सा - 30 सितंबर, 2014)।

जर्मनी (जर्मन सेंटर फॉर न्यूरोडिजेनरेटिव रोग, बॉन) में किए गए शोध के मुताबिक, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के लंबे समय तक स्वागत, बुढ़ापे में डिमेंशिया के जोखिम को 44% तक बढ़ाता है (गोम डब्ल्यू एट अल। प्रोटॉन पंप इनहिबिटर ऑफ प्रोटॉन पंप इनहिबिटर डिमेंशिया के जोखिम के साथ । एक फार्माकोपिडेमोलॉजिकल दावे डेटा विश्लेषण। जामा न्यूरोल। 15 फरवरी, 2016 को प्रकाशित ऑनलाइन। DOI: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791)।

यूके के वैज्ञानिकों ने पाया कि बुजुर्ग जो एक द्विवार्षीय के दौरान आईपीपी प्राप्त करते हैं, निमोनिया का उच्च जोखिम है। अध्ययन के लेखकों का तर्क निम्नलिखित है: पेट में एसिड प्रकाश आंतों के लिए रोगजनक के लिए बाधा उत्पन्न करता है। इसलिए, यदि आईपीपी के रिसेप्शन के लिए एसिड उत्पादन कम हो जाता है, तो उच्च रिफ्लक्स के कारण, अधिक रोगजनक श्वसन पथ में गिर सकते हैं (जे। ज़ीर्क-सडोव्स्की, एट अल। प्रोटॉन-पंप अवरोधक और समुदाय के दीर्घकालिक जोखिम पुराने वयस्कों में पनीमोनिया

गर्भावस्था के दौरान प्रोटॉन पंप इनहिबिटर की स्वीकृति
विभिन्न प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के पास एफडीए भ्रूण के लिए अलग-अलग जोखिम श्रेणियां हैं: गर्भावस्था के पहले तिमाही के दौरान गैस्ट्रोसोफेजियल रिफ्लक्स रोग के इलाज के लिए प्रोटॉन पंप इनहिबिटर का स्वागत एक बच्चे के जोखिम को दो बार से अधिक (जीआई और हेपेटोलॉजी समाचार, अगस्त 2010) के साथ एक बच्चे के जोखिम को बढ़ाता है।

ऐसे अध्ययन भी हैं कि गर्भावस्था के दौरान प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के प्रवेश 1.34 गुना (एच 2-अवरोधकों - 1.45 गुना) के भविष्य के बच्चे में अस्थमा का खतरा बढ़ जाता है। स्रोत: लाई टी।, एट अल। गर्भावस्था के दौरान एसिड-दमनकारी दवा का उपयोग और बचपन का खतरा अस्थमा: एक मेटा-विश्लेषण। बाल चिकित्सा। जनवरी 2018।

प्रोटॉन पंप अवरोधक का चयन
प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के प्रभाव का एसिड-ब्लोइंग प्रभाव प्रत्येक रोगी के साथ सख्ती से व्यक्तिगत है। कई रोगियों के पास "प्रोटॉन पंप इनहिबिटर", "नाइट एसिड ब्रेकथ्रू" इत्यादि के रूप में ऐसी घटनाएं होती हैं। यह आनुवांशिक कारकों और शरीर की स्थिति दोनों के कारण है। इसलिए, एसिड-निर्भर बीमारियों के इलाज में, प्रोटॉन पंप अवरोधकों का उद्देश्य व्यक्तिगत रूप से और समय-समय पर उपचार की प्रतिक्रिया को ध्यान में रखते हुए समय-समय पर होना चाहिए। प्रत्येक रोगी के लिए रिसेप्शन और दवाओं की खुराक की व्यक्तिगत लय का निर्धारण इंट्रागैस्ट्रिक पीएच-मेट्री (ब्रेडिचिना एनए, कोवानोवा एलएए।; बेल्मर एसवी) के नियंत्रण में किया जाना चाहिए।


आईपीपी प्राप्त करने के बाद पेट की दैनिक पीएच ग्राम

प्रोटॉन पंप इनहिबिटर की तुलना
आमतौर पर यह माना जाता है कि एसिड-निर्भर बीमारियों के इलाज के लिए प्रोटॉन पंप अवरोधक सबसे प्रभावी साधन हैं। एंटीसेक्रेटरी एजेंटों की श्रेणी जो आईईपी से पहले दिखाई दी है - हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के एच 2-ब्लॉकर्स धीरे-धीरे नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास से विस्थापित हैं और आईपीपी केवल खुद के बीच प्रतिस्पर्धा करता है। गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्टों में विशिष्ट प्रकार के प्रोटॉन पंप अवरोधकों की तुलनात्मक प्रभावशीलता पर विभिन्न दृष्टिकोण हैं। उनमें से कुछ दावा करते हैं कि, एसटीआई के बीच मौजूद कुछ मतभेदों के बावजूद, आज कोई दृढ़ डेटा नहीं है जो आपको बाकी की तुलना में किसी भी आईपीए की अधिक दक्षता के बारे में बात करने की अनुमति देता है (Vasilyev yu.v.v. et al।) या जब उन्मूलन एचपी प्रकार का आईपीपी, जिसमें ट्रिपल (चौगुनी थेरेपी) की संरचना शामिल नहीं है (निकोनोव ईके, Alekseenko SA)। अन्य लोग लिखते हैं, उदाहरण के लिए, ezomeprazole मूल रूप से अन्य चार आईपीपीएस से अलग है: ओमेप्रज़ोल, पैंटोप्राज़ोल, लांसोप्राज़ोला और रबेप्राज़ोल (लैपिना टी.एल., डेमेनेंको डी, आदि)। तीसरा मानना \u200b\u200bहै कि राबेप्रज़ोल सबसे प्रभावी है (इवानाश्किन वी। टी, और अन्य, मेव आई.वी. एट अल।)।

जर्मनी के वैज्ञानिकों का एक समूह (किर्चेनेर जे एट अल।) ने 24 घंटे के इंट्राफास्ट्रिक पीएच के औसत स्तर और विभिन्न आईपीएस के लिए 24 घंटे के लिए पीएच\u003e 4 के साथ समय के प्रतिशत के लिए खुराक-प्रभाव निर्भरता का मेटानालिसिस बनाया। इंट्राफैस्ट्रिक पीएच \u003d 4 के औसत मूल्य को प्राप्त करने के लिए उन्होंने विभिन्न आईपीपी की दक्षता के निम्नलिखित मान प्राप्त किए:
जेनेरिक ओमेप्रज़ोल, पैंटोप्राज़ोल और लांसोप्राज़ोल की लागत EzomePrazole और Rabeprazole की मूल तैयारी से काफी कम है, जो रोगी के लिए महत्वपूर्ण है और अक्सर वित्तीय क्षमताओं के आधार पर दवा की पसंद निर्धारित करता है, खासकर दीर्घकालिक रिसेप्शन (Alekseenko SA) के लिए ।

दवाओं के व्यापार नाम - प्रोटॉन पंप अवरोधक
घरेलू दवा बाजार प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के एक समूह से विभिन्न दवाओं की एक विस्तृत श्रृंखला प्रस्तुत करता है:
  • सक्रिय पदार्थ ओमेप्रज़ोल: बायोफ्राज़ोल, विश्वास-ओमेप्रज़ोल, गैस्ट्रोइन, डेमो-ओमेप्रज़ोल, गैस्ट्रॉयटी, ज़ीरोजाइड, क्लर्क, क्रिसमेल, लोमक, लोस्क, ओमेज़ोल, ओमेकेप्स, ओमेपारा, ओमेप्रज़ोल, ओमेप्रज़ोल छर्रों, ओमेप्रज़ोल-एकोस, ओमेप्रज़ोल एसी, ओमेप्रज़ोल-एक, OmePrazole-obl, OmePrazole-Teva, OmePrazole-Richter, Omeprazole-ф @, omeprazole sandoz, omeprazole schoze, omizak, ompic, ofefhra, ohomizak, omitox, olthanol, одики, पेप्टिक्स, बीच -20, प्रोम और जोखिम, रोमशेक, सोपारला , उल्ज़ोल, अल्ट्रा, हेलीसाइड, हेलोल, सिसागास्ट
  • सक्रिय पदार्थ ओमेप्रज़ोल, जिसके लिए दवा में सोडियम बाइकार्बोनेट की एक उल्लेखनीय राशि है: तत्काल ओमेज़
  • सक्रिय पदार्थ ओमेप्रज़ोल + डोम्परिडन: ओमेज़ डी
  • सक्रिय पदार्थ पैंटोप्राज़ोल: ज़िपंटोला, नियंत्रण, क्रॉसाइड, नालपाज़, पैनम, पेप्टाज़ोल, पैनज़म सैनोवेल, पुलोरफ, संमापज, अल्टर
  • सक्रिय पदार्थ LANSoprazole: Acrimianz, हेलिकोल, Lanzabel, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole छर्रों, लांसोप्राज़ोल Stada, Lancefied, Lancide, Loensar Sanovel, Epicur
  • सक्रिय पदार्थ Rabeprazole: Berth, Zolyspan, Zulbex, Noflyux (जिसे पहले ज़ोलिस्पैन कहा जाता है), ओटायम, नॉफ्लियुक्स, पारियेट, रबेलोक, रबेप्राज़ोल-ओल, राबेप्रज़ोल-एसजेड, रबीटेट, ओटोमो, हिलाइज
  • सक्रिय पदार्थ