Způsoby použití atropinu. Atropin - indikace k použití Forma uvolňování a složení

  • Datum: 13.10.2023

Hrubý vzorec

C17H23N03

Farmakologická skupina látky Atropin

Nozologická klasifikace (MKN-10)

Kód CAS

51-55-8

Charakteristika látky Atropin

Atropin sulfát je bílý krystalický nebo zrnitý prášek, bez zápachu. Snadno rozpustný ve vodě a ethanolu, prakticky nerozpustný v chloroformu a etheru.

Farmakologie

farmakologický účinek- anticholinergní.

Blokuje m-cholinergní receptory. Způsobuje mydriázu, paralýzu akomodace, zvýšený nitrooční tlak, tachykardii, xerostomii. Inhibuje sekreci bronchiálních a žaludečních, potních žláz. Uvolňuje hladké svalstvo průdušek, trávicího traktu, žlučového a močového systému - antispasmodický účinek. Stimuluje (velké dávky) centrální nervový systém. Po intravenózním podání se maximální účinek dostaví po 2-4 minutách, po perorálním podání (ve formě kapek) po 30 minutách. V krvi je z 18 % vázán na plazmatické bílkoviny. Prochází BBB. Vylučuje se ledvinami (50 % nezměněno).

Použití látky Atropin

Peptický vřed žaludku a dvanáctníku, pylorospasmus, cholelitiáza, cholecystitida, akutní pankreatitida, hypersalivace (parkinsonismus, otravy solemi těžkých kovů, při stomatologických výkonech), syndrom dráždivého tračníku, střevní kolika, biliární kolika, renální kolika, symptomatická bradykardie (sinus, sinus, sinoatriální blokáda, proximální AV blokáda, elektrická aktivita komor bez pulzu, asystolie), pro předoperační sedaci; otravy m-cholinergními stimulancii a anticholinesterázovými léky (reverzibilní a nevratný účinek), vč. organofosforové sloučeniny; pro rentgenové studie gastrointestinálního traktu (v případě potřeby ke snížení tonusu žaludku a střev), bronchiální astma, bronchitida s hyperprodukcí hlenu, bronchospasmus, laryngospasmus (prevence).

V oftalmologii. Rozšíření zornice a dosažení paralýzy akomodace (zjištění skutečné refrakce oka, vyšetření očního pozadí), vytvoření funkčního klidu u zánětlivých onemocnění a poranění oka (iritida, iridocyklitida, choroiditida, keratitida, tromboembolismus a spazmus centrální sítnice tepna).

Kontraindikace

Hypersenzitivita, pro oční formy - glaukom s uzavřeným úhlem (včetně podezření na něj), glaukom s otevřeným úhlem, keratokonus, děti (1% roztok - do 7 let).

Omezení použití

Onemocnění kardiovaskulárního systému, u kterých může být nežádoucí zvýšení srdeční frekvence: fibrilace síní, tachykardie, chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, mitrální stenóza, arteriální hypertenze, akutní krvácení; tyreotoxikóza (možná zvýšená tachykardie); zvýšená tělesná teplota (další zvýšení je možné v důsledku potlačení činnosti potních žláz); refluxní ezofagitida, hiátová kýla, kombinovaná s refluxní ezofagitidou (snížená motilita jícnu a žaludku a relaxace dolního jícnového svěrače může zpomalit vyprazdňování žaludku a zvýšit gastroezofageální reflux přes svěrač s poruchou funkce); gastrointestinální onemocnění doprovázená obstrukcí: achalázie jícnu, pylorická stenóza (možná snížená motilita a tonus vedoucí k obstrukci a opožděné evakuaci žaludečního obsahu); střevní atonie u starších nebo oslabených pacientů (možný rozvoj obstrukce), paralytická střevní obstrukce (možný rozvoj obstrukce); onemocnění se zvýšeným nitroočním tlakem: uzavřený úhel (mydriatický účinek vedoucí ke zvýšení nitroočního tlaku, může způsobit akutní záchvat) a glaukom s otevřeným úhlem (mydriatický účinek může způsobit mírné zvýšení nitroočního tlaku; může být nutná úprava terapie ); nespecifická ulcerózní kolitida (vysoké dávky mohou inhibovat intestinální motilitu, čímž se zvyšuje pravděpodobnost paralytického ileu; kromě toho je možný projev nebo exacerbace tak závažné komplikace, jako je toxický megakolon); sucho v ústech (dlouhodobé užívání může dále zvýšit závažnost xerostomie); selhání jater (snížený metabolismus) a selhání ledvin (riziko nežádoucích účinků v důsledku sníženého vylučování); chronická plicní onemocnění, zejména u malých dětí a oslabených pacientů (pokles bronchiální sekrece může vést k zahuštění sekretu a tvorbě zátek v průduškách); myasthenia gravis (stav se může zhoršit v důsledku inhibice účinku acetylcholinu); hypertrofie prostaty bez obstrukce močových cest, retence moči nebo predispozice k ní nebo onemocnění doprovázená obstrukcí močových cest (včetně hrdla močového měchýře v důsledku hypertrofie prostaty); gestóza (možná zvýšená arteriální hypertenze); poškození mozku u dětí, dětská mozková obrna, Downova choroba (zvyšuje se odpověď na anticholinergika). U oftalmologických forem (dodatečně) - věk nad 40 let (riziko nediagnostikovaného glaukomu), synechie duhovky.

Použití během těhotenství a kojení

Nežádoucí účinky látky Atropin

Systémové účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, nespavost, zmatenost, euforie, halucinace, mydriáza, paralýza akomodace, porucha hmatového vnímání.

Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): sinusová tachykardie, zhoršující se ischemie myokardu v důsledku nadměrné tachykardie, komorová tachykardie a ventrikulární fibrilace.

Z gastrointestinálního traktu: xerostomie, zácpa.

ostatní: horečka, atonie střev a močového měchýře, retence moči, fotofobie.

Místní efekty: přechodné brnění a zvýšený nitrooční tlak; při dlouhodobém používání - podráždění, hyperémie kůže očních víček; hyperémie a otok spojivek, rozvoj konjunktivitidy, mydriázy a paralýzy akomodace.

Při podávání v jednotlivých dávkách<0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Interakce

Oslabuje účinek m-cholinomimetik a anticholinesterázových léků. Léky s anticholinergní aktivitou zvyšují účinek atropinu. Při současném užívání s antacidy obsahujícími Al 3+ nebo Ca 2+ je snížena absorpce atropinu z gastrointestinálního traktu. Difenhydramin a promethazin zvyšují účinek atropinu. Pravděpodobnost rozvoje systémových nežádoucích účinků zvyšují tricyklická antidepresiva, fenothiaziny, amantadin, chinidin, antihistaminika a další léky s m-anticholinergními vlastnostmi. Dusičnany zvyšují pravděpodobnost zvýšeného nitroočního tlaku. Atropin mění absorpční parametry mexiletinu a levodopy.

Cesty podání

Uvnitř, intravenózně, intramuskulárně, PC, konjunktiválně, subkonjunktivální nebo parabulbární elektroforézou. Mast se umístí za oční víčka.

Opatření pro látku Atropin

U distální AV blokády (se širokými QRS komplexy) je atropin neúčinný a nedoporučuje se.

Při instilaci do spojivkového vaku je nutné stisknout spodní slzný otvor, aby se roztok nedostal do nosohltanu. Při subkonjunktiválním nebo parabulbárním podání je vhodné předepsat validol ke snížení tachykardie.

Intenzivně pigmentovaná duhovka je odolnější vůči dilataci a pro dosažení efektu může být nutné zvýšit koncentraci nebo frekvenci podávání, proto je třeba se mít na pozoru před předávkováním mydriatiky.

Rozšíření zornice může vyvolat akutní ataku zeleného zákalu u lidí starších 60 let a lidí s dalekozrakostí, kteří jsou ke glaukomu predisponováni tím, že mají mělkou přední komoru.

Droga obsahuje hlavní látku atropin sulfát a další komponenty v závislosti na jeho tvaru.

Formulář vydání

Hlavní forma uvolňování atropinu: injekční roztok a oční kapky. Roztok je balen v 1 ml ampulích a oční kapky v 5 ml lahvičkách s kapátkem.

farmakologický účinek

Droga má anticholinergní působení, které může blokovat M-cholinergní receptory.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Atropin je alkaloid, který se nachází také v některých rostlinách, jako je belladonna, durman, slepice a další. V lékařství látka zvaná . Je třeba poznamenat, že forma uvolňování této složky je granulovaný nebo krystalický bílý prášek, který je bez zápachu. Je snadno rozpustný ve vodě nebo ethanolu a je odolný vůči chloroformu a éteru.

Farmakologická skupina, do které tento lék patří, je anticholinergní. V tomto případě mechanismus účinku zahrnuje blokování m-cholinergních receptorů.

Užívání této látky vede k amidriáze, paralýze akomodace, zvýšenému nitroočnímu tlaku a xerostomii. Byla také zaznamenána inhibice sekrece bronchiálních, potních a dalších žláz. K relaxaci dochází v hladkých svalech průdušek, žlučových nebo močových orgánů a gastrointestinálního traktu, to znamená, že látka působí jako antagonista a vykazuje antispasmodický účinek.

Ve velkých dávkách je možná stimulace nervového systému. Při intravenózním podání Atropinu je maximální účinek pozorován po 2-4 minutách a při použití očních kapek pak po 30 minutách.

Kombinace s antacidy, která obsahují Al3+ nebo Ca2+, může snížit absorpci hlavní látky z gastrointestinálního traktu. Některá tricyklická antidepresiva , fenothiaziny , chinidin, antihistaminika a další léky s m-anticholinergními vlastnostmi mohou zvýšit rozvoj systémových nežádoucích účinků.

Dusičnany mohou způsobit zvýšení nitroočního tlaku a Atropin může změnit parametry vstřebávání A Mexiletina .

speciální instrukce

Použití Atropinu pro distální AV blokádu doprovázenou širokými QRS komplexy je neúčinné a obecně se nedoporučuje.

Když je roztok nakapán do spojivkového vaku, je třeba jemně stlačit dolní slzný bod, aby se zabránilo vniknutí kapek do nosohltanu. Pro snížení tachykardie se doporučuje subkonjunktivální nebo parabulbární podání se současným podáním.

Podmínky prodeje

Na předpis.

Podmínky skladování

Pro uchovávání jakékoli formy drogy je nutné tmavé, chladné místo, mimo dosah dětí.

Datum minimální trvanlivosti

Pro injekční roztok – 5 let, pro oční kapky – 3 roky.

Analogy atropinu

Kód ATX úrovně 4 odpovídá:

Hlavní analogy: , A .

Vzorec: C17H23NO3, chemický název: Ester kyseliny 8-methyl-8-azabicyklookt-3-yl endo-(±)-alfa-(hydroxymethyl)benzenoctové (a jako sulfát).
Farmakologická skupina: vegetotropní látky / anticholinergika / m-anticholinergika.
Farmakologický účinek: anticholinergní.

Farmakologické vlastnosti

Atropin blokuje m-cholinergní receptory, což vede k paralýze akomodace, mydriáze, zvýšenému nitroočnímu tlaku, xerostomii, tachykardii, inhibici sekrece potu, žaludečních a průduškových žláz, relaxaci hladkého svalstva trávicího traktu, průdušek, močových a Žlučových cest. Velké dávky atropinu mají stimulační účinek na centrální nervový systém. Maximální účinek se rozvíjí 2–4 minuty po intravenózním podání, půl hodiny po perorálním podání. 18 % v krvi se váže na plazmatické bílkoviny. Proniká hematoencefalickou bariérou. Je vylučován ledvinami, asi 50 % nezměněn.

Indikace

Peptický vřed dvanáctníku a žaludku; cholelitiáza; pylorospasmus; cholecystitidu; hypersalivace (při otravách solemi těžkých kovů, parkinsonismu, při stomatologických zákrocích); ledvinová kolika; akutní pankreatitida; střevní kolika; syndrom dráždivého tračníku; biliární kolika; symptomatická bradykardie (sinus, proximální AV blokáda, sinoatriální blokáda, asystolie, bezpulzní komorová elektrická aktivita); otravy anticholinesterázovými léky a m-cholinergními stimulanty, včetně organofosforových sloučenin; pro předoperační sedaci; pro rentgenové studie gastrointestinálního traktu (ke snížení tónu střev a žaludku); bronchitida s hyperprodukcí hlenu; bronchiální astma; laryngospasmus (pro prevenci); bronchospasmus; v oftalmologii k rozšíření zornice a dosažení obrny akomodace (ke zjištění skutečné lomivosti oka a vyšetření fundu), k vytvoření funkčního klidu při úrazech a zánětlivých onemocněních oka (iridocyklitida, iritida, keratitida, choroiditida , tromboembolismus, křeče centrální retinální tepny).

Způsob podávání atropinu a dávka

Atropin užívají dospělí perorálně před jídlem 1–3krát denně, 0,25–1 mg; pro děti v závislosti na věku 0,05–0,5 mg 1–2krát denně. Maximální jednotlivá dávka je 1 mg, denní dávka je 3 mg. Intravenózně, subkutánně nebo intramuskulárně 1–2krát denně 0,25–1 mg. K léčbě bradyarytmií, dospělí: intravenózní bolus pod kontrolou krevního tlaku a EKG - 0,5–1 mg, v případě potřeby se podání opakuje po 3–5 minutách; maximální dávka 0,04 mg/kg (3 mg). Děti - 10 mcg/kg. V oftalmologii se 2–3krát denně vkapávají do postiženého oka 1–2 kapky 1% roztoku. Dětem do 7 let je povoleno používat roztok atropinu v koncentraci ≤ 0,5 %. Někdy se podává 0,1% roztok atropinu parabulbárně - 0,3–0,5 ml nebo subkonjunktiválně 0,2–0,5 ml, dále elektroforézou - 0,5% roztok z anody přes víčka nebo oční koupel. Mast se aplikuje za oční víčka 1–2krát denně.
Pokud vynecháte další dávku atropinu, měli byste kontaktovat svého lékaře.
V případě distálního typu AV bloku (kdy jsou QRS komplexy na EKG široké) se atropin nedoporučuje, protože je neúčinný. Při zavedení do spojivkového vaku je nutné stlačit slzný bod (dolní), aby se roztok nedostal do nosohltanu. Při parabulbárním nebo subkonjunktiválním podání je vhodné užívat validol ke snížení tachykardie. Silněji pigmentovaná duhovka je odolná vůči dilataci a pro dosažení účinku je nutné zvýšit frekvenci podávání nebo koncentraci léku, proto je třeba dávat pozor na předávkování atropinem. Rozšíření zornice může způsobit akutní ataku glaukomu u pacientů starších 60 let a u hypermetropických pacientů, kteří jsou predisponováni ke glaukomu, protože jejich přední komora je méně hluboká. Pacienti by měli být upozorněni, že po oftalmologickém vyšetření je po dobu nejméně 2 hodin zakázáno řídit. Atropin by měl být používán s opatrností u pacientů s onemocněním oběhového systému, u kterých je nežádoucí zvýšení srdeční frekvence (tachykardie, fibrilace síní, ischemická choroba srdeční, chronické srdeční selhání, mitrální stenóza, hypertenze, akutní krvácení); s hypertermií (může se zvýšit v důsledku snížené aktivity potních žláz); s tyreotoxikózou (může se zvýšit tachykardie); s hiátovou hernií, refluxní ezofagitidou (v důsledku snížené motility žaludku a relaxace jícnového svěrače se může zpomalit vyprazdňování žaludku a zvýšit gastroezofageální reflux); u onemocnění trávicího traktu, která jsou doprovázena obstrukcí (stenóza pyloru, achalázie jícnu, střevní atonie u oslabených nebo starších pacientů), ulcerózní kolitida (může se snížit tonus a motilita, což povede k retenci a obstrukci obsahu žaludek nebo střeva); s jaterním (metabolismus se snižuje) a ledvin (vzrůstá možnost nežádoucích účinků v důsledku sníženého vylučování léčiva) selháním; při chronických plicních onemocněních (snižuje se sekrece v průduškách, což může vést k zahuštění sekretu a tvorbě zátek v průduškách); s myasthenia gravis, dětská mozková obrna, poškození mozku u dětí, Downova choroba (stav se může zhoršit vlivem na acetylcholin); s gestózou (možná zvýšená arteriální hypertenze).

Kontraindikace a omezení použití

Hypersenzitivita v oftalmologii: glaukom s uzavřeným úhlem (včetně podezření na něj), keratokonus, glaukom s otevřeným úhlem, dětský věk (1% roztok - do 7 let).

Použití během těhotenství a kojení

Atropin prochází placentární bariérou. Nebyly provedeny žádné přísně kontrolované a adekvátní klinické studie bezpečnosti užívání atropinu během těhotenství. Při intravenózním podání během těhotenství se může u plodu rozvinout tachykardie. Atropin se v malých koncentracích vyskytuje také v mateřském mléce. Proto se užívání atropinu během těhotenství a kojení nedoporučuje.

Nežádoucí účinky atropinu

Systémové účinky: smyslové orgány a nervový systém: závratě, nespavost, bolesti hlavy, euforie, zmatenost, paralýza akomodace, mydriáza, halucinace, poruchy hmatového vnímání; oběhový systém: sinusová tachykardie a v důsledku toho zhoršení ischemie myokardu, fibrilace komor; trávicí systém: zácpa, xerostomie; ostatní: atonie močového měchýře a střev, horečka, fotofobie, retence moči. Místní účinky: zvýšený nitrooční tlak a přechodné brnění, hyperémie a podráždění kůže očních víček, otoky a hyperémie spojivek, obrna akomodace, zánět spojivek. Při podávání v jednotlivých dávkách

Interakce atropinu s jinými látkami

Snižuje účinek anticholinesterázových léků a m-cholinomimetik. Léky, které mají anticholinergní aktivitu, zvyšují účinky atropinu. Při současném užívání s antacidy, která obsahují ionty Ca2+ nebo Al3+, je snížena absorpce atropinu z gastrointestinálního traktu. Promethazin a difenhydramin zvyšují účinky atropinu. Riziko vzniku systémových nežádoucích účinků je vyšší při současném užívání s tricyklickými antidepresivy, fenothiaziny, amantadinem, chinidinem, antihistaminiky a dalšími léky, které mají m-anticholinergní vlastnosti. Dusičnany zvyšují možnost zvýšení nitroočního tlaku. Atropin mění absorpční parametry levodopy a mexiletinu.

Předávkovat

Při mírném předávkování atropinem se objevuje sucho v ústech, zhoršená akomodace, rozšířené zornice, střevní atonie, potíže s močením, tachykardie a závratě. Při otravě atropinem se objevují rozšířené zorničky, suchá kůže a sliznice, zvýšený nitrooční tlak a tělesná teplota, retence moči, bolesti hlavy, tachykardie, závratě, úplná ztráta orientace, halucinace a silné psychomotorické vzrušení; Může se vyvinout hypotenze, křeče se ztrátou vědomí a kóma. Nutné je podat antidotum proserin nebo fysostigmin a symptomatická léčba.

Složení a forma uvolňování léčiva

Injekce ve formě bezbarvé nebo slabě zbarvené průhledné kapaliny.

Pomocné látky: roztok kyseliny chlorovodíkové 1M - do pH 3,0-4,5, voda na injekci - do 1 ml.

2 ml - skleněné injekční stříkačky (1) - konturové balení buněk (1) - kartonové obaly.

farmakologický účinek

Blokátor M-cholinergních receptorů je přírodní terciární amin. Předpokládá se, že atropin se váže stejnou měrou na podtypy m1-, m2- a m3- muskarinových receptorů. Ovlivňuje centrální i periferní m-cholinergní receptory.

Snižuje sekreci slinných, žaludečních, průduškových a potních žláz. Snižuje tonus hladkého svalstva vnitřních orgánů (včetně průdušek, orgánů trávicího systému, močové trubice, močového měchýře), snižuje gastrointestinální motilitu. Nemá prakticky žádný vliv na sekreci žluči a slinivky břišní. Způsobuje mydriázu, paralýzu akomodace, snižuje sekreci slzné tekutiny.

V průměrných terapeutických dávkách má atropin mírný stimulační účinek na centrální nervový systém a opožděný, ale dlouhotrvající sedativní účinek. Centrální anticholinergní účinek vysvětluje schopnost atropinu eliminovat třes u Parkinsonovy choroby. V toxických dávkách způsobuje atropin neklid, halucinace a kóma.

Atropin snižuje tonus bloudivého nervu, což vede ke zvýšení srdeční frekvence (s mírnou změnou krevního tlaku) a zvýšení vodivosti v Hisově svazku.

V terapeutických dávkách nemá atropin významný účinek na periferní cévy, ale při předávkování je pozorována vazodilatace.

Při lokální aplikaci v oftalmologii dochází k maximálnímu rozšíření zornice po 30-40 minutách a vymizí po 7-10 dnech. Mydriáza způsobená atropinem není eliminována instilací cholinomimetických léků.

Farmakokinetika

Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu nebo přes spojivkovou membránu. Po systémovém podání je široce distribuován v těle. Proniká přes BBB. Významné koncentrace v centrálním nervovém systému je dosaženo během 0,5-1 hod. Vazba na bílkoviny je střední.

T1/2 je 2 hod. Vylučuje se močí; asi 60 % je nezměněno, zbývající část je ve formě produktů hydrolýzy a konjugace.

Indikace

Systémové použití: spazmus orgánů hladkého svalstva trávicího traktu, žlučových cest, průdušek; peptický vřed žaludku a dvanáctníku, akutní pankreatitida, hypersalivace (parkinsonismus, otravy solemi těžkých kovů, při stomatologických výkonech), syndrom dráždivého tračníku, střevní kolika, renální kolika, bronchitida s hypersekrecí, bronchospasmus, laryngospasmus (prevence); premedikace před operací; AV blokáda, bradykardie; otravy m-cholinomimetiky a anticholinesterázovými látkami (vratné a nevratné účinky); Rentgenové vyšetření gastrointestinálního traktu (v případě potřeby snížení tonusu žaludku a střev).

Lokální použití v oftalmologii: k vyšetření očního fundu, k rozšíření zornice a dosažení akomodační obrny za účelem stanovení skutečné refrakce oka; k léčbě iritidy, iridocyklitidy, choroiditidy, keratitidy, embolie a spasmu centrální retinální tepny a některých poranění oka.

Kontraindikace

Přecitlivělost na atropin.

Dávkování

Orálně - 300 mcg každých 4-6 hodin.

K odstranění bradykardie intravenózně u dospělých - 0,5-1 mg; v případě potřeby lze aplikaci opakovat po 5 minutách; děti - 10 mcg/kg.

Pro účely intramuskulární premedikace pro dospělé - 400-600 mcg 45-60 minut před anestezií; děti - 10 mcg/kg 45-60 minut před anestezií.

Při lokální aplikaci v oftalmologii se do postiženého oka vkapávají 1-2 kapky 1% roztoku (u dětí se používá roztok nižší koncentrace), frekvence použití je až 3x s odstupem 5-6 hodin , v závislosti na indikacích. V některých případech se 0,1% roztok podává subkonjunktiválně 0,2-0,5 ml nebo parabulbárně - 0,3-0,5 ml. Pomocí elektroforézy se z anody vstříkne 0,5% roztok přes oční víčka nebo oční lázeň.

Vedlejší efekty

Pro systémové použití: sucho v ústech, tachykardie, zácpa, potíže s močením, mydriáza, fotofobie, paralýza akomodace, závratě, poruchy hmatového vnímání.

Pro místní použití v oftalmologii: hyperémie kůže očních víček, hyperémie a otok spojivek očních víček a oční bulvy, fotofobie, sucho v ústech, tachykardie.

Drogové interakce

Při perorálním podání s léky obsahujícími uhličitan hlinitý nebo vápenatý je snížena absorpce atropinu z gastrointestinálního traktu.

Při současném použití s ​​anticholinergními léky a léky s anticholinergním účinkem se anticholinergní účinek zvyšuje.

Při současném použití s ​​atropinem je možné zpomalit vstřebávání mexiletinu, snížit vstřebávání nitrofurantoinu a jeho vylučování ledvinami. Terapeutické a vedlejší účinky nitrofurantoinu se pravděpodobně zvýší.

Při současném užívání s fenylefrinem se může zvýšit krevní tlak.

Pod vlivem guanetidinu může být snížen hyposekreční účinek atropinu.

Dusičnany zvyšují pravděpodobnost zvýšeného nitroočního tlaku.

Prokainamid zvyšuje anticholinergní účinek atropinu.

Atropin snižuje koncentraci levodopy v krevní plazmě.

speciální instrukce

Používejte opatrně u pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému, u kterých může být nežádoucí zvýšení srdeční frekvence: fibrilace síní, tachykardie, chronické selhání, onemocnění koronárních tepen, mitrální stenóza, arteriální hypertenze, akutní krvácení; s tyreotoxikózou (možná zvýšená tachykardie); při zvýšených teplotách (může se dále zvyšovat v důsledku potlačení činnosti potních žláz); s refluxní ezofagitidou, hiátovou kýlou, kombinovanou s refluxní ezofagitidou (snížená motilita jícnu a žaludku a relaxace dolního jícnového svěrače může zpomalit vyprazdňování žaludku a zvýšit gastroezofageální reflux přes svěrač s poruchou funkce); u gastrointestinálních onemocnění doprovázených obstrukcí - achalázie jícnu, pylorická stenóza (možná snížená motilita a tonus, vedoucí k obstrukci a zadržení žaludečního obsahu), střevní atonie u starších nebo oslabených pacientů (možný rozvoj obstrukce), paralytický ileus; se zvýšením nitroočního tlaku - uzavřený úhel (mydriatický efekt vedoucí ke zvýšení nitroočního tlaku, může vyvolat akutní záchvat) a glaukom s otevřeným úhlem (mydriatický efekt může způsobit mírné zvýšení nitroočního tlaku, úprava terapie může být Požadované); s nespecifickou ulcerózní kolitidou (vysoké dávky mohou inhibovat střevní motilitu, zvyšující pravděpodobnost paralytické střevní obstrukce, navíc je možný projev nebo exacerbace tak závažné komplikace, jako je toxický megakolon); se suchem v ústech (dlouhodobé užívání může způsobit další zvýšení závažnosti xerostomie); se selháním jater (snížený metabolismus) a selháním ledvin (riziko nežádoucích účinků v důsledku sníženého vylučování); u chronických plicních onemocnění, zejména u malých dětí a oslabených pacientů (pokles bronchiální sekrece může vést k zahuštění sekretu a tvorbě zátek v průduškách); s myasthenia gravis (stav se může zhoršit v důsledku inhibice účinku acetylcholinu); hypertrofie prostaty bez obstrukce močových cest, retence moči nebo predispozice k ní nebo onemocnění doprovázená obstrukcí močových cest (včetně hrdla močového měchýře v důsledku hypertrofie prostaty); s gestózou (možná zvýšená arteriální hypertenze); poškození mozku u dětí, dětská mozková obrna, Downova choroba (zvyšuje se reakce na anticholinergika).

Interval mezi dávkami atropinu a antacid obsahujících uhličitan hlinitý nebo vápenatý by měl být alespoň 1 hodina.

Při subkonjunktiválním nebo parabulbárním podání atropinu musí být pacientovi podána tableta pod jazyk ke snížení tachykardie.

Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje

Během léčebného období musí být pacient opatrný při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci, rychlost psychomotorických reakcí a dobrý zrak.

Těhotenství a kojení

Atropin proniká placentární bariérou. Nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované klinické studie bezpečnosti atropinu během těhotenství.

Při intravenózním podání během těhotenství nebo krátce před porodem se může u plodu rozvinout tachykardie.

Na dysfunkci jater

Používejte opatrně v případě selhání jater (snížený metabolismus).

Použití ve stáří

Používejte opatrně u pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému, u kterých může být nežádoucí zvýšení srdeční frekvence; se střevní atonií u starších nebo oslabených pacientů (možný rozvoj obstrukce), s hypertrofií prostaty bez obstrukce močových cest, retence moči nebo predispozice k ní nebo onemocnění doprovázená obstrukcí močových cest (včetně hrdla močového měchýře v důsledku hypertrofických žláz prostaty).

Atropin je anticholinergikum a antispasmodikum.


Účinnou látkou tohoto léku je atropin, což je jedovatý alkaloid, který se nachází v listech a semenech rostlin z čeledi hluchavkovitých, jako je slepýš, belladonna a droga. Hlavní chemickou vlastností Atropinu je jeho schopnost blokovat M-cholinoreaktivní systémy těla, které se nacházejí v srdečním svalu, orgánech s hladkým svalstvem, centrální nervové soustavě a sekrečních žlázách. V důsledku tohoto blokování se M-cholinergní receptory stávají necitlivými vůči mediátoru nervových vzruchů (acetylcholin).

Užívání Atropinu napomáhá ke snížení sekreční funkce žláz, uvolnění tonusu orgánů hladkého svalstva, rozšíření zornice, zvýšení nitroočního tlaku a paralýze akomodace (schopnost oka měnit ohniskovou vzdálenost). Zrychlení a stimulace srdeční činnosti po užití Atropinu se vysvětluje jeho schopností zmírnit inhibiční vlivy bloudivého nervu. Účinek Atropinu na centrální nervový systém nastává ve formě stimulace dýchacího centra a při použití toxických dávek je možná motorická a duševní agitace (křeče, zrakové halucinace).

Atropin rychle proniká do krevního řečiště z místa aplikace a poté je během krátké doby distribuován do celého těla.. Maximální účinek léku po intravenózním podání nastává po 2-4 minutách, po perorálním podání - po půl hodině. Vazba na plazmatické proteiny se vyskytuje o 18 %. Lék je schopen procházet placentární a hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se ledvinami, vylučuje se močí jak ve formě metabolitů, tak v nezměněné podobě. Stopy drogy lze nalézt v mateřském mléce.

Indikace pro použití Atropinu

Tento lék se aktivně používá k léčbě následujících onemocnění:

  • spasmus žlučových cest, orgány hladkého svalstva gastrointestinálního traktu;
  • akutní pankreatitida, peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
  • ledvinová kolika, střevní kolika, syndrom dráždivého tračníku;
  • laryngospasmus, bronchospasmus, bronchitida s hypersekrecí, bronchiální astma;
  • inkontinence moči v důsledku zvýšené excitability svalů močového měchýře;
  • plicní krvácení;
  • otravy dusivými látkami, morfinem, cholinomimetickými látkami, jedovatými houbami (muchovnice), léky proti cholinesterázám.

Podle pokynů lze Atropin použít jako premedikaci před operací i během radiologických studií střeva.

V oftalmologii se kapky Atropinu používají k rozšíření zornice a dosažení paralýzy akomodace k vyšetření očního pozadí a určení skutečné lomivosti oka. Atropinové kapky se také používají k vytvoření funkčního odpočinku v případě zánětlivých onemocnění a poranění oka.

Jak používat Atropin

Podle pokynů lze Atropin užívat perorálně, podávat intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně. Při těchto způsobech podání lékař v závislosti na očekávaném účinku předepíše jednorázovou dávku, která obvykle odpovídá 0,25 - 1 mg nebo stejnému počtu mililitrů a užívá se jednou až dvakrát denně.

Během úvodu do anestezie se Atropin (0,3-0,6 mg) používá intramuskulárně nebo subkutánně půl hodiny až hodinu před anestezií a v kombinaci s morfinem - 60 minut před anestezií.

Použití Atropinu v případě otravy anticholyesterázovými léky je 2 mg jako intramuskulární injekce každou půl hodinu.

Maximální jednotlivá dávka léčiva by neměla překročit 2 mg a denní dávka by neměla překročit 3 mg. Pro děti je denní dávka Atropinu předepsána ve dvou dávkách a neměla by překročit 0,02 mg (pro děti do 6 měsíců), 0,05 mg (6 měsíců - 1 rok), 0,2 mg (1-2 roky), 0,25 mg (3-4 roky), 0,3 mg (5-6 let), 0,4 mg (7-9 let), 0,5 mg (10-14 let).

V oftalmologii se používají kapky, mast nebo roztok Atropinu. Do bolavého oka se vkápnou 1-2 kapky 1% (dospělí), 0,5%, 0,25%, 0,125% (děti) roztoku nebo se 1% mast nanese přes okraj víčka. Atropinové kapky a mast by se neměly používat více než třikrát denně v 5-6 hodinových intervalech. V některých případech se lék ve formě 1% roztoku podává subkonjunktiválně (vkapání do oka) v dávce 0,2-0,5% nebo parabulbárně (injekce pod oční bulvu) - 0,3-0,5 ml.

Vedlejší efekty

Pokyny pro Atropin naznačují následující negativní účinky, které mohou být způsobeny užíváním tohoto léku:

  • závratě, nespavost, bolest hlavy, euforie, zmatenost, zhoršené hmatové vnímání;
  • ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace, zhoršení infarktu myokardu v důsledku nadměrné tachykardie, sinusová tachykardie;
  • zácpa, xerostomie;
  • retence moči, atonie střev a močového měchýře, fotofobie, horečka;
  • zvýšený nitrooční tlak, rozvoj konjunktivitidy, hyperémie a otok spojivky, obrna akomodace, mydriáza.

Kontraindikace použití Atropinu

Tento lék není předepisován pro přecitlivělost na něj, stejně jako keratokonus, glaukom s uzavřeným úhlem, glaukom s otevřeným úhlem,

Pokyny pro Atropin naznačují řadu onemocnění, u kterých by měl být tento lék předepisován s extrémní opatrností:

Nemoci kardiovaskulárního systému, u kterých je nežádoucí zvýšení počtu srdečních tepů;

Zvýšená tělesná teplota;

refluxní ezofagitida nebo související hiátová kýla;

Nemoci gastrointestinálního traktu, které jsou doprovázeny obstrukcí;

Střevní atonie, zejména u oslabených nebo starších pacientů;

Nemoci se zvýšeným nitroočním tlakem;

nespecifická ulcerózní kolitida;

Selhání jater;

Suchá ústa;

Selhání ledvin;

Chronická onemocnění plic;

myastenie;

Nemoci, které doprovázejí obstrukci močových cest;

Downova choroba, dětská mozková obrna, poškození mozku u dětí;

Synechie duhovky a věk nad 40 let - v oftalmologii.

Těhotenství a kojení jsou také důvody pro opatrné užívání Atropinu.

dodatečné informace


Doba použitelnosti Atropinu je 5 let, datum ukončení použití uvádí výrobce na obalu. Lék by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah dětí.

Atropin sulfát

Atropin sulfát je analogem atropinu v tomto ohledu vlastnosti atropin sulfátu odpovídají vlastnostem atropinu. Léky Atropin sulfát a Atropin by měly být užívány pouze podle pokynů lékaře a pod jeho stálým dohledem.

S pozdravem,