Регуляторный пептид состоящий из 5 аминокислот. Регуляторный пептид Селанк

  • Дата: 08.03.2020

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Общая информация

Сегодня жители крупных городов, как правило, не могут похвастаться хорошим здоровьем. Ухудшение экологических факторов, стрессы , неправильное питание , гиподинамия – всё это постепенно снижает резервы здоровья и провоцирует раннее старение . Люди уже привыкли к тому, что молодость – это мимолётный подарок жизни, который безвозвратно уходит. Но уже сейчас, благодаря достижениям российских исследователей, на рынке лекарственных средств появился новый тип препаратов, действие которых направлено не только на укрепление здоровья, но и на профилактику раннего старения. Данные препараты называются пептидными биорегуляторами .

Пептиды – это очень короткие протеины . Белки, как известно, представляют собой цепь связанных аминокислот. Они бывают различной длины: длинные включают десятки аминокислот, а короткие - всего несколько звеньев. Короткие белки были названы пептидами.

Клетки человеческого организма должны регулярно и бесперебойно создавать белки определённой структуры. Если клетка эффективно выполняет свои функции – хорошо функционирует и весь орган. В случае, если клетки органа по каким-либо причинам начинают работать неправильно – страдает весь орган, что, в свою очередь, приводит к болезням. Разумеется, можно бороться с заболеваниями путём заместительной терапии: искусственно вводить вещества, в которых организм испытывает дефицит. Но такой метод имеет обратную сторону: постепенно клетка перестаёт выполнять свои функции. А если ввести в организм необходимые информационные молекулы – клетка возобновляет нормальную деятельность, и организм восстанавливает себя сам.

Регуляторные олигопептиды (короткие пептиды) – это органические молекулы, состоящие из остатков аминокислот, объединённых особыми пептидными связями.

Аминокислота – это простейшее по сложности своего строения органическое соединение. Аминокислоты являются одновременно и кислотами, и основаниями, благодаря чему они способны скрепляться друг с другом, создавая достаточно стабильные, и в то же время функционально подвижные соединения. На сегодняшний день учёные открыли около 250 аминокислот. В живых организмах используется лишь 20 из них. Кажется невероятным, что лишь 20 разновидностей аминокислот образуют столь обширное разнообразие живых организмов. Из них состоят все протеины, которые являются строительными кирпичиками всех живых существ.

Каждой ткани человеческого организма соответствуют определённые пептиды: мозговой ткани – мозговые пептиды, для почек – почечные, для мышц – мышечные и т.д.

Пептидные молекулы у всех млекопитающих идентичны. Поэтому, если пептид коровы ввести в человеческий организм, он будет воспринят как собственный.

Нахождение в природе

Большинство принципов строения и функционирования живых систем едины для простейших живых организмов (одноклеточных) до высших (позвоночные, млекопитающие). Поэтому неудивительно, что органические соединения, выполняющие функции переносчиков информации и регуляторов различных функций, оказались в большинстве своём идентичны для организмов всего эволюционного ряда.

Основные короткие пептиды найдены у ракообразных, насекомых, рыб, рептилий и т.д. Причём они осуществляют те же физиологические функции, т.к. организмы животных функционируют по одним и тем же принципам. У всех вышеуказанных видов присутствует нервная система, сердце , система дыхания и выделения. И основные биохимические механизмы в целом идентичны.

История открытия

Люди пытались создать эликсир молодости с древнейших времён. Алхимики безуспешно продолжали попытки создать субстанцию, которая могла бы поворачивать время вспять, возвращая старикам молодость. Шли века, и наука не стояла на месте. Сегодня нанотехнологии считаются одной из наиболее перспективных направлений науки, в том числе медицины. Совсем недавно были созданы препараты на основе коротких пептидов, которые способны препятствовать раннему старению человеческого организма, продлевая молодость на многие годы.

До недавнего времени люди не умели извлекать пептиды из органов животных. Однако такая технология была открыта в 1971 году в Военно-медицинской академии Ленинграда двумя выдающимися советскими учёными – Владимиром Хавинсоном и Вячеславом Морозовым.

Учёным была поставлена задача – изготовить препарат, который способен повысить выносливость солдат в экстремальных условиях.

Хавинсон и Морозов исходили из того, что старение – непрерывный процесс, растянутый на десятилетия, в течение которого происходит медленный выход из строя всех органов и систем человеческого организма.

Один из главных аспектов процесса старения – снижение темпов производства протеина. Исследователи считали, что восстановить эти темпы можно путём воздействия на организм пептидными регуляторами.

Учёные открыли наиболее оптимальный путь восстановления естественного синтеза пептидов организмом в оптимальном количестве, открыв технологию извлечения эндогенных биорегуляторов (пептидов) из тканей животных, идентичных по структуре с тканями человеческого организма.

Через несколько лет упорный труд исследователей принёс свои плоды. Был создан новый тип препаратов, позволяющих увеличивать продолжительность жизни – пептидные биорегуляторы. Исследования продемонстрировали возможность осуществлять профилактику преждевременного старения, а также предотвращать и лечить болезни, связанные с процессом старения.

Были разработаны фармацевтические средства, а затем, на их основе, поскольку БАДы более естественны для организма.

Исследуя процессы старения и методы его предотвращения, учёные Института биорегуляции и геронтологии СЗО РАМН (Санкт-Петербург) пришли к заключению, что при добавлении в еду подопытным мышам разработанных препаратов, длительность их жизни увеличивается на 30-40%.

Позже свойства пептидов изучались на людях пожилого и старческого возраста в Киевском и Санкт-Петербургском институтах геронтологии. В результате смертность была снижена на 50%, что продемонстрировало высокие геропротекторные свойства пептидов.

Многолетняя клиническая практика применения биорегуляторных пептидов продемонстрировала высокую эффективность данного типа лекарственных средств при различных болезнях и болезненных состояниях, в т.ч. при патологиях, не поддающихся лечению другими медикаментами .

Гомеостаз и гомеокинез

Совсем недавно учёные определили класс так называемых универсальных регуляторных пептидов, которые способны нормализовать активность как отдельных типов клеток, так и целых органов и систем. Испытания, осуществляемые учёными и медиками по всему миру, доказывают, что регуляторные короткие пептиды отвечают за широкий спектр самых разных физиологических явлений в организме. Как следствие, они применимы в лечении целого ряда болезней различного происхождения и тяжести.

В возникновении и развитии тех или иных заболеваний (в том числе системных) участвуют не отдельные регуляторные пептиды, а их целостная система.

Регуляторные пептиды обеспечивают гармонию в работе отдельных клеток, органов и систем организма. С этой точки зрения заболевание развивается, когда в их целостной системе возникает дисбаланс, нарушается естественное соотношение их количеств.

Регуляторные олигопептиды – одни из важнейших частиц, отвечающих за функцию саморегуляции организма (гомеостаза). Гомеостаз – это тонкое равновесие в функционировании всех клеток, органов и систем живого организма. По мере осознания учёными всей сложности строения и работы человеческого организма, в медицине появилось ещё одно понятие – гомеокинез. Гомеокинез – это процесс изменения работы организма, направленный на установление гомеостаза (т.н. подвижное равновесие). В человеческом организме одновременно протекают миллионы гомеокинезов. А короткие пептиды, в свою очередь, являются главными представителями данных процессов.

Во всех клетках осуществляется ряд последовательных химических превращений, активируемый особыми энзимами (пептидазами), в результате которых образуются короткие пептиды. Они характеризуются повышенной биологической активностью, и считаются регуляторами широкого спектра микробиологических реакций. Все клетки организма непрерывно создают и поддерживают определённый, востребованный уровень регуляторных пептидов. Но если происходит нарушение гомеостаза, скорость их образования (во всём организме или в определённых тканях) возрастает, или уменьшается. Подобные колебания происходят в определённых ситуациях:

  • организм должен подстроиться под новые условия (адаптирование);
  • выполняется физическая, умственная или психоэмоциональная работа;
  • возникновение и развитие какого-либо заболевания – когда организм пытается защититься от нарушения гомеостаза.


Наглядный случай обеспечения равновесия – регуляция кровяного давления . Существуют группы биорегуляторных пептидов, которые находятся в непрерывной “конкуренции” – одни снижают, другие увеличивают давление. Для того, чтобы бежать, быстро идти в гору, париться в бане, заниматься умственной или эмоциональной деятельностью, требуется увеличение артериального давления до определённого уровня, в зависимости от нагрузки. Но как только нагрузка закончилась, и организму необходимо расслабиться, активируются пептиды, обеспечивающие замедление роботы сердца до нормального темпа, и нормализацию давления крови. Вазоактивные регуляторные пептиды непрерывно конкурируют, чтобы обеспечить возрастание давления до требуемого уровня (не выше, в противном случае возможны негативные последствия вплоть до инсульта), и чтобы по окончанию работы обеспечить нормальный темп сокращения сердца и нормальный диаметр кровеносных сосудов.

Механизм действия

Пептиды – настоящие представители наномира, поскольку их длина не превышает 1 нанометр.

В человеческом организме пептид выполняет функцию информационной молекулы, доставляя информацию от одной клетки к другой. Попадая внутрь живой клетки, пептид вызывает синтез активных веществ, нормализует метаболизм и активирует процесс восстановления. Таким образом, пептиды вызывают массовое омоложение тканей – то есть фактически выполняют роль эликсира молодости.

Данные молекулы одинаковы для организмов всех млекопитающих. Например, пептид, извлечённый из печени ягнёнка или телёнка, будет воспринят печенью человека как свой собственный. Каждому органу и системе человеческого организма соответствует специфический тип регуляторных олигопептидов: для артерий и сердца, костной ткани, нервной, иммунной системы, поджелудочной железы , щитовидной железы и т.д. Достижения современной медицины позволяют извлекать пептиды из тканей млекопитающих, и внедрять их в человеческий организм, активируя процессы восстановления тканей.

Пептидные биорегуляторы воздействуют на организм по следующим направлениям:

  • омолаживают клетки организма;
  • повышают устойчивость клеток к кислородному голоданию ;
  • повышают устойчивость клеток к токсинам и другим вредным веществам;
  • оптимизируют тканевый метаболизм;
  • оптимизируют усвоение тканями питательных веществ и выделение продуктов распада;
  • оптимизируют функциональную активность клеток и клеточный метаболизм;
  • оптимизируют процессы регенерации всех тканей организма.
Пептиды не только замедляют старение, но и восстанавливают вышедшие из строя функции организма, т.к. все мы непрерывно подвергаемся отрицательному влиянию и времени, и негативных экологических факторов.

Сегодня уже доподлинно известны механизмы данной регуляторной системы. Основная специфика воздействия регуляторных пептидов – это митоз и созревание клеток тех или иных тканей. Регуляторные пептиды прямо регулируют соотношение размножающихся, созревающих, рабочих и утилизируемых клеток, т.е. обеспечивают оптимальный темп замены старых клеток на новые. Более того, они повышают устойчивость клеток, и снижают темпы программируемой клеточной смерти, как в нормальном состоянии организма, так и во время заболеваний; это происходит благодаря активации неспецифических защитных и регенерирующих внутриклеточных механизмов.

Именно благодаря воздействию на фундаментальном уровне, регуляторные пептиды, соответствующие определённым тканям, эффективны при столь широком спектре заболеваний. Короткие регуляторные пептиды отличаются от всех современных медикаментов, и столь популярных сегодня биоактивных добавок. Всё, что сегодня предлагает рынок лекарственных средств – это химия и биохимия. Пептиды, в свою очередь, действуют не химическим путём. Они несут в себе информацию, заключённую в аминокислотах, которые их образуют.

Ещё одно положительное свойство биорегуляторов состоит в том, что они проявляют антиоксидантную активность. Кроме того, короткие пептиды способны определять направление дифференцировки стволовых клеток . Таким образом, они активируют резервный потенциал каждой ткани, и восстанавливают её даже при очень серьёзных повреждениях.

Лекарственные формы

Препараты, содержащие биорегуляторные пептиды, выпускаются в самых разных лекарственных формах. Одна из последних таких форм, которая сегодня приобретает широкое распространение – это биологически активные добавки. В их состав, кроме олигопептидов, включается ряд полезных компонентов – витамины , микроэлементы и др.

Большую популярность сегодня приобретает нанокосметика – омолаживающие крема, растворы и маски, эффект которых достигается благодаря микроскопическим размерам пептидов: крохотные протеины беспрепятственно проникают в глубокие слои кожи, активируя функции эпителиальных клеток, повышая их сопротивляемость к неблагоприятному влиянию внешних факторов.

Достижения современной наномедицины позволяют создавать зубные пасты и растворы для ухода за полостью рта – эффективные средства для профилактики кариеса и заболеваний дёсен. Такая лекарственная форма, как жидкие пептиды, наносится на внутреннюю часть предплечья. Абсорбируясь кожей, наночастицы попадают в кровоток и лимфоток, а затем – в клетки, органы и системы, для которых предназначены.

Показания

Специалисты наномедицины утверждают, что регулярное применение лекарственных средств на основе коротких пептидов позволяет не только предотвратить раннее старение, но и существенно увеличить продолжительность жизни – на 20-30%. У олигопептидов практически нет противопоказаний, поэтому они рекомендуются всем людям, желающим поддержать своё здоровье и хорошее самочувствие. Врачи советуют применять олигопептидные биорегуляторы, начиная с 25-30-летнего возраста. Это позволит существенно замедлить старение организма в целом.

Существуют также конкретные показания к употреблению медикаментов на основе олигопептидов – это наличие нарушений в функционировании какого-либо органа или системы организма. Существенным фактором продления молодости является восстановление и укрепление иммунной системы, функционирование которой во многом определяется состоянием и работой тимуса. Именно благодаря этой железе наш организм эффективно защищается от болезнетворных микроорганизмов. Поэтому в курс омолаживающей терапии рекомендуется включать средства, направленные на восстановление и регенерацию клеток тимуса.

Ниже представлен краткий список заболеваний, при которых показаны биорегуляторные олигопептиды:

  • болезни кровеносной системы;
  • патологии желез внутренней секреции;
  • патологии мочевыделительной и репродуктивной систем;
  • заболевания скелетно-мышечной системы;
  • болезни ЦНС и периферической нервной системы;
  • ухудшение состояния кожи, морщины ;
  • падение жизненного тонуса.
При этом необходимо понимать, что лечение каждого заболевания из вышеперечисленного списка требует особого подхода – каждой болезни соответствует индивидуальный препарат.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;

Омоложение

Современной науке доподлинно известно, что процесс старения – это тоже информационное явление. Это можно представить таким образом: как будто клеткам даётся указание снизить темпы, а затем и вовсе прекратить процесс деления. Возможно в перспективе, через 1-2 десятилетия, в медицине будет преобладать информационная терапия. По указанию извне организм будет сам ликвидировать атеросклеротические бляшки из сосудов, выводить шлаки, уничтожать злокачественные клетки и т.д.

Воздействие на организм с помощью коротких регуляторных пептидов – это один из первых методов воздействия на организм информационным путём. Для воздействия данных веществ на определённые ткани и системы организма, специалисты Национального научно-производственного центра технологий омоложения (г. Санкт-Петербург) разработали трансэпидермальный метод их введения (через кожу). Благодаря специальным веществам осуществляется транспорт пептидных регуляторов через кожные слои.

Удобство и универсальность использования данных препаратов позволяет использовать их в домашних условиях. Достаточно один раз в сутки нанести 12-15 капель пептидного препарата на неповреждённую кожу, и легко втирать до полной абсорбции. В течение 10-15 мин. олигопептиды, через кровоток, достигают клеток, которым они соответствуют.

Множество людей по всему миру уже решили свои проблемы, связанные с возрастом, путём применения биорегуляторных олигопептидов. Многие из них, будучи уже старше 70 лет, выглядят на 10-15 лет моложе.

Результаты применения данных препаратов поразительны. Кроме того, их важное преимущество состоит в том, что короткие пептиды совершенно безопасны, и не имеют ни противопоказаний, ни побочных проявлений. Эффекты лечения оказывают положительное воздействие практически на весь организм. Это позволяет говорить о системном эффекте данных препаратов, обеспечивающем защиту генетического аппарата клеток, оптимизирующем энергетические, метаболические, физиологические и информационные процессы в организме; при этом активизируются регенеративные и восстановительные процессы.

Биорегуляторные пептиды – это восстановление здоровья и продление молодости без операций и побочных эффектов. На данный момент это, прежде всего, препараты для омоложения и профилактики заболеваний. Восстанавливая каждый орган, функции которых с течением времени угасают, можно многие годы наслаждаться высоким жизненным тонусом и отменным здоровьем, которые дают нашему организму молодые клетки. Однако не следует забывать, что, помимо употребления пептидных препаратов, мы должны вести здоровый образ жизни.

Синтетические пептиды

Сегодня пептидные препараты, производимые на основе органов молодых животных и растительного сырья, ещё не получили массового распространения. Дело в том, что применение таких препаратов сопряжено с некоторыми рисками – в частности аллергия и инфекция вирусов. По этим причинам Европарламент принял ряд серьёзных ограничений по их продаже.

Учёными были разработаны методы создания искусственных пептидов. Он состоит в последовательном соединении аминокислот. В результате был создан новый тип лекарственных средств – пептидные регуляторы, состоящие из трёх последовательно соединённых аминокислот. Такие препараты признаны аналогами натуральных биорегуляторов, извлекаемых из органов животных, но, в отличие от последних, они совершенно безопасны. Однако они уступают в эффективности натуральным пептидам.

Обзор препаратов

Сегодня на рынке лекарственных препаратов существует лишь одна крупная компания, производящая лекарственные пептидные биорегуляторы. Это Научно-производственный центр ревитализации и здоровья. Все препараты производятся по запатентованным технологиям.

Цитомаксы
Натуральные пептидные комплексы Цитомаксы в качестве основных активных веществ включают олигопептиды, извлечённые из тканей молодых животных.

Список цитомаксов:

  • Вентфорт – биорегулятор сосудов;
  • Владоникс – биорегулятор иммунной системы;
  • Светинорм – биорегулятор печени;
  • Сигумир – биорегулятор хрящевой и костной ткани;
  • Супрефорт – биорегулятор поджелудочной железы;
  • Тиреоген – биорегулятор щитовидной железы;
  • Церлутен – биорегулятор головного мозга и нервной системы;
  • Пиелотакс – биорегулятор почек и мочевой системы;
  • Стамакорт – биорегулятор желудка ;
  • Визолутен – биорегулятор зрительного анализатора (глаз);
  • Эндолутен – комплексный биорегулятор, полученный из эпифиза молодых животных;
  • Оказывает общий оздоровительный, оптимизирующий и омолаживающий эффект на организм.
Цитогены
Цитогены – это синтетические аналоги натуральных регуляторных пептидов. Они считаются менее эффективными в сравнении с натуральными пептидами, поэтому рекомендуются на начальных стадиях пептидотерапии, а также для непродолжительных лечебных курсов и профилактики старения.

Список цитогенов:

  • Везуген – регулятор сосудов;
  • Карталакс – регулятор хрящевой и костной ткани;
  • Кристаген – регулятор иммунной системы;
  • Оваген – регулятор печени и пищеварительного тракта;
  • Пинеалон – регулятор головного мозга и нервной системы в целом;
  • Хонлутен – регулятор лёгких и слизистой оболочки бронхиального дерева.
Жидкие пептидные комплексы
Данные комплексы основаны на пептидах, полученных из органов и тканей молодых животных. Раствор наносят на внутреннюю часть предплечья, и втирают лёгкими массирующими движениями. Эффект от 2-4-х месячного курса продолжается до полугода. Затем курс рекомендуется повторить.

Список жидких пептидных комплексов:

  • ПК1 – для сосудов и сердечной мышцы;
  • ПК2 – для нервной системы в целом;
  • ПК3 – для иммунной системы;
  • ПК4 – для хрящевой ткани (суставов);
  • ПК5 – для костной ткани;
  • ПК6 – для щитовидной железы;
  • ПК7 – для поджелудочной железы;
  • ПК8 – для печени;
  • ПК9 – для мужской репродуктивной системы;
  • ПК10 – для женской репродуктивной системы;
  • ПК11 – для почек и мочевой системы.
Существует также ряд косметических серий на основе пептидных биорегуляторов от Научно-производственного центра ревитализации и здоровья. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Регуляторные пептиды

высокомолекулярные соединения, представляющие собой цепочку аминокислотных остатков, соединенных пептидной связью. Р. п., насчитывающие не более 20 аминокислотных остатков, называют олигопептидами, 20 до 100 - полипептидами, свыше 100 - белками. Большинство Р. п. относится в полипептидам. Общее число Р. п., открытых к началу 1991 г., составляет свыше 300.

Классификация Р. п. учитывает химическую структуру, физиологические функции и происхождение Р. п. Одно из основных затруднений при классификации полипептидов состоит в их полифункциональности, вследствие чего невозможно выделить одну или даже несколько главных функций у каждого субстрата. Известны также значительные различия в физиологической активности Р. п., близких по химической структуре, и, наоборот, существуют близкие по функциям Р. п., различающиеся по своей химической структуре. Поскольку Р. п. содержатся и образуются практически во всех тканях и органах, то при классификации Р. п. учитывают и место преимущественного образования пептида.

На основе приведенных выше критериев выделено более 20 семейств Р. п. Из них наиболее изучены следующие: гипоталамические и статины - тиролиберин (ТРГ), кортиколиберин (КРГ), лютропин (), люлиберин, соматолиберин, соматостатин (ССТ), меланостатин (МИФ); опиоидные , к которым относятся как производные проопиомеланокортина - бета-эндорфин (β-энд), гамма-эндорфин (γ-энд), альфа-эндорфин (α-энд), мет-энкефалин (мет-энк), так и производные продинорфина - динорфины (дин), лей-энкефалин (лей-энк), а также производные проэнкефалина А - адренорфин, лей-энк, мет-энк, казоморфины, дерморфины, подгруппы FMRFa и YGGFMRFa; меланотропины - () и его фрагменты, α-, β-, γ-меланотропины (α-МСГ, β-МСГ, γ-МСГ); вазопрессины и окситоцины; так называемые панкреатические пептиды - нейропептид У, пептид УУ, пептид РР; глюкагон-секретины - вазоактивный пептид (ВИП), пептид гистидин-изолейцин, ; холецистокинины, гастрины; тахикинины - вещество П. вещество К, нейромедин К, кассинин; нейротензины - нейротензин, нейромедин Н, ксенопсин; бомбезины - бомбезин, нейромедины В и С; - брадикинины, каллидин; ангиотензины I, II и III; атриопептиды; кальцитонины - , кальцитонин-ген-родственный пептид.

Регуляторные пептиды воздействуют практически на все физиологические функции организма. Монофункциональные Р. п. не известны. Отдельные функции регулируются несколькими Р. п. одновременно, однако, как правило, имеет место качественное своеобразие действия каждого из пептидов. Ряд Р. п. тесно связан с механизмами обучения и памяти. Это прежде всего фрагменты АКТГ (АКТГ 4-7 АКТГ 4-10) и , которые ускоряют обучение и являются стимуляторами внимания и процесса консолидации памяти (перехода кратковременной памяти в долговременную). Холецистокинин-8 оказался мощным средством подавления стремления к пище у голодных животных. Подавляют пищевое также ТРГ, ССТ, КРГ, бомбезин, нейротензин и некоторые другие, а нейропептид У значительно усиливает проявление этой функции. На пищедобывательное поведение стимулирующее действие оказывают и некоторые опиоиды. К эндогенным ингибиторам восприятия боли (эндогенным опиатам) относятся опиоидные пептиды (β-энд, дин, лей-энк, дерморфин и др.), а также нейротензин, симатостатин, холецистокинин-8 и некоторые другие неопиоидные пептиды. Доказано участие ряда пептидов в механизмах стресса и шока (β-энд, гормон роста и др.). Регуляторные пептиды участвуют в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлена роль ангиотензина II и вазопрессина в возникновении артериальной гипертензии. Мощными сосудорасширяющими, гипотензивными и диуретическими (в т.ч. натрий-уретическими) свойствами обладают некоторые атриопептиды, АКТГ и др. Выявлено, что Р. п.регулируют системы специфического и неспецифического иммунитета (тафцин, иммунопоэтины, тимозины, кортиколиберин, вещество П, нейротензин и др.). Предполагают участие ряда пептидов в развитии опухолей.

Помимо прямого действия на различные функции организма Р. п. оказывают разнообразные и сложные влияния на тех или иных Р. п. и других биорегуляторов, на некоторые метаболические процессы и т.д. Все это послужило основой для появления гипотезы о существовании функциональной непрерывности (континуума) системы биорегуляторов. Такая обеспечивает, по-видимому, образование сложных регуляторных цепей и каскадов.

Все большее исследователей привлекает скорость реакции организма на введение Р. п. Широкое применение получили те пептиды, которые известны как - АКТГ, соматотропный гормон, вазопрессин, . Вместе с тем использование пептидов в клинической практике затруднено прежде всего из-за полифункциональности Р. п. и их быстрого расщепления протеазами желудочно-кишечного тракта, крови, цереброспинальной жидкости и других биологических сред, а также вследствие проявления длительных вторичных эффектов и отсутствия строгой зависимости эффекта от дозы.

Значительные успехи достигнуты при использовании вазопрессина и окситоцина. В частности, вазопрессин используют как стимулятор запоминания и преодоления некоторых амнезий, он также снижает , улучшает самочувствие. Особенно благоприятные результаты достигнуты при применении дезглицинамидного аналога вазопрессина и дезамино-Д-аргининвазопрессина, у которых в значительно меньшей степени, чем у самого вазопрессина, выражены гормональные эффекты. Несмотря на значительное структурное сходство молекул вазопрессина и окситоцина, последний оказывает противоположное действие на память: он вызывает эффекты амнезии, положительно воздействует при лечении депрессивных, истерических и психопатоподобных реакций с вегетативно-сосудистыми нарушениями.

В качестве противопаркинсонического и антидепрессивного средства в клинических условиях применяют тиролиберин. Одноразовое внутривенное его введение улучшает , уменьшает чувство страха, ослабляет симптоматикуманиакального состояния. Проводится изучение действия тиролиберина на , при алкоголизме и т.д. Применение тиролиберина ограничивается проявлением его эндокринных эффектов: высвобождением ряда гормонов - тиротропина, пролактина и др.

Значительный интерес представляют материалы клинических испытаний по изучению антипсихотического, гипотензивного, противоязвенного и противоболевого действия эндорфинов и аналогов энкефалинов. Так, при лечении некоторых форм шизофрении перспективен дез-тирозил-гамма-эндорфин, а при язвенной болезни и гипертонии - некоторые аналоги энкефалинов.

Большое внимание уделяется изучению иммуностимуляторов - тафцина и его фрагментов, а также ряда пептидов шишковидного тела: тимопоэтинов, тимозинов и др. Если тафцин и его аналоги рассматриваются как стимуляторы преимущественно неспецифического иммунитета, то вторая группа этих Р. п. вызывает стимуляцию специфического иммунитета. Значительный интерес представляют материалы о противострессорной активности тафцина, пептида дельта сна и вещества П.

Изучено диуретическое и натрийуретическое действие атриопептила 1-28. При его введении и натрийурез усиливаются в десятки раз и может быть сравним с эффектом фурасемида - диуретика непептидной природы. Однако действие последнего достигается при введении доз в сотни раз больших, чем при введении пептида, и сопровождается усилением калийуреза в отличие от преимущественного натрийуреза, вызываемого атриопептидом.

Библиогр .: Ашмарин И.П. Перспективы практического применения и некоторых фундаментальных исследований малых регуляторных пептидов, Вопр. мед. химии, т. 30, в. 3, с. 2, 1984; Ашмарин И.П. и Обухова М.Р. Регуляторные пептиды, БМЭ, т. 29, с. 312, 1988; Клуша В.Е. - регуляторы функций мозга, Рига, 1984.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Регуляторные пептиды" в других словарях:

    Регуляторные пептиды группа биологически активных веществ пептидной природы. При большом разнообразии свойств и функций регуляторных пептидов, существуют определенные затруднения в их классификации и определении. Регуляторные пептиды… … Википедия

    - (нейропептиды), биологически активные вещества, состоящие из различного числа аминокислотных остатков (от двух до нескольких десятков). Различают олигопептиды, состоящие из небольшого числа аминокислотных остатков, и более крупные полипептиды,… … Энциклопедический словарь

    Гастроэнтеропанкреатическая эндокринная система отдел эндокринной системы, представленный рассеянными в различных органах пищеварительной системы эндокринных клетками (апудоцитами) и пептидергическими нейронами, продуцирующими пептидные… … Википедия

    БЕЛКИ, высокомолекулярные органические соединения, биополимеры, построенные из 20 видов L a аминокислотных остатков, соединенных в определенной последовательности в длинные цепи. Молекулярная масса белков варьируется от 5 тыс. до 1 млн. Название… … Энциклопедический словарь

    - (от нейро... и пептиды), биологически активные соединения, синтезируемые главным образом в нервных клетках. Участвуют в регуляции обмена веществ и поддержании гомеостаза, воздействуют на иммунные процессы, играют важную роль в механизмах памяти,… … Энциклопедический словарь

    - (нейромедиаторы) (от лат. mediator посредник), химические вещества, молекулы которых способны реагировать со специфическими рецепторами клеточной мембраны и изменять её проницаемость для определенных ионов, вызывая возникновение (генерацию)… … Энциклопедический словарь

    I Протеолиз (проте [ины] (Протеины) + lysis разложение, распад) ферментативный гидролиз белков и пептидов, катализируется протеолитическими ферментами (пептид гидролазами, протеазами) и играет важную роль в регуляции обмена веществ в организме. С … Медицинская энциклопедия

    Информоны, или регулины, эргоны общее название для специализированных веществ, переносящих информацию между клетками организма. Вместе с утилизонами веществами, обеспечивающими неспециализированные формы межклеточного контроля, и… … Википедия

    Информоны, или регулины, эргоны общее название для специализированных веществ, переносящих информацию между клетками организма. Вместе с утилизонами веществами, обеспечивающими неспециализированные формы межклеточного контроля, и обычно… … Википедия

    - (греч. gaster желудок + лат. intestinum кишка) группа биологически активных пептидов, вырабатываемых эндокринными клетками и нейронами желудочно кишечного тракта и поджелудочной железы; обладают регуляторным влиянием на секреторные функции,… … Медицинская энциклопедия

Пептиды - это целый класс, в который входит очень большое количество веществ. К ним относятся короткие белки. То есть короткие цепочки, состоящие из аминокислот.

К классу пептидов относятся:

  1. пищевые: продукты расщепления белков в желудочно-кишечном тракте;
  2. пептидные гормоны: инсулин, тестостерон, гормон роста и многие другие;
  3. ферменты, например, пищеварительные ферменты;
  4. «регуляторные» или биорегуляторы.

Виды пептидов и их воздействие на организм

«Пептидные биорегуляторы» или «регуляторные пептиды» были открыты в начале семидесятых годов прошлого столетия русским ученым Хавинсоном В. Х. и его коллегами. Это очень короткие цепочки аминокислот, задачей которых в любом живом организме является, регулирование активности генов, то есть обеспечение реализации генетической (наследственной) информации содержащейся в ядре каждой живой клетки.

Поэтому, если вы слышите слово пептид , это еще не значит, что вы имеете дело с биорегулятором .

В наше время, на вооружении человечества имеется огромный спектр соединений с амидными (пeптидынми) связями.

Уникальным открытием российских ученых является открытие самого факта существования этих веществ и того, что они абсолютно одинаковы у всех млекопитающих и строго органо-специфичны, то есть направлены именно на тот орган, из которого были выделены.

Существует два вида пептидных биорегуляторов:

  1. Натуральные - эти вещества выделяют из органов молодых животных.
  2. Искусственные (синтезированные) пептидные соединения.

Первенство в создании искусственных регуляторных пептидов так же принадлежит России.

Научно доказано, что физиологическая роль регуляторных пептидов заключается в обеспечении экспрессии генов или, другими словами, активации ДНК, которая без соответствующего пeптида не активна.

Проще говоря, они являются ключами к генам. Они запускают механизм чтения наследственной информации, регулируя синтез белков, специфичных для ткани того или иного органа.

Влияние возраста на синтез белка

С возрастом, а также под влиянием экстремальных факторов окружающей среды скорость обменных процессов в каждой клетке организма замедляются. Это приводит к возникновению дефицита биорегуляторов, что, в свою очередь, приводит к еще большему замедлению обменных процессов. Как следствие - возникает ускоренное старение.

Клинически и экспериментально доказано, что восполнение дефицита регуляторных пептидов замедляет процесс старения, и таким образом, можно продлить жизнь более чем на 42%. Такого эффекта невозможно достичь ни какими другими веществами.

История создания

История открытия - это история поисков учеными способов борьбы со старением, с преждевременным старением.

Изучения состава экстрактов белков привело к открытию существования в живой природе биорегуляторов.

На основе этой технологии были созданы 2 десятка натуральных соединений и огромное множество искусственных аналогов. Почти 50 лет эти вещества используются в советской и российской военной медицине. В клинических испытания участвовало более 15 миллионов человек. В ходе многолетнего применения, регуляторные пептиды, как натуральные, так и искусственные, показали высочайшую эффективность в лечении различных патологий, и что наиболее важно - свою абсолютную физиологическую адекватность. Ведь за все время их применения не зарегистрировано ни одного случая побочного эффекта или передозировки. То есть: пептидные соединения абсолютно безопасны в применении. Все гениальное как всегда просто - восполняя, возникший по какой-либо причине, дефицит регуляторных пептидов, мы помогаем клеткам нормально синтезировать собственные «эндогенные» соединения.

Как принимать пептиды

Прием биорегуляторов полезен в любом возрасте, а людям старше 40 лет, необходим, для нормальной и полноценной жизни.

В продуктах питания присутствуют регуляторные аминокислотные соединения, не зря народная мудрость гласит: «что болит, то и нужно есть». Однако концентрация этих веществ в продуктах слишком низкая и неспособна вылечить синдром ускоренного старения.

Многолетнее применение биорегуляторов расставило эти вещества по мощности ревитализационного эффекта. Выделенные из тканей и органов молодых, здоровых млекопитающих являются самыми мощными геропротекторами - это препараты, наиболее сильно замедляющие процесс старения.

Искусственные аналоги имеют несколько меньший ревитализационный эффект.

Пептидные биорегуляторы не имеют противопоказаний и побочных эффектов. Позволяют за счет восстановления тканей поддерживать работу систем организма человека на оптимальном уровне, снижать биологический возраст, достигать максимального терапевтического эффекта.

Пeптиды в косметологии

Благодаря своей физиологической адекватности и малым размерам, пeптидные соединения легко проникают в организм через кожу и широко применяются в анти возрастной косметологии. При этом нормализуются обменные процессы в клетках кожи. Так, хрящевые пeптиды улучшают выработку собственного эластина и коллагена - это приводит к мощному лифтинг-эффекту.

Заключение

Совершенно очевидно то, что открытие пeптидов - это одно из величайших вех в истории человечества. У этих соединений большое будущее и, благодаря им, наши будущие поколения будут жить насыщенной и продуктивной жизнью максимально долго, насколько позволяют наши гены.

Однако, необходимо понять то, что их применение - это не панацея от старости, это выведение скорости старения на природный генетически обусловленный уровень. А он позволяет доживать до 100-120 лет, при этом, человек будет сохранять свою активность и деятельность.

Препараты ООО «ТД Пептид Био» на сегодняшний день существуют на российском рынке более 10 лет. Все это время они доступны для покупки в аптеках и могут быть рекомендованы к употреблению в целях профилактической и комплексной терапии широкому кругу потребителей. Наши пептидные биорегуляторы - это препараты на основе пептидов Хавинсона последнего поколения. Они предназначены для приема внутрь, хорошо подходят для стационарного и амбулаторного использования, имеют удобную упаковку и доступны по цене.

Пептидный биорегулятор для сердца и сосудов

Пептидные биорегуляторы - зачем они нужны

Пептиды- устойчивые молекулярные формы малого размера . За счет своей небольшой величины, они способны проникать в клетку и стимулировать в ней определенные процессы. Не все эти вещества являются пептидными биорегуляторами, которые были созданы специально с целью воздействия на определенные органы и ткани для стимуляции в них процессов обновления. Основная работа пептидных биорегуляторов заключается в присоединении к свободным якорным участкам поврежденной белковой цепи, таким образом восстанавливая ее, и поддерживая целостность.

Поскольку белковые клетки постоянно подвергаются атаке со стороны внешней среды, то в течение своей жизнедеятельности неоднократно вынуждены восстанавливаться или погибать. Поврежденные клетки, не имеющие достаточного количества материалов, стимулирующих их обновление, умирают. Проблема регенерации в организме человека до 40 лет стоит не очень остро - потому что все функции сбалансированы и работают в оптимальном режиме, заданном природой. Ближе к «среднему возрасту» случается перелом. Он выражается в снижении выработки гормонов роста, торможении функций регенерации и постепенном снижении иммунитета. Предупредить процесс преждевременного старения помогают пептидные биорегуляторы Хавинсона.


Владимир Хавинсон - научный руководитель группы
по созданию пептидных биорегуляторов

Препараты на основе пептидов - против старости

Ученые пока не создали модели таких идеальных условий, при которых возможно было бы продлять жизнь любого существа в два-три раза или совсем остановить процесс старения. Пептидные биорегуляторы - всего лишь первая ступень, исследованная учеными, в познании процесса перепрограммирования человеческого организма на более долгую жизнь.

Для своей жизнедеятельности любое существо на Земле потребляет:

  • воздух;
  • воду;
  • белки;
  • жиры;
  • углеводы;
  • витамины - для катализации химических реакций по переработке всех перечисленных веществ в энергию жизни.

Эффективность работы любого живого организма зависит от качества веществ, которые он потребляет - их чистоты, количества сторонних примесей и % шлака. Чем хуже качество веществ, тем быстрее изнашиваются рабочие ткани.

Подходя к определённому возрастному рубежу, человек начинает быстро дряхлеть и через некоторое время умирает. Но можно задержать приход старости, применяя препараты на основе пептидов - пептидные биорегуляторы. Они являются частями белковых клеток, поэтому способны замещать поврежденные их участки, тем самым восстанавливая возможности к выздоровлению и дальнейшему делению.

Присоединяясь к якорным участкам белковой цепи, пептидные биорегуляторы восстанавливают нарушенные связи и помогают клеточной регенерации.

Пептиды для приема внутрь

Для каждой из систем организма существуют свои наборы пептидных биорегуляторов. Это важно понимать, собираясь использовать препараты на основе пептидов для профилактических целей или в курсах комплексной терапии заболеваний.

Системы организма:

  1. Пищеварительная.
  2. Дыхательная.
  3. Сердечно-сосудистая.
  4. Опорно-двигательная.
  5. Центральная нервная система.
  6. Периферическая нервная система.
  7. Эндокринная.
  8. Иммунная.
  9. Репродуктивная.
  10. Выделительная.

Каждый орган восстанавливается, используя свои собственные пептидные биорегуляторы. Бесполезно применять эти вещества без четкой программы и целей. Ведь в основе их создания заложена совершенно определенная функция - «регулирование». Чтобы эффект приема был заметен, необходимо использовать в профилактике и комплексной терапии только пептидные биорегуляторы-тезки органов, для которых они были созданы.

Живите долго и будьте здоровы!


Регуляторные пептиды - биологически активные вещества, синтезируемые различными по происхождению клетками организма и участвующие в регуляции различных функций. Среди них выделяют нейропептиды, которые секретируются нервными клетками и участвуют в осуществлении функций нервной системы. Помимо этого, они обнаружены и за пределами ЦНС в ряде эндокринных желез, а также в других органах и тканях.

В онтогенезе регуляторные пептиды появились значительно раньше «классических» гормонов, т.е. до обособления специализированных эндокринных желез. Это позволяет считать, что в геноме запрограммировано раздельное образование названных групп веществ, а следовательно они являются самостоятельными.

Источниками регуляторных пептидов служат одиночные гормон-продуцирующие клетки, образующие иногда небольшие скопления. Эти клетки рассматривают как начальную форму эндокринных образований. К ним относятся нейросекреторные клетки гипоталамуса, нейроэндокринные (хромаффинные) клетки надпочечников и параганглиев, клетки слизистой оболочки гастро-интестинальной системы, пинеалоциты эпифиза. Установлено, что эти клетки способны декарбоксилировать ароматические кислоты-предшественники нейроаминов, что позволило объединить их в единую систему (Pearse, 1976), получившую название «APUD-система» (по первым буквам английсикх слов Amine Precursor Uptake and Decarboxylating system - система захвата и декарбоксилирования предшественников аминов). Большое число пептидов (вазоактивный интестинальный пептид - ВИП, холецистокинин, гастрин, глюкагон) первоначально было обнаружено в секреторных элементах гастро-интестинального тракта. Другие (субстанция Р, нейротензин, энкефалины, соматостатин) были первоначально найдены в нервной ткани. Следует отметить, что в гастро-интестинальном тракте некоторые пептиды (гастрин, холецистокинин, ВИП и некоторые другие) присутствуют и в нервах, а также и в эндокринных клетках.

Существование этой нейродиффузной эндокринной системы объясняют миграцией клеток из единого источника - нервного гребешка; они включаются в ЦНС и в ткани различных органов, где превращаются в ЦНС-подобные кетки, секретирующие нейроамины (нейромедиаторы) и пептидные гормоны. Это объясняет присутствие нейропептидов в кишечнике и поджелудочной железе, клеток Кульчицкого в бронхах, а также делает понятным возникновение гормонально-активных опухолей легких, кишечника, поджелудочной железы. Апудоциты встречаются также в почках, сердце, лимфатических узлах, костном мозге, эпифизе, плаценте.

Основные группы регуляторных пептидов (по Krieger)

Наиболее распространенной является классификация регуляторных пептидов, включающая следующие группы:

    гипоталамические рилизинг-гормоны;

    нейрогипофизарные гормоны;

    пептиды гипофиза (АКТГ, МСГ, СТГ, ТТГ, пролактин, ЛГ, ФСГ, (3-эндорфин, липотропины);

    гастро-интестинальные пептиды;

    другие пептиды (ангиотензин, кальцитонин, нейропептид V).

Для ряда пептидов установлены локализация содержащих и клеток и распределение волокон. Описано несколько пептидергических систем мозга, которые разделяют на два основных вида.

    Длинные проекционные системы, волокна которых достигают отдаленных областей мозга. Например, тела нейронов семейства проопиомеланокортина расположены в аркуатном ядре гипоталамуса, а их волокна достигают миндалины и околоводопроводного серого вещества среднего мозга.

    Короткие проекционные системы: тела нейронов расположены нередко во многих областях мозга и имеют локальное распределение отростков (субстанция Р, энкефалины, холецистокинин, соматостатин).

Многие пептиды присутствуют в периферических нервах. Например, субстанция Р, ВИП, энкефалины, холецистокинин, соматостатин обнаружены в блуждающем, чревном и седалищном нервах. Мозговое вещество надпочечников содержит большое количество препроэнкефалина А (метэнкефалина).

Показано существование нейропептидов и нейротрансмиттеров в одном и том же нейроне: серотонин обнаружен в нейронах продолговатого мозга вместе с веществом Р, допамин вместе с холецистокинином - в нейронах среднего мозга, ацетилхолин и ВИП - в вегетативных ганглиях. О функциональном значении этого сосуществования позволяют судить следующие факторы. Под влиянием ВИП в физиологических концентрациях происходит выраженное увеличение чувствительности к ацетилхолину мускариновых рецепторов в подчелюстной железе котов, а антисыворотка к ВИП частично блокирует вазодилатацию, вызванную стимуляцией парасимпатических нервов.

Синтез регуляторных пептидов

Характерной особенностью синтеза пептидов является их образование путем фрагментации крупной молекулы-предшественника, т.е. в результате так называемого посттрансляционного протеолитического расщепления - процессинга. Синтез предшественника происходит в рибосомах, что подтверждается наличием матричной РНК, кодирующей пептид, а посттрансляционные энзимные модификации с выделением активных пептидов - в аппарате Гольджи. Эти пептиды достигают нервных окончаний благодаря аксональному транспорту.

Активные пептиды, происходящие из одного предшественника, образуют его семейство. Описаны следующие семейства пептидов.

    Семейство проопиомеланокортина (ПОМК). Тела нейронов, в которых присутствует этот крупный белок (286 аминокислотных остатков), локализуются в аркуатном ядре гипоталамуса. В зависимости от набора ферментов из ПОМК образуются: в передней доле гипофиза - преимущественно АКТГ, (3-липотропин, Р -эндорфин, в промежуточной - сх-меланостимулирующий гормон и Р -эндорфин. Таким образом, набор ферментов определяет специализацию продукции клетками строго определенных пеп- тидов. Это ферменты катепсин В, трипсин, карбоксипептидаза, аминопептидаза, места их атаки - парные остатки аминокислот.

    Семейство церулеина: гастрин, холецистокинин.

    Семейство ВИП: секретин, глюкагон.

    Семейство аргинин-вазопрессина: вазопрессин, окситоцин.

Кроме того, установлено, что мет-энкефалин и лей-энкефалин имеют предшественников в виде препроэнкефалина А и препроэнкефалина В соответственно. Протеолиз в данном случае - не инактивация, а трансформация активности.

Механизм действия нейропептидов

Характерной особенностью регуляторных пептидов является полифункциональность (по механизму и характеру эффектов) и образование регуляторных цепей (каскадов). В целом механизмы действия пептидов можно разделить на две группы: синаптические и внесинаптические.

1. Синаптические механизмы действия пептидов могут выражаться в нейромедиаторной или нейромодуляторной функции.

Нейромедиатор (пейротрансмиттер) - вещество, которое высвобождается из пресинаптической терминали и действует на следующую - постсинаптическую мембрану, т.е. выполняет передаточную функцию. Установлено, что некоторые пептиды выполняют эту функцию через пептидергические рецепторы, имеющиеся на нейронах (их телах или терминалях). Так, гипоталамический релизинг-гормон лютеинизирующего гормона (люлиберин) в синаптических ганглиях лягушки выделяется при стимуляции нерва посредством кальций-зависимого процесса и вызывает поздний медленный возбуждающий постсинаптический потенциал.

В отличие от «классических» нейротрансмиттеров (норадреналина, допамина, серотонина, ацетилхолина), пептиды, выполняющие передаточную функцию, характеризуются высокой аффинностью рецепторов (что может обеспечить более дистантное действие) и продолжительным (десятки секунд) действием в связи с отсутствием ферментных систем инактивации и обратного депонирования.

Нейромодулятор, в отличие от нейротрансмиттера, не вызывает самостоятельного физиологического эффекта в постсинаптической мембране, но модифицирует реакцию клетки на нейромедиатор. Таким образом, нейромодуляция - не передаточная, а регуляторная функция, которая может осуществляться как на пост-, так и на пресинаптическом уровне.

Виды нейромодуляции:

    контроль выделения нейротрансмиттера из терминалей;

    регуляция кругооборота нейротрансмиттера;

    модификация эффекта «классического» нейротрансмиттера.

2. Внесинаптическое действие пептидов реализуется несколькими путями.

А. Паракринное действие (паракриния) - осуществляется в зонах межклеточного контакта. Например, соматостатин, выделяемый А-клетками островковой ткани поджелудочной железы, выполняет паракринную функцию в контроле секреции инсулина и глюкагона {3- и ос-клетками соответственно, а кальцитонин - в контроле секреции йодсодержащих гормонов щитовидной железой.

Б. Нейроэндокринное действие - осуществляется через выделение пептида в кровяное русло и его влияние на клетку-эффектор. Примерами могут служить соматостатин и другие гипоталамические факторы, выделяемые в медиальной эминенции из некоторых терминалей в портальный кровоток и контролирующие секрецию гипофизарных гормонов.

В. Эндокринное действие. В данном случае пептиды выделяются в общий кровоток и действуют как дистантные регуляторы. Этот механизм включает компоненты, обязательные для «классических» эндокринных функций, - транспортные белки и рецепторы клеток-мишеней. Так установлено, что в качестве переносчиков-стабилизаторов используются: нейрофизины - для вазопрессина и окситоцина, некоторые альбумины и глобулины плазмы - для холецистокинина и гастрина. Что касается рецепции, то существование обособленных рецепторов установлено для опиоидных пептидов, вазопрессина, ВИЛ. В качестве вторичных мессенджеров могут использоваться циклические нуклеотиды, продукты гидролиза фосфоинозитидов, кальций и кальмодулин с последующей активацией протеинкиназы и контролем фосфорилирования белков-регуляторов трансляции и транскрипции. Кроме того, описан механизм интернализации, когда регуляторный пептид вместе с рецептором проникает в клетку посредством механизма, близкого к пиноцитозу, и происходит передача сигнала в геном нейрона.

Для регуляторных пептидов характерно образование сложных цепей или каскадов в результате того, что образующиеся из основного пептида метаболиты тоже функционально активны. Этим объясняют длительность эффектов короткоживущих пептидов.

Функции регуляторных пептидов

1. Боль. Целый ряд пептидов влияет на формирование боли как сложного психофизиологического состояния организма, включающего само болевое ощущение, а также эмоциональные, волевые, двигательные и вегетативные компоненты. При этом пептиды включены как в ноцицептивную, так и в антиноцицептивную систему. Так, вещество Р, соматостатин, ВИП, холецистокинин и ангиотензин обнаружены в первичных сенсорных нейронах, причем вещество Р является нейротрансмиттером, выделяемым определенными классами афферентных нейронов. В то же время, энкефалины, вазопрессин, ангиотензин и родственные опиоидные пептиды обнаружены в нисходящем супраспинальном пути, идущем к задним рогам спинного мозга и оказывающем тормозное действие на ноцицептивные пути (анальгетический эффект).

2. Память, обучение, поведение. Получены данные о том, что фрагменты АКТГ (АКТГ 4-7 и АКТГ 4-10), лишенные гормональных эффектов, и сс-меланостимулирующий гормон улучшают кратковременную память, а вазопрессин вовлечен в формирование долговременной памяти. Введение в мозговые желудочки антител к вазопрессину в течение часа после сеанса обучения вызывает забывание. Кроме того, АКТГ 4-10 улучшает внимание.

Установлено влияние ряда пептидов на пищевое поведение. Примерами могут служить усиление пищевой мотивации под действием опиоидных пептидов и ослабление - под действием холецистокинина, кальцитонина и кортиколиберина.

Опиоидные пептиды оказывают значительное влияние на эмоциональные реакции, являясь эндогенными эйфоригенами.

ВИП оказывает снотворное, гипотензивное и бронхолитическое действие. Тиреолиберин дает психотонизирующий эффект. Люлиберин, кроме выполнения командной функции (стимуляция гонадотропов передней доли гипофиза), регулирует половое и родительское поведение.

3. Вегетативные функции. Целый ряд пептидов участвует в контроле уровня артериального давления. Это ренин-ангиотензиновая система, все компоненты которой присутствуют в мозге, опиоидные пептиды, ВИП, кальцитонин, атриопептид, обладающие сильным натрийуретическим эффектом.

Описаны изменения терморегуляции под действием некоторых пептидов. Так, внутрицентральное введение тиреолиберина и Р -эндорфина вызывает гипертермию, в то время как введение АКТГ и ос-МСГ - гипотермию.

4. Стресс. Заслуживает большого внимания тот факт, что ряд нейропептидов (опиоидные пептиды, пролактин, пептиды эпифиза) относят к антистрессорной системе, поскольку они ограничивают развитие стрессорных реакций. Так, в экспериментах с различными моделями показано, что опиоидные пептиды ограничивают активацию симпатического отдела нервной системы и всех звеньев гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, предупреждая истощение этих систем, а также нежелательные последствия избытка глюкокортикоидов (угнетение воспалительной реакции и тимико-лимфатической системы, появление язв желудочно-кишечного тракта и др.)- Антигипоталамические факторы эпифиза тормозят образование либеринов и секрецию гормонов передней доли гипофиза. Снижение активации гипоталамуса ограничивает гиперсекрецию вазопрессина, оказывающего повреждающее действие на миокард.

5. Влияние на иммунную систему. Установлены двусторонние связи между системой регуляторных пептидов и иммунной системой. С одной стороны, в настоящее время достаточно изучена способность многих пептидов модулировать иммунные ответы. Известны супрессия синтеза иммуноглобулинов под действием (З-эндорфина, энкефалинов, АКТГ и кортизола; угнетение секреции интерлейкина-1 (ИЛ-1) и развитие лихорадки под влиянием а-меланоцитстимулирующего гормона. Установлено, что вазоактивный интестинальный пептид (ВИЛ) тормозит все функции лимфоцитов и их выход из лимфоузлов, что расценивается как новая форма иммуномодуляции. В то же время, целый ряд пептидов оказывает стимулирующее действие на иммунную систему, вызывая увеличение синтеза иммуноглобулинов и у-интерферона (|3-эндорфин, тиреотропный гормон), усиление активности естественных клеток-киллеров -эндорфин, энкефалины), увеличение пролиферации лимфоцитов и выделение лимфокинов (субстанция Р, пролактин, гормон роста), повышение продукции супероксидных анионов (гормон роста). Описаны рецепторы лимфоцитов к ряду гормонов.

С другой стороны, иммуномедиаторы влияют на обмен и выделение гипоталамических нейротрансмиттеров и рилизинг-гормонов. Так, регуляторный лейкопептид ИЛ-1 способен проникать в мозг через участки повышенной проницаемости гемато-энцефалического барьера и стимулировать секрецию кортикотропин-рилизинг-гормона (в присутствии простагландина) с последующей стимуляцией выделения АКТГ и кортизола, которые тормозят образование ИЛ-1 и иммунный ответ.

Одновременно, через выделение соматостатина, ИЛ-1 угнетает секрецию ТТГ и гормона роста. Таким образом, иммунопептид выполняет роль триггера, который, замыкая механизм обратной связи, предупреждает избыточность иммунного ответа.

Согласно современным представлениям, полный регуляторный круг между нейроэндокринными и иммунными механизмами включает также пептиды, общие для обеих систем. В частности, показана способность гипоталамических нейронов секретировать ИЛ-1. Выделен ответственный за его продукцию ген, экспрессия которого индуцируется бактериальными антигенами и кортикотропином. Описаны нейрональные пути в медиобазальный гипоталамус человека и крысы, содержащие ИЛ-1 и ИЛ-6, а также гипофизарные клетки, выделяющие эти пептиды.

Таким образом, иммуномедиаторы могут регулировать функции передней доли гипофиза через:

    эндокринный механизм (циркулирующие в крови лимфокины активированных лимфоцитов);

    нейроэндокринные эффекты, реализуемые интерлейкинами гипоталамуса через тубероинфундибулярную портальную систему;

    паракринный контроль в самом гипофизе.

С другой стороны, результаты иммунохимических и молекулярных исследований показали, что иммунокомпетентные клетки секретируют многие пептиды и гормоны, связанные с эндокринной и нейрональной активностью: лимфоциты и макрофаги синтезируют АКТГ; лимфоциты - гормон роста, пролактин, ТТГ, энкефалины; мононуклеарные лимфоциты и тучные клетки - ВИП, соматостатин; клетки тимуса - аргинин, вазопрессин, окситоцин, нейрофизин. При этом секретируемые лимфоцитами гипофизарные гормоны регулируются теми же факторами, что и гипофиз. Например, секреция АКТГ лимфоцитами угнетается глюкокортикоидами и стимулируется кортикотропин-рилизинг-гормоном. Предложена концепция, согласно которой выделение лимфоцитами перечисленных гормонов обеспечивает аутокринную и паракринную регуляцию локальной иммунной реакции.

Таким образом, функции трех главных регуляторных систем - нервной, эндокринной и иммунной - интегрированы в сложные регуляторные круги, функционирующие по принципу обратной связи. При этом периферические лимфоциты, если следовать концепции Д. Блэлока (Blalock,1989), обеспечивают чувствительный механизм, посредством которого распознаются некогнитивные стимулы (чужеродные вещества) и мобилизуются нейроэндокринные адаптивные ответы.

Участие регуляторных пептидов в развитии патологии

Поскольку пептидные гормоны составляют полифункциональную систему, участвующую в регуляции многих функций в организме, вполне вероятно их вовлечение в патогенез различных заболеваний. Так, установлено нарушение концентраций пептидов мозга при дегенеративных неврологических заболеваниях неизвестной этиологии: болезнях Альцгеймера (снижение концентрации соматостатина в коре головного мозга) и Гантингтона (снижение концентрации холецистокинина, вещества Р и энкефалинов, повышение содержания соматостатина в базальных ганглиях, а также уменьшение количества рецепторов, связывающих холецистокинин в этих структурах и в коре больших полушарий). Являются ли эти изменения первичными или появляются как следствие развития заболеваний, предстоит выяснить.

Открытие опиоидных пептидов и распределения их рецепторов в различных мозговых структурах, в частности в лимбической системе, привлекло внимание к оценке их значения в патогенезе психических расстройств. Предложена гипотеза существования опиоидной недостаточности у больных шизофренией, в частности невозможности образования у-эндорфина, обладающего нейролептическим действием. Установлено увеличение концентрации атриопептида при застойных явлениях в системе кровообращения, что, возможно, является механизмом компенсации нарушений обмена натрия (его задержки).

Изучение олигопептидных гормонов как регуляторной системы привело к выделению особой группы заболеваний, обусловленных ее патологией, - апудопатий.

Апудопатии - заболевания, связанные с нарушением структуры и функции апудоцитов и выражающиеся в определенных клинических синдромах. Различают первичные апудопатии, обусловленные патологией самих апудоцитов, и вторичные, возникающие как реакция апудоцитов на нарушение гомеостаза организма, вызванное заболеванием, патогенез которого первично не связан с патологией APUD-системы (при инфекционных заболеваниях, опухолевом росте, болезнях нервной системы и т.д.).

Первичные апудопатии могут проявляться в гиперфункции, гипофункции, дисфункции, в образовании апудом - опухолей из клеток APUD-системы. Примерами являются следующие апудомы.

Гастринома - апудома из клеток, продуцирующих гастрин, который, как известно, стимулирует выделение большого количества желудочного сока с высокой кислотностью и переваривающей силой. Поэтому клинически гастринома проявляется развитием ульцерогенного синдрома Золлингера Эллисона.

Кортикотропинома - апудома, развивающаяся из апудобластов желудочно-кишечного тракта и проявляющаяся эктопической гиперпродукцией АКТГ и развитием синдрома Иценко-Кушинга.

Випома - опухоль из клеток, секретирующих вазоактивный интестинальный пептид. Локализуется в двенадцатиперстной кишке или поджелудочной железе. Проявляется развитием водной диареи и обезвоживанием, а также расстройством обмена электролитов.

Соматостатинома - опухоль из клеток кишечника или островковой ткани поджелудочной железы, продуцирующих соматостатин. Соматостатинома обычно развивается как опухоль Д-клеток поджелудочной железы, секретирующих соматостатин. Характеризуется клиническим синдромом, включающим сахарный диабет, желчнокаменную болезнь, гипохлоргидрию, стеаторею и анемию. Диагностируется по повышению концентрации соматостатина в плазме крови.

Применение регуляторных пептидов в медицине

На основе регуляторных пептидов созданы некоторые лекарственные препараты. Так, олигопептиды (короткие пептиды) N-терминального фрагмента АКТГ и МСГ используются для коррекции внимания и запоминания, вазопрессин - для улучшения памяти при травматической и других амнезиях. Широкое применение в лечебной практике имеет отечественный препарат даларгин (аналог лейэнкефалина). Начат коммерческий выпуск сурфагона (аналог люлиберина), предназначенного для коррекции нарушений репродуктивной системы.