Cikloserīna lietošanas instrukcijas tabletes. Antibiotika Cikloserīns - pēdējā cerība

katra kapsula satur:

Aktīvā viela: cikloserīns - 250 mg.

Palīgvielas: laktoze - 57,0 mg, kukurūzas ciete - 33,0 mg, nātrija laurilsulfāts - 2,0 mg, magnija stearāts - 8,0 mg.

Cieto želatīna kapsulu sastāvs: titāna dioksīds (E 171) - 1,33 mg, dzelzs oksīds (III) - 0,155192 mg, želatīns - 63,152808 mg, ūdens - 11,02 mg, nātrija laurilsulfāts - 0,114 mg, bronopols - 0,114 mg, metilhidrons -7,0 mg, povidāns -6,0 mg, 0,076 -0 mg. mg, propilparahidroksibenzoāts - 0,019 mg.

Kapsulas (Nr. 1) ir tumši brūnas ar sarkanīgu nokrāsu, kapsulu saturs ir balts vai gaiši dzeltens pulveris.

Tas darbojas bakteriostatiski vai baktericīdi atkarībā no koncentrācijas iekaisuma fokusā un mikroorganismu jutīguma.

Farmakodinamika:

Darbības mehānisms. Plaša spektra antibiotika, kas traucē šūnu sieniņu sintēzi, darbojoties kā konkurējošs D-alanīna antagonists, inhibē fermentus, kas ir atbildīgi par šūnu sieniņu sintēzi.

Aktīvs pret gramnegatīviem mikroorganismiem koncentrācijā 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. Minimālā inhibējošā koncentrācija attiecībā pret Mycobacterium tuberculosis ir 3-25 mg/l uz šķidruma un 10-20 mg/l un vairāk - uz cietas barotnes. Zāļu rezistence rodas lēni (pēc 6 ārstēšanas mēnešiem tā attīstās 20-60% gadījumu).

Cikloserīns pēc iekšķīgas lietošanas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT). Laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju asins plazmā (TC max) ir 3-4 stundas, zāles brīvi izplatās pa ķermeņa šķidrumiem un audiem.

Cikloserīns šķērso hematoencefālisko barjeru (BBB), un koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir aptuveni tāda pati kā plazmā. Pacientiem ar tuberkulozi tas tika konstatēts krēpās, kā arī pleiras un ascīta šķidrumos, žultī, amnija šķidrumā un augļa asinīs, mātes pienā, plaušu audos un limfoīdos audos.

Cikloserīns izdalās caur nierēm glomerulārās filtrācijas veidā nemainītā veidā (50% pēc 12 stundām, 65-70% 24-72 stundu laikā) un nelielā daudzumā caur zarnām.

Hroniskas nieru mazspējas gadījumā kumulācijas parādības var rasties pēc 2-3 dienām.

Apmēram 35% tiek metabolizēti, bet metabolīti vēl nav identificēti. Cikloserīna pusperiods svārstās no 8 līdz 12 stundām.

Cikloserīnu lieto gan aktīvas plaušu tuberkulozes, gan ārpusplaušu tuberkulozes (tostarp nieru tuberkulozes) ārstēšanai, ņemot vērā mikroorganismu jutību pret šo medikamentu un pēc neveiksmīgas adekvātas ārstēšanas ar galvenajām zālēm (rifampicīnu, izoniazīdu, streptomicīnu un etambutolu). ). jālieto kombinācijā ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem. efektīvs akūtu urīnceļu infekciju gadījumā, ko izraisa jutīgi grampozitīvu un gramnegatīvu baktēriju celmi, jo īpaši Klebsiella spp. Enterobacter spp.unEscherichia coli.Šo infekciju ārstēšanai drīkst lietot tikai pēc tam, kad ir izsmeltas visas tradicionālās ārstēšanas metodes un noteikta jutība pret zālēm.

Cikloserīns ir kontrindicēts šādos gadījumos: paaugstināta jutība pret cikloserīnu, organiskas centrālās nervu sistēmas (CNS) slimības, epilepsija, epilepsijas lēkmes (ieskaitot anamnēzi), garīgi traucējumi (trauksme, psihoze, depresija, ieskaitot anamnēzi) ), smaga nieru mazspēja ( kreatinīna klīrenss mazāks par 25 ml/min), pārmērīga alkohola lietošana, laktācijas periods, bērni līdz 3 gadu vecumam (šai zāļu formai), sirds mazspēja, laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija.

Bērnu vecums (no 3 līdz 18 gadiem), hroniska nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss vairāk nekā 25 ml / min).

Koncentrācija augļa asinīs tuvojas koncentrācijai, kas konstatēta grūtnieces serumā. Divu paaudžu pētījums ar žurkām, lietojot devas līdz 100 mg/kg ķermeņa masas/dienā, neuzrādīja teratogēnu iedarbību jaundzimušajiem. Nav noskaidrots, vai tas kaitē auglim, ja to lieto grūtniecēm, un vai tas ietekmē reproduktīvo spēju. grūtniecēm drīkst dot tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams.

Lietošana laktācijas laikā. Koncentrācija mātes pienā tuvojas serumā konstatētajai. Lēmums par zīdīšanas pārtraukšanu vai ārstēšanas pārtraukšanu ar zālēm jāpieņem, ņemot vērā ārstēšanas ar šo medikamentu nozīmi mātei.

Iekšpusē, tieši pirms ēšanas (ja ir kairināta kuņģa-zarnu trakta gļotāda - pēc ēšanas).

Parastā deva ir no 500 mg līdz 1 g dienā vairākās devās, kontrolējot zāļu līmeni asinīs. Sākotnējā deva pieaugušajiem visbiežāk ir 250 mg divas reizes dienā ar 12 stundu intervālu pirmajās divās nedēļās. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 1 g.

Bērni (vecāki par 3 gadiem). Parastā sākumdeva ir 10 mg / kg ķermeņa svara / dienā, sadalot dalītās devās, pēc tam tā mainās atkarībā no zāļu koncentrācijas asinīs un terapeitiskās iedarbības. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 0,75 g.

Vecāka gadagājuma cilvēki. Pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, kā arī tiem, kas sver mazāk par 50 kg - 0,25 g 2 reizes dienā.

Ārstēšanas kurss ar cikloserīnu urīnceļu infekcijām ir 7-10 dienas, tuberkulozes gadījumā - 6 mēneši vai ilgāk.

Lielākā daļa blakusparādību, kas novērotas ārstēšanas laikā ar cikloserīnu, bija saistītas ar centrālās nervu sistēmas disfunkciju vai bija paaugstinātas jutības pret šīm zālēm izpausmes. Ir novērotas šādas blakusparādības:

No nervu sistēmas puses: krampji, miegainība, galvassāpes, trīce, dizartrija, reibonis, apjukums un dezorientācija, ko pavada atmiņas zudums, psihoze, iespējams ar pašnāvības mēģinājumiem, rakstura izmaiņas, paaugstināta uzbudināmība, agresivitāte, perifēra parēze, hiperrefleksija, parestēzija, lielas un nelielas kloniskas lēkmes krampji un koma.

No sirds un asinsvadu sistēmas un hematopoētisko orgānu puses: sirds mazspējas paasinājums (devās 1000-1500 mg / dienā), sideroblastiska un megaloblastiska anēmija.

No gremošanas sistēmas slikta dūša, grēmas, caureja, īpaši gados vecākiem pacientiem ar jau esošu aknu slimību.

Alerģiskas reakcijas:ādas izsitumi, nieze.

Laboratorijas rādītāji: palielināta "aknu" aminotransferāžu aktivitāte.

Cits: cianokobalamīna un folijskābes trūkums.

Pazīmes un simptomi. Akūta saindēšanās var rasties, ja pieaugušais pacients ir uzņēmis vairāk nekā 1 g.Hroniska toksicitāte ir atkarīga no devas un var rasties, ja katru dienu organismā tiek ievadīts vairāk nekā 500 mg cikloserīna. Lietojot pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, skatīt sadaļas "Kontrindikācijas" un "Īpaši norādījumi". Parasti tiek novērota toksiska ietekme no centrālās nervu sistēmas. Tie var būt galvassāpes, reibonis, apjukums, aizkaitināmība, parestēzija, dizartrija un psihoze. Lietojot lielas devas, var rasties perifēra parēze, krampji un koma. var palielināt epilepsijas lēkmju attīstības risku.

Ārstēšana. Ieteicama simptomātiska un atbalstoša ārstēšana. var būt efektīvāka zāļu uzsūkšanās samazināšanai nekā vemšanas izraisīšana un kuņģa skalošana. Attīstoties neirotoksiskajai iedarbībai, ir norādīta 200-300 mg piridoksīna ievadīšana dienā. Hemodialīzes laikā tas tiek izvadīts no asinīm, taču nav izslēgta dzīvībai bīstamas toksiskas iedarbības attīstība.

Tiek ziņots, ka vienlaicīga etionamīda lietošana pastiprina zāļu neirotoksisko iedarbību. Alkohols un ir nesaderīgi, īpaši, ja tos ārstē ar lielām cikloserīna devām. Alkohols palielina epilepsijas lēkmju iespējamību un bīstamību. Pacienti, kuri saņem un tiem jābūt medicīniskā uzraudzībā, jo šīs kombinācijas var pastiprināt toksisko ietekmi uz centrālo nervu sistēmu. Var būt nepieciešama devas pielāgošana. palielina piridoksīna izdalīšanās ātrumu caur nierēm (var izraisīt anēmijas un perifēra neirīta attīstību, ir nepieciešama piridoksīna devas palielināšana).

Ārstēšana ar cikloserīnu jāpārtrauc vai jāsamazina deva, ja pacientam attīstās alerģisks dermatīts vai centrālās nervu sistēmas bojājuma simptomi, piemēram, krampji, psihoze, miegainība, apjukums, hiperrefleksija, galvassāpes, trīce, reibonis, perifēra parēze vai dizartrija.

Intoksikācija parasti tiek novērota, ja zāļu koncentrācija asinīs pārsniedz 30 mg / l, kas var būt pārdozēšanas vai nieru klīrensa samazināšanās rezultāts. Cikloserīna terapeitiskais indekss ir zems. Krampju rašanās risks palielinās pacientiem ar hronisku alkoholismu.

Lietojot cikloserīnu, jāuzrauga hematoloģiskie parametri, nieru ekskrēcijas funkcija, zāļu koncentrācija asinīs un aknu darbības stāvoklis.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar cikloserīnu ir nepieciešams izolēt mikroorganismu kultūras un noteikt celmu jutību pret šīm zālēm. Tuberkulozes infekcijas gadījumā nepieciešams noteikt celma jutību pret citiem prettuberkulozes līdzekļiem.

Ārstējot pacientus ar pavājinātu nieru darbību, kuri lieto dienas devu, kas lielāka par 500 mg un kuriem var rasties pārdozēšanas pazīmes un simptomi, zāļu koncentrācija asinīs jākontrolē vismaz reizi nedēļā.

Deva jāpielāgo tā, lai saglabātu zāļu koncentrāciju asinīs zem 30 mg / l.

Pretkrampju līdzekļi vai sedatīvi līdzekļi var būt efektīvi, lai novērstu centrālās nervu sistēmas simptomus, piemēram, krampjus, uzbudinājumu vai trīci.

Nepieciešams ierobežot pacientu garīgo stresu un izslēgt iespējamos pārkaršanas faktorus (uzturēties saulē ar neaizsegtu galvu, karstu dušu).

Pacientiem, kuri saņem vairāk nekā 500 mg cikloserīna dienā, jābūt tiešā ārsta uzraudzībā, jo ir iespējama šādu simptomu attīstība. Lai novērstu blakusparādību neirotoksisku ietekmi, naktī tiek nozīmētas benzodiazepīnu sērijas psihotropās zāles (5 mg) vai fenazepāms (1 mg); nootropās zāles - 800 mg 2 reizes dienā (B 6 vitamīns), glutamīnskābe 1 g 3 reizes dienā.

Dažos gadījumos cikloserīna un citu prettuberkulozes zāļu lietošana var izraisīt B 12 vitamīna un/vai folijskābes deficīta attīstību organismā, megaloblastisku un sideroblastisku anēmiju. Anēmijas gadījumā ārstēšanas laikā ir nepieciešams veikt atbilstošu pacienta izmeklēšanu un ārstēšanu.

Cikloserīna terapijas laikā jāievēro piesardzība, veicot potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Cikloserīna terapijas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un mehānismus.

Kapsulas pa 250 mg.

4 vai 10 kapsulas alumīnija sloksnēs.

1 sloksne (4 kapsulas) kopā ar lietošanas instrukciju kartona kastītē. 5 vai 10 sloksnes (katra 10 kapsulas) kopā ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.

Iepakojot AS "Pharmasintez" (Krievija):

Zāļu sekundārais iepakojums.

1 vai 10 sloksnes (katra 4 kapsulas) kopā ar lietošanas instrukciju tiek ievietotas kartona kastē.

Iepakojot un iepakojot uzņēmumā AS "Pharmasintez" (Krievija).

Zāļu primārais iepakojums.

30, 50 vai 100 kapsulas vienā LDPE maisiņā. Etiķete tiek līmēta uz iepakojuma no uzlīmju papīra vai rakstāmpapīra vai no polimērmateriāliem, pašlīmējoša.

Zāļu sekundārais iepakojums.

Viens iepakojums kopā ar lietošanas instrukciju tiek ievietots polimēru burkā ar vāku, kas tiek uzvilkts, kontrolējot pirmo atvēršanu. Pašlīmējošās etiķetes tiek līmētas uz burciņām no etiķešu papīra vai rakstāmpapīra vai no polimērmateriāliem.

Sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

2 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Cikloserīns ir prettuberkulozes līdzeklis ar plašu antibakteriālas iedarbības spektru.

Izlaiduma forma un sastāvs

Cikloserīnu ražo kapsulu veidā:

• deva 125 mg - Nr. 2, želatīns ciets, necaurspīdīgs, ar vāku un baltu korpusu (5, 7 vai 10 gabali blistera iepakojumā; 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 gabali polimēru burkā, kartona saišķī 1–6, 8, 10 iepakojumi vai 1 kanna);
• deva 250 mg - želatīna cieta viela; atkarībā no ražotāja: Nr.1, tumši brūns ar sarkanu nokrāsu, vai ar sarkanu necaurspīdīgu vāciņu un gandrīz baltu vai baltu korpusu; Nr.0, necaurspīdīgs balts, vai ar gaiši brūnu vai oranžu vāciņu un baltu korpusu (7 vai 10 gab. bezšūnu blisteriepakojumā, kartona iepakojumā pa 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 iepakojumiem ; 10 vai 30 gab blistera iepakojumā, kartona iepakojumā 1-6, 8, 10 iepakojumi; 100 gab polietilēna pudelē, 10 gab blisterī, kartona iepakojumā 1 pudele vai 1, 5, 10 blisteri iepakojumi, 4 vai 10 gabali alumīnija sloksnēs, kartona kastē 1, 5, 10 sloksnes pa 10 gabaliņiem, 1 vai 10 sloksnes pa 4 gab., 30, 50 vai 100 gabaliņi zema blīvuma polietilēna maisiņā, polimērā skārdene 1 iepakojums, 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 gab. polimēru bundžā, kartona saišķī 1 bundža);
• deva 500 mg - Nr. 00, želatīna cieta viela, necaurspīdīga, ar vāku un dzeltenu korpusu (5, 7 vai 10 gabali blistera iepakojumā; 10, 20, 30, 40, 50, 100 gabali polimēru burkā, kartona kastē 1–6, 8, 10 iepakojumi vai 1 kārba).

Kapsulas saturs: pulveris vai granulu un pulvera maisījums no gandrīz balta vai balta līdz gaiši dzeltenam; var būt kapsulas satura zīmogs tās formā, kas nospiežot saplīst.

1 kapsula satur:

• aktīvā viela: cikloserīns - 125, 250 vai 500 mg;
• papildu sastāvdaļas: 125 un 500 mg - magnija stearāts, laktoze, koloidālais silīcija dioksīds; 250 mg - sastāvs ir atkarīgs no ražotāja;
• kapsulas apvalks; 125 mg - želatīns, titāna dioksīds; 500 mg - želatīns, titāna dioksīds, krāsvielas hinolīna dzeltenā un saulrieta dzeltenā krāsā; 250 mg - sastāvs ir atkarīgs no ražotāja.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Cikloserīns pieder plaša spektra antibiotiku grupai. Atkarībā no mikroorganismu jutības un zāļu koncentrācijas iekaisuma fokusā tam piemīt bakteriostatiskas vai baktericīdas īpašības. Pārkāpjot šūnu membrānas sintēzi, aktīvā viela izpaužas kā konkurējošs D-alanīna antagonists. Zāles inhibē enzīmu darbību, kas nodrošina šūnu sienas sintēzi.

Cikloserīns ir aktīvs pret gramnegatīviem mikroorganismiem, koncentrācijā 10-100 mg / l - līdz Treponema spp. un Rickettsia spp. Minimālā inhibējošā koncentrācija (MIC) attiecībā uz Mycobacterium tuberculosis ir 10–20 mg/l un augstāka uz cietas virsmas un 3–25 mg/l uz šķidras barotnes. Mikroorganismu rezistence attīstās 6 mēnešus pēc terapijas sākuma 20-80% gadījumu.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas cikloserīna uzsūkšanās ir 70-90%, tas gandrīz nesaistās ar plazmas olbaltumvielām. Zāļu maksimālā koncentrācija (Cmax) asins plazmā proporcionāli saņemtajai devai 250, 500 un 1000 mg ir attiecīgi 6, 24 un 30 μg / l. Laiks tā sasniegšanai (T Cmax) ir 3–4 stundas. Lietojot cikloserīnu 250 mg ik pēc 12 stundām, Cmax var svārstīties no 25 līdz 30 mikrogramiem / ml.

Viela labi iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos, piemēram, mātes pienā, cerebrospinālajā šķidrumā, limfātiskajos audos, krēpās, žultī, plaušās, pleiras izsvīdumā, ascītiskajā un sinoviālajā šķidrumā. Šķērso placentas barjeru. Pleiras un vēdera dobumā var būt 50-100% zāļu koncentrācijas serumā.

Metabolisma transformācijas procesā notiek ne vairāk kā 35% no uzņemtās devas, pussabrukšanas periods uz normālas nieru darbības fona ir 10 stundas. Līdzeklis izdalās nemainītā veidā ar glomerulārās filtrācijas palīdzību: 50% - pēc 12 stundām, 65-70% 24-72 stundu laikā; neliels daudzums izdalās ar izkārnījumiem.

Hroniskas nieru mazspējas (CRF) klātbūtnē kumulācija var notikt pēc 2-3 dienām.

Lietošanas indikācijas

• tuberkuloze: hroniskas formas, aktīva plaušu tuberkuloze, ekstrapulmonāra tuberkuloze (ieskaitot nieru bojājumus) - ar patogēnu jutīgumu pret zālēm un pēc neefektīvas terapijas ar pamata zālēm (kā daļa no kombinētās ārstēšanas);
• urīnceļu infekcijas, ko izraisa jutīgi gramnegatīvu un grampozitīvu baktēriju celmi (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
• netipiskas mikobaktēriju infekcijas, tostarp tās, ko izraisa Mycobacterium avium (kā daļa no kombinētās ārstēšanas).

Kontrindikācijas

• hroniska sirds mazspēja;
• epilepsijas lēkmes (ieskaitot anamnēzes datus);
• epilepsija;
• centrālās nervu sistēmas (CNS) organiskās slimības;
• CRF ar kreatinīna klīrensu (CC) mazāku par 25 vai mazāku par 50 ml/min (atkarībā no ražotāja);
• alkoholisms;
• garīgi traucējumi (trauksme, depresija, psihoze, ieskaitot anamnēzi);
• paaugstināta jutība pret cikloserīna sastāvdaļām.

Papildu kontrindikācijas atkarībā no ražotāja:

• porfīrija;
• atkarība;
• grūtniecības un zīdīšanas periods;
• vecums līdz 3 vai līdz 12 gadiem;
• glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts (ja kapsulās ir laktoze).

Saskaņā ar instrukcijām Cycloserine bērniem jālieto ļoti piesardzīgi.

Cikloserīna lietošanas instrukcija: metode un devas

Cikloserīnu lieto iekšķīgi, tieši pirms ēšanas, gremošanas trakta gļotādas kairinājuma gadījumā – pēc ēšanas.

Sākotnējā deva pieaugušajiem, kā likums, ir 250 mg 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām) pirmās divas nedēļas. Nākotnē, ja nepieciešams, atkarībā no tolerances devu rūpīgi palielina līdz 250 mg 3-4 reizes dienā (ik pēc 6-8 stundām), vienlaikus kontrolējot vielas koncentrāciju asins serumā.

Cikloserīna maksimālā dienas deva ir 1000 mg, ar nieru darbības traucējumiem nepieciešama devas samazināšana.

Pacientiem, kuru ķermeņa svars ir mazāks par 50 kg un vecākiem par 60 gadiem, zāles jālieto 250 mg divas reizes dienā.

Urīnceļu infekciju terapijas ilgums - 7-10 dienas, mikobaktēriju infekciju - no 6 mēnešiem vai ilgāk.

Bērniem pēc 3 gadiem (vai pēc 12 gadiem - atkarībā no ražotāja) ieteicams lietot zāles dienas devā 10-20 mg / kg ķermeņa svara 2-3 devās, bet nepārsniedzot 750 mg dienā. Lielu cikloserīna devu lietošana ir atļauta tikai tuberkulozes procesa akūtās fāzes ārstēšanā vai ar nepietiekamu iepriekšminēto devu iedarbību.

Blakus efekti

• sirds un asinsvadu sistēma un asinsrades orgāni: sastrēguma sirds mazspējas rašanās (lietojot 1000-1500 mg dienas devas);
• nervu sistēma: reibonis, galvassāpes, murgi, bezmiegs/miegainība, aizkaitināmība, trauksme, agresivitāte, atmiņas traucējumi, perifērais neirīts, trīce, parestēzija, muskuļu raustīšanās, dizartrija, depresija, eiforija, dezorientācija ar atmiņas zudumu, apjukums, psihoze, apjukums pēc rakstura epileptiformas konvulsijas, parēze, stupors, pašnāvniecisks noskaņojums, lieli un mazi klonisku krampju lēkmes, hiperrefleksija, pašnāvības mēģinājumi, koma;
• alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi uz ādas;
• gremošanas sistēma: grēmas, slikta dūša, caureja, paaugstināta aknu aminotransferāžu aktivitāte (galvenokārt gados vecākiem pacientiem ar jau esošu aknu slimību);
• cits: pastiprināts klepus, drudzis, megaloblastiska/sideroblastiska anēmija, folijskābes un cianokobalamīna deficīts.

Pārdozēšana

Pārdozēšana var rasties, ja cikloserīna koncentrācija plazmā ir 25-30 mg / ml, ko izraisa pavājināta nieru klīrenss vai lielas zāļu devas. Lietojot zāles perorāli, ja dienas deva ir lielāka par 1000 mg, palielinās akūtas saindēšanās iespējamība. Hroniskas intoksikācijas simptomi, ilgstoši lietojot zāles 500 mg dienā, ir šādi traucējumi: reibonis, galvassāpes, aizkaitināmība, apjukums, psihoze, dizartrija, parestēzija, krampji, parēze, koma.

Šajā stāvoklī ieteicama simptomātiska un atbalstoša terapija. Aktivētā ogle daudz efektīvāk samazina uzsūkšanos nekā kuņģa skalošana un vemšanas izraisīšana. Pret krampjiem tiek nozīmēti pretepilepsijas līdzekļi, neirotoksisku reakciju novēršanai tiek ievadīts piridoksīns devā 200–300 mg dienā, kā arī sedatīvi un pretkrampju līdzekļi. Hemodialīze nodrošina cikloserīna izvadīšanu no asinīm, taču nevar izslēgt dzīvībai bīstamas intoksikācijas rašanos.

Speciālas instrukcijas

Pirms terapijas uzsākšanas ir nepieciešams izolēt mikroorganismu kultūras un noteikt celmu jutību pret zālēm. Ja tiek atklāta tuberkulozes infekcija, jānosaka celma jutība pret citiem prettuberkulozes līdzekļiem.

Ja zāļu terapijas laikā tiek konstatēts alerģisks dermatīts vai CNS intoksikācijas simptomi (reibonis, trīce, galvassāpes, miegainība, krampji, depresija / apjukums, parēze / dizartrija, hiperrefleksija), tā lietošana jāpārtrauc vai jāsamazina deva. Pacientiem ar hronisku alkoholismu zemā cikloserīna terapeitiskā indeksa dēļ palielinās krampju risks.

Ārstēšanas laikā ir jāuzrauga nieru darbība (kreatinīna un urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs), hematoloģiskie parametri, aknu darbība un zāļu koncentrācija asinīs.

Var lietot pretkrampju līdzekļus vai sedatīvus līdzekļus, lai novērstu tādu CNS simptomu attīstību kā trīce, uzbudinājums vai krampji. Pacientiem, kuri lieto cikloserīnu dienas devā, kas lielāka par 500 mg, jābūt tiešā ārsta uzraudzībā, jo pastāv šādu nevēlamu blakusparādību risks.

Lai samazinātu vai novērstu cikloserīna toksisko iedarbību, 3-4 reizes dienā (pirms ēšanas) kursa laikā ieteicams lietot glutamīnskābi 500 mg devā un intramuskulāri ievadīt ATP nātrija sāli (adenozīntrifosfātu) 1 ml. 1% šķīduma un piridoksīna 200-300 mg dienā.

Lai novērstu neirotoksisku traucējumu attīstību, lieto benzodiazepīnu sērijas psihotropās zāles - fenazepāmu (devā 1 mg) vai diazepāmu (devā 5 mg) naktī, kā arī piracetāmu 2 reizes dienā devā. no 800 mg.

Dažreiz cikloserīna un citu prettuberkulozes līdzekļu lietošana var izraisīt folijskābes un cianokobalamīna (B 12 vitamīna) deficītu organismā, kā arī sideroblastiskas un megaloblastiskas anēmijas attīstību. Ja zāļu terapijas laikā rodas anēmija, nepieciešams noteikt atbilstošu izmeklēšanu un ārstēšanu.

Sakarā ar straujo rezistences attīstību, lietojot cikloserīnu kā monoterapijas līdzekli, tas ir jākombinē ar citām pretTB zālēm.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Cikloserīna ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citus sarežģītus mehānismus nav noskaidrota, taču, ņemot vērā iespējamo centrālās nervu sistēmas blakusparādību attīstību, pacientiem jāatturas no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama koncentrēšanās un reakcijas ātrums.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Cikloserīna koncentrācija augļa asinīs un mātes pienā tuvojas koncentrācijai, kas konstatēta attiecīgi grūtnieces vai sievietes, kas baro bērnu ar krūti, serumā. Nav datu, kas apstiprinātu zāļu negatīvo ietekmi uz augli, ja to lieto grūtniecības laikā.

Cikloserīna pielietojums:

• grūtniecība: atļauta tikai ārkārtīgi retos gadījumos ar vitālu vajadzību;
• laktācijas periods: pārtrauciet barošanu ar krūti.

Daži Cycloserine ražotāji norāda uz grūtniecību absolūto kontrindikāciju sarakstā zāļu lietošanai, tāpēc jums rūpīgi jāizpēta pievienotās instrukcijas.

Pielietojums bērnībā

Zāles ir kontrindicētas bērniem līdz 3 gadu vecumam vai jaunākiem par 12 gadiem (atkarībā no ražotāja). Lietojiet cikloserīnu bērnībā ļoti piesardzīgi.

Nieru darbības traucējumiem

Hroniskas nieru mazspējas gadījumā (CC zem 25 vai 50 ml/min – atkarībā no ražotāja) terapija ir kontrindicēta. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, kuri saņem zāles dienas devā, kas lielāka par 500 mg, ņemot vērā iespējamos simptomus un pārdozēšanas pazīmes, cikloserīna līmenis asinīs jākontrolē vismaz 1 reizi nedēļā. Šajā gadījumā deva jāizvēlas tā, lai zāļu koncentrācija asinīs būtu mazāka par 30 mg / l.

Par traucētu aknu darbību

Aknu funkcionālie traucējumi neietekmē cikloserīna kinētiku.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 60 gadiem) ieteicams lietot zāles 2 reizes dienā, 250 mg.

zāļu mijiedarbība

• piridoksīns: palielinās šī līdzekļa izdalīšanās ātrums caur nierēm (var attīstīties perifērais neirīts un anēmija, piridoksīna deva jāpalielina);
• izoniazīds: palielināts miegainības, reiboņa biežums (pacientiem nepieciešama rūpīga uzraudzība);
• etionamīds: palielinās zāļu neirotoksiskās iedarbības draudi, palielinās konvulsīvā sindroma iespējamība;
• streptomicīns, izoniazīds, para-aminosalicilskābe (PAS): samazināta rezistence pret šīm zālēm;
• etanols: palielinās epilepsijas lēkmju attīstības risks (īpaši pacientiem ar hronisku alkoholismu).

Analogi

Cikloserīna analogi ir: Kansamine, Kokserin, Maiser, Cyclorin, Cycloserin-Ferein.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt no mitruma un gaismas aizsargātā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C.

Derīguma termiņš - 2 gadi.