Atropino vartojimo būdai. Atropinas - naudojimo indikacijos Išleidimo forma ir sudėtis

Bruto formulė

C 17 H 23 N 03

Medžiagos atropino farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

51-55-8

Medžiagos atropinas charakteristikos

Atropino sulfatas yra balti kristaliniai arba granuliuoti milteliai, bekvapiai. Lengvai tirpsta vandenyje ir etanolyje, praktiškai netirpsta chloroforme ir eteryje.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- anticholinerginis.

Blokuoja m-cholinerginius receptorius. Sukelia midriazę, akomodacijos paralyžių, padidėjusį akispūdį, tachikardiją, kserostomiją. Slopina bronchų ir skrandžio, prakaito liaukų sekreciją. Atpalaiduoja bronchų, virškinamojo trakto, tulžies ir šlapimo sistemos lygiuosius raumenis – antispazminis poveikis. Stimuliuoja (didelėmis dozėmis) centrinę nervų sistemą. Suleidus į veną, didžiausias poveikis pasireiškia po 2-4 minučių, išgėrus (lašelių pavidalu) po 30 minučių. Kraujyje 18% jo prisijungia prie plazmos baltymų. Praeina per BBB. Išsiskiria per inkstus (50% nepakitusio).

Medžiagos Atropino naudojimas

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, pilorospazmas, tulžies akmenligė, cholecistitas, ūminis pankreatitas, padidėjęs seilėtekis (parkinsonizmas, apsinuodijimas sunkiųjų metalų druskomis, atliekant odontologijos procedūras), dirgliosios žarnos sindromas, žarnyno diegliai, tulžies kolika, inkstų diegliai, simptominė brady sinoatrialinė blokada, proksimalinė AV blokada, elektrinis skilvelių aktyvumas be pulso, asistolija), priešoperacinei sedacijai; apsinuodijimas m-cholinerginiais stimuliatoriais ir anticholinesterazės vaistais (grįžtamo ir negrįžtamo veikimo), įsk. organiniai fosforo junginiai; virškinamojo trakto rentgeno tyrimams (jei reikia skrandžio ir žarnyno tonusui mažinti), bronchinei astmai, bronchitui su padidėjusia gleivių gamyba, bronchų spazmu, laringospazmu (prevencija).

Oftalmologijoje. Išplėsti vyzdį ir pasiekti akomodacijos paralyžių (nustatyti tikrąją akies refrakciją, ištirti dugną), sukurti funkcinį poilsį sergant uždegiminėmis akies ligomis ir traumomis (iritas, iridociklitas, choroiditas, keratitas, tromboembolija ir centrinės tinklainės spazmas arterija).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, esant oftalmologinėms formoms - uždaro kampo glaukoma (įskaitant, jei įtariama), atviro kampo glaukoma, keratokonusas, vaikai (1% tirpalas - iki 7 metų).

Naudojimo apribojimai

Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, kurių metu širdies susitraukimų dažnio padidėjimas gali būti nepageidaujamas: prieširdžių virpėjimas, tachikardija, lėtinis širdies nepakankamumas, koronarinė širdies liga, mitralinė stenozė, arterinė hipertenzija, ūmus kraujavimas; tirotoksikozė (galbūt padažnėjusi tachikardija); padidėjusi kūno temperatūra (dėl prakaito liaukų veiklos slopinimo galimas tolesnis padidėjimas); refliuksinis ezofagitas, hiatal išvarža, kartu su refliuksiniu ezofagitu (sumažėjęs stemplės ir skrandžio motoriškumas bei apatinio stemplės sfinkterio atsipalaidavimas gali sulėtinti skrandžio ištuštinimą ir padidėti gastroezofaginio refliukso per sfinkterį, kai sutrikusi funkcija); virškinimo trakto ligos, kurias lydi obstrukcija: stemplės achalazija, pylorinė stenozė (galbūt sumažėjęs judrumas ir tonusas, dėl kurio atsiranda obstrukcija ir uždelstas skrandžio turinio evakuavimas); žarnyno atonija senyviems ar nusilpusiems pacientams (galimas obstrukcijos išsivystymas), paralyžinė žarnyno nepraeinamumas (galimas obstrukcijos išsivystymas); ligos su padidėjusiu akispūdžiu: uždaro kampo (midriatinis poveikis, dėl kurio padidėja akispūdis, gali sukelti ūminį priepuolį) ir atviro kampo glaukoma (midriatinis poveikis gali šiek tiek padidinti akispūdį; gali prireikti koreguoti gydymą ); nespecifinis opinis kolitas (didelės dozės gali slopinti žarnyno motoriką, padidindamos paralyžinio žarnų nepraeinamumo tikimybę; be to, gali pasireikšti ar paūmėti tokia sunki komplikacija kaip toksinis megakolonas); burnos džiūvimas (ilgalaikis vartojimas gali dar labiau padidinti kserostomijos sunkumą); kepenų nepakankamumas (sumažėjęs metabolizmas) ir inkstų nepakankamumas (šalutinio poveikio rizika dėl sumažėjusio išskyrimo); lėtinės plaučių ligos, ypač mažiems vaikams ir nusilpusiems pacientams (sumažėjus bronchų sekrecijai, gali sutirštėti išskyros ir susidaryti kamščiai bronchuose); myasthenia gravis (būklė gali pablogėti dėl acetilcholino veikimo slopinimo); prostatos hipertrofija be šlapimo takų obstrukcijos, šlapimo susilaikymo ar polinkio į jį arba ligos, kurias lydi šlapimo takų obstrukcija (įskaitant šlapimo pūslės kaklelį dėl prostatos hipertrofijos); gestozė (galbūt padidėjusi arterinė hipertenzija); vaikų smegenų pažeidimas, cerebrinis paralyžius, Dauno liga (padidėja atsakas į anticholinerginius vaistus). Oftalmologinėms formoms (papildomai) - vyresnis nei 40 metų amžius (nediagnozuotos glaukomos rizika), rainelės sinekija.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Medžiagos Atropino šalutinis poveikis

Sisteminis poveikis

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga, sumišimas, euforija, haliucinacijos, midriazė, akomodacijos paralyžius, sutrikęs lytėjimo suvokimas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (hematopoezė, hemostazė): sinusinė tachikardija, pablogėjusi miokardo išemija dėl per didelės tachikardijos, skilvelinė tachikardija ir skilvelių virpėjimas.

Iš virškinamojo trakto: kserostomija, vidurių užkietėjimas.

Kiti: karščiavimas, žarnyno ir šlapimo pūslės atonija, šlapimo susilaikymas, fotofobija.

Vietiniai efektai: trumpalaikis dilgčiojimas ir padidėjęs akispūdis; ilgai vartojant - dirginimas, akių vokų odos hiperemija; junginės hiperemija ir patinimas, konjunktyvito išsivystymas, midriazė ir apgyvendinimo paralyžius.

Vartojant vienkartinėmis dozėmis<0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Sąveika

Silpnina m-cholinomimetikų ir anticholinesterazės vaistų poveikį. Anticholinerginio aktyvumo vaistai sustiprina atropino poveikį. Vartojant kartu su antacidiniais vaistais, kurių sudėtyje yra Al 3+ arba Ca 2+, sumažėja atropino absorbcija iš virškinimo trakto. Difenhidraminas ir prometazinas sustiprina atropino poveikį. Sisteminio šalutinio poveikio atsiradimo tikimybę padidina tricikliai antidepresantai, fenotiazinai, amantadinas, chinidinas, antihistamininiai vaistai ir kiti m-anticholinerginių savybių turintys vaistai. Nitratai padidina akispūdžio padidėjimo tikimybę. Atropinas keičia meksiletino ir levodopos absorbcijos parametrus.

Administravimo būdai

Viduje, į veną, į raumenis, PC, konjunktyviškai, subkonjunktyvinis arba parabulbaras, elektroforezės būdu. Tepalas dedamas už akių vokų.

Atsargumo priemonės, susijusios su medžiaga atropinu

Esant distalinei AV blokadai (su plačiais QRS kompleksais), atropinas yra neveiksmingas ir nerekomenduojamas.

Įlašinant į junginės maišelį, būtina paspausti apatinę ašarų angą, kad tirpalas nepatektų į nosiaryklę. Vartojant pokonjunktyviniu arba parabulbariniu būdu, tachikardijai sumažinti patartina skirti validolio.

Intensyviai pigmentuota rainelė yra atsparesnė išsiplėtimui, todėl norint pasiekti efektą, gali prireikti didinti koncentraciją ar vartojimo dažnumą, todėl reikia saugotis midriatikų perdozavimo.

Vyzdžių išsiplėtimas gali sukelti ūmų glaukomos priepuolį vyresniems nei 60 metų žmonėms ir žmonėms, turintiems toliaregystę, kurie yra linkę sirgti glaukomą dėl negilios priekinės kameros.

Vaisto sudėtyje yra pagrindinė medžiaga atropino sulfatas ir papildomi komponentai, priklausomai nuo jo formos.

Išleidimo forma

Pagrindinė atropino išleidimo forma: injekcinis tirpalas ir akių lašai. Tirpalas supakuotas į 1 ml ampules, o akių lašai – į 5 ml buteliukus su lašintuvais.

farmakologinis poveikis

Vaistas turi anticholinerginis veiksmas, galintis blokuoti M-cholinerginius receptorius.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Atropinas yra alkaloidas, kurio taip pat yra kai kuriuose augaluose, tokiuose kaip belladonna, datura, henbane ir kt. Medicinoje medžiaga, vadinama . Reikėtų pažymėti, kad šio komponento išsiskyrimo forma yra granuliuoti arba kristaliniai balti bekvapiai milteliai. Jis lengvai tirpsta vandenyje arba etanolyje ir yra atsparus chloroformui ir eteriui.

Farmakologinė grupė, kuriai priklauso šis vaistas, yra anticholinerginis. Šiuo atveju veikimo mechanizmas apima m-cholinerginių receptorių blokavimą.

Šios medžiagos vartojimas sukelia amidriazę, akomodacijos paralyžių, padidėjusį akispūdį ir kserostomiją. Taip pat buvo pastebėtas bronchų, prakaito ir kitų liaukų sekrecijos slopinimas. Atsipalaiduoja bronchų, tulžies ar šlapimo organų ir virškinimo trakto lygiieji raumenys, tai yra, medžiaga veikia kaip antagonistas ir pasižymi antispazminiu poveikiu.

Didelėmis dozėmis galima stimuliuoti nervų sistemą. Sušvirkštus Atropiną į veną, didžiausias poveikis pastebimas po 2-4 minučių, o jei naudojami akių lašai, tada po 30 minučių.

Kartu su antacidiniais vaistais, kurių sudėtyje yra Al3+ arba Ca2+, gali sumažėti pagrindinės medžiagos absorbcija iš virškinimo trakto. Kai kurie tricikliai antidepresantai , fenotiazinai , Chinidinas, antihistamininiai vaistai ir kiti vaistai, turintys m-anticholinerginių savybių, gali sustiprinti sisteminio nepageidaujamo poveikio vystymąsi.

Nitratai gali padidinti akispūdį, o Atropinas gali pakeisti absorbcijos parametrus Ir Meksiletina .

Specialios instrukcijos

Atropino vartojimas distalinei AV blokadai kartu su plačiais QRS kompleksais yra neveiksmingas ir apskritai nerekomenduojamas.

Kai tirpalas lašinamas į junginės maišelį, reikia švelniai paspausti apatinę ašarų punkciją, kad lašai nepatektų į nosiaryklę. Siekiant sumažinti tachikardiją, rekomenduojama vartoti kartu su konjunktyvine arba parabulbarine.

Pardavimo sąlygos

Pagal receptą.

Laikymo sąlygos

Norint laikyti bet kokią vaisto formą, reikia tamsioje, vėsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data

Injekciniam tirpalui – 5 metai, akių lašams – 3 metai.

Atropino analogai

4 lygio ATX kodas atitinka:

Pagrindiniai analogai: , Ir .

Formulė: C17H23NO3, cheminis pavadinimas: 8-metil-8-azabiciklookt-3-ilo endo-(±)-alfa-(hidroksimetil)benzenacto rūgšties esteris (ir kaip sulfatas).
Farmakologinė grupė: vegetotropiniai vaistai / anticholinerginiai vaistai / m-anticholinerginiai vaistai.
Farmakologinis poveikis: anticholinerginis.

Farmakologinės savybės

Atropinas blokuoja m-cholinerginius receptorius, o tai sukelia akomodacijos paralyžių, midriazę, padidėjusį akispūdį, kserostomiją, tachikardiją, prakaito, skrandžio ir bronchų liaukų sekrecijos slopinimą, virškinamojo trakto lygiųjų raumenų atsipalaidavimą, bronchus, šlapimo ir tulžies takų. Didelės atropino dozės stimuliuoja centrinę nervų sistemą. Didžiausias poveikis pasireiškia po 2–4 minučių po injekcijos į veną, po pusvalandžio po išgėrimo. 18% kraujyje yra prisijungę prie plazmos baltymų. Prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą. Jis išsiskiria per inkstus, apie 50% nepakitusio.

Indikacijos

Dvylikapirštės žarnos ir skrandžio pepsinė opa; tulžies akmenligė; pilorospazmas; cholecistitas; padidėjęs seilėtekis (apsinuodijus sunkiųjų metalų druskomis, parkinsonizmu, atliekant dantų intervencijas); inkstų diegliai; ūminis pankreatitas; žarnyno diegliai; dirgliosios žarnos sindromas; tulžies diegliai; simptominė bradikardija (sinusinė, proksimalinė AV blokada, sinoatrialinė blokada, asistolija, bepulsinis skilvelio elektrinis aktyvumas); apsinuodijimas anticholinesterazės vaistais ir m-cholinerginiais stimuliatoriais, įskaitant organinius fosforo junginius; priešoperacinei sedacijai; virškinamojo trakto rentgeno tyrimams (mažinti žarnyno ir skrandžio tonusą); bronchitas su padidėjusia gleivių gamyba; bronchų astma; laringospazmas (prevencijai); bronchų spazmas; oftalmologijoje, išplėsti vyzdį ir pasiekti akomodacijos paralyžių (nustatyti tikrąją akies refrakciją ir ištirti dugną), sukurti funkcinį poilsį esant traumoms ir akies uždegiminėms ligoms (iridociklitas, iritas, keratitas, choroiditas). , tromboembolija, centrinės tinklainės arterijos spazmai).

Atropino vartojimo būdas ir dozė

Atropiną gerti prieš valgį suaugusieji 1–3 kartus per dieną, 0,25–1 mg; vaikams, priklausomai nuo amžiaus, 0,05–0,5 mg 1–2 kartus per dieną. Didžiausia vienkartinė dozė yra 1 mg, paros dozė yra 3 mg. Į veną, po oda arba į raumenis 1–2 kartus per dieną po 0,25–1 mg. Bradiaritmijos gydymui suaugusiems: į veną boliusas, kontroliuojant kraujospūdį ir EKG - 0,5–1 mg, jei reikia, injekcija kartojama po 3–5 minučių; didžiausia dozė 0,04 mg/kg (3 mg). Vaikams - 10 mcg/kg. Oftalmologijoje 2–3 kartus per dieną į pažeistą akį įlašinami 1–2 lašai 1% tirpalo. Vaikams iki 7 metų leidžiama naudoti atropino tirpalą, kurio koncentracija yra ≤0,5%. Kartais 0,1% atropino tirpalas suleidžiamas parabulbariniu būdu - 0,3-0,5 ml arba subkonjunktyviniu būdu 0,2-0,5 ml, taip pat elektroforezės būdu - 0,5% tirpalas iš anodo per akių vokus arba akių vonelę. Tepalas tepamas už akių vokų 1–2 kartus per dieną.
Jei praleidote kitą atropino dozę, kreipkitės į gydytoją.
Esant distalinio tipo AV blokadai (kai QRS kompleksai EKG platūs), atropino nerekomenduojama, nes jis neveiksmingas. Įvedant į junginės maišelį, ašarų punkcija (apatinė) turi būti paspausta, kad tirpalas nepatektų į nosiaryklę. Vartojant parabulbariniu ar subkonjunktyviniu būdu, tachikardijai sumažinti patartina vartoti validolą. Stipriau pigmentuota rainelė yra atspari išsiplėtimui ir, norint pasiekti efektą, būtina didinti vaisto vartojimo dažnumą ar koncentraciją, todėl reikėtų saugotis atropino perdozavimo. Vyzdžių išsiplėtimas gali sukelti ūminį glaukomos priepuolį vyresniems nei 60 metų pacientams ir hiperopiniams pacientams, kurie yra linkę sirgti glaukomą, nes jų priekinė kamera yra ne tokia gili. Pacientus reikia įspėti, kad po oftalmologo apžiūros vairuoti draudžiama mažiausiai 2 valandas. Atropiną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems kraujotakos sistemos ligomis, kurių metu nepageidautinas padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis (tachikardija, prieširdžių virpėjimas, vainikinių arterijų liga, lėtinis širdies nepakankamumas, mitralinė stenozė, hipertenzija, ūmus kraujavimas); su hipertermija (ji gali padidėti dėl sumažėjusio prakaito liaukų aktyvumo); su tirotoksikoze (gali padidėti tachikardija); su hiatal išvarža, refliuksinis ezofagitas (dėl sumažėjusio skrandžio motorikos ir stemplės sfinkterio atsipalaidavimo gali sulėtėti skrandžio ištuštinimas ir padidėti gastroezofaginis refliuksas); virškinamojo trakto ligoms, kurias lydi obstrukcija (pilorinė stenozė, stemplės achalazija, susilpnėjusių ar pagyvenusių pacientų žarnyno atonija), opinis kolitas (gali sumažėti tonusas ir judrumas, dėl ko susilaikys ir užsikimšęs turinys skrandis ar žarnynas); su kepenų (susilpnėja medžiagų apykaita) ir inkstų (šalutinio poveikio tikimybė didėja dėl sumažėjusio vaisto išsiskyrimo) nepakankamumu; sergant lėtinėmis plaučių ligomis (sumažėja sekrecija bronchuose, dėl to gali sutirštėti išskyros ir susidaryti kamščiai bronchuose); sergant myasthenia gravis, cerebriniu paralyžiumi, vaikų smegenų pažeidimu, Dauno liga (dėl poveikio acetilcholinui būklė gali pablogėti); su gestoze (galbūt padidėjusi arterine hipertenzija).

Kontraindikacijos ir naudojimo apribojimai

Padidėjęs jautrumas oftalmologijoje: uždaro kampo glaukoma (įskaitant, jei įtariama), keratokonusas, atviro kampo glaukoma, vaikų amžius (1% tirpalas - iki 7 metų).

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Atropinas prasiskverbia per placentos barjerą. Griežtai kontroliuojamų ir tinkamų klinikinių tyrimų dėl atropino vartojimo nėštumo metu saugumo neatlikta. Vartojant į veną nėštumo metu, vaisiui gali išsivystyti tachikardija. Atropino taip pat nedidelėmis koncentracijomis yra motinos piene. Todėl nėštumo ir žindymo laikotarpiu atropino vartoti nerekomenduojama.

Šalutinis atropino poveikis

Sisteminis poveikis: jutimo organams ir nervų sistemai: galvos svaigimas, nemiga, galvos skausmas, euforija, sumišimas, akomodacijos paralyžius, midriazė, haliucinacijos, lytėjimo sutrikimai; kraujotakos sistema: sinusinė tachikardija ir dėl to pablogėjusi miokardo išemija, skilvelių virpėjimas; virškinimo sistema: vidurių užkietėjimas, kserostomija; kiti: šlapimo pūslės ir žarnyno atonija, karščiavimas, fotofobija, šlapimo susilaikymas. Vietinis poveikis: padidėjęs akispūdis ir trumpalaikis dilgčiojimas, hiperemija ir vokų odos sudirginimas, junginės patinimas ir hiperemija, apgyvendinimo paralyžius, konjunktyvitas. Vartojant vienkartinėmis dozėmis

Atropino sąveika su kitomis medžiagomis

Sumažina anticholinesterazės vaistų ir m-cholinomimetikų poveikį. Vaistai, turintys anticholinerginį poveikį, sustiprina atropino poveikį. Vartojant kartu su antacidiniais vaistais, kuriuose yra Ca2+ arba Al3+ jonų, sumažėja atropino absorbcija iš virškinimo trakto. Prometazinas ir difenhidraminas sustiprina atropino poveikį. Sisteminio šalutinio poveikio rizika yra didesnė vartojant kartu su tricikliais antidepresantais, fenotiazinais, amantadinu, chinidinu, antihistamininiais vaistais ir kitais vaistais, turinčiais m-anticholinerginių savybių. Nitratai padidina akispūdžio padidėjimo galimybę. Atropinas keičia levodopos ir meksiletino absorbcijos parametrus.

Perdozavimas

Nežymiai perdozavus atropino, džiūsta burna, sutrinka akomodacija, išsiplėtę vyzdžiai, atsiranda žarnyno atonija, pasunkėja šlapinimasis, atsiranda tachikardija, svaigsta galva. Apsinuodijus atropinu, išsiplėtę vyzdžiai, išsausėja oda ir gleivinės, padidėja akispūdis ir kūno temperatūra, atsiranda šlapimo susilaikymas, galvos skausmas, tachikardija, galvos svaigimas, visiškas orientacijos praradimas, haliucinacijos, stiprus psichomotorinis susijaudinimas; Gali išsivystyti hipotenzija, traukuliai su sąmonės netekimu ir koma. Būtina skirti priešnuodį proseriną arba fizostigminą ir simptominį gydymą.

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

Injekcija bespalvio arba šiek tiek spalvoto skaidraus skysčio pavidalo.

Pagalbinės medžiagos: druskos rūgšties tirpalas 1M - iki pH 3,0-4,5, injekcinis vanduo - iki 1 ml.

2 ml - stikliniai švirkštai (1) - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

M-cholinerginių receptorių blokatorius yra natūralus tretinis aminas. Manoma, kad atropinas vienodai jungiasi su muskarino receptorių m 1 -, m 2 - ir m 3 potipiais. Paveikia tiek centrinius, tiek periferinius m-cholinerginius receptorius.

Mažina seilių, skrandžio, bronchų ir prakaito liaukų sekreciją. Mažina vidaus organų lygiųjų raumenų (įskaitant bronchus, virškinimo sistemos organus, šlaplę, šlapimo pūslę) tonusą, mažina virškinimo trakto motoriką. Praktiškai neturi įtakos tulžies ir kasos sekrecijai. Sukelia midriazę, paralyžiuoja akomodaciją, mažina ašarų skysčio sekreciją.

Vidutinėmis terapinėmis dozėmis atropinas turi vidutinį stimuliuojantį poveikį centrinei nervų sistemai ir uždelstą, bet ilgalaikį raminamąjį poveikį. Centrinis anticholinerginis poveikis paaiškina atropino gebėjimą pašalinti tremorą sergant Parkinsono liga. Toksiškomis dozėmis atropinas sukelia susijaudinimą, haliucinacijas ir komą.

Atropinas sumažina klajoklio nervo tonusą, dėl to padažnėja širdies susitraukimų dažnis (nežymiai pakinta kraujospūdis) ir padidėja His pluošto laidumas.

Terapinėmis dozėmis atropinas neturi reikšmingo poveikio periferinėms kraujagyslėms, tačiau perdozavus, pastebima vazodilatacija.

Naudojant lokaliai oftalmologijoje, maksimalus vyzdžių išsiplėtimas atsiranda po 30-40 minučių ir išnyksta po 7-10 dienų. Atropino sukelta midriazė nepašalinama lašinant cholinomimetinių vaistų.

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto arba per junginės membraną. Po sisteminio vartojimo jis plačiai pasiskirsto organizme. Prasiskverbia per BBB. Reikšminga koncentracija centrinėje nervų sistemoje pasiekiama per 0,5-1 val.Prisirišimas prie baltymų yra vidutinio sunkumo.

T1/2 yra 2 valandos.Išsiskiria su šlapimu; apie 60% yra nepakitusių, likusi dalis yra hidrolizės ir konjugacijos produktų pavidalu.

Indikacijos

Sisteminis vartojimas: virškinamojo trakto lygiųjų raumenų organų, tulžies latakų, bronchų spazmai; skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, ūminis pankreatitas, padidėjęs seilėtekis (parkinsonizmas, apsinuodijimas sunkiųjų metalų druskomis, odontologinių procedūrų metu), dirgliosios žarnos sindromas, žarnyno diegliai, inkstų diegliai, bronchitas su padidėjusia sekrecija, bronchų spazmas, laringospazmas (prevencija); premedikacija prieš operaciją; AV blokada, bradikardija; apsinuodijimas m-cholinomimetikais ir anticholinesterazės medžiagomis (grįžtamas ir negrįžtamas poveikis); Virškinimo trakto rentgeno tyrimas (jei reikia, siekiant sumažinti skrandžio ir žarnyno tonusą).

Vietinis naudojimas oftalmologijoje: akies dugno apžiūrai, vyzdžiui išplėsti ir akomodacijos paralyžiui pasiekti, siekiant nustatyti tikrąją akies refrakciją; irito, iridociklito, choroidito, keratito, centrinės tinklainės arterijos embolijos ir spazmo bei kai kurių akių traumų gydymui.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas atropinui.

Dozavimas

Per burną - 300 mcg kas 4-6 valandas.

Norėdami pašalinti bradikardiją į veną suaugusiesiems - 0,5-1 mg; jei reikia, po 5 minučių injekciją galima pakartoti; vaikai - 10 mcg/kg.

Premedikacijai į raumenis suaugusiems - 400-600 mcg 45-60 minučių prieš anesteziją; vaikai - 10 mcg/kg 45-60 minučių prieš anesteziją.

Vietiniam vartojimui oftalmologijoje į pažeistą akį įlašinkite 1-2 lašus 1% tirpalo (vaikams naudojamas mažesnės koncentracijos tirpalas), vartojimo dažnis yra iki 3 kartų su 5-6 intervalu. valandų, priklausomai nuo indikacijų. Kai kuriais atvejais 0,1% tirpalas įvedamas subkonjunktyviniu būdu 0,2-0,5 ml arba parabulbariniu būdu - 0,3-0,5 ml. Taikant elektroforezę, iš anodo per akių vokus arba akių vonią suleidžiamas 0,5% tirpalas.

Šalutiniai poveikiai

Sisteminiam naudojimui: burnos džiūvimas, tachikardija, vidurių užkietėjimas, pasunkėjęs šlapinimasis, midriazė, fotofobija, akomodacijos paralyžius, galvos svaigimas, sutrikęs lytėjimo suvokimas.

Vietiniam naudojimui oftalmologijoje: akių vokų odos hiperemija, vokų ir akies obuolio junginės hiperemija ir patinimas, fotofobija, burnos džiūvimas, tachikardija.

Vaistų sąveika

Vartojant per burną su vaistais, kurių sudėtyje yra aliuminio arba kalcio karbonato, sumažėja atropino absorbcija iš virškinimo trakto.

Vartojant kartu su anticholinerginiais ir anticholinerginio aktyvumo vaistais, sustiprėja anticholinerginis poveikis.

Vartojant kartu su atropinu, galima sulėtinti meksiletino absorbciją, sumažinti nitrofurantoino absorbciją ir jo išsiskyrimą per inkstus. Tikėtina, kad nitrofurantoino gydomasis ir šalutinis poveikis padidės.

Vartojant kartu su fenilefrinu, gali padidėti kraujospūdis.

Vartojant guanetidino, hiposekrecinis atropino poveikis gali susilpnėti.

Nitratai padidina akispūdžio padidėjimo tikimybę.

Prokainamidas sustiprina anticholinerginį atropino poveikį.

Atropinas mažina levodopos koncentraciją kraujo plazmoje.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, kai širdies susitraukimų dažnio padidėjimas gali būti nepageidaujamas: prieširdžių virpėjimas, tachikardija, lėtinis nepakankamumas, vainikinių arterijų liga, mitralinė stenozė, arterinė hipertenzija, ūminis kraujavimas; su tirotoksikoze (galima padidėjusi tachikardija); esant aukštai temperatūrai (gali dar labiau padidėti dėl prakaito liaukų veiklos slopinimo); sergant refliuksiniu ezofagitu, hiatal išvarža, kartu su refliuksiniu ezofagitu (sumažėjęs stemplės ir skrandžio motoriškumas bei apatinio stemplės sfinkterio atsipalaidavimas gali sulėtinti skrandžio ištuštinimą ir padidėti gastroezofaginio refliukso per sfinkterį, kai sutrikusi funkcija); esant virškinimo trakto ligoms, kurias lydi obstrukcija – stemplės achalazija, pylorinė stenozė (galbūt sumažėjęs judrumas ir tonusas, dėl ko obstrukcija ir susilaiko skrandžio turinys), žarnyno atonija senyviems ar nusilpusiems pacientams (galima obstrukcijos išsivystymas), paralyžinis žarnų nepraeinamumas; padidėjus akispūdžiui - uždaro kampo (midriatinis poveikis, dėl kurio padidėja akispūdis, gali sukelti ūminį priepuolį) ir atviro kampo glaukoma (midriatinis poveikis gali šiek tiek padidėti akispūdis; gali būti koreguojamas gydymas būtina); su nespecifiniu opiniu kolitu (didelės dozės gali slopinti žarnyno motoriką, padidindamos paralyžinio žarnyno nepraeinamumo tikimybę, be to, gali pasireikšti ar paūmėti tokia sunki komplikacija kaip toksinis megakolonas); su burnos džiūvimu (ilgalaikis vartojimas gali dar labiau sustiprinti kserostomiją); su kepenų nepakankamumu (sumažėjęs metabolizmas) ir inkstų nepakankamumu (šalutinio poveikio rizika dėl sumažėjusio išskyrimo); sergant lėtinėmis plaučių ligomis, ypač mažiems vaikams ir nusilpusiems pacientams (sumažėjus bronchų sekrecijai, gali sutirštėti sekretas ir susidaryti kamščiai bronchuose); sergant myasthenia gravis (būklė gali pablogėti dėl acetilcholino veikimo slopinimo); prostatos hipertrofija be šlapimo takų obstrukcijos, šlapimo susilaikymo ar polinkio į jį arba ligos, kurias lydi šlapimo takų obstrukcija (įskaitant šlapimo pūslės kaklelį dėl prostatos hipertrofijos); su gestoze (galbūt padidėjusi arterinė hipertenzija); vaikų smegenų pažeidimai, cerebrinis paralyžius, Dauno liga (padidėja reakcija į anticholinerginius vaistus).

Tarpas tarp atropino ir antacidinių vaistų, kurių sudėtyje yra aliuminio arba kalcio karbonato, dozių turi būti bent 1 valanda.

Sušvirkštus atropino subkonjunktyviniu būdu arba parabulbariniu būdu, pacientui reikia duoti tabletę po liežuviu, kad sumažėtų tachikardija.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus

Gydymo laikotarpiu pacientas turi būti atsargus vairuodamas transporto priemones ir užsiimdamas kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikalinga didesnė koncentracija, psichomotorinių reakcijų greitis ir geras regėjimas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Atropinas prasiskverbia pro placentos barjerą. Tinkamų ir griežtai kontroliuojamų klinikinių atropino saugumo nėštumo metu tyrimų neatlikta.

Sušvirkštus į veną nėštumo metu arba prieš pat gimdymą, vaisiui gali išsivystyti tachikardija.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo

Atsargiai vartoti esant kepenų nepakankamumui (sumažėjusiam metabolizmui).

Vartoti senatvėje

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, kai širdies susitraukimų dažnio padidėjimas gali būti nepageidaujamas; su žarnyno atonija senyviems ar nusilpusiems pacientams (galimas obstrukcijos išsivystymas), su prostatos hipertrofija be šlapimo takų obstrukcijos, šlapimo susilaikymu ar polinkiu į jį arba ligomis, kurias lydi šlapimo takų obstrukcija (įskaitant šlapimo pūslės kaklelį dėl prostatos hipertrofijos liaukų).

Atropinas yra anticholinerginis ir antispazminis agentas.

Šio vaisto veiklioji medžiaga yra atropinas, nuodingas alkaloidas, randamas nakvišų šeimos augalų, tokių kaip uogienė, beladona ir dopa, lapuose ir sėklose. Pagrindinė atropino cheminė savybė yra jo gebėjimas blokuoti organizmo M-cholinoreaktyviąsias sistemas, esančias širdies raumenyje, organuose su lygiaisiais raumenimis, centrinėje nervų sistemoje ir sekrecijos liaukose. Dėl šio blokavimo M-cholinerginiai receptoriai tampa nejautrūs nervinių impulsų tarpininkui (acetilcholinui).

Atropino vartojimas padeda sumažinti sekrecinę liaukų funkciją, atpalaiduoti lygiųjų raumenų organų tonusą, išplėsti vyzdį, padidinti akispūdį ir akomodacijos paralyžių (akies gebėjimą keisti židinio nuotolį). Širdies veiklos pagreitėjimas ir stimuliavimas po atropino vartojimo paaiškinamas jo gebėjimu sumažinti klajoklio nervo slopinamąjį poveikį. Atropino poveikis centrinei nervų sistemai pasireiškia kvėpavimo centro stimuliavimo forma, o vartojant toksines dozes, galimas motorinis ir protinis susijaudinimas (traukuliai, regos haliucinacijos).

Atropinas greitai prasiskverbia į kraują iš vartojimo vietos ir per trumpą laiką pasiskirsto visame kūne.. Didžiausias vaisto poveikis suleidus į veną pasireiškia po 2-4 minučių, išgėrus – po pusvalandžio. Prie plazmos baltymų prisijungia 18%. Vaistas gali prasiskverbti per placentos ir kraujo-smegenų barjerus. Išsiskiria per inkstus, išsiskiria su šlapimu tiek metabolitų pavidalu, tiek nepakitęs. Vaisto pėdsakų galima rasti motinos piene.

Atropino vartojimo indikacijos

Šis vaistas aktyviai naudojamas gydyti šias ligas:

• tulžies latakų, virškinamojo trakto lygiųjų raumenų organų spazmai;
• ūminis pankreatitas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa;
• inkstų diegliai, žarnyno diegliai, dirgliosios žarnos sindromas;
• laringospazmas, bronchų spazmas, bronchitas su padidėjusia sekrecija, bronchinė astma;
• šlapimo nelaikymas dėl padidėjusio šlapimo pūslės raumenų jaudrumo;
• plaučių kraujavimas;
• apsinuodijimas dusinančiomis medžiagomis, morfinu, cholinomimetinėmis medžiagomis, nuodingais grybais (musmire), anticholinesterazės vaistais.

Remiantis instrukcijomis, Atropinas gali būti naudojamas kaip premedikacija prieš operaciją, taip pat atliekant radiologinius žarnyno tyrimus.

Oftalmologijoje Atropino lašai naudojami akies vyzdžiui išplėsti ir akomodacijos paralyžiui pasiekti, siekiant ištirti dugną ir nustatyti tikrąją akies refrakciją. Atropino lašai taip pat naudojami funkciniam poilsiui sukurti esant uždegiminėms ligoms ir akių traumoms.

Kaip vartoti atropiną

Pagal instrukcijas Atropine galima vartoti per burną, leisti į veną, į raumenis arba po oda. Taikant šiuos vartojimo būdus, priklausomai nuo laukiamo poveikio, gydytojas skiria vienkartinę dozę, kuri paprastai atitinka 0,25 – 1 mg arba tiek pat mililitrų ir geriama vieną ar du kartus per dieną.

Anestezijos sužadinimo metu Atropinas (0,3-0,6 mg) vartojamas į raumenis arba po oda likus pusvalandžiui iki valandos iki anestezijos, o kartu su morfinu - 60 minučių prieš anesteziją.

Atropino vartojimas apsinuodijus anticholyesterazės vaistais yra 2 mg injekcija į raumenis kas pusvalandį.

Didžiausia vienkartinė vaisto dozė neturi viršyti 2 mg, o paros dozė neturi viršyti 3 mg. Vaikams Atropino paros dozė skiriama dviem dozėmis ir neturi viršyti 0,02 mg (vaikams iki 6 mėn.), 0,05 mg (6 mėn. – 1 m.), 0,2 mg (1-2 m.), 0 ,25 mg (3-4 m.), 0,3 mg (5-6 m.), 0,4 mg (7-9 m.), 0,5 mg (10-14 m.).

Oftalmologijoje naudojami Atropino lašai, tepalas ar tirpalas. Į skaudamą akį įlašinami 1-2 lašai 1% (suaugusiesiems), 0,5%, 0,25%, 0,125% (vaikams) tirpalo arba per voko kraštą užlašinama 1% tepalo. Atropino lašus ir tepalą reikia vartoti ne dažniau kaip tris kartus per dieną 5-6 valandų intervalu. Kai kuriais atvejais vaistas 1% tirpalo pavidalu įvedamas subkonjunktyviniu būdu (įlašinamas į akį) 0,2–0,5% doze arba parabulbariniu būdu (injekcija po akies obuoliu) - 0,3–0,5 ml.

Šalutiniai poveikiai

Atropino instrukcijose nurodomas toks neigiamas poveikis, kurį gali sukelti šio vaisto vartojimas:

• galvos svaigimas, nemiga, galvos skausmas, euforija, sumišimas, sutrikęs lytėjimo suvokimas;
• skilvelių tachikardija, skilvelių virpėjimas, miokardo infarkto pasunkėjimas dėl per didelės tachikardijos, sinusinė tachikardija;
• vidurių užkietėjimas, kserostomija;
• šlapimo susilaikymas, žarnyno ir šlapimo pūslės atonija, fotofobija, karščiavimas;
• padidėjęs akispūdis, konjunktyvito išsivystymas, junginės hiperemija ir patinimas, akomodacijos paralyžius, midriazė.

Atropino vartojimo kontraindikacijos

Šis vaistas nėra skiriamas esant padidėjusiam jautrumui, taip pat keratokonusui, uždaro kampo glaukomai, atviro kampo glaukomai,

Atropino instrukcijose nurodoma daugybė ligų, kurioms šį vaistą reikia skirti labai atsargiai:

Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, kurių metu nepageidautinas širdies susitraukimų dažnio padidėjimas;

Padidėjusi kūno temperatūra;

refliuksinis ezofagitas arba su juo susijusi hiatal išvarža;

Virškinimo trakto ligos, kurias lydi obstrukcija;

Žarnyno atonija, ypač susilpnėjusiems ar senyviems pacientams;

Ligos su padidėjusiu akispūdžiu;

nespecifinis opinis kolitas;

Kepenų nepakankamumas;

Sausa burna;

Inkstų nepakankamumas;

Lėtinės plaučių ligos;

miastenija;

Ligos, kurias lydi šlapimo takų obstrukcija;

Dauno liga, cerebrinis paralyžius, vaikų smegenų pažeidimai;

Rainelės sinekija ir amžius virš 40 metų – oftalmologijoje.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis taip pat yra atsargaus atropino vartojimo priežastys.

Papildoma informacija

Atropine tinkamumo laikas yra 5 metai, gamintojas nurodo naudojimo pabaigos datą ant pakuotės. Vaistas turi būti laikomas tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Atropino sulfatas

Atropino sulfatas yra atropino analogas, šiuo atžvilgiu atropino sulfato savybės atitinka Atropino savybes. Vaistus Atropino sulfatas ir Atropinas reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas ir jam nuolat prižiūrint.

Pagarbiai