किस पीढ़ी की फेनिस्टिल दवा। एंटीहिस्टामाइन की पीढ़ी

कई घरेलू प्राथमिक चिकित्सा किट में दवाएं होती हैं, जिनका उद्देश्य और तंत्र लोगों को समझ में नहीं आता है। एंटीहिस्टामाइन भी ऐसी दवाओं से संबंधित हैं। अधिकांश एलर्जी पीड़ित अपनी दवाएं चुनते हैं, किसी विशेषज्ञ से परामर्श किए बिना खुराक और चिकित्सा के पाठ्यक्रम की गणना करते हैं।

एंटीहिस्टामाइन - यह सरल शब्दों में क्या है?

इस शब्द को अक्सर गलत समझा जाता है। बहुत से लोग सोचते हैं कि ये सिर्फ एलर्जी की दवाएं हैं, लेकिन इनका उद्देश्य अन्य बीमारियों का भी इलाज करना है। एंटीहिस्टामाइन दवाओं का एक समूह है जो बाहरी उत्तेजनाओं के लिए प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को अवरुद्ध करता है। इनमें न केवल एलर्जी, बल्कि वायरस, कवक और बैक्टीरिया (संक्रामक एजेंट), विषाक्त पदार्थ भी शामिल हैं। विचाराधीन दवाएं इसकी घटना को रोकती हैं:

• नाक और गले के श्लेष्म झिल्ली की सूजन;
• लालिमा, त्वचा पर छाले;
• खुजली;
• गैस्ट्रिक रस का अत्यधिक स्राव;
• रक्त वाहिकाओं का संकुचन;
• मांसपेशियों की ऐंठन;
• फुफ्फुस

एंटीहिस्टामाइन कैसे काम करते हैं?

मानव शरीर में मुख्य सुरक्षात्मक भूमिका ल्यूकोसाइट्स या श्वेत रक्त कोशिकाओं द्वारा निभाई जाती है। उनमें से कई प्रकार हैं, सबसे महत्वपूर्ण में से एक मस्तूल कोशिकाएं हैं। परिपक्वता के बाद, वे रक्त प्रवाह के माध्यम से फैलते हैं और संयोजी ऊतकों में एम्बेडेड होते हैं, प्रतिरक्षा प्रणाली का हिस्सा बन जाते हैं। जब खतरनाक पदार्थ शरीर में प्रवेश करते हैं, तो मस्तूल कोशिकाएं हिस्टामाइन छोड़ती हैं। यह एक रासायनिक पदार्थ है जो पाचन प्रक्रियाओं, ऑक्सीजन चयापचय और रक्त परिसंचरण के नियमन के लिए आवश्यक है। इसकी अधिकता से एलर्जी हो जाती है।

नकारात्मक लक्षणों को भड़काने के लिए हिस्टामाइन के लिए, इसे शरीर द्वारा अवशोषित किया जाना चाहिए। इसके लिए, रक्त वाहिकाओं, चिकनी पेशी कोशिकाओं और तंत्रिका तंत्र की आंतरिक परत में स्थित विशेष H1 रिसेप्टर्स होते हैं। एंटीहिस्टामाइन कैसे काम करते हैं: इन दवाओं में सक्रिय तत्व एच 1 रिसेप्टर्स को "चाल" देते हैं। उनकी संरचना और संरचना प्रश्न में पदार्थ के समान ही है। दवाएं हिस्टामाइन के साथ प्रतिस्पर्धा करती हैं और इसके बजाय रिसेप्टर्स द्वारा अवशोषित की जाती हैं, बिना एलर्जी के।

नतीजतन, अवांछित लक्षण पैदा करने वाला रसायन रक्त में निष्क्रिय रहता है और बाद में स्वाभाविक रूप से समाप्त हो जाता है। एंटीहिस्टामाइन प्रभाव इस बात पर निर्भर करता है कि दवा कितने H1 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने में कामयाब रही है। इस कारण से, पहले एलर्जी के लक्षण प्रकट होते ही उपचार शुरू करना महत्वपूर्ण है।

चिकित्सा की अवधि दवा की पीढ़ी और रोग संबंधी संकेतों की गंभीरता पर निर्भर करती है। एंटीहिस्टामाइन कब तक लेना है, डॉक्टर को तय करना चाहिए। कुछ दवाओं का उपयोग 6-7 दिनों से अधिक नहीं किया जा सकता है, नवीनतम पीढ़ी के आधुनिक औषधीय एजेंट कम विषैले होते हैं, इसलिए उनका उपयोग 1 वर्ष तक किया जा सकता है। इसे लेने से पहले किसी विशेषज्ञ से सलाह लेना जरूरी है। एंटीहिस्टामाइन शरीर में जमा हो सकते हैं और विषाक्तता पैदा कर सकते हैं। कुछ लोगों को बाद में इन दवाओं से एलर्जी हो जाती है।

एंटीहिस्टामाइन कितनी बार लिया जा सकता है?

वर्णित उत्पादों के अधिकांश निर्माता उन्हें एक सुविधाजनक खुराक में उत्पादित करते हैं, जिसमें प्रति दिन केवल 1 बार का उपयोग शामिल होता है। नकारात्मक नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों की घटना की आवृत्ति के आधार पर, एंटीहिस्टामाइन लेने का सवाल डॉक्टर के साथ तय किया जाता है। दवाओं का प्रस्तुत समूह चिकित्सा के रोगसूचक तरीकों से संबंधित है। रोग के लक्षण दिखने पर हर बार इनका उपयोग करना चाहिए।

नई एंटीथिस्टेमाइंस को प्रोफिलैक्सिस के रूप में भी इस्तेमाल किया जा सकता है। यदि एलर्जेन के संपर्क से निश्चित रूप से बचा नहीं जा सकता है (चिनार फुलाना, रैगवीड ब्लूम, आदि), तो दवा का उपयोग पहले से किया जाना चाहिए। एंटीहिस्टामाइन का प्रारंभिक सेवन न केवल नकारात्मक लक्षणों को कम करेगा, बल्कि उनकी घटना को बाहर करेगा। जब प्रतिरक्षा प्रणाली रक्षात्मक प्रतिक्रिया शुरू करने की कोशिश करती है तो H1 रिसेप्टर्स पहले से ही अवरुद्ध हो जाएंगे।

एंटीहिस्टामाइन - सूची

विचाराधीन समूह की पहली दवा को 1942 (फेनबेंज़ामाइन) में संश्लेषित किया गया था। उस क्षण से, H1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने में सक्षम पदार्थों का बड़े पैमाने पर अध्ययन शुरू हुआ। आज तक, एंटीहिस्टामाइन की 4 पीढ़ियां हैं। शरीर पर अवांछित दुष्प्रभावों और विषाक्त प्रभावों के कारण प्रारंभिक दवा के विकल्प शायद ही कभी उपयोग किए जाते हैं। आधुनिक दवाओं को अधिकतम सुरक्षा और त्वरित परिणामों की विशेषता है।

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन - सूची

इस प्रकार के औषधीय एजेंट का अल्पकालिक प्रभाव (8 घंटे तक) होता है, नशे की लत हो सकती है, कभी-कभी विषाक्तता को भड़काती है। पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन केवल उनकी कम लागत और स्पष्ट शामक (शामक) प्रभाव के कारण लोकप्रिय रहते हैं। आइटम:

• डेडालॉन;
• बिकारफेन;
• सुप्रास्टिन;
• तवेगिल;
• डायज़ोलिन;
• क्लेमास्टाइन;
• डिप्राज़िन;
• लोरेडिक्स;
• पिपोल्फेन;
• सेटस्टिन;
• डिमबोन;
• साइप्रोहेप्टाडाइन;
• फेनकारोल;
• पेरिटोल;
• क्विफेनाडाइन;
• डिमेटिंडेन;
• और दूसरे।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन - सूची

35 वर्षों के बाद, पहला एच 1-रिसेप्टर अवरोधक शरीर पर शामक प्रभाव और विषाक्त प्रभाव के बिना जारी किया गया था। अपने पूर्ववर्तियों के विपरीत, दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन बहुत अधिक (12-24 घंटे) काम करते हैं, नशे की लत नहीं हैं और भोजन और शराब के सेवन पर निर्भर नहीं हैं। वे कम खतरनाक दुष्प्रभावों को भड़काते हैं और ऊतकों और रक्त वाहिकाओं में अन्य रिसेप्टर्स को अवरुद्ध नहीं करते हैं। नई पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन - सूची:

• तलदान;
• एस्टेमिज़ोल;
• टेरफेनाडाइन;
• ब्रोनल;
• एलर्जोडिल;
• फेक्सोफेनाडाइन;
• रूपाफिन;
• ट्रेक्सिल;
• लोराटाडाइन;
• हिस्टाडिल;
• ज़िरटेक;
• एबास्टाइन;
• एस्टेमिसन;
• क्लेरिसेन्स;
• हिस्टालोंग;
• सेट्रिन;
• सेम्परेक्स;
• केस्टिन;
• एक्रिवास्टाइन;
• हिममानल;
• सेटीरिज़िन;
• लेवोकाबस्टिन;
• एज़ेलस्टाइन;
• हिस्टीमेट;
• लोरहेक्सल;
• क्लेरिडोल;
• रूपाटाडाइन;
• लोमिलन और एनालॉग्स।

तीसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

पिछली दवाओं के आधार पर, वैज्ञानिकों ने स्टीरियोइसोमर्स और मेटाबोलाइट्स (डेरिवेटिव) प्राप्त किए हैं। सबसे पहले, इन एंटीहिस्टामाइन को दवाओं के एक नए उपसमूह या तीसरी पीढ़ी के रूप में तैनात किया गया था:

• ग्लेनसेट;
• ज़ायज़ल;
• सीज़र;
• सुप्रास्टिनेक्स;
• फेक्सोफास्ट;
• ज़ोडक एक्सप्रेस;
• एल-सेट;
• लोराटेक;
• फेक्साडिन;
• एरियस;
• देसाल;
• नियोक्लैरिटिन;
• लॉर्डेस्टिन;
• टेलफास्ट;
• फेक्सोफेन;
• एलेग्रा।

बाद में, इस वर्गीकरण ने वैज्ञानिक समुदाय में विवाद और विवाद का कारण बना। सूचीबद्ध फंडों के बारे में अंतिम निर्णय लेने के लिए, स्वतंत्र नैदानिक ​​परीक्षणों के लिए विशेषज्ञों का एक पैनल इकट्ठा किया गया था। मूल्यांकन मानदंड के अनुसार, तीसरी पीढ़ी की एलर्जी दवाओं को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कामकाज को प्रभावित नहीं करना चाहिए, हृदय, यकृत और रक्त वाहिकाओं पर विषाक्त प्रभाव पैदा नहीं करना चाहिए, और अन्य दवाओं के साथ बातचीत करना चाहिए। अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, इनमें से कोई भी दवा इन आवश्यकताओं को पूरा नहीं करती है।

चौथी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन - सूची

कुछ स्रोतों में, Telfast, Suprastinex और Erius को इस प्रकार के औषधीय एजेंटों के लिए संदर्भित किया जाता है, लेकिन यह एक गलत कथन है। चौथी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन अभी तक तीसरी की तरह विकसित नहीं हुए हैं। दवाओं के पिछले संस्करणों के केवल बेहतर रूप और व्युत्पन्न हैं। अब तक की सबसे आधुनिक 2 पीढ़ी की दवाएं हैं।

वर्णित समूह से धन का चयन किसी विशेषज्ञ द्वारा किया जाना चाहिए। बेहोश करने की क्रिया की आवश्यकता के कारण कुछ लोग पहली पीढ़ी की एलर्जी दवाओं के साथ बेहतर होते हैं, अन्य रोगियों को इस प्रभाव की आवश्यकता नहीं होती है। इसी तरह, चिकित्सक उपस्थित लक्षणों के आधार पर दवा के रिलीज के रूप की सिफारिश करता है। रोग के गंभीर लक्षणों के लिए प्रणालीगत दवाएं निर्धारित की जाती हैं, अन्य मामलों में, स्थानीय उपचार को समाप्त किया जा सकता है।

हिस्टमीन रोधी गोलियाँ

कई शरीर प्रणालियों को प्रभावित करने वाले विकृति विज्ञान की नैदानिक ​​अभिव्यक्तियों को जल्दी से दूर करने के लिए मौखिक दवाओं की आवश्यकता होती है। आंतरिक उपयोग के लिए एंटीहिस्टामाइन एक घंटे के भीतर कार्य करना शुरू कर देते हैं और गले और अन्य श्लेष्म झिल्ली की सूजन को प्रभावी ढंग से रोकते हैं, एक बहती नाक, लैक्रिमेशन और रोग के त्वचा के लक्षणों से राहत देते हैं।

प्रभावी और सुरक्षित एलर्जी की गोलियाँ:

• फेक्सोफेन;
• एलर्सिस;
• सेट्रिलेव;
• अल्टिवा;
• रोलिनोज़;
• टेलफास्ट;
• अमरटिल;
• ईडन;
• फेक्सोफास्ट;
• सेट्रिन;
• एलर्जोमैक्स;
• राशि;
• टिगोफास्ट;
• एलर्टेक;
• सेट्रिनल;
• एराइड्स;
• ट्रेक्सिल नियो;
• ज़ाइलोला;
• एल-सेट;
• एलर्जिन;
• ग्लेनसेट;
• ज़ायज़ल;
• एलरॉन नियो;
• लॉर्ड्स;
• एरियस;
• एलर्जोस्टॉप;
• फ्रिब्रिस और अन्य।

एंटीहिस्टामाइन बूँदें

इस खुराक के रूप में, स्थानीय और प्रणालीगत दोनों तरह की दवाओं का उत्पादन किया जाता है। मौखिक प्रशासन के लिए एलर्जी बूँदें;

• ज़िरटेक;
• देसाल;
• फेनिस्टिल;
• राशि;
• ज़ायज़ल;
• परलाज़िन;
• ज़ादीटर;
• एलर्जोनिक्स और एनालॉग्स।

एंटीहिस्टामाइन सामयिक नाक की तैयारी:

• टिज़िन एलर्जी;
• एलर्जोडिल;
• लेक्रोलिन;
• क्रोमोहेक्सल;
• सैनोरिन एनालर्जिन;
• विब्रोकिल और अन्य।

एलर्जी रोगों में उपयोग की जाने वाली दवाओं के कई समूह हैं। इस:

• हिस्टमीन रोधी;
• झिल्ली स्थिर करने वाली दवाएं - क्रोमोग्लाइसिक एसिड () और केटोटिफेन की तैयारी;
• सामयिक और प्रणालीगत ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स;
• इंट्रानैसल डिकॉन्गेस्टेंट।

इस लेख में, हम केवल पहले समूह - एंटीहिस्टामाइन के बारे में बात करेंगे। ये ऐसी दवाएं हैं जो एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं और परिणामस्वरूप, एलर्जी प्रतिक्रियाओं की गंभीरता को कम करती हैं। आज तक, प्रणालीगत उपयोग के लिए 60 से अधिक एंटीहिस्टामाइन हैं। रासायनिक संरचना और मानव शरीर पर प्रभाव के आधार पर, इन दवाओं को समूहों में जोड़ा जाता है, जिनके बारे में हम नीचे चर्चा करेंगे।

हिस्टामाइन और हिस्टामाइन रिसेप्टर्स क्या हैं, एंटीहिस्टामाइन की कार्रवाई का सिद्धांत

मानव शरीर में कई प्रकार के हिस्टामाइन रिसेप्टर्स होते हैं।

हिस्टामाइन एक बायोजेनिक यौगिक है जो कई जैव रासायनिक प्रक्रियाओं के परिणामस्वरूप बनता है, और शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों के नियमन में शामिल मध्यस्थों में से एक है और कई बीमारियों के विकास में अग्रणी भूमिका निभाता है।

सामान्य परिस्थितियों में, यह पदार्थ शरीर में एक निष्क्रिय, बाध्य अवस्था में होता है, हालांकि, विभिन्न रोग प्रक्रियाओं (घास का बुख़ार, और इसी तरह) के साथ, मुक्त हिस्टामाइन की मात्रा कई गुना बढ़ जाती है, जो कई विशिष्ट द्वारा प्रकट होती है और गैर-विशिष्ट लक्षण।

मुक्त हिस्टामाइन का मानव शरीर पर निम्नलिखित प्रभाव पड़ता है:

• चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन का कारण बनता है (ब्रोन्ची की मांसपेशियों सहित);
• केशिकाओं को फैलाता है और रक्तचाप को कम करता है;
• केशिकाओं में रक्त के ठहराव और उनकी दीवारों की पारगम्यता में वृद्धि का कारण बनता है, जिससे रक्त का गाढ़ा होना और प्रभावित पोत के आसपास के ऊतकों की सूजन हो जाती है;
• अधिवृक्क मज्जा की कोशिकाओं को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करता है - परिणामस्वरूप, एड्रेनालाईन निकलता है, जो धमनियों के संकुचन और हृदय गति में वृद्धि में योगदान देता है;
• गैस्ट्रिक रस के स्राव को बढ़ाता है;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में एक न्यूरोट्रांसमीटर की भूमिका निभाता है।

बाह्य रूप से, ये प्रभाव निम्नानुसार प्रकट होते हैं:

• ब्रोंकोस्पज़म होता है;
• नाक म्यूकोसा सूज जाता है - नाक की भीड़ दिखाई देती है और उसमें से बलगम निकलता है;
• खुजली, त्वचा की लालिमा दिखाई देती है, उस पर दाने के सभी प्रकार के तत्व बन जाते हैं - धब्बे से लेकर छाले तक;
• पाचन तंत्र अंगों की चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन के साथ रक्त में हिस्टामाइन के स्तर में वृद्धि का जवाब देता है - पूरे पेट में ऐंठन के साथ-साथ पाचन एंजाइमों के स्राव में वृद्धि होती है;
• कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से, और नोट किया जा सकता है।

शरीर में, विशेष रिसेप्टर्स होते हैं जिनके लिए हिस्टामाइन की आत्मीयता होती है - एच 1, एच 2 और एच 3-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स। एलर्जी प्रतिक्रियाओं के विकास में, मुख्य रूप से एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स एक भूमिका निभाते हैं, जो आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों में स्थित होते हैं, विशेष रूप से, ब्रोंची, आंतरिक झिल्ली में - एंडोथेलियम - जहाजों के, त्वचा में, और भी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में।

एंटीहिस्टामाइन रिसेप्टर्स के इस समूह को ठीक से प्रभावित करते हैं, प्रतिस्पर्धी अवरोध के प्रकार से हिस्टामाइन की कार्रवाई को अवरुद्ध करते हैं। यही है, दवा पहले से ही रिसेप्टर से बंधे हिस्टामाइन को विस्थापित नहीं करती है, लेकिन एक मुक्त रिसेप्टर पर कब्जा कर लेती है, हिस्टामाइन को इससे जुड़ने से रोकती है।

यदि सभी रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लिया जाता है, तो शरीर इसे पहचानता है और हिस्टामाइन के उत्पादन को कम करने का संकेत देता है। इस प्रकार, एंटीहिस्टामाइन हिस्टामाइन के नए हिस्से की रिहाई को रोकते हैं, और एलर्जी प्रतिक्रियाओं की घटना को रोकने के साधन भी हैं।

एंटीहिस्टामाइन का वर्गीकरण

इस समूह में दवाओं के कई वर्गीकरण विकसित किए गए हैं, लेकिन उनमें से कोई भी आम तौर पर स्वीकार नहीं किया जाता है।

रासायनिक संरचना की विशेषताओं के आधार पर, एंटीहिस्टामाइन को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जाता है:

• एथिलीनडायमाइन्स;
• इथेनॉलमाइन;
• एल्केलामाइन;
• क्विनुक्लिडीन डेरिवेटिव;
• अल्फाकार्बोलिन डेरिवेटिव;
• फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव;
• पाइपरिडीन डेरिवेटिव;
• पिपेरज़िन डेरिवेटिव।

नैदानिक ​​​​अभ्यास में, पीढ़ियों द्वारा एंटीहिस्टामाइन का वर्गीकरण अधिक व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जो वर्तमान में 3 द्वारा प्रतिष्ठित हैं:

1. पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन:

• डिपेनहाइड्रामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन);
• डॉक्सिलमाइन (डोनर्मिल);
• क्लेमास्टाइन (तवेगिल);
• क्लोरोपाइरामाइन (सुप्रास्टिन);
• मेबिहाइड्रोलिन (डायज़ोलिन);
• प्रोमेथाज़िन (पिपोल्फेन);
• क्विफेनाडाइन (फेनकारोल);
• साइप्रोहेप्टाडाइन (पेरिटोल) और अन्य।

1. दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन:

• एक्रिवैस्टाइन (सेमप्रेक्स);
• डिमेथिंडिन (फेनिस्टिल);
• टेरफेनाडाइन (हिस्टाडाइन);
• एज़ेलस्टाइन (एलर्जोडिल);
• लोराटाडाइन (लोरानो);
• सेटीरिज़िन (सीट्रिन);
• बामिपिन (सोवेंटोल)।

1. तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन:

• फेक्सोफेनाडाइन (टेलफास्ट);
• डेस्लोराथोडाइन (एरियस);
• लेवोसेटिरिज़िन।

पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस का एक स्पष्ट शामक प्रभाव होता है।

प्रमुख दुष्प्रभाव के अनुसार, इस समूह की दवाओं को शामक भी कहा जाता है। वे न केवल हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के साथ, बल्कि कई अन्य रिसेप्टर्स के साथ भी बातचीत करते हैं, जो उनके व्यक्तिगत प्रभावों को निर्धारित करता है। वे थोड़े समय के लिए कार्य करते हैं, यही वजह है कि उन्हें दिन में कई खुराक की आवश्यकता होती है। प्रभाव जल्दी आता है। विभिन्न खुराक रूपों में उपलब्ध है - मौखिक प्रशासन के लिए (गोलियों, बूंदों के रूप में) और पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन (इंजेक्शन के लिए एक समाधान के रूप में)। वहनीय।

इन दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ, उनकी एंटीहिस्टामाइन प्रभावशीलता काफी कम हो जाती है, जिससे दवा के आवधिक परिवर्तन की आवश्यकता होती है - हर 2-3 सप्ताह में एक बार।

कुछ पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन सर्दी के इलाज के लिए संयोजन दवाओं के साथ-साथ नींद की गोलियों और शामक में शामिल हैं।

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के मुख्य प्रभाव हैं:

• स्थानीय संवेदनाहारी - सोडियम के लिए झिल्ली पारगम्यता में कमी के साथ जुड़ा हुआ है; इस समूह की दवाओं से सबसे शक्तिशाली स्थानीय एनेस्थेटिक्स प्रोमेथाज़िन और डिपेनहाइड्रामाइन हैं;
• शामक - रक्त-मस्तिष्क बाधा (यानी मस्तिष्क में) के माध्यम से इस समूह की दवाओं के उच्च स्तर के प्रवेश के कारण; विभिन्न दवाओं में इस प्रभाव की गंभीरता की डिग्री अलग है, यह डॉक्सिलमाइन में सबसे अधिक स्पष्ट है (इसे अक्सर नींद की गोली के रूप में प्रयोग किया जाता है); मादक पेय पदार्थों के एक साथ उपयोग या मनोदैहिक दवाओं के उपयोग से शामक प्रभाव को बढ़ाया जाता है; दवा की अत्यधिक उच्च खुराक लेते समय, बेहोश करने की क्रिया के प्रभाव के बजाय, एक उल्लेखनीय उत्तेजना नोट की जाती है;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में सक्रिय पदार्थ के प्रवेश के साथ चिंता-विरोधी, शांत प्रभाव भी जुड़ा हुआ है; हाइड्रोक्साइज़िन में अधिकतम व्यक्त;
• रोग-रोधी और वमनरोधी - इस समूह में दवाओं के कुछ प्रतिनिधि आंतरिक कान की भूलभुलैया के कार्य को रोकते हैं और वेस्टिबुलर तंत्र के रिसेप्टर्स की उत्तेजना को कम करते हैं - वे कभी-कभी परिवहन में मेनियर रोग और गति बीमारी के लिए उपयोग किए जाते हैं; यह प्रभाव डिपेनहाइड्रामाइन, प्रोमेथाज़िन जैसी दवाओं में सबसे अधिक स्पष्ट है;
• एट्रोपिन जैसी क्रिया - मौखिक और नाक गुहाओं के श्लेष्म झिल्ली की सूखापन, हृदय गति में वृद्धि, दृश्य गड़बड़ी, मूत्र प्रतिधारण, कब्ज; ब्रोन्कियल रुकावट को बढ़ा सकता है, ग्लूकोमा और रुकावट को बढ़ा सकता है - इन बीमारियों के साथ उपयोग नहीं किया जाता है; ये प्रभाव एथिलीनडायमाइन और इथेनॉलमाइन में सबसे अधिक स्पष्ट हैं;
• एंटीट्यूसिव - इस समूह की दवाएं, विशेष रूप से, डिपेनहाइड्रामाइन, मेडुला ऑबोंगाटा में स्थित खांसी केंद्र पर सीधे प्रभाव डालती हैं;
• एंटीहिस्टामाइन द्वारा एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव को रोककर एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव प्राप्त किया जाता है;
• एंटीसेरोटोनिन प्रभाव - दवा सेरोटोनिन रिसेप्टर्स को बांधती है, माइग्रेन से पीड़ित रोगियों की स्थिति को कम करती है; विशेष रूप से साइप्रोहेप्टाडाइन में उच्चारित;
• परिधीय वाहिकाओं का विस्तार - रक्तचाप में कमी की ओर जाता है; फेनोथियाज़िन की तैयारी में अधिकतम व्यक्त किया गया।

चूंकि इस समूह की दवाओं के कई अवांछनीय प्रभाव होते हैं, इसलिए वे एलर्जी के उपचार के लिए पसंद की दवाएं नहीं हैं, लेकिन फिर भी वे अक्सर इसके लिए उपयोग की जाती हैं।

नीचे इस समूह में व्यक्तिगत, सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं के प्रतिनिधि हैं।

डिपेनहाइड्रामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन)

पहले एंटीहिस्टामाइन में से एक। इसमें एक स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन गतिविधि है, इसके अलावा, इसका एक स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव है, और आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों को भी आराम देता है और एक कमजोर एंटीमैटिक है। इसका शामक प्रभाव न्यूरोलेप्टिक्स के प्रभाव के समान है। उच्च खुराक में, इसका एक कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव भी होता है।

मौखिक रूप से लेने पर तेजी से अवशोषित, रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है। इसका आधा जीवन लगभग 7 घंटे है। लीवर में बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरता है, जो किडनी द्वारा उत्सर्जित होता है।

इसका उपयोग सभी प्रकार की एलर्जी रोगों के लिए किया जाता है, शामक और कृत्रिम निद्रावस्था के साथ-साथ विकिरण बीमारी की जटिल चिकित्सा में भी। गर्भवती महिलाओं की उल्टी, समुद्री बीमारी के लिए आमतौर पर कम इस्तेमाल किया जाता है।

अंदर 10-14 दिनों के लिए दिन में 0.03-0.05 ग्राम 1-3 बार गोलियों के रूप में या सोते समय एक गोली (नींद की गोली के रूप में) के रूप में निर्धारित किया जाता है।

इंट्रामस्क्युलर रूप से 1% समाधान के 1-5 मिलीलीटर, अंतःशिरा ड्रिप - 0.02-0.05 ग्राम दवा को 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान के 100 मिलीलीटर में इंजेक्ट किया जाता है।

आई ड्रॉप, रेक्टल सपोसिटरी या क्रीम और मलहम के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है।

इस दवा के साइड इफेक्ट्स हैं: श्लेष्मा झिल्ली का अल्पकालिक सुन्न होना, सिरदर्द, चक्कर आना, जी मिचलाना, मुंह सूखना, कमजोरी, उनींदापन। खुराक में कमी या दवा को पूरी तरह से बंद करने के बाद, दुष्प्रभाव अपने आप दूर हो जाते हैं।

मतभेद गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, प्रोस्टेटिक अतिवृद्धि, कोण-बंद मोतियाबिंद हैं।

क्लोरोपाइरामाइन (सुप्रास्टिन)

इसमें एंटीहिस्टामाइन, एंटीकोलिनर्जिक, मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक गतिविधि है। इसमें एंटीप्रुरिटिक और शामक प्रभाव भी होते हैं।

मौखिक रूप से लेने पर जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, रक्त में अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 2 घंटे बाद देखी जाती है। रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से प्रवेश करता है। जिगर में Biotransformirovatsya, गुर्दे और मल द्वारा उत्सर्जित।

यह सभी प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए निर्धारित है।

इसका उपयोग मौखिक रूप से, अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है।

अंदर, भोजन के साथ, दिन में 2-3 बार 1 गोली (0.025 ग्राम) लेनी चाहिए। दैनिक खुराक को अधिकतम 6 गोलियों तक बढ़ाया जा सकता है।

गंभीर मामलों में, दवा को पैरेन्टेरली - इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा, 2% घोल के 1-2 मिलीलीटर में प्रशासित किया जाता है।

दवा लेते समय, सामान्य कमजोरी, उनींदापन, प्रतिक्रिया दर में कमी, आंदोलनों के बिगड़ा हुआ समन्वय, मतली, शुष्क मुंह जैसे दुष्प्रभाव संभव हैं।

कृत्रिम निद्रावस्था और शामक, साथ ही मादक दर्दनाशक दवाओं और शराब के प्रभाव को बढ़ाता है।

मतभेद डिपेनहाइड्रामाइन के समान हैं।

क्लेमास्टाइन (तवेगिल)

संरचना और औषधीय गुणों से, यह डिपेनहाइड्रामाइन के बहुत करीब है, लेकिन यह लंबे समय तक काम करता है (प्रशासन के बाद 8-12 घंटे के भीतर) और अधिक सक्रिय है।

शामक प्रभाव मध्यम रूप से व्यक्त किया जाता है।

यह मौखिक रूप से 1 टैबलेट (0.001 ग्राम) भोजन से पहले भरपूर पानी के साथ दिन में 2 बार लिया जाता है। गंभीर मामलों में, दैनिक खुराक को 2, अधिकतम - 3 गुना तक बढ़ाया जा सकता है। उपचार का कोर्स 10-14 दिन है।

इसका उपयोग इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा (2-3 मिनट के भीतर) किया जा सकता है - प्रति खुराक 0.1% समाधान के 2 मिलीलीटर, दिन में 2 बार।

इस दवा के साथ साइड इफेक्ट दुर्लभ हैं। सिरदर्द, उनींदापन, मतली और उल्टी, कब्ज संभव है।

सावधान रहें ऐसे व्यक्तियों को नियुक्त करें जिनके पेशे में गहन मानसिक और शारीरिक गतिविधि की आवश्यकता होती है।

मतभेद मानक हैं।

मेबिहाइड्रोलिन (डायज़ोलिन)

एंटीहिस्टामाइन के अलावा, इसमें एंटीकोलिनर्जिक और है। शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव बेहद कमजोर है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह धीरे-धीरे अवशोषित हो जाता है। आधा जीवन केवल 4 घंटे है। जिगर में बायोट्रांसफॉर्म, मूत्र में उत्सर्जित।

यह मौखिक रूप से, भोजन के बाद, 0.05-0.2 ग्राम की एकल खुराक में, दिन में 1-2 बार 10-14 दिनों के लिए उपयोग किया जाता है। एक वयस्क के लिए अधिकतम एकल खुराक 0.3 ग्राम, दैनिक - 0.6 ग्राम है।

आम तौर पर अच्छी तरह से सहन किया। कभी-कभी यह चक्कर आना, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की जलन, धुंधली दृष्टि, मूत्र प्रतिधारण का कारण बन सकता है। बहुत ही दुर्लभ मामलों में - दवा की एक बड़ी खुराक लेते समय - प्रतिक्रियाओं और उनींदापन की दर में मंदी।

मतभेद गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, कोण-बंद ग्लूकोमा और प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी की सूजन संबंधी बीमारियां हैं।

दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन को उच्च प्रभावकारिता, कार्रवाई की तीव्र शुरुआत और कम से कम साइड इफेक्ट की विशेषता है, हालांकि, उनके कुछ प्रतिनिधि जीवन-धमकाने वाले अतालता का कारण बन सकते हैं।

इस समूह में दवाओं के विकास का उद्देश्य एंटीएलर्जिक गतिविधि को बनाए रखने या उससे भी अधिक मजबूत करते हुए शामक और अन्य दुष्प्रभावों को कम करना था। और यह सफल रहा! दूसरी पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन दवाओं में विशेष रूप से एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता होती है, वस्तुतः कोलीन और सेरोटोनिन रिसेप्टर्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। इन दवाओं के फायदे हैं:

• कार्रवाई की तीव्र शुरुआत;
• कार्रवाई की लंबी अवधि (सक्रिय पदार्थ प्रोटीन से बांधता है, जो शरीर में इसके लंबे संचलन को सुनिश्चित करता है; इसके अलावा, यह अंगों और ऊतकों में जमा होता है, और धीरे-धीरे उत्सर्जित भी होता है);
• एंटी-एलर्जी प्रभाव के अतिरिक्त तंत्र (एलर्जेन के सेवन से जुड़े श्वसन पथ में ईोसिनोफिल के संचय को दबाएं, और मस्तूल कोशिका झिल्ली को भी स्थिर करें), जिससे उनके उपयोग (,) के लिए संकेतों की एक विस्तृत श्रृंखला होती है;
• लंबे समय तक उपयोग के साथ, इन दवाओं की प्रभावशीलता कम नहीं होती है, अर्थात टैचीफिलेक्सिस का कोई प्रभाव नहीं होता है - दवा को समय-समय पर बदलने की आवश्यकता नहीं होती है;
• चूंकि ये दवाएं रक्त-मस्तिष्क की बाधा के माध्यम से बहुत कम मात्रा में प्रवेश या प्रवेश नहीं करती हैं, इसलिए उनका शामक प्रभाव न्यूनतम होता है और केवल उन रोगियों में देखा जाता है जो इस संबंध में विशेष रूप से संवेदनशील होते हैं;
• साइकोट्रोपिक दवाओं और एथिल अल्कोहल के साथ बातचीत न करें।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के सबसे प्रतिकूल प्रभावों में से एक घातक अतालता पैदा करने की उनकी क्षमता है। उनकी घटना का तंत्र एक एंटीएलर्जिक एजेंट के साथ हृदय की मांसपेशियों के पोटेशियम चैनलों को अवरुद्ध करने से जुड़ा हुआ है, जो क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक चलने और अतालता (आमतौर पर वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन या स्पंदन) की घटना की ओर जाता है। यह प्रभाव टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल और एबास्टिन जैसी दवाओं में सबसे अधिक स्पष्ट होता है। इन दवाओं की अधिक मात्रा के साथ-साथ एंटीडिपेंटेंट्स (पैरॉक्सिटाइन, फ्लुओक्सेटीन), एंटीफंगल (इट्राकोनाज़ोल और केटोकोनाज़ोल) और कुछ जीवाणुरोधी एजेंटों (मैक्रोलाइड समूह से एंटीबायोटिक्स) के संयोजन के मामले में इसके विकास का जोखिम काफी बढ़ जाता है। - क्लैरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन), कुछ एंटीरियथमिक्स (डिसोपाइरामाइड, क्विनिडाइन), जब रोगी अंगूर का रस और गंभीर सेवन करता है।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की रिहाई का मुख्य रूप टैबलेट है, जबकि पैरेंट्रल अनुपस्थित हैं। कुछ दवाएं (जैसे लेवोकैबास्टीन, एज़ेलस्टाइन) क्रीम और मलहम के रूप में उपलब्ध हैं और सामयिक प्रशासन के लिए अभिप्रेत हैं।

इस समूह की मुख्य दवाओं पर अधिक विस्तार से विचार करें।

एक्रिवैस्टाइन (सेमप्रेक्स)

मौखिक रूप से लेने पर अच्छी तरह से अवशोषित, अंतर्ग्रहण के बाद 20-30 मिनट के भीतर कार्य करना शुरू कर देता है। आधा जीवन 2-5.5 घंटे है, यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा में थोड़ी मात्रा में प्रवेश करता है, मूत्र में अपरिवर्तित होता है।

एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, कुछ हद तक एक शामक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है।

इसका उपयोग सभी प्रकार की एलर्जी रोगों के लिए किया जाता है।

प्रवेश की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कुछ मामलों में, उनींदापन और प्रतिक्रिया दर में कमी संभव है।

गर्भावस्था के दौरान, स्तनपान के दौरान, गंभीर, गंभीर कोरोनरी और साथ ही 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए दवा को contraindicated है।

डिमेटिंडेन (फेनिस्टिल)

एंटीहिस्टामाइन के अलावा, इसमें एक कमजोर एंटीकोलिनर्जिक, एंटी-ब्रैडीकाइनिन और शामक प्रभाव होता है।

मौखिक रूप से लेने पर यह जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, जबकि जैव उपलब्धता (पाचन क्षमता की डिग्री) लगभग 70% है (तुलना में, दवा के त्वचीय रूपों का उपयोग करते समय, यह आंकड़ा बहुत कम है - 10%)। रक्त में पदार्थ की अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 2 घंटे बाद देखी जाती है, आधा जीवन सामान्य के लिए 6 घंटे और मंदबुद्धि के लिए 11 घंटे है। रक्त-मस्तिष्क के माध्यम से बाधा प्रवेश करती है, चयापचय उत्पादों के रूप में पित्त और मूत्र में उत्सर्जित होती है।

दवा को अंदर और ऊपर से लगाएं।

अंदर, वयस्क रात में मंदबुद्धि का 1 कैप्सूल या दिन में 3 बार 20-40 बूँदें लेते हैं। उपचार का कोर्स 10-15 दिन है।

जेल को त्वचा के प्रभावित क्षेत्रों पर दिन में 3-4 बार लगाया जाता है।

दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं।

गर्भनिरोधक गर्भावस्था की केवल पहली तिमाही है।

शराब, नींद की गोलियों और ट्रैंक्विलाइज़र के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव को बढ़ाता है।

टेरफेनाडाइन (हिस्टाडाइन)

एंटीएलर्जिक के अलावा, इसका कमजोर एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है। इसका कोई स्पष्ट शामक प्रभाव नहीं है।

मौखिक रूप से लेने पर अच्छी तरह से अवशोषित (जैव उपलब्धता 70% बचाता है)। रक्त में सक्रिय पदार्थ की अधिकतम सांद्रता 60 मिनट के बाद देखी जाती है। यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करता है। फेक्सोफेनाडाइन के निर्माण के साथ यकृत में बायोट्रांसफॉर्म, मल और मूत्र में उत्सर्जित।

एंटीहिस्टामाइन प्रभाव 1-2 घंटे के बाद विकसित होता है, अधिकतम 4-5 घंटे के बाद पहुंचता है, और 12 घंटे तक रहता है।

संकेत इस समूह की अन्य दवाओं के समान हैं।

60 मिलीग्राम 2 बार एक दिन या 120 मिलीग्राम 1 बार प्रति दिन सुबह में असाइन करें। अधिकतम दैनिक खुराक 480 मिलीग्राम है।

कुछ मामलों में, इस दवा को लेते समय, रोगी को एरिथेमा, थकान, सिरदर्द, उनींदापन, चक्कर आना, शुष्क श्लेष्मा झिल्ली, गैलेक्टोरिया (स्तन ग्रंथियों से दूध का प्रवाह), भूख में वृद्धि, मतली, उल्टी जैसे दुष्प्रभाव विकसित होते हैं। एक ओवरडोज - वेंट्रिकुलर अतालता।

मतभेद गर्भावस्था और दुद्ध निकालना हैं।

एज़ेलस्टाइन (एलर्जोडिल)

यह H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, और मस्तूल कोशिकाओं से हिस्टामाइन और अन्य एलर्जी मध्यस्थों की रिहाई को भी रोकता है।

यह पाचन तंत्र में तेजी से अवशोषित होता है और श्लेष्म झिल्ली से, आधा जीवन 20 घंटे तक होता है। मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित।

उनका उपयोग, एक नियम के रूप में, एलर्जिक राइनाइटिस के लिए किया जाता है और।

दवा लेते समय, नाक के श्लेष्म की सूखापन और जलन, इससे रक्तस्राव और इंट्रानैसल उपयोग के दौरान स्वाद विकार जैसे दुष्प्रभाव संभव हैं; कंजाक्तिवा की जलन और मुंह में कड़वाहट की भावना - आई ड्रॉप का उपयोग करते समय।

मतभेद: गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, 6 वर्ष से कम उम्र के बच्चे।

लोराटाडाइन (लोरानो, क्लैरिटिन, लोरिज़ल)

लंबे समय तक काम करने वाला एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर। दवा की एक खुराक के बाद प्रभाव एक दिन तक रहता है।

कोई स्पष्ट शामक प्रभाव नहीं है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, 1.3-2.5 घंटों के बाद रक्त में अधिकतम एकाग्रता तक पहुंच जाता है, और 8 घंटे के बाद शरीर से आधा निकल जाता है। जिगर में बायोट्रांसफॉर्म।

संकेत किसी भी एलर्जी रोग हैं।

यह आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है। कुछ मामलों में, शुष्क मुँह, भूख में वृद्धि, मतली, उल्टी, पसीना, जोड़ों और मांसपेशियों में दर्द, हाइपरकिनेसिस हो सकता है।

गर्भनिरोधक लोराटाडाइन और स्तनपान के लिए अतिसंवेदनशीलता है।

सावधान रहें गर्भवती महिलाओं को नियुक्त करें।

बामिपिन (सोवेंटोल)

स्थानीय उपयोग के लिए H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का अवरोधक। यह एलर्जी त्वचा के घावों (पित्ती), संपर्क एलर्जी, साथ ही शीतदंश और जलन के लिए निर्धारित है।

जेल को त्वचा के प्रभावित क्षेत्रों पर एक पतली परत में लगाया जाता है। आधे घंटे के बाद, दवा को फिर से लागू करना संभव है।

सेटीरिज़िन (सीट्रिन)

हाइड्रोक्साइज़िन का मेटाबोलाइट।

इसमें त्वचा में स्वतंत्र रूप से प्रवेश करने और जल्दी से जमा होने की क्षमता है - इससे इस दवा की कार्रवाई और उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि की तीव्र शुरुआत होती है। कोई अतालता प्रभाव नहीं है।

मौखिक रूप से लेने पर यह तेजी से अवशोषित हो जाता है, रक्त में इसकी अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 1 घंटे बाद देखी जाती है। आधा जीवन 7-10 घंटे है, लेकिन बिगड़ा गुर्दे समारोह के मामले में, इसे 20 घंटे तक बढ़ाया जाता है।

उपयोग के लिए संकेतों का स्पेक्ट्रम अन्य एंटीहिस्टामाइन के समान ही है। हालांकि, सेटीरिज़िन की विशेषताओं के कारण, यह त्वचा पर चकत्ते - पित्ती और एलर्जी जिल्द की सूजन से प्रकट रोगों के उपचार में पसंद की दवा है।

शाम को 0.01 ग्राम या दिन में दो बार 0.005 ग्राम लें।

दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं। यह उनींदापन, चक्कर आना और सिरदर्द, शुष्क मुँह, मतली है।

तीसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन में उच्च एंटीएलर्जिक गतिविधि होती है और अतालता प्रभाव से रहित होती है।

ये दवाएं पिछली पीढ़ी के सक्रिय मेटाबोलाइट्स (मेटाबोलाइट्स) हैं। वे कार्डियोटॉक्सिक (अतालताजनक) प्रभाव से रहित हैं, लेकिन अपने पूर्ववर्तियों के लाभों को बरकरार रखा है। इसके अलावा, तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के कई प्रभाव होते हैं जो उनकी एंटीएलर्जिक गतिविधि को बढ़ाते हैं, यही वजह है कि एलर्जी के इलाज में उनकी प्रभावशीलता अक्सर उन पदार्थों की तुलना में अधिक होती है जिनसे वे उत्पन्न होते हैं।

फेक्सोफेनाडाइन (टेलफास्ट, एलेग्रा)

यह टेरफेनाडाइन का मेटाबोलाइट है।

यह H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, मस्तूल कोशिकाओं से एलर्जी मध्यस्थों की रिहाई को रोकता है, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत नहीं करता है, और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को निराश नहीं करता है। यह मल के साथ अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

एंटीहिस्टामाइन प्रभाव दवा की एकल खुराक के 60 मिनट के भीतर विकसित होता है, अधिकतम 2-3 घंटे के बाद पहुंचता है, 12 घंटे तक रहता है।

चक्कर आना, सिरदर्द, कमजोरी जैसे दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं।

डेस्लोराटाडाइन (एरियस, एडिमा)

यह लोराटाडाइन का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है।

इसमें एंटी-एलर्जी, एंटी-एडेमेटस और एंटीप्रायटिक प्रभाव होते हैं। जब चिकित्सीय खुराक में लिया जाता है, तो इसका व्यावहारिक रूप से शामक प्रभाव नहीं होता है।

रक्त में दवा की अधिकतम एकाग्रता अंतर्ग्रहण के 2-6 घंटे बाद पहुंच जाती है। आधा जीवन 20-30 घंटे है। रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करता है। यकृत में चयापचय होता है, मूत्र और मल में उत्सर्जित होता है।

2% मामलों में, दवा लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, सिरदर्द, थकान में वृद्धि और शुष्क मुंह हो सकता है।

गुर्दे की विफलता में सावधानी के साथ नियुक्ति करें।

मतभेद desloratadine के लिए अतिसंवेदनशीलता हैं। साथ ही गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि।

लेवोसेटिरिज़िन (एलरॉन, एल-सेट)

सेटीरिज़िन का व्युत्पन्न।

इस दवा के H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लिए आत्मीयता अपने पूर्ववर्ती की तुलना में 2 गुना अधिक है।

एलर्जी प्रतिक्रियाओं के पाठ्यक्रम को सुगम बनाता है, इसमें एंटी-एडेमेटस, विरोधी भड़काऊ, एंटीप्रायटिक प्रभाव होता है। व्यावहारिक रूप से सेरोटोनिन और कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत नहीं करता है, इसका शामक प्रभाव नहीं होता है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह तेजी से अवशोषित हो जाता है, इसकी जैव उपलब्धता 100% हो जाती है। दवा का प्रभाव एकल खुराक के 12 मिनट बाद विकसित होता है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता 50 मिनट के बाद देखी जाती है। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। यह स्तन के दूध के साथ आवंटित किया जाता है।

लेवोसेटिरिज़िन के लिए अतिसंवेदनशीलता, गंभीर गुर्दे की कमी, गंभीर गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज एंजाइम की कमी या ग्लूकोज और गैलेक्टोज के बिगड़ा हुआ अवशोषण के साथ-साथ गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान विपरीत।

दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं: सिरदर्द, उनींदापन, कमजोरी, थकान, मतली, शुष्क मुँह, मांसपेशियों में दर्द, धड़कन।

एंटीहिस्टामाइन और गर्भावस्था, दुद्ध निकालना

गर्भवती महिलाओं में एलर्जी रोगों का उपचार सीमित है, क्योंकि कई दवाएं भ्रूण के लिए खतरनाक हैं, खासकर गर्भावस्था के पहले 12-16 सप्ताह में।

गर्भवती महिलाओं को एंटीहिस्टामाइन निर्धारित करते समय, उनकी टेराटोजेनिटी की डिग्री को ध्यान में रखा जाना चाहिए। सभी औषधीय पदार्थ, विशेष रूप से एंटी-एलर्जी, को 5 समूहों में विभाजित किया जाता है, जो इस बात पर निर्भर करता है कि वे भ्रूण के लिए कितने खतरनाक हैं:

ए - विशेष अध्ययनों से पता चला है कि भ्रूण पर दवा का कोई हानिकारक प्रभाव नहीं है;

बी - जानवरों पर प्रयोग करते समय, भ्रूण पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया गया, मनुष्यों पर विशेष अध्ययन नहीं किया गया है;

सी - पशु प्रयोगों ने भ्रूण पर दवा के नकारात्मक प्रभाव का खुलासा किया है, लेकिन यह मनुष्यों के संबंध में सिद्ध नहीं हुआ है; इस समूह की दवाएं गर्भवती महिला को तभी निर्धारित की जाती हैं जब अपेक्षित प्रभाव इसके हानिकारक प्रभावों के जोखिम से अधिक हो;

डी - मानव भ्रूण पर इस दवा का नकारात्मक प्रभाव साबित हुआ है, हालांकि, इसका प्रशासन मां के लिए कुछ जीवन-धमकी देने वाली स्थितियों में उचित है, जब सुरक्षित दवाएं अप्रभावी थीं;

एक्स - दवा निश्चित रूप से भ्रूण के लिए खतरनाक है, और इसका नुकसान मां के शरीर को किसी भी सैद्धांतिक रूप से संभव लाभ से अधिक है। ये दवाएं गर्भवती महिलाओं में बिल्कुल contraindicated हैं।

गर्भावस्था के दौरान प्रणालीगत एंटीहिस्टामाइन का उपयोग केवल तभी किया जाता है जब अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

इस समूह की कोई भी दवा श्रेणी ए में शामिल नहीं है। श्रेणी बी में पहली पीढ़ी की दवाएं शामिल हैं - तवेगिल, डिपेनहाइड्रामाइन, पेरिटोल; दूसरी पीढ़ी - लोराटाडाइन, सेटीरिज़िन। श्रेणी सी में एलर्जोडिल, पिपोल्फेन शामिल हैं।

गर्भावस्था के दौरान एलर्जी रोगों के उपचार के लिए सेटीरिज़िन पसंद की दवा है। लोराटाडाइन और फेक्सोफेनाडाइन की भी सिफारिश की जाती है।

एस्टेमिज़ोल और टेरफेनडाइन का उपयोग उनके स्पष्ट अतालता और भ्रूण-संबंधी प्रभावों के कारण अस्वीकार्य है।

Desloratadine, suprastin, levocetirizine नाल को पार करते हैं, और इसलिए गर्भवती महिलाओं के लिए सख्ती से contraindicated हैं।

स्तनपान की अवधि के संबंध में, निम्नलिखित कहा जा सकता है ... फिर से, एक नर्सिंग मां द्वारा इन दवाओं का अनियंत्रित सेवन अस्वीकार्य है, क्योंकि स्तन के दूध में उनके प्रवेश की डिग्री पर कोई मानव अध्ययन नहीं किया गया है। यदि आवश्यक हो, तो इन दवाओं में, एक युवा मां को वह लेने की अनुमति होती है जिसे उसके बच्चे द्वारा लेने की अनुमति होती है (उम्र के आधार पर)।

अंत में, मैं यह नोट करना चाहूंगा कि भले ही यह लेख चिकित्सीय अभ्यास में सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं का विस्तार से वर्णन करता है और उनकी खुराक को इंगित करता है, रोगी को डॉक्टर से परामर्श करने के बाद ही उन्हें लेना शुरू करना चाहिए!

उद्धरण के लिए:करेवा ई.एन. एक एंटीहिस्टामाइन दवा का विकल्प: एक फार्माकोलॉजिस्ट का दृष्टिकोण // ई.पू. चिकित्सा समीक्षा। 2016. नंबर 12. पीपी. 811-816

लेख एक फार्माकोलॉजिस्ट के दृष्टिकोण से एक एंटीहिस्टामाइन दवा चुनने की समस्या के लिए समर्पित है

उद्धरण के लिए। करेवा ई.एन. एक एंटीहिस्टामाइन दवा का विकल्प: एक फार्माकोलॉजिस्ट का दृष्टिकोण // ई.पू. 2016. नंबर 12, पीपी। 811-816।

अधिकांश एलर्जी रोगों के लिए एंटीहिस्टामाइन (एएचपी) पहली पंक्ति की चिकित्सा है। वे मुख्य रूप से ओवर-द-काउंटर दवाओं से संबंधित हैं, लंबे समय से और दृढ़ता से हमारे अभ्यास में प्रवेश कर चुके हैं और आधी सदी से अधिक समय से उपयोग किए जा रहे हैं। अक्सर इन दवाओं का चुनाव अनुभवजन्य रूप से या रोगियों की दया पर भी किया जाता है, हालांकि, कई बारीकियां हैं जो यह निर्धारित करती हैं कि किसी विशेष रोगी के लिए यह या वह दवा कितनी प्रभावी होगी, जिसका अर्थ है कि इन दवाओं की पसंद से संपर्क किया जाना चाहिए उदाहरण के लिए, एंटीबायोटिक दवाओं की पसंद से कम जिम्मेदारी से नहीं।
अपने नैदानिक ​​अभ्यास में प्रत्येक विशेषज्ञ को ऐसी परिस्थितियों का सामना करना पड़ा होगा जब किसी विशेष दवा का वांछित नैदानिक ​​​​प्रभाव नहीं था या हाइपरर्जिक प्रतिक्रियाएं हुई थीं। यह किस पर निर्भर करता है और जोखिमों को कैसे कम किया जा सकता है? दवा की प्रतिक्रिया की परिवर्तनशीलता अक्सर रोगी के जिगर में चयापचय एंजाइमों की गतिविधि से जुड़ी होती है, पॉलीफार्मेसी (एक ही समय में 5 या अधिक निर्धारित दवाएं) के मामले में स्थिति बढ़ जाती है। इसलिए, दवा के लिए शरीर की अपर्याप्त प्रतिक्रिया के जोखिम को कम करने के वास्तविक तरीकों में से एक ऐसी दवा का चुनाव है जिसे यकृत में चयापचय नहीं किया जाता है। इसके अलावा, एंटीहिस्टामाइन चुनते समय, निम्नलिखित मापदंडों का मूल्यांकन करना महत्वपूर्ण है: प्रभाव की शुरुआत की ताकत और गति, दीर्घकालिक उपयोग की संभावना, लाभ / जोखिम अनुपात (प्रभावकारिता / सुरक्षा), उपयोग में आसानी, इस रोगी में अन्य दवाओं के साथ संयोजन में सहरुग्णता का उपयोग करने की संभावना, उन्मूलन का मार्ग, खुराक अनुमापन की आवश्यकता, मूल्य।
इस समस्या को हल करने के लिए, हिस्टामाइन और एंटीहिस्टामाइन पर वर्तमान जानकारी पर विचार करें।
हिस्टामाइन और शरीर में इसकी भूमिका
मानव शरीर में हिस्टामाइन कई शारीरिक कार्य करता है, एक न्यूरोट्रांसमीटर की भूमिका निभाता है और कई रोग-संबंधी प्रक्रियाओं में शामिल होता है (चित्र 1)।

शरीर में हिस्टामाइन का मुख्य डिपो मस्तूल कोशिकाएं और बेसोफिल हैं, जहां यह एक बाध्य अवस्था में कणिकाओं के रूप में होता है। मस्तूल कोशिकाओं की सबसे बड़ी संख्या त्वचा, ब्रांकाई और आंतों के श्लेष्म झिल्ली में स्थानीयकृत होती है।
हिस्टामाइन अपनी गतिविधि को विशेष रूप से अपने स्वयं के रिसेप्टर्स के माध्यम से महसूस करता है। हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के कार्यात्मक भार, उनके स्थानीयकरण और इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग के तंत्र के बारे में आधुनिक विचार तालिका 1 में दिखाए गए हैं।

शारीरिक कार्यों के अलावा, हिस्टामाइन किसी भी प्रकृति की सूजन प्रक्रिया के विकास में शामिल है। हिस्टामाइन नाक म्यूकोसा (राइनोरिया) के स्राव को उत्तेजित करता है, ब्रोंची और आंतों की चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को उत्तेजित करता है, ऊतक हाइपरमिया, छोटी रक्त वाहिकाओं का फैलाव, पानी, प्रोटीन, न्यूट्रोफिल और गठन के लिए संवहनी पारगम्यता में वृद्धि करता है। सूजन शोफ (नाक की भीड़)।
न केवल एलर्जी रोगों के साथ, बल्कि एक स्पष्ट भड़काऊ घटक के साथ किसी भी रोग प्रक्रियाओं के साथ, शरीर में हिस्टामाइन का स्तर हमेशा बढ़ जाता है। यह श्वसन और मूत्रजननांगी पथ के पुराने संक्रामक और भड़काऊ रोगों, तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण, इन्फ्लूएंजा के लिए संकेत दिया गया है। इसी समय, इन्फ्लूएंजा के साथ मूत्र में हिस्टामाइन की दैनिक मात्रा लगभग एलर्जी रोगों के तेज होने के समान होती है। इसलिए, इसकी बढ़ी हुई गतिविधि की स्थितियों में हिस्टामाइन प्रणाली की गतिविधि को कम करने के लिए एक रोगजनक रूप से उचित और नैदानिक ​​​​रूप से उपयोगी कदम है। सिद्धांत रूप में, शरीर की हिस्टामिनर्जिक गतिविधि का दमन या तो मुक्त हिस्टामाइन की मात्रा में कमी (संश्लेषण का निषेध, चयापचय की सक्रियता, डिपो से रिहाई का निषेध) या हिस्टामाइन रिसेप्टर संकेतों की नाकाबंदी के माध्यम से किया जा सकता है। नैदानिक ​​​​अभ्यास में, दवाओं का उपयोग किया गया है जो मस्तूल कोशिका झिल्ली को स्थिर करते हैं, जिससे हिस्टामाइन की रिहाई को रोका जा सकता है। हालांकि, उनका उपयोग करते समय वांछित कार्रवाई की शुरुआत में लंबे समय तक इंतजार करना पड़ता है, और दवाओं के इस समूह की चिकित्सीय प्रभावकारिता बहुत मध्यम होती है, इसलिए उनका उपयोग विशेष रूप से रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए किया जाता है। एंटीहिस्टामाइन का उपयोग करते समय एक त्वरित और स्पष्ट प्रभाव प्राप्त होता है।

एंटीहिस्टामाइन का वर्गीकरण
यूरोपियन एकेडमी ऑफ एलर्जोलॉजी एंड क्लिनिकल इम्यूनोलॉजी द्वारा अपनाए गए वर्गीकरण के अनुसार, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उनके प्रभाव के आधार पर सभी एंटीहिस्टामाइन को 2 पीढ़ियों में विभाजित किया जाता है।
पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस
पहली पीढ़ी के H1 प्रतिपक्षी रक्त-मस्तिष्क की बाधा (BBB) ​​में प्रवेश करते हैं और या तो CNS (चित्र 2) को उत्तेजित या दबा सकते हैं। एक नियम के रूप में, दूसरा अधिकांश रोगियों में होता है। पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन लेने पर शामक प्रभाव 40-80% रोगियों द्वारा विषयगत रूप से नोट किया जाता है। व्यक्तिगत रोगियों में शामक प्रभाव की अनुपस्थिति संज्ञानात्मक कार्यों पर इन दवाओं के उद्देश्य नकारात्मक प्रभाव को बाहर नहीं करती है, जिस पर रोगी ध्यान नहीं दे सकते हैं (कार चलाने, सीखने आदि की क्षमता)। इन दवाओं की न्यूनतम खुराक के उपयोग के साथ भी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की शिथिलता देखी जाती है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का प्रभाव शराब और शामक का उपयोग करने जैसा ही होता है। एंटीहिस्टामाइन की पारंपरिक खुराक के साथ इलाज किए गए कुछ रोगियों में उत्तेजना का उल्लेख किया गया है और यह बेचैनी, घबराहट और अनिद्रा से प्रकट होता है। आमतौर पर, केंद्रीय उत्तेजना पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के ओवरडोज की विशेषता है, इससे ऐंठन हो सकती है, खासकर बच्चों में।

पहली पीढ़ी के एजीपी लेते समय, शामक प्रभाव और संज्ञानात्मक कार्यों पर प्रभाव के अलावा, निम्नलिखित देखे जाते हैं:
अल्पकालिक प्रभाव (दिन में 3-4 बार जबरन सेवन);
टैचीफिलेक्सिस का तेजी से विकास (हर 7-10 दिनों में दवा को बदलना आवश्यक है);
कार्रवाई की कम चयनात्मकता: हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स के अलावा, वे एसिटाइलकोलाइन, एड्रेनालाईन, सेरोटोनिन, डोपामाइन रिसेप्टर्स और आयन चैनलों को अवरुद्ध करते हैं, जिससे कई दुष्प्रभाव होते हैं: टैचीकार्डिया, शुष्क श्लेष्म झिल्ली, थूक की चिपचिपाहट में वृद्धि। वे अंतर्गर्भाशयी दबाव बढ़ा सकते हैं, पेशाब को बाधित कर सकते हैं, पेट में दर्द, कब्ज, मतली, उल्टी और शरीर के वजन में वृद्धि कर सकते हैं। यही कारण है कि इन दवाओं में ग्लूकोमा, सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया, कार्डियोवैस्कुलर पैथोलॉजी आदि के रोगियों में उपयोग के लिए कई गंभीर प्रतिबंध हैं।
पहली पीढ़ी के एंटीजन के साथ तीव्र विषाक्तता में, उनके केंद्रीय प्रभाव सबसे बड़ा खतरा पैदा करते हैं: रोगी को आंदोलन, मतिभ्रम, गतिभंग, बिगड़ा हुआ समन्वय, आक्षेप, आदि का अनुभव होता है। साइनस टैचीकार्डिया, मूत्र प्रतिधारण के साथ एक प्लावित चेहरे पर स्थिर, फैली हुई पुतलियाँ शुष्क मुँह और बुखार एट्रोपिन विषाक्तता के लक्षणों के समान हैं।
पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की अधिक मात्रा वाले बच्चों में, आंदोलन और आक्षेप हो सकते हैं, इसलिए, कई देशों के विशेषज्ञ बच्चों के उपचार में दवाओं के इस समूह को छोड़ने या सख्त नियंत्रण में उनका उपयोग करने का आह्वान करते हैं। इसके अलावा, शामक प्रभाव बच्चों के सीखने और स्कूल के प्रदर्शन को खराब कर सकता है।

नई एंटीहिस्टामाइन (दूसरी पीढ़ी) बीबीबी में प्रवेश नहीं करती है, शामक प्रभाव नहीं होता है (चित्र 2)।
नोट: तीसरी पीढ़ी की दवाएं अभी तक विकसित नहीं हुई हैं। कुछ दवा कंपनियां नई दवाएं पेश करती हैं जो फार्मास्युटिकल बाजार में एजीपी III - नवीनतम पीढ़ी के रूप में दिखाई दी हैं। आधुनिक एजीपी के मेटाबोलाइट्स और स्टीरियोइसोमर्स को तीसरी पीढ़ी में वर्गीकृत करने का प्रयास किया गया। हालांकि, अब यह माना जाता है कि ये दवाएं दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन से संबंधित हैं, क्योंकि उनके बीच कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं है। एंटीहिस्टामाइन पर सहमति के अनुसार, भविष्य में संश्लेषित एएचडी को नामित करने के लिए "तीसरी पीढ़ी" नाम आरक्षित करने का निर्णय लिया गया था, जो कई बुनियादी विशेषताओं में ज्ञात यौगिकों से भिन्न होगा।
पुरानी दवाओं के विपरीत, द्वितीय पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन व्यावहारिक रूप से बीबीबी में प्रवेश नहीं करते हैं और शामक प्रभाव नहीं डालते हैं, इसलिए उन्हें ड्राइवरों के लिए अनुशंसित किया जा सकता है, जिनके काम में एकाग्रता, स्कूली बच्चों और छात्रों की आवश्यकता होती है। "व्यावहारिक रूप से" शब्द का उपयोग यहां किया जाता है, क्योंकि बहुत ही दुर्लभ मामलों में और दूसरी पीढ़ी की दवाएं लेते समय, बेहोश करने की क्रिया के मामले संभव हैं, लेकिन यह नियम का अपवाद है और रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं पर निर्भर करता है।
द्वितीय पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करने में सक्षम हैं, जल्दी से एक दीर्घकालिक प्रभाव (24 घंटों के लिए) के साथ एक नैदानिक ​​​​प्रभाव होता है, एक नियम के रूप में, नशे की लत नहीं है (कोई टैचीफिलैक्सिस नहीं)। उनकी उच्च सुरक्षा प्रोफ़ाइल के कारण, उन्हें बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष से अधिक आयु) में पसंद किया जाता है।

दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस
फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं
द्वितीय पीढ़ी के एजीपी का चयापचय
सभी द्वितीय पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन को 2 बड़े समूहों में विभाजित किया जाता है, जो यकृत में चयापचय सक्रियण की आवश्यकता पर निर्भर करता है (चित्र 3)।

जिगर में चयापचय सक्रियण की आवश्यकता कई समस्याओं से जुड़ी होती है, जिनमें से मुख्य हैं दवा के अंतःक्रियाओं का खतरा और दवा के अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव की देर से शुरुआत। जिगर में चयापचय की जाने वाली दो या दो से अधिक दवाओं के एक साथ उपयोग से प्रत्येक दवा की एकाग्रता में परिवर्तन हो सकता है। दवा चयापचय एंजाइमों (बार्बिट्यूरेट्स, इथेनॉल, सेंट। यकृत एंजाइम अवरोधकों (एंटिफंगल एज़ोल्स, अंगूर का रस, आदि) के एक साथ उपयोग के साथ, एजीपी चयापचय की दर धीमी हो जाती है, जिससे रक्त में "प्रोड्रग" की एकाग्रता में वृद्धि और आवृत्ति और गंभीरता में वृद्धि होती है। साइड इफेक्ट के।
एंटीहिस्टामाइन के लिए सबसे सफल विकल्प ऐसी दवाएं हैं जो यकृत में चयापचय नहीं होती हैं, जिसकी प्रभावशीलता सहवर्ती चिकित्सा पर निर्भर नहीं करती है, और अधिकतम एकाग्रता कम से कम संभव समय में पहुंच जाती है, जो कार्रवाई की तीव्र शुरुआत सुनिश्चित करती है। ऐसी दूसरी पीढ़ी के एजीपी का एक उदाहरण सेटीरिज़िन है।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के प्रभाव की शुरुआत की दर
दवा की कार्रवाई के सबसे महत्वपूर्ण पहलुओं में से एक प्रभाव की शुरुआत की गति है।
दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन में, सेटीरिज़िन और लेवोसेटिरिज़िन में Cmax तक पहुँचने की सबसे छोटी अवधि देखी गई। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एंटीहिस्टामाइन प्रभाव बहुत पहले विकसित होना शुरू हो जाता है और उन दवाओं के लिए न्यूनतम होता है जिन्हें जिगर में पूर्व सक्रियण की आवश्यकता नहीं होती है, उदाहरण के लिए, सेटीरिज़िन के लिए, 20 मिनट (तालिका 2) के बाद।

द्वितीय पीढ़ी के एजीपी का वितरण
दवा की अगली सबसे महत्वपूर्ण विशेषता वितरण की मात्रा है। यह संकेतक दवा के प्रमुख स्थानीयकरण को इंगित करता है: प्लाज्मा में, अंतरकोशिकीय स्थान या कोशिकाओं के अंदर। यह संकेतक जितना अधिक होगा, दवा उतनी ही अधिक ऊतकों और कोशिकाओं के अंदर प्रवेश करेगी। वितरण की एक छोटी मात्रा इंगित करती है कि दवा मुख्य रूप से संवहनी बिस्तर (चित्र 4) में है। एजीपी के लिए, रक्तप्रवाह में स्थानीयकरण इष्टतम है क्योंकि इसकी मुख्य लक्ष्य कोशिकाएं (इम्युनोकोम्पेटेंट रक्त कोशिकाएं और संवहनी एंडोथेलियम) यहां मौजूद हैं।

आरोही क्रम में दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के वितरण की मात्रा (लीटर / किग्रा) के मान इस प्रकार हैं: सेटीरिज़िन (0.5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

फार्माकोडायनामिक्स की विशेषताएं
एंटीहिस्टामाइन के औषधीय प्रभाव को हिस्टामाइन रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थ किया जाता है, विभिन्न उपप्रकारों के लिए चयनात्मकता, बंधन की ताकत और अवधि जो दवाओं के बीच भिन्न होती है। दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन सेटीरिज़िन की एक विशिष्ट विशेषता इसकी उच्च आत्मीयता है - हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स को स्थायी रूप से बांधने की क्षमता: दवा लेने के 4 घंटे बाद उनका रोजगार 90% है, 24 घंटे के बाद - 57%, जो अन्य एंटीहिस्टामाइन के समान संकेतकों से अधिक है। एंटीहिस्टामाइन की सबसे महत्वपूर्ण संपत्ति हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति को कम करने की उनकी क्षमता है, जिससे हिस्टामाइन के लिए ऊतकों की संवेदनशीलता कम हो जाती है।
एंटीहिस्टामाइन कार्रवाई की ताकत के अनुसार, दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन को निम्नलिखित क्रम में व्यवस्थित किया जा सकता है: सेटीरिज़िन >> एबास्टिन> फ़ेक्सोफेनाडाइन >> लॉराटाडाइन (चित्र 6)।

व्यक्तिगत एंटीहिस्टामाइन (सिटिरिज़िन) के एंटीएलर्जिक प्रभाव में तथाकथित अतिरिक्त, अतिरिक्त-एच 1 रिसेप्टर क्रिया शामिल होती है, जिसके संयोजन में दवा के विरोधी भड़काऊ प्रभाव का एहसास होता है।
एजीपी के दुष्प्रभाव
एंटीहिस्टामाइन के साइड इफेक्ट्स में एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव (शुष्क मुंह, साइनस टैचीकार्डिया, कब्ज, मूत्र प्रतिधारण, धुंधली दृष्टि), एड्रेनोलिटिक (हाइपोटेंशन, रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया, चिंता), एंटीसेरोटोनिन (बढ़ी हुई भूख), केंद्रीय एंटीहिस्टामाइन क्रिया (बेहोश करने की क्रिया, भूख में वृद्धि), नाकाबंदी शामिल हैं। दिल में पोटेशियम चैनल (वेंट्रिकुलर अतालता, क्यूटी लम्बा होना)। लक्षित रिसेप्टर्स पर दवाओं की चयनात्मक कार्रवाई और बीबीबी में घुसने या न घुसने की क्षमता उनकी प्रभावशीलता और सुरक्षा को निर्धारित करती है।
दूसरी पीढ़ी के प्रतिजनों में, सेटीरिज़िन और लेवोसेटिरिज़िन में एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए सबसे कम आत्मीयता है, और इसलिए, एंटीकोलिनर्जिक कार्रवाई (तालिका 3) की लगभग पूर्ण अनुपस्थिति है।

कुछ एंटीहिस्टामाइन अतालता के विकास का कारण बन सकते हैं। "संभावित रूप से कार्डियोटॉक्सिक" टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल हैं। संभावित घातक अतालता पैदा करने की क्षमता के कारण - स्पंदन-झिलमिलाहट (यकृत रोग में चयापचय संबंधी विकार या CYP3A4 अवरोधकों की पृष्ठभूमि के खिलाफ), टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल को 1998 और 1999 से उपयोग से प्रतिबंधित कर दिया गया है। क्रमश। वर्तमान में उपलब्ध एंटीहिस्टामाइन में, एबास्टिन और रूपाटाडाइन में कार्डियोटॉक्सिसिटी है और लंबे समय तक क्यूटी अंतराल वाले व्यक्तियों के साथ-साथ हाइपोकैलिमिया वाले व्यक्तियों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है। कार्डियोटॉक्सिसिटी बढ़ जाती है जब उन्हें दवाओं के साथ एक साथ लिया जाता है जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाते हैं - मैक्रोलाइड्स, एंटिफंगल एजेंट, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, एंटीडिपेंटेंट्स, फ्लोरोक्विनोलोन।

Cetirizine
दूसरी पीढ़ी की दवाओं के बीच Cetirizine एक विशेष स्थान रखता है। गैर-sedating एंटीहिस्टामाइन के सभी लाभों के साथ, cetirizine उन गुणों को प्रदर्शित करता है जो इसे कई नई पीढ़ी की दवाओं से अलग करते हैं और इसकी उच्च नैदानिक ​​प्रभावकारिता और सुरक्षा सुनिश्चित करते हैं। विशेष रूप से, इसमें अतिरिक्त एंटी-एलर्जी गतिविधि है, प्रभाव की एक तेज शुरुआत है, इसमें अन्य औषधीय पदार्थों और खाद्य पदार्थों के साथ बातचीत का कोई खतरा नहीं है, जो सहवर्ती रोगों वाले रोगियों के लिए दवा के सुरक्षित प्रशासन की संभावना को खोलता है।
सेटीरिज़िन के प्रभाव में एलर्जी की सूजन के दोनों चरणों पर प्रभाव होता है। एंटीएलर्जिक प्रभाव में तथाकथित अतिरिक्त-एच 1 रिसेप्टर क्रिया शामिल है: ल्यूकोट्रिएन्स की रिहाई का निषेध, नाक के म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन, त्वचा, ब्रांकाई, मस्तूल कोशिका झिल्ली का स्थिरीकरण, ईोसिनोफिल प्रवास और प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध, आईसीएएम -1 का दमन उपकला कोशिकाओं द्वारा अभिव्यक्ति।
कई लेखक, दोनों विदेशी और घरेलू, सेटीरिज़िन को आधुनिक एजीपी का मानक मानते हैं। यह सबसे अधिक अध्ययन किए गए एंटीहिस्टामाइन में से एक है, जिसने कई नैदानिक ​​अध्ययनों में इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा को साबित किया है। उन रोगियों के लिए जो अन्य एंटीहिस्टामाइन के लिए अच्छी प्रतिक्रिया नहीं देते हैं, सेटीरिज़िन की सिफारिश की जाती है। Cetirizine पूरी तरह से आधुनिक एंटीहिस्टामाइन की आवश्यकताओं का अनुपालन करता है।
सेटीरिज़िन के लिए, आधा जीवन 7-11 घंटे है, प्रभाव की अवधि 24 घंटे है, उपचार के एक कोर्स के बाद, प्रभाव 3 दिनों तक बना रहता है, लंबे समय तक उपयोग के साथ - 110 सप्ताह तक, कोई लत नहीं देखी जाती है . सेटीरिज़िन (24 घंटे) के प्रभाव की अवधि को इस तथ्य से समझाया जाता है कि एंटीहिस्टामाइन का प्रभाव न केवल प्लाज्मा एकाग्रता से निर्धारित होता है, बल्कि प्लाज्मा प्रोटीन और रिसेप्टर्स के लिए बंधन की डिग्री से भी निर्धारित होता है।
Cetirizine व्यावहारिक रूप से यकृत में चयापचय नहीं होता है और मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, इसलिए इसका उपयोग बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में भी किया जा सकता है। लेकिन गुर्दे की कमी वाले रोगियों के लिए, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

Cetrin - प्रभावी गुणवत्ता एक किफायती मूल्य पर जेनेरिक सेटीरिज़िन
वर्तमान में, सेटीरिज़िन की दवाओं में, मूल (ज़िरटेक) के अलावा, विभिन्न निर्माताओं से 13 जेनेरिक दवाएं (जेनेरिक) पंजीकृत हैं। सेटीरिज़िन जेनरिक की अदला-बदली का मुद्दा, मूल दवा के लिए उनकी चिकित्सीय तुल्यता और एलर्जी रोगों के उपचार के लिए इष्टतम एजेंट का चुनाव सामयिक है। चिकित्सीय प्रभाव की स्थिरता और पुनरुत्पादित दवा की चिकित्सीय गतिविधि प्रौद्योगिकी की विशेषताओं, सक्रिय पदार्थों की गुणवत्ता और excipients की सीमा से निर्धारित होती है। विभिन्न निर्माताओं से दवा पदार्थों की गुणवत्ता में काफी भिन्नता हो सकती है। Excipients की संरचना में कोई भी परिवर्तन फार्माकोकाइनेटिक विचलन (जैव उपलब्धता में कमी और साइड इफेक्ट की घटना) के साथ हो सकता है।
जेनेरिक दवा उपयोग के लिए सुरक्षित होनी चाहिए और मूल दवा के बराबर होनी चाहिए। दो दवाओं को बायोइक्विवेलेंट (फार्माकोकाइनेटिक रूप से समतुल्य) माना जाता है, यदि वे एक ही खुराक और आहार में एक मार्ग (उदाहरण के लिए, मौखिक रूप से) द्वारा प्रशासन के बाद, समान जैवउपलब्धता (रक्तप्रवाह में प्रवेश करने वाली दवा का अनुपात), पहुंचने का समय है समय-एकाग्रता वक्र के तहत रक्त, आधा जीवन और क्षेत्र में अधिकतम एकाग्रता और इस एकाग्रता का स्तर। दवा की उचित प्रभावकारिता और सुरक्षा की अभिव्यक्ति के लिए ये गुण आवश्यक हैं।
विश्व स्वास्थ्य संगठन की सिफारिशों के अनुसार, आधिकारिक तौर पर पंजीकृत मूल दवा के संबंध में एक जेनेरिक की जैव समानता निर्धारित की जानी चाहिए।
2010 से दवाओं के पंजीकरण के लिए जैव समानता अध्ययन अनिवार्य है। एफडीए (खाद्य एवं औषधि प्रशासन - खाद्य एवं औषधि प्रशासन, यूएसए) सालाना प्रकाशित करता है और "ऑरेंज बुक" को दवाओं (और उनके निर्माताओं) की सूची के साथ प्रकाशित करता है जिन्हें चिकित्सीय माना जाता है मूल के बराबर।
इसके अलावा, दवाओं के निर्माण में अंतरराष्ट्रीय विनिर्माण मानकों (जीएमपी) के अनुपालन पर ध्यान देना महत्वपूर्ण है। दुर्भाग्य से, सभी निर्माताओं (विशेषकर घरेलू वाले) के पास अभी तक उत्पादन नहीं है जो जीएमपी आवश्यकताओं को पूरा करता है, और यह दवाओं की गुणवत्ता को प्रभावित कर सकता है, और इसलिए जेनरिक की प्रभावशीलता और सुरक्षा को प्रभावित कर सकता है।
इस प्रकार, जेनेरिक चुनते समय, कई विश्वसनीय दिशानिर्देश हैं: निर्माता का अधिकार, जीएमपी का अनुपालन, एफडीए ऑरेंज बुक में शामिल करना। उपरोक्त सभी मानदंड पूरी तरह से दवा Cetrin द्वारा डॉ। रेड्डीज लेबोरेटरीज लिमिटेड Cetrin का उत्पादन एक अंतरराष्ट्रीय दवा कंपनी द्वारा किया जाता है जिसकी उत्पादन साइटें GMP प्रमाणित होती हैं। यह मूल दवा के लिए जैव-समतुल्य है और एफडीए ऑरेंज बुक में सिद्ध चिकित्सीय समकक्ष के साथ एक दवा के रूप में शामिल है। इसके अलावा, Tsetrin के पास रूस में उपयोग का एक लंबा सफल अनुभव है और इसका अपना एक बड़ा साक्ष्य आधार है।
पुरानी पित्ती के उपचार में विभिन्न निर्माताओं से सेटीरिज़िन दवाओं की चिकित्सीय प्रभावकारिता और फार्माकोइकॉनॉमिक्स के एक तुलनात्मक अध्ययन में, यह दिखाया गया था कि जिन रोगियों ने छूट प्राप्त की थी, उनमें से सबसे बड़ी संख्या ज़िरटेक और सेट्रिन के साथ इलाज किए गए समूहों में थी, जबकि सेट्रिन थेरेपी ने प्रदर्शन किया था। लागत प्रभावशीलता के मामले में सर्वोत्तम परिणाम।
घरेलू नैदानिक ​​अभ्यास में Cetrin का उपयोग करने के एक लंबे इतिहास ने इसकी उच्च चिकित्सीय प्रभावकारिता और सुरक्षा को सिद्ध किया है। Cetrin एक दवा है जो रोगियों की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए उपलब्ध एक प्रभावी और सुरक्षित एंटीहिस्टामाइन दवा के लिए नैदानिक ​​चिकित्सा की व्यावहारिक आवश्यकता को पूरा करती है।

साहित्य

1. जॉर्जाइटिस जे.डब्ल्यू. 1, स्टोन बी.डी., गॉट्सक्लिच जी। रैगवीड एलर्जिक राइनाइटिस में नाक की सूजन मध्यस्थ रिलीज: नाक स्राव में सेलुलर प्रवाह के साथ सहसंबंध // इंट आर्क एलर्जी एपल इम्यूनोल। 1991 वॉल्यूम. 96(3)। पी. 231-237.
2. रे एन.एफ., बरनियुक जे.एन., थामर एम., राइनहार्ट सी.एस., गेर्गन पी.जे., कलिनर एम., जोसेफ़्स एस., पुंग वाई.एच. // जे एलर्जी क्लिन इम्यूनोल। 1999मार्च. वॉल्यूम। 103(3 पीटी 1) आर. 408-414।
3. स्कोनर डी.पी.1, जेंटाइल डीए, फायरमैन पी., कॉर्डोरो के., डॉयल डब्ल्यू.जे. प्रायोगिक इन्फ्लूएंजा संक्रमण के दौरान मूत्र हिस्टामाइन मेटाबोलाइट ऊंचाई // एन एलर्जी अस्थमा इम्यूनोल। 2001 अक्टूबर वॉल्यूम। 87(4). आर 303-306।
4. कोंड्युरिना ईजी, ज़ेलेंस्काया वी.वी. बच्चों में एटोपिक रोगों के नियंत्रण में एंटीथिस्टेमाइंस // आरएमजे। 2012. वी. 20. नंबर 2. एस. 56-57.
5. गुशचिन आई.एस. एच 1-एंटीहिस्टामाइन की एंटीएलर्जिक कार्रवाई में सुधार के लिए संभावनाएं // उपस्थित चिकित्सक। 2009. नंबर 5.
6. जुताई जे.पी. वितरण की कम मात्रा // एलर्जी के एच 1 एंटीहिस्टामाइन के फायदे। 2000 वॉल्यूम। 55 (सप्ल 60)। आर 17-21।
7. गिलमैन एस।, गिलार्ड एम।, स्ट्रोलिन बेनेडेटी एम। नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता की भविष्यवाणी करने के लिए रिसेप्टर ऑक्यूपेंसी की अवधारणा: दूसरी पीढ़ी के एच 1 एंटीहिस्टामाइन // एलर्जी अस्थमा प्रोक की तुलना। 2009 वॉल्यूम। 30. आर. 366-376।
8. दीन्ह क्यूटी, क्रायर ए।, दीन्ह एस। एट अल। बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस // ​​क्लिन एक्सप एलर्जी में एपिथेलियल, म्यूकस और इंफ्लेमेटरी सेल्स में हिस्टामाइन रिसेप्टर -1 का ट्रांसक्रिप्शनल अप-रेगुलेशन। 2005 वॉल्यूम। 35. आर। 1443-1448।
9. हिरोयुकी मिजुगुची1।, शोहेई ओनो1।, मसाशी हैटोरी1।, हिरोयुकी फुकुई1। एंटीहिस्टामाइन की उलटा एगोनिस्टिक गतिविधि और हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर जीन अभिव्यक्ति का दमन // जे फार्माकोल विज्ञान। 2012. वॉल्यूम। 118. आर। 117-121।
10. ग्रांट जे.ए., डेनियलसन एल., रिहौक्स जे.पी. और अन्य। एक डबल-ब्लाइंड, सिंगल-डोज़, सेटीरिज़िन, एबास्टाइन, एपिनास्टाइन, फ़ेक्सोफेनाडाइन, टेरफेनडाइन, और लॉराटाडाइन बनाम प्लेसीबो की क्रॉसओवर तुलना: स्वस्थ पुरुष विषयों में 24 घंटे के लिए हिस्टामाइन-प्रेरित व्हील और फ्लेयर प्रतिक्रिया का दमन // एलर्जी। 1999 वॉल्यूम। 54. आर 700-707।
11. बैचर्ट सी।, मास्पेरो जे। एलर्जिक राइनाइटिस और कोमोरबिड अस्थमा के रोगियों में दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की प्रभावकारिता // जे। अस्थमा। 2011 वॉल्यूम। 48(9)। पी. 965-973।
12. वेबर-शोएनडॉर्फर सी।, शेफ़र सी। गर्भावस्था के दौरान सेटीरिज़िन की सुरक्षा। एक संभावित अवलोकन संबंधी कोहोर्ट अध्ययन // रेप्रोडटॉक्सिकॉल। 2008 सितंबर वॉल्यूम। 26(1) आर. 19-23.
13. गिलार्ड एम।, क्रिस्टोफ बी।, वेल्स बी। एट अल। H1 प्रतिपक्षी: रिसेप्टर आत्मीयता बनाम चयनात्मकता // सूजन रेस। 2003. वॉल्यूम। 52 (आपूर्ति 1)। आर 49-50।
14. एमिलीनोव ए.वी., कोचेरगिन एनजी, गोरीचकिना एल.ए. एंटीहिस्टामाइन के नैदानिक ​​​​उपयोग के लिए इतिहास और आधुनिक दृष्टिकोण // नैदानिक ​​​​त्वचाविज्ञान और वेनेरोलॉजी। 2010. नंबर 4. एस 62-70।
15. गोलाइटली एल.के., ग्रीओस एल.एस: दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन: एलर्जी संबंधी विकारों के प्रबंधन में क्रियाएं और प्रभावकारिता // ड्रग्स 2005। वॉल्यूम। 65. आर। 341-384।
16. डॉस सैंटोस आर.वी., मैगरल एम।, मिल्नेक ए।, लीमा एच.सी. हिस्टामाइन- और एलर्जेन-प्रेरित त्वचा प्रतिक्रियाओं का दमन: पहली और दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की तुलना // एन एलर्जी अस्थमा इम्यूनोल। जून 2009 वॉल्यूम। 102(6)। आर. 495-499।
17. रेव्याकिना वी.ए. एक पॉलीक्लिनिक चिकित्सक के अभ्यास में एंटीथिस्टेमाइंस // उपस्थित चिकित्सक। 2011 वॉल्यूम। 4. आर. 13-15।
18. ताताउर्शचिकोवा एन.एस. एक सामान्य चिकित्सक // फार्मटेका के अभ्यास में एंटीहिस्टामाइन के उपयोग के आधुनिक पहलू। 2011. नंबर 11. पी। 46-50।
19. करेवा ई.एन. औषधीय उत्पाद की गुणवत्ता // रूसी चिकित्सा समाचार। 2014. वी. 19. नंबर 4. एस. 12-16.
20. तुलनात्मक फार्माकोकाइनेटिक्स और सेट्रिन टैबलेट्स 0.01 (डॉ रेड्डीज लेबोरेटरीज लिमिटेड, भारत) और ज़िरटेक टैबलेट्स 0.01 (यूसीबी फार्मास्युटिकल सेक्टर, जर्मनी) के बायोइक्विलेंस का यादृच्छिक क्रॉसओवर अध्ययन खोलें। एसपीबी।, 2008।
21. नेक्रासोवा ई.ई., पोनोमेरेवा ए.वी., फेडोसकोवा टी.जी. पुरानी पित्ती की तर्कसंगत फार्माकोथेरेपी // रोस। एलर्जी जर्नल। 2013. नंबर 6. एस। 69-74।
22. फेडोसकोवा टी.जी. एंटीहिस्टामाइन: मिथक और वास्तविकता // प्रभावी फार्माकोथेरेपी। 2014. नंबर 5. पी। 50-56।

एक दुर्लभ बच्चे को विभिन्न रोगजनकों से एलर्जी नहीं होती है, कुछ जन्म से कुछ उत्पादों के लिए दर्दनाक प्रतिक्रिया करते हैं, अन्य सौंदर्य प्रसाधन या फूलों के पौधों के लिए, लेकिन नई पीढ़ी की दवाओं के लिए धन्यवाद - बच्चों के लिए एंटीहिस्टामाइन, गंभीर जटिलताओं से बचा जा सकता है। यदि बचपन की एलर्जी को खत्म करने के लिए समय पर उपाय किए जाते हैं, तो तीव्र प्रक्रियाएं पुरानी बीमारियों की स्थिति में नहीं बदलेंगी।

एंटीहिस्टामाइन क्या हैं

आधुनिक दवाओं का एक समूह जो हिस्टामाइन (एक न्यूरोट्रांसमीटर) की क्रिया को दबाता है, उसे एंटीहिस्टामाइन कहा जाता है। जब एक एलर्जेन शरीर, एक मध्यस्थ या एक कार्बनिक यौगिक के संपर्क में आता है, तो हिस्टामाइन संयोजी ऊतक कोशिकाओं से मुक्त होना शुरू हो जाता है जो प्रतिरक्षा प्रणाली बनाते हैं। जब एक न्यूरोट्रांसमीटर विशिष्ट रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करता है? अक्सर सूजन, खुजली, दाने और एलर्जी की अन्य अभिव्यक्तियाँ होती हैं। इन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने के लिए एंटीहिस्टामाइन जिम्मेदार हैं। आज इन दवाओं की चार पीढ़ियां हैं।

एंटीएलर्जिक दवाएं बीमारी को पूरी तरह से ठीक नहीं करती हैं।वे विशेष रूप से एलर्जी के कारण को प्रभावित नहीं करते हैं, लेकिन केवल अप्रिय लक्षणों से निपटने में मदद करते हैं. ऐसी दवाएं किसी भी उम्र के रोगियों, यहां तक ​​कि एक वर्ष के बच्चों और शिशुओं को भी दी जा सकती हैं। एंटीहिस्टामाइन प्रोड्रग हैं। इसका मतलब है कि जब वे शरीर में प्रवेश करते हैं, तो वे सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित होने लगते हैं। इन निधियों की एक महत्वपूर्ण संपत्ति कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव की पूर्ण अनुपस्थिति है।

उपयोग के संकेत

शुरुआती होने पर, टीकाकरण से पहले, संभावित एलर्जी प्रतिक्रिया को बेअसर करने के लिए विशेष एंटी-एलर्जी दवाओं का उपयोग किया जा सकता है। के अतिरिक्त, इस तरह के फंड के उपयोग के संकेत हैं:

• घास का बुख़ार (परागण);
• वाहिकाशोफ;
• साल भर, मौसमी एलर्जी प्रतिक्रियाएं (नेत्रश्लेष्मलाशोथ, राइनाइटिस);
• संक्रामक पुरानी बीमारियों में त्वचा की खुजली;
• एलर्जी या एनाफिलेक्टिक सदमे के लक्षणों की पहले देखी गई जटिल अभिव्यक्तियाँ;
• एटोपिक जिल्द की सूजन, एक्जिमा, जिल्द की सूजन, पित्ती और अन्य त्वचा पर चकत्ते;
• एलर्जी के लिए व्यक्तिगत प्रवृत्ति;
• पुरानी सांस की बीमारियों (लैरींगाइटिस, स्वरयंत्र स्टेनोसिस, एलर्जी खांसी) के साथ बच्चे की स्थिति में गिरावट;
• रक्त में ईोसिनोफिल का उच्च स्तर;
• दंश;
• नाक के श्लेष्म झिल्ली की सूजन, मौखिक गुहा;
• दवाओं से एलर्जी की तीव्र अभिव्यक्तियाँ।

वर्गीकरण

रासायनिक संरचना की विशेषताओं के आधार पर एंटीएलर्जिक दवाओं को समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

• पाइपरिडीन डेरिवेटिव;
• एल्केलामाइन;
• अल्फाकार्बोलिन डेरिवेटिव;
• एथिलीनडायमाइन्स;
• फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव;
• पिपेरज़िन डेरिवेटिव;
• इथेनॉलमाइन;
• क्विनुक्लिडीन डेरिवेटिव।

आधुनिक चिकित्सा एंटीएलर्जिक दवाओं के वर्गीकरण की एक बड़ी संख्या प्रदान करती है, लेकिन उनमें से कोई भी आम तौर पर स्वीकार नहीं किया जाता है। उनके निर्माण के समय या पीढ़ियों द्वारा दवाओं का वर्गीकरण, जो वर्तमान में 4: 1 - शामक, 2 पीढ़ी - गैर-शामक, 3 और 4 - मेटाबोलाइट्स द्वारा प्रतिष्ठित हैं, को नैदानिक ​​अभ्यास में व्यापक आवेदन मिला है।

एंटीहिस्टामाइन की पीढ़ी

20वीं शताब्दी के 30 के दशक में बहुत पहले एंटी-एलर्जी दवाएं दिखाई दीं - ये पहली पीढ़ी की दवाएं थीं। विज्ञान लगातार आगे बढ़ रहा है, इसलिए समय के साथ दूसरी, तीसरी और चौथी पीढ़ी के समान उपकरण विकसित किए गए। प्रत्येक नई दवा के आगमन के साथ, साइड इफेक्ट की ताकत और संख्या कम हो जाती है, और एक्सपोज़र की अवधि बढ़ जाती है। नीचे एंटीएलर्जिक दवाओं की 4 पीढ़ियों की तालिका दी गई है:

पीढ़ी	मुख्य सक्रिय संघटक	विशेषता	टाइटल
1	डिपेनहाइड्रामाइन, डिपेनहाइड्रामाइन, डिप्राजीन, क्लेमास्टाइन, हाइफेनाडाइन	उनका शामक प्रभाव होता है, उनका अल्पकालिक प्रभाव होता है। अक्सर डीफेनहाइड्रामाइन को हे फीवर, एलर्जी डर्मेटोसिस के लिए निर्धारित किया जाता है। दवाएं टैचीकार्डिया और वेस्टिबुलोपैथी का कारण बनती हैं।	साइलो-बाम, सुप्रास्टिन, तवेगिल, डायज़ोलिन
2	एज़ेलस्टाइन, एबास्टाइन, एस्टेमिज़ोल, लॉराटाडाइन, टेरफ़ेनाडाइन	शामक नहीं। हृदय पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता। प्रति दिन केवल एक खुराक की जरूरत है, लंबे समय तक उपयोग संभव है।	क्लेरिटिन, केस्टिन, रूपाफिन, सेट्रिन, केटोटिफेन, फेनिस्टिल, ज़ोडाकी
3	Cetirizine, fexofenadine, desloratadine	सक्रिय मेटाबोलाइट्स हृदय के कामकाज को प्रभावित नहीं करते हैं। शायद ही कभी मौखिक गुहा के श्लेष्म झिल्ली की सूखापन का कारण बनता है।	ज़ायज़ल, एलेग्रा, डेस्लोराटाडाइन, सेटीरिज़िन, टेलफ़ास्ट, फ़ेक्सोफ़ास्ट
4	लेवोसेटिरिज़िन, डेस्लोराटाडाइन;	आधुनिक का अर्थ है कि शरीर पर तुरन्त प्रभाव पड़ता है। चौथी पीढ़ी की दवाएं हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को जल्दी से रोकती हैं, एलर्जी के लक्षणों को प्रभावी ढंग से खत्म करती हैं।	ज़िज़ल, ग्लेनसेट, एरियस, एबास्टिन, बामिपिन, फ़ेंसपिराइड

बच्चों के लिए एंटीएलर्जिक दवाएं

एंटीहिस्टामाइन का चुनाव एक डॉक्टर द्वारा किया जाना चाहिए।स्व-दवा केवल दिखाई देने वाली एलर्जी की प्रतिक्रिया को बढ़ाएगी और अवांछनीय परिणाम पैदा करेगी। प्राथमिक उपचार के लिए माता-पिता अक्सर क्रीम का उपयोग करते हैं। वैक्सीन की प्रतिक्रिया के साथ उन्हें लिप्त किया जा सकता है। अन्य रूप: बूंदों, गोलियों, सिरप, निलंबन का उपयोग किसी विशेषज्ञ से परामर्श करने के बाद किया जाना चाहिए। बाल रोग विशेषज्ञ एलर्जी की गंभीरता और बच्चे की उम्र को ध्यान में रखते हुए खुराक का चयन करेगा।

एक साल तक

आमतौर पर, शिशु बाल रोग विशेषज्ञ दवाओं की एक नई पीढ़ी लिखते हैं, चूंकि दूसरा और पहला दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है: सिरदर्द, उनींदापन, गतिविधि का दमन, श्वसन अवसाद। डॉक्टर अक्सर शिशुओं के लिए एंटीहिस्टामाइन लेने की सलाह नहीं देते हैं, लेकिन कभी-कभी तीव्र स्थितियों में वे बस आवश्यक होते हैं। छोटे रोगियों के लिए सर्वोत्तम उपाय हैं:

• सुप्रास्टिन समाधान। इसका उपयोग सामान्य सर्दी, पित्ती, तीव्र एलर्जी जिल्द की सूजन के इलाज के लिए किया जाता है। अच्छी तरह से खुजली को दूर करता है, त्वचा पर चकत्ते से छुटकारा पाने की प्रक्रिया को तेज करता है। शिशुओं के उपचार के लिए स्वीकृत (30 दिनों की आयु से)। बच्चों की खुराक दिन में 2 बार ampoule का एक चौथाई है। शायद ही कभी, दवा मतली, मल विकार, अपच पैदा कर सकती है। एक से अधिक ampoule लेने पर सुप्रास्टिन खतरनाक होता है।
• फेनिस्टिल ड्रॉप्स। रूबेला, चिकनपॉक्स के इलाज के लिए बच्चों के लिए एक लोकप्रिय एलर्जी उपाय का उपयोग किया जाता है। इसके अलावा, यह अक्सर संपर्क जिल्द की सूजन, धूप की कालिमा, कीड़े के काटने के लिए पिया जाता है। बच्चों के लिए एंटीहिस्टामाइन बूँदें उपचार की शुरुआत में फेनिस्टिल उनींदापन का कारण बन सकता है, लेकिन कुछ दिनों के बाद यह प्रभाव गायब हो जाता है। दवा के दुष्प्रभाव हैं: चक्कर आना, मांसपेशियों में ऐंठन, मौखिक श्लेष्म की सूजन। एक वर्ष तक के बच्चों को एक बार, प्रति दिन 10 बूँदें निर्धारित की जाती हैं, लेकिन 30 से अधिक नहीं।

2 से 5 साल तक

जब कोई बच्चा बड़ा होता है, तो दवाओं की श्रेणी का विस्तार होता है, हालांकि कई प्रसिद्ध उपचार अभी भी contraindicated हैं, उदाहरण के लिए, सुप्रास्टिन और क्लैरिटिन टैबलेट, एज़ेलस्टाइन ड्रॉप्स। 2 से 5 वर्ष की आयु में उपयोग की जाने वाली सबसे लोकप्रिय दवाएं हैं:

• त्सेट्रिन की बूंदें। इसका उपयोग खाद्य एलर्जी के लिए, नेत्रश्लेष्मलाशोथ और राइनाइटिस के उपचार के लिए किया जाता है। दवा का उपयोग करने का लाभ इसका दीर्घकालिक प्रभाव है। बूंदों को दिन में केवल एक बार लिया जाना चाहिए। साइड इफेक्ट: एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव, उनींदापन, सिरदर्द।
• एरियस। बच्चों के लिए यह एलर्जी सिरप सबसे लोकप्रिय में से एक है। यह तीसरी पीढ़ी की दवाओं से संबंधित है। एलर्जी के लक्षणों को रोकने और रोगी की सामान्य स्थिति को कम करने में मदद करता है। व्यसनी नहीं। एरियस सिरप राइनाइटिस, हे फीवर, एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पित्ती के लिए उपयोगी है। दुष्प्रभाव: मतली, सिरदर्द, डायथेसिस, दस्त।

6 साल और उससे अधिक उम्र से

एक नियम के रूप में, 6 साल की उम्र से, एक विशेषज्ञ बच्चों के लिए दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन लिख सकता है। इस उम्र में एक बच्चा पहले से ही एक टैबलेट फॉर्म लेने में सक्षम है, इसलिए एलर्जीवादी अक्सर सुप्रास्टिन टैबलेट लिखते हैं। एलर्जिक राइनाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ के लिए, एलर्जोडिल ड्रॉप्स का उपयोग किया जाता है। के अतिरिक्त, 6 वर्ष से अधिक उम्र के रोगी ले सकते हैं:

• तवेगिल। हे फीवर, जिल्द की सूजन, एलर्जी कीड़े के काटने के लिए अनुशंसित। एंटीएलर्जिक दवाओं में तवेगिल को सबसे सुरक्षित माना जाता है। 6 से 12 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए थेरेपी में निम्नलिखित धन का सेवन शामिल है - आधा कैप्सूल सुबह और शाम। गोलियां भोजन से पहले नियमित रूप से ली जानी चाहिए, अधिमानतः एक ही समय पर। सावधानी के साथ, उन्हें ग्लूकोमा के रोगियों द्वारा लिया जाना चाहिए, क्योंकि। तवेगिल दृश्य छवियों की धारणा की स्पष्टता में गिरावट का कारण बनता है।
• ज़िरटेक। इन गैर-हार्मोनल गोलियों में विरोधी भड़काऊ और एंटीएक्स्यूडेटिव प्रभाव होते हैं। ब्रोन्कियल अस्थमा के संयुक्त उपचार के हिस्से के रूप में दवा का उपयोग करने का लाभ इसका उपयोग है। 6 साल की उम्र के बच्चे आधा टैबलेट दिन में 2 बार ले सकते हैं। दुष्प्रभाव: खुजली, दाने, अस्वस्थता, अस्थानिया।

एक बच्चे के लिए कौन से एंटीहिस्टामाइन सबसे अच्छे हैं

अस्थिर बच्चों की प्रतिरक्षा अक्सर एलर्जी प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति में योगदान करती है। बच्चों के लिए आधुनिक एंटीहिस्टामाइन नकारात्मक लक्षणों से निपटने में मदद करते हैं. कई दवा कंपनियां सिरप, ड्रॉप्स, सस्पेंशन के रूप में बच्चों की खुराक में एंटी-एलर्जी दवाओं का उत्पादन करती हैं। यह स्वागत की सुविधा प्रदान करता है और बच्चे को उपचार से घृणा करने का कारण नहीं बनता है। अक्सर, एक डॉक्टर स्थानीय सूजन को कम करने के लिए जेल या क्रीम के रूप में एक एंटीहिस्टामाइन लिख सकता है। वे बाहरी रूप से कीड़े के काटने पर त्वचा की एलर्जी की प्रतिक्रिया के लिए उपयोग किए जाते हैं।

आमतौर पर, नवजात शिशुओं के लिए एंटीहिस्टामाइन सिरप या मौखिक बूंदों के रूप में दिए जाने की अनुमति है, और उन्हें बेहोश करने की क्रिया और उच्च विषाक्तता के कारण पुरानी पीढ़ी (पहली) का उपयोग नहीं करना चाहिए। दवाओं की खुराक लक्षणों की गंभीरता और रोगी के शरीर के वजन पर निर्भर करती है। एक वर्ष से बच्चों के लिए तीसरी पीढ़ी की एंटीएलर्जिक दवाओं की सिफारिश की जाती है। बड़े बच्चे के लिए, गोलियां अधिक उपयुक्त होती हैं। एंटी-एलर्जी स्थानीय उपचार का उपयोग करना भी संभव है: नाक स्प्रे, आई ड्रॉप, जैल, क्रीम, मलहम।

गोलियाँ

एलर्जी-रोधी दवाओं की रिहाई का सबसे आम रूप गोलियाँ हैं। एक बच्चा उन्हें केवल 3 साल की उम्र से ही ले सकता है, लेकिन अक्सर इस उम्र में बच्चा अभी तक दवा को निगलने में सक्षम नहीं होता है। इसलिए, आप कुचल रूप में गोलियां दे सकते हैं, उन्हें पानी से पतला कर सकते हैं। लोकप्रिय टैबलेट हैं:

• लोराटाडाइन। दूसरी पीढ़ी की दवा। एलर्जीय राइनाइटिस, पराग और फूलों के पौधों की प्रतिक्रियाओं के अप्रिय लक्षणों को जल्दी से खत्म करने में मदद करता है। इसका उपयोग पित्ती, ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार में किया जाता है। दो साल की उम्र के बच्चों को 5 मिलीग्राम की एकल खुराक की सिफारिश की जाती है। किशोर - 10 मिलीग्राम। दुष्प्रभाव: बुखार, धुंधली दृष्टि, ठंड लगना।
• डायज़ोलिन। एलर्जी मौसमी राइनाइटिस और खांसी में मदद करता है। यह चिकनपॉक्स, पित्ती, पराग के कारण होने वाले नेत्रश्लेष्मलाशोथ के दौरान निर्धारित किया जा सकता है। 2 से 5 वर्ष की आयु के रोगियों में डायज़ोलिन की अधिकतम दैनिक खुराक 150 मिलीग्राम है। दिल की समस्याओं के लिए गोलियां पीने की सलाह नहीं दी जाती है।

ड्रॉप

यह फॉर्म छोटे बच्चों में उपयोग के लिए सुविधाजनक है, इसे एक विशेष बोतल का उपयोग करके आसानी से लगाया जाता है। एक नियम के रूप में, डॉक्टर नवजात शिशुओं के लिए बूंदों में एंटीथिस्टेमाइंस लिखने की कोशिश करते हैं। सबसे प्रसिद्ध साधन हैं:

• राशि उपकरण में एंटी-एक्स्यूडेटिव, एंटीप्रुरिटिक, एंटी-एलर्जी क्रिया होती है, जो रोग के आगे के विकास को रोकता है। दवा का प्रभाव अंतर्ग्रहण के 20 मिनट के भीतर शुरू होता है और पूरे दिन बना रहता है। एक वर्ष से बच्चों के लिए खुराक: दिन में 2 बार, 5 बूँदें। शायद ही कभी, बूंदों के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, मतली और शुष्क मुंह होता है। लीवर की बीमारी से पीड़ित मरीजों को सावधानी बरतनी चाहिए।
• फेनकारोल। दवा ऐंठन से राहत देती है, घुटन को कम करती है, एलर्जी की नकारात्मक अभिव्यक्तियों को जल्दी से बुझा देती है। तीन साल से कम उम्र के मरीजों को दिन में 2 बार 5 बूंद देने की सलाह दी जाती है। Fenkarol पुराने और तीव्र घास के बुखार, पित्ती, जिल्द की सूजन (सोरायसिस, एक्जिमा) के लिए निर्धारित है। दुष्प्रभाव: सिरदर्द, मतली, शुष्क मुँह।

सिरप

बच्चों के लिए अधिकांश एंटीहिस्टामाइन गोलियों में आते हैं, लेकिन कुछ में सिरप के रूप में विकल्प होते हैं। उनमें से अधिकांश की आयु सीमा दो वर्ष तक है। सबसे लोकप्रिय एंटीहिस्टामाइन सिरप हैं:

• क्लैरिटिन। इसका लंबे समय तक एंटी-एलर्जी प्रभाव होता है। उपाय गंभीर लक्षणों को खत्म करने, गंभीर पुनरावृत्ति को रोकने के लिए उपयुक्त है। घूस के बाद, दवा 30 मिनट के बाद काम करना शुरू कर देगी। क्लेरिटिन मौसमी या साल भर चलने वाले राइनाइटिस, एलर्जिक कंजंक्टिवाइटिस के लिए निर्धारित है। दवा लेते समय शायद ही कभी, उनींदापन और सिरदर्द हो सकता है।
• हिममानल। एंजियोएडेमा के उपचार और रोकथाम के लिए दवा एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाओं के लिए निर्धारित है। दवा की खुराक: 6 साल की उम्र के रोगियों के लिए - दिन में एक बार 5 मिलीग्राम, इस उम्र से कम - 2 मिलीग्राम प्रति 10 किलो। शायद ही कभी, दवा के कारण मतली, सिरदर्द और शुष्क मुँह हो सकता है।

मलहम

एंटीएलर्जिक बच्चों के मलहम सामयिक उपयोग के लिए दवाओं का एक बड़ा समूह है। एलर्जी के त्वचा अभिव्यक्तियों के प्रभावित क्षेत्र पर एंटीहिस्टामाइन मलहम लगाए जाते हैं। सबसे प्रसिद्ध हैं:

• बेपेंटेन। मरहम जो ऊतक पुनर्जनन को उत्तेजित करता है। इसका उपयोग शिशुओं की देखभाल, त्वचा की जलन, डायपर जिल्द की सूजन, शुष्क त्वचा से राहत के लिए किया जाता है। शायद ही कभी, Bepanthen के साथ लंबे समय तक इलाज के कारण खुजली और पित्ती होती है।
• गिस्तान। गैर-हार्मोनल एंटीहिस्टामाइन क्रीम। इसमें स्ट्रिंग एक्सट्रैक्ट, वायलेट्स, कैलेंडुला जैसे घटक होते हैं। इस सामयिक दवा का उपयोग एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाओं के लिए और एटोपिक जिल्द की सूजन के लिए एक सामयिक विरोधी भड़काऊ एजेंट के रूप में किया जाता है। मतभेद: एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए मरहम का प्रयोग न करें।

बच्चों में एंटीथिस्टेमाइंस का ओवरडोज

एंटीएलर्जिक दवाओं के दुरुपयोग, दुरुपयोग या लंबे समय तक उपचार से उनका ओवरडोज हो सकता है, जो अक्सर बढ़े हुए दुष्प्रभावों के रूप में प्रकट होता है। वे केवल अस्थायी होते हैं और रोगी द्वारा दवा लेना बंद करने या एक स्वीकार्य खुराक निर्धारित करने के बाद गायब हो जाते हैं। आमतौर पर, अधिक मात्रा वाले बच्चे अनुभव कर सकते हैं:

• गंभीर उनींदापन;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की अत्यधिक उत्तेजना;
• चक्कर आना;
• मतिभ्रम;
• क्षिप्रहृदयता;
• उत्साहित राज्य;
• बुखार;
• आक्षेप;
• बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह;
• शुष्क श्लेष्मा झिल्ली;
• पुतली का फैलाव।

बच्चों के लिए एंटीहिस्टामाइन की कीमत

किसी भी एंटीएलर्जिक दवाएं और उनके एनालॉग्स को बिना प्रिस्क्रिप्शन के फार्मेसी में खरीदा जा सकता है या ऑनलाइन ऑर्डर किया जा सकता है। उनकी लागत निर्माता, खुराक, रिलीज के रूप, फार्मेसी की मूल्य निर्धारण नीति और बिक्री के क्षेत्र पर निर्भर करती है। मास्को में एंटीएलर्जिक दवाओं की अनुमानित कीमतें तालिका में प्रस्तुत की गई हैं:

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन में कई अवांछनीय प्रभावों की उपस्थिति ने नए एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स की खोज की है। 1977 में, पहली एंटीहिस्टामाइन दवा दिखाई दी, जिसमें त्वचा की एलर्जी को दबाने की क्षमता थी और साथ ही व्यावहारिक रूप से कोई शामक प्रभाव नहीं था। इसने क्लिनिक से बाहर निकलने की शुरुआत को चिह्नित किया दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन।

दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस में शामिल हैं:

• लोराटाडाइन (क्लैरिटिन);
• टेरफेनाडाइन (ट्रेक्सिल, तलदान, हिस्टाडिल, ब्रोनल);
• एस्टेमिज़ोल (एस्टेमिसन, जिस्मानल, जिस्टलॉन्ग);
• एक्रिवैस्टाइन (सेम्परेक्स);
• सेटीरिज़िन (सीट्रिन, ज़िरटेक);
• एबास्टिन (केस्टिन);
• फेक्सोफेनाडाइन;
• एज़ेलस्टाइन;
• लेवोकाबस्टिन (हिस्टीमेट)।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की विशेषताएं:

• कार्रवाई की तीव्र शुरुआत;
• H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता;
• कार्रवाई की अवधि (12-24 घंटे);
• अन्य रिसेप्टर्स को ब्लॉक न करें;
• कोई शामक प्रभाव नहीं;
• खाने के समय पर निर्भरता की कमी;
• लंबे समय तक उपयोग के साथ लत की कमी;
• सीएनएस अवसाद और शराब के साथ संयोजन की संभावना;
• हृदय प्रणाली, मूत्र-जननांग अंगों, पेट, आंतों, दृष्टि, श्लेष्मा झिल्ली पर कोई प्रभाव नहीं।

ज्यादातर मामलों में, यह दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन स्वयं नहीं होते हैं जिनमें एंटीहिस्टामाइन गतिविधि होती है, बल्कि उनके मेटाबोलाइट्स होते हैं, जो विभिन्न व्यक्तियों में दवाओं की विभिन्न प्रभावशीलता की व्याख्या करते हैं।

प्रारंभिक पदार्थ का संचय, जो एक स्पष्ट चयापचय विकार से जुड़ा है, शरीर को बेहद नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है। एक कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव होता है।

यह पाया गया कि उच्च सांद्रता में टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल के कारण हृदय संबंधी अतालता अचानक मृत्यु तक हो गई।

जोखिम कारक जो दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की रक्त सांद्रता को बढ़ा सकते हैं:

• ओवरडोज;
• शराब का सेवन;
• बिगड़ा हुआ जिगर समारोह;
• कुछ एंटीबायोटिक्स (मैक्रोलाइड्स) लेना - एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन;
• एंटीमायोटिक दवाएं लेना - इट्रोकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, निकोनाज़ोल।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन: सूची

वर्तमान में, विशेष साहित्य में, राय जिसके बारे में दूसरी और तीसरी पीढ़ी के लिए एंटीएलर्जिक दवाओं को जिम्मेदार ठहराया जाना चाहिए। इस संबंध में, दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की सूची की अपनी विशेषताएं होंगी, यह इस बात पर निर्भर करता है कि आधुनिक फार्मासिस्ट किस दृष्टिकोण का पालन करते हैं।

दूसरे समूह में एंटीहिस्टामाइन को वर्गीकृत करने के लिए मानदंड क्या हैं?

पहले दृष्टिकोण के अनुसार, दूसरी पीढ़ी की दवाएं वे सभी एंटीएलर्जिक दवाएं हैं जो बेहोश करने की क्रिया से रहित होती हैं, क्योंकि वे रक्त-मस्तिष्क की बाधा के माध्यम से मस्तिष्क में प्रवेश नहीं करती हैं।

दूसरा और सबसे आम दृष्टिकोण यह है कि एंटीहिस्टामाइन की दूसरी पीढ़ी में केवल वही शामिल होना चाहिए जो, हालांकि वे तंत्रिका तंत्र को प्रभावित नहीं करते हैं, हृदय की मांसपेशियों में परिवर्तन करने में सक्षम हैं। दवाएं जो हृदय और तंत्रिका तंत्र पर कार्य नहीं करती हैं उन्हें तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के रूप में वर्गीकृत किया जाता है।

तीसरे दृष्टिकोण के अनुसार, एंटीहिस्टामाइन गुणों वाली केवल एक दवा, केटोटिफेन, दूसरी पीढ़ी की है, क्योंकि इसका झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव होता है। और वे सभी दवाएं जो मस्तूल कोशिका झिल्ली को स्थिर करती हैं, लेकिन बेहोश करने की क्रिया नहीं करती हैं, एंटीहिस्टामाइन की तीसरी पीढ़ी बनाती हैं।

एंटीहिस्टामाइन को यह नाम क्यों दिया गया है?

हिस्टामाइन सबसे महत्वपूर्ण पदार्थ है, जो मुख्य रूप से संयोजी ऊतक और रक्त बेसोफिल के मस्तूल कोशिकाओं में पाया जाता है। इन कोशिकाओं से विभिन्न कारकों के प्रभाव में मुक्त होने के कारण, यह एच 1 और एच 2 रिसेप्टर्स से जुड़ता है:

• एच 1 रिसेप्टर्स, जब हिस्टामाइन के साथ बातचीत करते हैं, ब्रोंकोस्पज़म का कारण बनते हैं, चिकनी मांसपेशियों का संकुचन, केशिकाओं को पतला करते हैं और उनकी पारगम्यता में वृद्धि करते हैं।
• एच 2 रिसेप्टर्स पेट में अम्लता में वृद्धि को उत्तेजित करते हैं, हृदय गति को प्रभावित करते हैं।

परोक्ष रूप से, हिस्टामाइन अधिवृक्क कोशिकाओं से कैटेकोलामाइन की रिहाई को उत्तेजित करके गंभीर खुजली पैदा कर सकता है, लार और लैक्रिमल ग्रंथियों के स्राव को बढ़ा सकता है, और आंतों की गतिशीलता को भी तेज कर सकता है।

एंटीहिस्टामाइन एच 1 और एच 2 रिसेप्टर्स से बंधते हैं और हिस्टामाइन की क्रिया को अवरुद्ध करते हैं।

दूसरे समूह की दवाओं की सूची

एंटीहिस्टामाइन के सबसे सामान्य वर्गीकरण के अनुसार, दूसरी पीढ़ी में शामिल हैं:

ये सभी दवाएं मस्तिष्क में प्रवेश नहीं करती हैं, इसलिए इनका शामक प्रभाव नहीं होता है। हालांकि, कार्डियोटॉक्सिक क्रिया का संभावित विकास बुजुर्गों और हृदय रोग से पीड़ित लोगों में दवाओं के इस समूह के उपयोग को सीमित करता है।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के उपचार में मायोकार्डियल क्षति को बढ़ाता है, एंटिफंगल एजेंटों का एक साथ उपयोग और उनके साथ कुछ एंटीबायोटिक्स, उदाहरण के लिए, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाज़ोल और केटोकोनाज़ोल। आपको अंगूर का रस और एंटीडिपेंटेंट्स पीने से भी बचना चाहिए।

डिमेटिंडेन (फेनिस्टिल)

मौखिक प्रशासन के लिए बूंदों, जेल और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है। यह उन कुछ दवाओं में से एक है जिनका उपयोग नवजात अवधि के अपवाद के साथ, जीवन के पहले वर्ष के बच्चों में किया जा सकता है।

फेनिस्टिल अच्छी तरह से अंदर अवशोषित होता है और इसमें एक स्पष्ट एंटी-एलर्जी प्रभाव होता है, जो 1 खुराक के बाद लगभग 6-11 घंटे तक रहता है।

यह दवा बच्चों में त्वचा की खुजली, एक्जिमा, दवा और खाद्य एलर्जी, कीड़े के काटने, खुजली वाले डर्माटोज़ और एक्सयूडेटिव-कैटरल डायथेसिस के लिए प्रभावी है। इसका दूसरा उद्देश्य घरेलू और हल्की धूप की कालिमा को दूर करना है।

आवेदन सुविधाएँ। यह दूसरी पीढ़ी की कुछ दवाओं में से एक है जो अभी भी रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करती है, इसलिए यह ड्राइविंग करते समय प्रतिक्रिया को धीमा कर सकती है। इस संबंध में, इसे ड्राइवरों को अत्यधिक सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए, और इससे भी अधिक काम के दौरान उपयोग नहीं किया जाना चाहिए जिसके लिए त्वरित प्रतिक्रिया की आवश्यकता होती है।

त्वचा पर जेल लगाते समय, इस क्षेत्र को सीधे धूप के संपर्क से बचाना आवश्यक है।

गर्भावस्था के पहले त्रैमासिक और नवजात अवधि में डिमेटिंडिन को contraindicated है। इसका उपयोग गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में प्रोस्टेट एडेनोमा, कोण-बंद मोतियाबिंद के साथ सावधानी के साथ किया जाता है।

लोराटाडाइन (क्लैरिटिन, लोमिलन, लोटारेन)

इस समूह की अन्य दवाओं की तरह, यह सभी प्रकार के एलर्जी रोगों, विशेष रूप से एलर्जिक राइनाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, नासोफेरींजिटिस, एंजियोएडेमा, पित्ती, अंतर्जात खुजली का प्रभावी ढंग से इलाज करता है। दवा मौखिक प्रशासन के लिए गोलियों और सिरप के रूप में उपलब्ध है, और स्थानीय उपचार के लिए बहु-घटक एंटीएलर्जिक जैल और मलहम का भी हिस्सा है।

छद्म एलर्जी प्रतिक्रियाओं, परागण, पित्ती, खुजली वाले डर्माटोज़ के लिए प्रभावी। सहायता के रूप में, यह ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए निर्धारित है।

आवेदन सुविधाएँ। बुजुर्गों में बेहोशी पैदा कर सकता है और गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इसकी सिफारिश नहीं की जाती है। कई दवाएं लोराटाडाइन की प्रभावशीलता को कम करती हैं या इसके दुष्प्रभावों को बढ़ाती हैं, इसलिए आपको इसे लेने से पहले हमेशा अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

एबास्टिन (केस्टिन)

यह दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के समूह से भी संबंधित है। इसकी विशिष्ट विशेषता इथेनॉल के साथ बातचीत की अनुपस्थिति है, इसलिए यह अल्कोहल युक्त दवाओं के उपयोग में contraindicated नहीं है। केटोकोनाज़ोल के साथ एक साथ प्रशासन हृदय पर विषाक्त प्रभाव को बढ़ाता है, जिससे घातक परिणाम हो सकते हैं।

एबास्टिन एलर्जिक राइनाइटिस, पित्ती और अन्य बीमारियों के लिए निर्धारित है जिसमें हिस्टामाइन की अत्यधिक रिहाई होती है।

साइप्रोहेप्टाडाइन (पेरिटोल)

एलर्जी प्रतिक्रियाओं के इलाज के लिए यह दवा 6 महीने से बच्चों को निर्धारित की जा सकती है। इस समूह की अन्य दवाओं की तरह, साइप्रोहेप्टाडाइन का एक मजबूत और स्थायी प्रभाव होता है, जो एलर्जी के लक्षणों को समाप्त करता है। पेरिटोल की एक विशिष्ट विशेषता माइग्रेन के सिरदर्द से राहत, एक शांत प्रभाव और एक्रोमेगाली में सोमाटोट्रोपिन के अतिरिक्त स्राव में कमी है। पुरानी अग्नाशयशोथ, सीरम बीमारी की जटिल चिकित्सा में, टॉक्सिकोडर्मा, न्यूरोडर्माेटाइटिस के लिए साइप्रोहेप्टाडाइन निर्धारित है।

एज़ेलस्टाइन (एलर्जोडिल)

यह दवा एलर्जिक राइनाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ जैसे एलर्जी अभिव्यक्तियों के साथ अच्छी तरह से मुकाबला करती है। नाक स्प्रे और आंखों की बूंदों के रूप में उपलब्ध है। बाल रोग में, यह 4 साल की उम्र (आई ड्रॉप) और 6 साल की उम्र (स्प्रे) से बच्चों के लिए निर्धारित है। डॉक्टर की सिफारिश पर एज़ेलस्टाइन के साथ उपचार की अवधि 6 महीने तक रह सकती है।

नाक के श्लेष्म से, दवा अच्छी तरह से सामान्य परिसंचरण में अवशोषित हो जाती है और शरीर पर एक प्रणालीगत प्रभाव पड़ता है।

एक्रिवैस्टाइन (सेमप्रेक्स)

दवा रक्त-मस्तिष्क की बाधा के माध्यम से खराब रूप से प्रवेश करती है, इसलिए इसका शामक प्रभाव नहीं होता है, हालांकि, वाहनों के चालक और जिनके काम में त्वरित और सटीक कार्रवाई की आवश्यकता होती है, उन्हें इसे लेने से बचना चाहिए।

Acrivastine इस समूह के अन्य प्रतिनिधियों से इस मायने में भिन्न है कि यह पहले 30 मिनट के भीतर कार्य करना शुरू कर देता है, और त्वचा पर अधिकतम प्रभाव प्रशासन के 1.5 घंटे बाद ही देखा जाता है।

दूसरे समूह की दवाएं, जिनके बारे में वैज्ञानिक समुदाय में मतभेद है

मेबिहाइड्रोलिन (डायज़ोलिन)

अधिकांश विशेषज्ञ एंटीहिस्टामाइन की पहली पीढ़ी के लिए डायज़ोलिन का श्रेय देते हैं, जबकि अन्य, कम से कम स्पष्ट शामक प्रभाव के कारण, इस एजेंट को दूसरे के रूप में वर्गीकृत करते हैं। जैसा कि हो सकता है, डायज़ोलिन का व्यापक रूप से न केवल वयस्कों में, बल्कि बाल चिकित्सा अभ्यास में भी उपयोग किया जाता है, जिसे सबसे सस्ती और सस्ती दवाओं में से एक माना जाता है।

डेस्लोराटाडाइन (ईडन, एरियस)

इसे आमतौर पर तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के रूप में जाना जाता है क्योंकि यह लॉराटाडाइन का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है।

Cetirizine (Zodak, Cetrin, Parlazin)

अधिकांश शोधकर्ता इस दवा को दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के रूप में वर्गीकृत करते हैं, हालांकि कुछ आत्मविश्वास से इसे तीसरे के रूप में वर्गीकृत करते हैं, क्योंकि यह हाइड्रोक्साइज़िन का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है।

ज़ोडक अच्छी तरह से सहन किया जाता है और शायद ही कभी साइड इफेक्ट का कारण बनता है। मौखिक प्रशासन के लिए बूंदों, गोलियों और सिरप के रूप में उपलब्ध है। दवा की एक खुराक के साथ, इसका पूरे दिन चिकित्सीय प्रभाव होता है, इसलिए इसे प्रति दिन केवल 1 बार लिया जा सकता है।

Cetirizine एलर्जी के लक्षणों से राहत देता है, बेहोश करने की क्रिया नहीं करता है, चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन के विकास को रोकता है और आसपास के ऊतकों की सूजन को रोकता है। यह हे फीवर, एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पित्ती, एक्जिमा के लिए प्रभावी है, खुजली अच्छी तरह से दूर हो जाती है।

आवेदन सुविधाएँ। यदि दवा बड़ी खुराक में निर्धारित की जाती है, तो आपको वाहन चलाने से बचना चाहिए, साथ ही ऐसे काम के लिए जिसमें त्वरित प्रतिक्रिया की आवश्यकता होती है। जब शराब के साथ उपयोग किया जाता है, तो सेटीरिज़िन इसके नकारात्मक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

इस दवा के साथ उपचार की अवधि 1 से 6 सप्ताह तक हो सकती है।

फेक्सोफेनाडाइन (टेलफास्ट)

अधिकांश शोधकर्ता तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन से भी संबंधित हैं, क्योंकि यह टेरफेनडाइन का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है। इसका उपयोग वे लोग कर सकते हैं जिनकी गतिविधियाँ वाहन चलाने से संबंधित हैं, साथ ही वे जो हृदय रोग से पीड़ित हैं।

• एलर्जी 325
  • एलर्जी स्टामाटाइटिस 1
  • एनाफिलेक्टिक शॉक 5
  • पित्ती 24
  • क्विन्के की एडिमा 2
  • पोलिनोसिस 13
• अस्थमा 39
• जिल्द की सूजन 245
  • एटोपिक जिल्द की सूजन 25
  • न्यूरोडर्माेटाइटिस 20
  • सोरायसिस 63
  • सेबोरहाइक डर्मेटाइटिस 15
  • लिएल सिंड्रोम 1
  • टॉक्सिडर्मिया 2
  • एक्जिमा 68
• सामान्य लक्षण 33
  • बहती नाक 33

साइट सामग्री का पूर्ण या आंशिक पुनरुत्पादन तभी संभव है जब स्रोत के लिए एक सक्रिय अनुक्रमित लिंक हो। साइट पर प्रस्तुत सभी सामग्री केवल सूचना के उद्देश्यों के लिए हैं। स्व-दवा न करें, आंतरिक परामर्श के दौरान उपस्थित चिकित्सक द्वारा सिफारिशें दी जानी चाहिए।

दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

धूम्रपान के बारे में और जानें

कौन सा जुड़वां धूम्रपान करता है?

होठों के आसपास की रेखाएं

पीली त्वचा का रंग

मूलभूत सामग्री

दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

पिछली शताब्दी के 70 के दशक के उत्तरार्ध में, दूसरी पीढ़ी के H1 प्रतिपक्षी ने फार्मास्युटिकल बाजार में प्रवेश किया, जिसके कई फायदे हैं, जिनमें H1 रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता भी शामिल है। यही कारण है कि चिकित्सीय खुराक में द्वितीय पीढ़ी के H1 प्रतिपक्षी एसिटाइलकोलाइन, कैटेकोलामाइन, डोपामाइन जैसे मध्यस्थों का विरोध नहीं करते हैं, और परिणामस्वरूप, पहली पीढ़ी के H2 प्रतिपक्षी की विशेषता वाले कई दुष्प्रभाव नहीं देते हैं।

1977 में, टेरफेनडाइन की पहली रिपोर्ट सामने आई, बाद के वर्षों में अन्य यौगिक ज्ञात हो गए (एस्टेमिज़ोल, सेटीरिज़िन, लॉराटाडाइन, एक्रिवास्टाइन, एबास्टाइन, फ़ेक्सोफेनाडाइन, डेस्लोराटाडाइन), जिसमें एक स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन प्रभाव था और ध्यान देने योग्य केंद्रीय प्रभाव नहीं था। इन दवाओं को II पीढ़ी H1 प्रतिपक्षी (तालिका 6) नाम दिया गया था।

तालिका 6. दूसरी पीढ़ी के H1-प्रतिपक्षी

इनमें से अधिकांश दवाओं के निम्नलिखित लाभ हैं:

1. H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लिए उच्च विशिष्टता और उच्च आत्मीयता;
2. कार्रवाई की तीव्र शुरुआत;
3. एंटीहिस्टामाइन प्रभाव की लंबी अवधि (24 घंटे तक);
4. अन्य प्रकार के रिसेप्टर्स की नाकाबंदी की कमी;
5. चिकित्सीय खुराक में रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से प्रवेश की कमी;
6. अवशोषण और भोजन सेवन के बीच संबंध की कमी (एस्टेमिज़ोल को छोड़कर);
7. कोई टैचीफिलेक्सिस नहीं।

मौखिक रूप से लेने पर H1-प्रतिपक्षी जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, 2 घंटे के बाद रक्त में चरम सांद्रता। दूसरी पीढ़ी के अधिकांश H1-प्रतिपक्षी, फेक्सोफेनाडाइन और सेटीरिज़िन के अपवाद के साथ, सक्रिय यौगिकों के गठन के साथ यकृत चयापचय से गुजरते हैं . अधिकांश दवाओं का एंटीहिस्टामाइन प्रभाव रक्त में सक्रिय मेटाबोलाइट्स के पर्याप्त मात्रा में जमा होने के कारण होता है। मेटाबोलाइट्स का संश्लेषण साइटोक्रोम P450 प्रणाली के CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा किया जाता है।

एच 1-ब्लॉकर्स और उनके मेटाबोलाइट्स का उत्सर्जन गुर्दे और यकृत के माध्यम से किया जाता है। यकृत समारोह के उल्लंघन में, रक्त में इन दवाओं की एकाग्रता बढ़ जाती है।

रक्त से दवाओं के उन्मूलन की दर टेरफेनाडाइन के लिए कई घंटों से लेकर एस्टेमिज़ोल के लिए कई दिनों तक व्यापक रूप से भिन्न होती है। उम्र के साथ दवाओं का आधा जीवन बढ़ता है।

एच 1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स का अधिकतम एंटीहिस्टामाइन प्रभाव रक्त में दवाओं की चरम एकाग्रता के कई घंटे बाद देखा जाता है और भले ही उनकी सीरम एकाग्रता कम हो, शायद सक्रिय मेटाबोलाइट्स की कार्रवाई के कारण।

सेटीरिज़िन (हाइड्रोक्साइज़िन का सक्रिय मेटाबोलाइट), डेस्लोराटाडाइन (लोराटाडाइन का सक्रिय मेटाबोलाइट) और एक्रिवैस्टाइन दूसरी पीढ़ी के अन्य एंटीहिस्टामाइन से भिन्न होते हैं। रक्त में एक्रिवास्टीन की एकाग्रता अधिकतम 1 घंटे के भीतर पहुंच जाती है, desloratadine - 1.3-3.7 घंटे के बाद, उनका एंटीहिस्टामाइन प्रभाव प्रशासन के 30 मिनट बाद ही प्रकट होता है।

Desloratadine (एरियस) मौजूदा एंटीहिस्टामाइन में सबसे शक्तिशाली है, जिसमें चिकित्सीय खुराक में एंटीहिस्टामाइन, एंटी-एलर्जी और विरोधी भड़काऊ प्रभाव होते हैं। H1 रिसेप्टर्स के लिए इसकी आत्मीयता अन्य H1 ब्लॉकर्स की तुलना में 25-1000 गुना अधिक है और प्रो-इंफ्लेमेटरी मध्यस्थों के उत्पादन को बाधित करने की क्षमता के साथ संयुक्त है। एलर्जिक राइनाइटिस और इडियोपैथिक पित्ती में अन्य एंटीहिस्टामाइन की तुलना में डेस्लोराटाडाइन के लाभ नैदानिक ​​परीक्षणों में सिद्ध हुए हैं, जिसमें कई बहुकेंद्र, डबल-ब्लाइंड अध्ययन शामिल हैं, जिसमें कुल लगभग 48,000 रोगियों ने भाग लिया था। Desloratadine में शामक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव नहीं होता है, ईसीजी पर क्यूटी अंतराल को लंबा नहीं करता है और अतालता का विकास नहीं करता है, अन्य दवाओं, शराब, अंगूर के रस और भोजन के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत में प्रवेश नहीं करता है। दवा सभी आयु वर्ग के रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन की जाती है, जिसमें बुजुर्ग और 2-5 वर्ष के बच्चे शामिल हैं।

मेटाबोलाइज्ड ड्रग्स - एबास्टिन, टेरफेनडाइन, लॉराटाडाइन - भी तेजी से काम कर रहे हैं, उनके सक्रिय मेटाबोलाइट्स जल्दी से रक्त में जमा हो जाते हैं। एस्टेमिज़ोल और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट (डेस्मिथाइलस्टेमिज़ोल) के रक्त में एकाग्रता दवा लेने के अधिकतम 4 घंटे बाद तक पहुँच जाती है। अपरिवर्तित astemizole और astemizole की एक निरंतर प्लाज्मा सांद्रता, इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के साथ, दवा की शुरुआत के बाद क्रमशः 1 सप्ताह और 4 सप्ताह के बाद ही प्राप्त की जाती है। एस्टेमिज़ोल धीरे-धीरे कार्य करना शुरू कर देता है, और अधिकतम प्रभाव देरी से आता है।

एच 1-प्रतिपक्षी और उनके मेटाबोलाइट्स के चयापचय और फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं दवाओं की कार्रवाई की अन्य नैदानिक ​​​​विशेषताएं निर्धारित करती हैं। विशेष रूप से, अलग-अलग व्यक्तियों में अलग-अलग औषधीय प्रभावकारिता दवा चयापचय की व्यक्तिगत विशेषताओं से जुड़ी हो सकती है।

दूसरी पीढ़ी के H1-प्रतिपक्षी की नियुक्ति के लिए संकेत:

1. बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस;
2. मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस;
3. प्रुरिटिक डर्माटोज़ (हिस्टामाइन-मध्यस्थता) (पित्ती, क्विन्के की एडिमा, एटोपिक जिल्द की सूजन)।

ब्रोन्कियल अस्थमा में दूसरी पीढ़ी के H1-प्रतिपक्षी के उपयोग की संभावना का अध्ययन किया जा रहा है। यह निम्नलिखित तथ्यों के कारण है:

1. ब्रोन्कियल अस्थमा में अस्थमा के दौरे के विकास में हिस्टामाइन की स्पष्ट भूमिका;
2. दूसरी पीढ़ी के एच 1-प्रतिपक्षी के साइड इफेक्ट नहीं होते हैं जो ब्रोन्कियल अस्थमा में उनके उपयोग को सीमित करते हैं (शुष्क श्लेष्म झिल्ली का कारण नहीं बनते हैं और चिपचिपा थूक का निर्वहन खराब होता है);
3. H1 रिसेप्टर्स के लिए उनकी उच्च आत्मीयता के कारण, वे इन रिसेप्टर्स के प्रभावी नाकाबंदी का कारण बन सकते हैं।

विशेष रूप से, ब्रोन्कियल अस्थमा के संयोजन में एलर्जिक राइनाइटिस में डेस्लोराटाडाइन के नैदानिक ​​अध्ययन के उदाहरण का उपयोग करते हुए, यह दिखाया गया था कि, एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों की सकारात्मक गतिशीलता के अलावा, डेस्लोराटाडाइन अस्थमा के लक्षणों को कम करता है (लक्षणों के कुल सूचकांक में कमी) ब्रोन्कियल अस्थमा)। 2-एगोनिस्ट के इनहेलेशन की औसत संख्या पहले सप्ताह में 14%, दूसरे सप्ताह में - 7%, तीसरे और चौथे सप्ताह में - क्रमशः 12% और 10% कम हो गई।

यह स्थापित किया गया है कि ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में, दूसरी पीढ़ी के एच 1-प्रतिपक्षी में ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव होता है, ब्रोन्कियल हाइपरएक्टिविटी को हिस्टामाइन (लेकिन एसिटाइलकोलाइन नहीं), शारीरिक गतिविधि, ठंडी हवा को कम करता है, और दमा की प्रतिक्रिया के शुरुआती चरण को रोकता है। एलर्जी के साँस लेना द्वारा। 6 सप्ताह के लिए 10 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर सेटीरिज़िन का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा और सहवर्ती एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों की गंभीरता को काफी कम कर देता है।

फिर भी, दूसरी पीढ़ी के H1 प्रतिपक्षी के उपयोग के परिणामों का मूल्यांकन विवादास्पद है। कई लेखक ब्रोन्कियल अस्थमा में इन दवाओं के उपयोग को अपर्याप्त रूप से प्रभावी मानते हैं।

डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित, यादृच्छिक परीक्षणों में, डेस्लोराटाडाइन (एरियस) को एलर्जिक राइनाइटिस में नाक और गैर-नाक संबंधी लक्षणों के उपचार में प्रभावी दिखाया गया है। अन्य एंटीहिस्टामाइन के विपरीत, यह नाक की सूजन और भीड़ में लगातार, सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी प्रदान करता है। Desloratadine मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस और सहवर्ती ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में लक्षणों से काफी राहत देता है, ब्रोन्कियल म्यूकोसा पर एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव पड़ता है, जिससे ब्रोन्कियल अस्थमा के पाठ्यक्रम में सुधार होता है, FEV1 को बनाए रखता है और β2-एगोनिस्ट की आवश्यकता को कम करता है। रोगियों की इस श्रेणी में इसकी प्रभावशीलता मोंटेलुकास्ट की तुलना में है। 91% से अधिक रोगियों और डॉक्टरों ने डेस्लोराटाडाइन के नैदानिक ​​परीक्षणों में भाग लिया और इसकी प्रभावशीलता को उत्कृष्ट और अच्छा बताया; 98% से अधिक लोग दवा को उत्कृष्ट या अच्छी तरह से सहन करने योग्य मानते हैं।

दूसरी पीढ़ी के एक भी एच 1-प्रतिपक्षी को टैचीफिलैक्सिस के विकास का वर्णन नहीं किया गया है।

बेहोश करने की क्रिया की अनुपस्थिति या इसकी अत्यंत कमजोर अभिव्यक्तियाँ इन दवाओं के महत्वपूर्ण लाभों में से एक हैं। साइकोमोटर कार्यों, संज्ञानात्मक क्षमताओं और कार्यात्मक कौशल पर दूसरी पीढ़ी के एच 1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स के प्रभाव का भी अध्ययन किया गया था। ऐसा करने के लिए, कई परीक्षणों का उपयोग किया गया था (नींद विलंबता परीक्षण, स्टैनफोर्ड स्लीपनेस स्केल, वेकनेस टेस्ट, प्रतीकों के साथ संख्याओं को बदलने के लिए परीक्षण - सूचना प्रसंस्करण की गति को ध्यान में रखते हुए, जोड़ और घटाव की एक श्रृंखला करने के लिए एक परीक्षण, ए साइकोमोटर प्रतिक्रिया के लिए परीक्षण)। Terfenadine और astemizole में अतालताजनक गतिविधि पाई गई है, जो QT अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने से प्रकट होती है, द्विदिश फ्यूसीफॉर्म वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल ("पाइरॉएट सिंड्रोम" - टॉर्सडे डी पॉइंट्स), एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी और उसके बंडलों के पैरों की नाकाबंदी की उपस्थिति। .

क्यूटी अंतराल में वृद्धि की संभावना इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी के साथ बढ़ जाती है, हृदय रोग (इस्केमिया, मायोकार्डिटिस, कार्डियोमायोपैथी) वाले लोगों में, रक्त में एंटीहिस्टामाइन दवाओं के स्तर में वृद्धि के साथ (अधिक मात्रा में, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, शराब के कारण) दुरुपयोग, कुछ दवाओं के साथ बातचीत)।

फार्मास्युटिकल कमेटी के निर्णय के अनुसार, टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल के प्रसिद्ध अतालता प्रभाव कई देशों में पुन: पंजीकरण से इनकार करने और रूस में फ़ार्मेसी नेटवर्क से उनकी वापसी के आधार के रूप में कार्य करते हैं। यह दिखाया गया है कि क्यूटी अंतराल भी एबास्टिन बढ़ा सकता है, लेकिन खुराक पर चिकित्सीय की तुलना में काफी अधिक है।

दवाएं जो औषधीय रूप से सक्रिय पदार्थ हैं जो यकृत द्वारा चयापचय नहीं की जाती हैं और जिनमें कार्डियोटॉक्सिसिटी नहीं होती है, उन्हें एक उच्च सुरक्षा प्रोफ़ाइल की विशेषता होती है, जो इन दवाओं के वादे को इंगित करती है। ऐसे यौगिकों के उदाहरण हैं फेक्सोफेनाडाइन (टेरफेनडाइन का सक्रिय मेटाबोलाइट), डेस्लोराटाडाइन (लोराटाडाइन का सक्रिय मेटाबोलाइट), नॉरएस्टेमिज़ोल (एस्टेमिज़ोल का सक्रिय मेटाबोलाइट)।

मतभेद और चेतावनी

दूसरी पीढ़ी के एच 1-ब्लॉकर्स के उपयोग में बाधाएं:

यूरोपियन एकेडमी ऑफ एलर्जोलॉजी एंड क्लिनिकल इम्यूनोलॉजी के विशेषज्ञों ने एंटीहिस्टामाइन के सुरक्षित उपयोग के लिए निम्नलिखित सिफारिशें तैयार की हैं।

1. H1- प्रतिपक्षी की निर्धारित खुराक से अधिक न लें।
2. हेपेटिक चयापचय के लिए एंटीहिस्टामाइन के साथ प्रतिस्पर्धा करने वाली दवाओं के नुस्खे से बचा जाना चाहिए, जब एंटीहिस्टामाइन का उपयोग किया जाता है जिसमें चयापचय में साइटोक्रोम P450 शामिल होता है (तालिका 6)।
3. एच 1-प्रतिपक्षी का उपयोग जिगर की बीमारी और कार्डियक अतालता (क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक) वाले रोगियों में अधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
4. रोगियों के एक ही समूह में, उन दवाओं को वरीयता दी जानी चाहिए जो यकृत में चयापचय नहीं होती हैं (फेक्सोफेनाडाइन, डेस्लोराटाडाइन)।

CYP3A4 प्रणाली एंटीहिस्टामाइन और कई अन्य दवाओं के चयापचय में शामिल है जो यकृत में बायोट्रांसफॉर्म के लिए उनके साथ प्रतिस्पर्धा करती हैं; कुछ पदार्थ इसके अवरोधक हैं (तालिका 7)। एच 1-ब्लॉकर्स (टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल) के साथ इन दवाओं की एक साथ नियुक्ति से रक्त में प्रारंभिक पदार्थों का संचय होता है और कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव का विकास होता है।

रक्त में दवाओं की सांद्रता बढ़ जाती है:

astemizole, terfenadine, ebastine के साथ लेने पर QT अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने का खतरा बढ़ जाता है:

1. अतालतारोधी दवाएं (क्विनिडाइन, सोटालोल, डिसोपाइरामाइड);
2. साइकोट्रोपिक ड्रग्स (फेनोथियाज़िन, ट्राइसाइक्लिक और टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स);

जीवाणुरोधी एजेंट (एरिथ्रोमाइसिन, पेंटामिडाइन, ट्राइमेथोप्रिम, सल्फामेथोक्साज़ोल); एंटीहिस्टामाइन (एस्टेमिज़ोल, टेरफेनडाइन, एबास्टिन)।

तालिका 7. दवाओं की परस्पर क्रिया और साइटोक्रोम P450 प्रणाली (CYP 3A4 isoenzyme)

चयापचय सुर 3A4

CYP 3A4 अवरोधक

एनाल्जेसिक: कोडीन, फेंटेनाइल, पेरासिटामोल

एंटिफंगल: केटोकोनाज़ोल,

स्थानीय एनेस्थेटिक्स: लिडोकेन, प्रोपेफेनोन,

जीवाणुरोधी एजेंट: एरिथ्रोमाइसिन,

निरोधी: कार्बाज़ेपाइन,

क्लैरिथ्रोमाइसिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, स्पार्फ्लोक्सासिन;

एंटीडिप्रेसेंट: फ्लुओक्सेटिल, फ़्लूवोक्सामाइड,

एंटीडिप्रेसेंट: एमिट्रिप्टिलाइन, क्लोपीरामाइन,

एंटीवायरल: इंडिनवीर,

हाइपोलिपिडेमिक: लवस्टाइन, सिमवास्टेटिन,

अन्य समूहों की कुछ दवाएं: सिमेटी-

एंटीहाइपरटेन्सिव: फेलोडिपिन, निफेडिपिन,

दीन, डिल्टियाज़ेम, ब्रोमोक्रिप्टिन, अमियोडेरोन;

साइटोस्टैटिक्स: साइक्लोफॉस्फेमाइड, टैमोक्सीफेन,

प्रोटीज अवरोधक: इंदावीर, सैक्विनावीर

शामक: मिडाज़ोलम, ट्रायज़ोलम

स्टेरॉयड: डेक्सामेथासोन, एस्ट्राडियोल,

विविध: सिसाप्राइड, डैप्सोन, ग्लिबेंक्लामाइड,

ओमेप्राज़ोल, ज़्यूलेटन, रिफैम्पिसिन, क्विनिडाइन

गोरीचकिना जीआईए, मोइसेव एस.वी. एलर्जी रोगों के उपचार में desloratadine (Erius) की भूमिका। क्लिनिकल फार्माकोलॉजी एंड थेरेपी। नंबर 5, 2001; 10:79-82.

गुशचिन आई.एस. एलर्जी की सूजन और इसका औषधीय नियंत्रण। एम.: फार्मारस प्रिंट, 1998; 246.

गुशचिन आई.एस. एलर्जी रोगों के उपचार की संभावनाएँ: एंटीहिस्टामाइन से लेकर पॉलीफ़ंक्शनल एंटीएलर्जिक दवाओं तक। IX रूसी राष्ट्रीय कांग्रेस "मैन एंड मेडिसिन"। एम।, 2002; 224-232.

पाइत्स्की वी.आई., एड्रियानोव एन.वी., आर्टोमासोवा ए.वी. एलर्जी संबंधी रोग। एम.: ट्रायडा-एक्स, 1999; 128.

ARIA: एलर्जिक राइनाइटिस और ब्रोन्कियल अस्थमा पर इसका प्रभाव। एलर्जी। नंबर 3, 2001; 47-56।

आओ जे.एम., होल्गेट एस.टी. एलर्जी रोग / एड में हिस्टामाइन और एच 1-रिसेप्टर विरोधी। एफ.ई.आर. सिमंस। मार्सेल डेकर, इंक। 1996; 251-271.

Passalacqua G., Bousquet J., Bachet C. et al। एलर्जी। नंबर 10, 1996; 51:666-675।

सिमंस एफ., सिमंस आर., सिमंस के.जे. हिस्टामाइन एच का फार्माकोकाइनेटिक अनुकूलन: -रिसेप्टर प्रतिपक्षी चिकित्सा।

क्लीन. फार्माकोकाइनेटिक्स। 1991; 21:372-393।

पोस्ट दृश्य: 921