Октреотид форма выпуска в ампулах. Инструкция к препарату Октреотид: зачем понижать секрецию желёз и как это делать правильно

Октреотид (Octreotide)

Фармакологическое действие

Октреотид представляет собой синтетический октапёптид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию (процесс выработки и выделения) гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе (системе, включающей желудок, тонкий кишечник и поджелудочную железу).
У здоровых лиц октреотид подавляет секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрессом и инсулиновой гипогликемией (пониженным содержанием сахара в крови, вызванным инсулином); секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина (гормона гипофиза, регулирующего функцию щитовидной железы), вызываемую тиреолиберином.
У больных акромегалией (эндокринным заболеванием, сопровождающимся увеличением объема кистей, носа, нижней челюсти и т.д.) октреотид снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина А (биологически активного соединения, вырабатываемого в основном клетками печени, стимулирующего рост тканей и проявляющего инсулиноподобную активность) в плазме крови. Клинически значимое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, нормализация же уровня гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид заметно снижает выраженность таких симптомов, как головная боль, отечность кожи и мягких тканей, гипергидроз (заболевание потовых желез с образованием мелких зудящих пузырьков), боль в суставах и парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений). У больных с большими аденомами (доброкачественными опухолями) гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.
При карциноидных (раковых) опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности таких симптомов, как ощущения приливов крови и диарея (понос), что во многих случаях сопровождается уменьшением концентрации серотонина в плазме и снижением выделения 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.
При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией (усиленным образованием) вазоактивного интестиналь-ного пептида, применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи (поноса). Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного (ионного) баланса, например, гипокалиемии (пониженного уровня калия в крови). У некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида в плазме крови.
При глюкагономах (злокачественной опухоли /раке/ поджелудочной железы, продуцирующей инсулин) при мение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей (приводящей к омертвению ткани) мигрирующей сыпи; уменьшается масса тела (действие на сахарный диабет, однако, незначительно). При гастрономах (злокачественной опухоли /раке/ желудка), синдроме Золлингера-Эллисона (комплексе симптомов при сочетании язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с доброкачественной опухолью поджелудочной железы) октреотид уменьшает гиперсекрецию (повышенное выделение) соляной кислоты в желудке и связанные с этим симптомы, включая диарею, ощущение приливов крови. У некоторых больных отмечается уменьшение концентрации гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой) в плазме крови.
У больных с инсулиномами (опухолями поджелудочной железы, вырабатывающими инсулин) октреотид нормализует гликемию (снижает повышенное содержание сахара в крови), уменьшая уровень инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным - около 2 ч). Контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.
У больных с опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (выделяющими повышенное количество гипоталамических нейрогормонов, способствующих выделению гипофизом гормона роста), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия (увеличение объема) гипофиза.
У больных с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), страдающих выраженной диареей (поносом), рефрактерной (устойчивой) к противоинфекционной или иной терапии, применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно в одной трети случаев.
У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение препарата во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей /образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих поджелудочную железу с внутренними органами или внешней средой/, абсцессов /гнойников/, сепсиса /заражения крови микробами из очага гнойного воспаления/, послеоперационного острого панкреатита /воспаления поджелудочной железы/).

Показания к применению

Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами дофамина; у неоперабельных больных, а также больных, отказавшихся от хирургического лечения); опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы (карциноидные опухоли /общее название опухолей, возникающих из клеток слизистой оболочки желудка/) с наличием карциноидного синдрома (сочетания "хронического энтерита /воспаления тонкой кишки/, воспаления клапанов сердца, телеангиэктазий /местного чрезмерного расширения мелких сосудов/ и пигментации кожи); опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида; глюкагономы; гастриномы /синдром Золлингера-Эллисона; инсулиномы/); опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина; рефрактерная диарея у больных СПИДом; профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.

Способ применения

При акромегалии первоначально препарат вводят по 0,05-0,1 мг подкожно с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы должен быть основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Максимальная доза составляет 1,5 мг в день. Если после трех месяцев лечения октреотидом не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.
При эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы препарат вводят подкожно в начальной дозе по 0,05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на уровни гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей -влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой) и переносимости, дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,1 -0,2 мг 3 раза в день. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.
При рефрактерной диарее у больных СПИДом препарат вводят подкожно в начальной дозе (0,1 мг) 3 раза в сутки. Если после одной недели лечения диарея не стихает, дозу препарата следует увеличить индивидуально, вплоть до 0,25 мг 3 раза в сутки. Подбор дозы препарата следует вести на основании контроля за объемом стула и переносимостью препарата. Если в течение недели лечения октреотидом в дозе 0,25 мг 3 раза в день улучшения не наступает, терапию прекратить.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 0,1 мг вводят подкожно за 1 ч до лапаротомии (вскрытия брюшной полости); затем после операции вводят подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении семи последовательных дней.
У больных пожилого возраста нет необходимости снижать дозу октреотида.
В месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин). Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекии рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие промежутки времени. Для предотвращения бактериального загрязнения рекомендуется прокалывать пробку многодозового флакона не более 10 раз.

Побочные действия

Анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, спастические боли (связанные с резким сокращением гладких мыши внутренних органов) в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея (понос) и стеаторея (высокое содержание жиров в каловых массах). Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбции). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены, если инъекции октреотидом делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
При опухолях гипофиза необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими препарат, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как Нарушения зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость других методов лечения.
При лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей октреотидом в редких случаях может наступить внезапный рецидив (повтор) симптомов.
Известны отдельные случаи развития острого гепатита (воспаления ткани печени) без холестаза (застоя желчи), а также гипербилирубинемии (повышенного содержания билирубина /пигмента желчи/ в крови) в сочетании с увеличением активности ферментов: щелочной фосфатазы, гаммаглютамилтрансферазы и, в меньшей степени, трансаминаз.
Длительное использование препарата может приводить к образованию камней в желчном пузыре. У 10-20% больных, получающих.октреотид в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Поэтому перед началом лечения, а также в процессе лечения октреотидом (через каждые 6-12 мес.) рекомендуется проведение ульразвукового исследования желчного пузыря. Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально. В настоящее время нет указаний на то, что октреотид может отрицательно влиять на динамику развития уже имеющихся желчных камней или прогноз желчнокаменной болезни. Если камни в желчном пузыре появляются в процессе лечения препаратом, вопрос о продолжении лечения решается индивидуально. В случае, если симптомы желчнокаменной болезни отсутствуют и специального лечения не требуется, показано более частое наблюдение за больным. Если же имеются клинические проявления желчнокаменной болезни, следует проводить общепринятое лечение этого заболевания, включая терапию препаратами желчных кислот.
Возможно нарушение толерантности (переносимости) к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина); в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии (стойкого повышения содержания сахара в крови).
У больных с инсулиномами (опухолями поджелудочной железы, вырабатывающими инсулин) на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гликемии (это связано с относительно меньшим влиянием препарата на подавление секреции инсулина по сравнению с влиянием на секрецию гормона роста и глюкагона /гормона поджелудочной железы, стимулирующего образование инсулина/). Таких больных следует внимательно осматривать в начале лечения октреотидом, а также при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения препарата.
У больных с сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине..

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Октреотид.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Октреотид " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительности действия. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической зоне.
При акромегалии октреотид снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С в плазме крови и выраженность таких симптомов, как головная боль , отечность, гипергидроз, боль в суставах и парестезии.
При эндокринных опухолях пищеварительного тракта и поджелудочной железы октреотид изменяет некоторые клинические проявления заболевания. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида у большинства больных приводит к уменьшению выраженности секреторной диареи. Одновременно происходит уменьшение сопутствуюших нарушений электролитного баланса. При глюкагономах применение лекарственного средства в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. Наблюдающееся на фоне терапии уменьшение диареи сопровождается повышением массы тела пациента. В начале лечения часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме крови, однако при длительной терапии этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным в течение длительного времени.
При гастриномах (синдром Золлингера — Эллисона) октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, может снизить кислотопродукцию в желудке, уменьшить выраженность диареи, приливов и других симптомов, вероятно, связанных с синтезом пептидов опухолью. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме крови.
У больных с инсулиномами октреотид снижает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным — около 2 ч). У больных с операбельной опухолью октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационный период. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.
У больных с опухолью, продуцирующей РФ гормона роста (соматолибериномы), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза .
При рефрактерной диарее у больных СПИДом применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 больных. Применение октреотида во время операции на поджелудочной железе и после нее снижает частоту развития типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
В случае кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и предупреждению раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости, вероятно, посредством подавления продукции таких вазоактивных гормонов, как вазоактивный интестинальный пептид и глюкагон.

Показания к применению препарата Октреотид

Акромегалия (контроль основных проявлений заболевания и снижения уровня гормона роста и соматомедина С в плазме крови в тех случаях, когда эффект хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами допамина не достаточен); облегчение симптомов эндокринных опухолей пищеварительного тракта и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; ВИПомы; глюкагономы; гастриномы/синдром Золлингера — Эллисона (обычно в комбинации с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов); инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии); соматолибериномы; рефрактерная диарея у больных СПИДом; профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией).

Применение препарата Октреотид

При акромегалии сначала октреотид вводят по 0,05-0,1 мг п/к с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально. Обычно оптимальная суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг в сутки. Если после 3 мес лечения не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.
При эндокринных onухолях пищеварительного тракта и поджелудочной железы октреотид вводят п/к в начальной дозе 0,05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на уровни гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей — влияния на выведение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости дозу октреотида можно постепенно повысить до 0,1-0,2 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы подбирают индивидуально.
При рефрактерной диарее у больных СПИДом октреотид вводят п/к в начальной дозе 0,1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 нед лечения симптомы диареи не исчезают, дозу следует повысить индивидуально вплоть до 0,25 мг 3 раза в сутки. Коррекцию дозы проводят с учетом динамики дефекаций и переносимости препарата. Если в течение 1 нед лечения октреотидом в дозе 0,25 мг 3 раза в сутки улучшения не наступает, терапию следует прекратить.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе вводят п/к по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 последовательных дней начиная с дня операции (не менее чем за 1 ч до лапаротомии).
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода вводят в дозе 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.

Противопоказания к применению препарата Октреотид

Повышенная чувствительность к октреотиду.

Побочные эффекты препарата Октреотид

Возможны боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость в месте инъекции, анорексия, тошнота, рвота, спастическая боль в животе, вздутие живота, метеоризм, жидкий стул, диарея и стеаторея, явления, напоминающие острую кишечную непроходимость (прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, мышечная защита), образование камней в желчном пузыре (при длительном использовании у 10-20% больных), острый панкреатит, выпадения волос, нарушения функции печени, в том числе острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, сопровождающиеся повышением показателей щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и в меньшей степени трансаминаз, снижение толерантности к глюкозе, стойкая гипергликемия или гипогликемия (при длительном применении).

Особые указания по применению препарата Октреотид

При опухоли гипофиза , секретирующей гормон роста, необходим строгий контроль врача за больными, получающими октреоид, так как возможно увеличение размера опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения . При лечении эндокринных опухолей пищеварительного тракта и поджелудочной железы октреотидом в редких случаях может наступить внезапный рецидив заболевания.
У больных с инсулиномой на фоне лечения октреоидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреоид может снижать потребность в инсулине.
Опыт применения октреоида в период беременности и кормления грудью отсутствует, в этот период препарат назначают только по абсолютным показаниям.

Взаимодействия препарата Октреотид

Октреоид уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.

Передозировка препарата Октреотид, симптомы и лечение

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций. Лечение — симптоматическое.

Список аптек, где можно купить Октреотид:

• Санкт-Петербург

Описание актуально на 29.09.2014

• Латинское название: Octreotide
• Код АТХ: H01CB02
• Действующее вещество: Октреотид (Octreotide)
• Производитель: Ф-Синтез ЗАО (Россия)

Состав

В составе раствора содержится активный компонент октреотид , представленный как свободный . Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода д/и.

Октреотид-Депо включает в свой состав: активное вещество – Октреотид, вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80, манит и вода для инъекций.

Октреотид-Лонг состоит из активного вещества октреотида ацетата и дополнительных составляющих: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер, D-маннитол, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде раствора для инъекций, помещённого в ампулы по 1 мл или флаконы по 5 мл.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг выпускаются в форме лиофилизированного порошка или уплотненной и пористой массы в виде таблетки светлого цвета различной дозировки. Дополнительно прилагается бесцветный прозрачный растворитель и восстановленная суспензия, представляющая собой гомогенную суспензию светлого оттенка.

Также эти лекарственные вариации могут предлагаться в виде лиофилизата для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения с пролонгированным действием по 0,01-0,03г активного компонента в тёмных стеклянных флаконах. Кроме того, в упаковке прилагается 2 мл ампула с растворителем, одноразовый шприц, стерильные иглы и спиртовые тампоны. Один комплект предназначен для выполнения одной .

Фармакологическое действие

Препарат обладает соматостатиноподобным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом , имеющее похожие фармакологические эффекты, но более длительное действие.

Лечение Октреотидом выполняется, когда требуется подавление секреции гормона роста, повышенной патологически или вызванной аргинином , инсулиновой гипогликемией или физической нагрузкой. В результате сокращается секреция инсулина, и , которая также может быть повышена патологически или вызвана приёмами пищи. Отмечено подавление секреции инсулина и , которую стимулирует аргинин , снижение секреции тиреотропина , вызванной .

Использование препарата перед или во время операций на поджелудочной железе позволяет снизить частоту характерных послеоперационных осложнений, к примеру: панкреатических свищей, сепсиса, острого послеоперационного .

Терапия кровотечений из варикозно-расширенных вен в ЖКТ у пациентов, страдающих в сочетании со специфическим лечением – склерозирующим и гемостатическим, способствует эффективно остановить кровотечения и провести профилактику повторных кровотечений.

Внутри организма происходит быстрое и полноценное всасывание активного вещества. При этом максимальная концентрация Октреотида в составе плазмы крови достигается через 30 минут. Компонент на 65% связывается с белками плазмы, но его связь с форменными элементами крови весьма незначительна. Выведение препарата происходит в несколько фаз через кишечник и при помощи почек.

Показания к применению

Препараты на основе Октреотида назначаются при:

• , если отмечена неэффективность агонистов , а также если невозможно выполнить хирургическую или лучевую терапию;
• эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы;
• глюкагономах, гастриномах;
• инсуломах , соматолибериномах;
• рефрактерной у больных ;
• операциях на поджелудочной железе, в том числе, при профилактике осложнений;
• , предупреждении рецидивов в случаях варикозного расширения вен пищевода при циррозе печени и так далее.

Противопоказания к применению

Основным противопоказанием к применению данного препарата является гиперчувствительность.

Требуется соблюдать осторожность при лечении больных холелитиазом , , при и .

Побочные эффекты

При лечении Октреотидом могут возникать нарушения в работе органов ЖКТ в виде: рвоты, тошноты, анорексии , болевых ощущений, , стеатореи, кишечной непроходимости, острого гепатита без холестаза, повышения активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемии, острого и других.

Также может развиваться алопеция и . Не исключены и местные проявления: болезненность, жжение, покраснения или припухлость . Длительное применение нередко сопровождается образованием желчных камней, понижением толерантности к глюкозе, стойкой гипергликемией, гипогликемией.

Октреотид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Октреотид предназначен для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения . Дозировка устанавливается индивидуально, с учётом характера заболевания и особенностей пациента. Например, акромегалия и опухоли гастроэнтеропанкреатической системы требуют подкожного введения ежесуточно 1-2 раза по 50–100 мкг. Проведение профилактики осложнений в результате перенесённых операций на поджелудочной железе, предполагает подкожное введение первой дозы за час до лапаротомии, далее вводится ежесуточно по 3 раза по 100 мкг в течение недели. Когда требуется остановить кровотечения из варикозно расширенных вен ЖКТ вводятся непрерывные внутривенные инфузии по 25 мкг/ч не менее 5 дней.

Инструкция по применению Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг ФС сообщает, что они предназначены для глубокого внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Когда у пациентов подкожное введение Октреотида позволяет адекватно контролировать проявление заболевания, назначают начальную дозу препарата Депо и Лонг по 20мг, через каждые 4 недели на протяжении 3-х месяцев. Затем дозировка корректируется в зависимости от биологических маркеров болезни и клинических симптомов.

Если раньше больные не получали подкожно Октреотид, то следует начинать терапию именно этим средством и способом на протяжении 2 недель. Такой подход позволит оценить его эффективность и переносимость, после этого можно выполнять лечение Октреотид-Депо или Лонг.

Передозировка

В случае передозировки Октреотидом или Октреотидом-Лонг может возникать: кратковременное урежение ЧСС , абдоминальные боли спастического характера, тошнота , приливы крови к лицу, . При этом проводится симптоматическое лечение.

Случаи передозировки Октреотидом-Депо в клинической практике не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата с понижает его уровень в составе сыворотки, замедляет абсорбцию циметидина и полезных компонентов из ЖКТ. Если Октреотид назначается вместе с инсулином , пероральными гипогликемическими препаратами , бета-адреноблокаторами , БКК и мочегонными средствами , необходимо выполнить корректировки их дозирования. Одновременное применение с может повысить его биодоступность.

Установлено, что данный препарат снижает метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450, вызванных супрессией гормона роста. Поэтому при назначении подобных препаратов следует соблюдать осторожность.

Условия продажи

Каждая форма препарата отпускается строго по рецепту

Условия хранения

Для хранения данных препаратов необходимо обеспечить сухое, тёмное место с температурой 2-8 градусов, хорошо защищённое от детей.

Срок годности

Лиофилизат и растворитель можно применять 3 года.

Формы Депо и Лонг сохраняют пригодность – 2 года. Готовый препарат сохраняет свою эффективность не дольше 6 часов.

Аналоги Октреотида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В фармакологии встречаются многочисленные аналоги Октреотида, основной из них – .

Подобным действием обладают: Соматостатин, и Серморелин .

Алкоголь

Как известно, алкоголь способен подавлять синтез , поэтому его применение с любой формой Октреотида противопоказано.

Отзывы об Октреотиде

Следует отметить, что обсуждения в сети, касающиеся применения данного препарата и его эффективности встречаются нечасто. Обычно пользователи задают вопросы специалистам, в которых интересуются, насколько действенным оказывается терапия того или иного нарушения.

Тем не менее, в клинической практике преимущественно используется Депо-форма. При этом отзывы на Октреотид-Депо показывают, что его применяют при панкреатите , а также острых и хронических формах этого нарушения. Конечно, это средство назначается только специалистом и следует ожидать, что лечение будет проводиться не менее недели.

Цена Октреотида, где купить

Купить в Москве Октреотид-Лонг ФС 10 мг в виде микросферы для приготовления лекарственной суспензии, предназначенной для внутримышечного введения можно в пределах 30-32 тыс. рублей.

Цена Октреотид-Депо 20 мг составляет 46-48 тыс. рублей.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина

показать еще

показать еще

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Октреотид обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Брутто-формула

C 49 H 66 N 10 O 10 S 2

Фармакологическая группа вещества Октреотид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

83150-76-9

Характеристика вещества Октреотид

Синтетический аналог соматостатина.

Фармакология

Фармакологическое действие - соматостатиноподобное .

Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.

После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) быстро и полностью всасывается. C max (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25-30 мин. Большая часть (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т 1/2 после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем — около 12 ч, в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т 1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.

Лекарственные формы октреотида длительного действия предназначены для в/м введения и обеспечивают поддержание стабильной терапевтической концентрации октреотида в крови в течение 4 нед .

Применение вещества Октреотид

Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Холелитиаз, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Октреотид

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея, стеаторея (без явлений мальабсорбции), симптомы острой кишечной непроходимости, острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , ГГТ , острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата).

Прочие: алопеция, аллергические реакции; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость. При длительном применении — образование желчных камней, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия.

Взаимодействие

Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, БКК и мочегонных средств. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Передозировка

Симптомы: кратковременное урежение ЧСС , приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

П/к, в/в , в/м .

Меры предосторожности вещества Октреотид

Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1; изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0319

Гормональные препараты активно используются для лечения заболеваний, в том числе желудочно-кишечного тракта. Одним из средств, влияющих на эндокринную регуляцию, является Октреотид, который производится зарубежными и отечественными фармкомпаниями.

Подробную информацию о показаниях к применению, правилах приема и возможных рисках содержит инструкция по применению Октреотида.

Являясь гормональным лекарством, Октреотид обладает широким спектром действия.

Группа препарата – синтетические аналоги соматостатина.

Соматостатин продуцируется поджелудочной железой и гипоталамусом. Гормон влияет на эндокринную систему организма, регулирует уровень других гормонов и препятствует развитию ряда гормонозависимых патологических состояний.

Механизм действия Октреотида заключается в соматостатиноподобном воздействии на гормональную регуляцию.

В сравнении с натуральным веществом, отличается более продолжительным действием.

Угнетает чрезмерную выработку следующих биологических веществ :

• гормонов, синтезируемых в желудочно-кишечном тракте (глюкагона, инсулина, гастрина);
• аминокислот (аргинина, серотонина);
• гормона роста;
• тиреотропина.

Повышение этих веществ может наблюдаться в норме :

• после физической нагрузки;
• после приема пищи.

Но чаще всего нарушения в эндокринной системе возникают на фоне заболеваний внутренних органов, способствующих :

• увеличению концентрации аргинина;
• инсулиновой гипогликемии;
• повышению уровня тиреолиберина (гормона гипоталамуса).

Дополнительным ценным свойством Октреотида является его способность предотвращать и останавливать кровотечения во время и после хирургических вмешательств на органах пищеварительного тракта.

Введение препарата накануне, во время и после операции, препятствует развитию послеоперационных осложнений (острого панкреатита, абсцесса, панкреатических свищей, сепсиса).

Пролонгированная форма выпуска замедляет рост опухолей пищеварительных органов и желчевыводящих путей, карциноидных и некоторых других эндокринных опухолей.

Обратите внимание! Данное лекарственное средство отпускается строго по рецепту врача!

Лекарственные формы

Форма выпуска Октреотида - ампулы, содержащие раствор для подкожных и внутривенных инъекций. Возможные концентрации варьируются в пределах от 50 мкг до 0,5 мг/мл.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг производятся в виде лиофилизированного порошка или спрессованной таблетки для приготовления инъекционной суспензии. Характеризуется замедленным высвобождением лекарственного вещества. Поставляется вместе с растворителем. Дозировки – 10 мг, 20 мг и 30 мг.

Показания к применению

Октреотид короткого действия применяется в следующих случаях :

1. Профилактика и лечение осложнений при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта.
2. Острый панкреатит.
3. Остановка кровотечений и предупреждение повторных геморрагий из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени.
4. Остановка кровотечений, вызванных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Для лекарственных форм длительного действия (Депо и Лонг) показания отличаются :

1. Акромегалия (заболевание, вызванное избытком гормона роста).
2. Опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта, вызванные нарушением гормонального фона.
3. Гормонорезистентный рак предстательной железы.
4. Профилактика возникновения острого панкреатита после обширных операций брюшной полости.

Обратите внимание! Лечение Октреотидом должно проводиться под контролем медицинских специалистов!

Противопоказания

Препарат имеет следующие ограничения по применению :

• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам лекарственной формы.

С осторожностью назначают при :

• сахарном диабете;
• желчнокаменной болезни;
• беременности;
• грудном вскармливании.

Дозы и способ применения

Схема терапии зависит от установленного диагноза и дозировки препарата :

1. Для профилактики послеоперационных осложнений: первая подкожная инъекция, содержащая 100-200 мкг, выполняется за 1-2 ч до хирургического вмешательства. По окончании лапаротомии препарат вводят повторно 3 раза в сутки по 100-200 мкг в течение последующих 5-7 дней.
2. Терапию острого панкреатита проводят в течение 5 дней, вводят подкожно по 100 мкг трижды в день. В тяжелых случаях вводят внутривенно, увеличивая дозировку до 1200 мкг/сут.
3. При кровотечениях желудочно-кишечного тракта используют внутривенный способ введения в дозе 25-50 мкг/ч в течение 5 дней.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг вводят раз в месяц, подкожно или внутримышечно (при повторных инъекциях ягодицы чередуют), в среднем курс лечения составляет 3 месяца. Если есть необходимость, продляют. Чаще всего, терапию проводят в условиях больничного стационара.

Лекарственные взаимодействия

Принимая Октреотид, необходимо учитывать возможные последствия совместного приема с другими медикаментами :

1. Уменьшается всасывание циметидина и циклоспорина.
2. Повышается биодоступность бромокриптина.
3. Схема приема диуретиков, БКК (блокаторов кальциевых каналов), бета-адреноблокаторов, пероральных гипогликемических средств и инсулина подлежит коррекции.

Побочные действия

При лечении препаратом могут возникнуть следующие побочные эффекты :

• боли в животе;
• диспепсические явления (тошнота, рвота, вздутие, метеоризм);
• нарушения стула (диарея, стеаторея);
• мальабсорбция и выделение жира с каловыми массами;
• гепатитоподобные состояния;
• симптомы кишечной непроходимости;
• длительное применение Октреотида может способствовать образованию конкрементов (камней) в желчевыводящих путях;
• изменение лабораторных показателей крови;
• нарушения сердечного ритма (аритмии, брадикардии);
• аллергические реакции;
• алопеция;
• изменение толерантности к глюкозе (гипогликемия, гипергликемия).

Аналоги и стоимость препарата

Аналоги Октреотида, которые представлены на российском фармацевтическом рынке :

• Сандостатин (Швейцария);
• Октретекс (Россия);
• Серакстал (Италия);
• Генфастат (Канада);
• Октрид (Индия).

Одна упаковка Октреотида из 5 ампул в дозировке 50 мкг/мл стоит около 1050 рублей. В зависимости от содержания активного вещества и количества ампул, стоимость может достигать 30 тыс. рублей.