Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания

100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Аналептики. Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания

1. Ср-ва, непосредственно активирующие ц. Дыхания
(прямая стимуляция дыхательного центра ++++, Стимуляция дых центра рефлекторно -)

Бемегрид

Этимизол

2. Ср-ва, S дыхание рефлекторно
(прямая стимуляция дыхательного центра -, Стимуляция дых центра рефлекторно ++++)

Лобелина гидрохлорид

3. Ср-ва смешанного типа
(прямая стимуляция дыхательного центра ++, Стимуляция дых центра рефлекторно ++)

Кордиамин

Углекислота

Аналептики

Под аналептическими средствами подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

Применение В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в после операционном периоде и пр.

Противопоказания . Психозы, психомоторное возбуждение, склонности к судорожным реакциям, Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.

Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.

Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты : тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов.

Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется Карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

7686 0

Аналептические (оживляющие, пробуждающие) препараты используют для восстановления функции жизненно важных цен­ тров головного мозга после проведения общей анестезии, а также при отравлениях различными веществами, угнетающими ЦНС (барбитураты, анальгетики, алкоголь, технические растворители и др.)

В амбулаторной практике эти препараты применяют при об­ мороке или коллаптоидных состояниях во время стоматологиче­ ского приема. Аналептики стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры, увеличивают сердечный выброс, повышают артериальное давление. Данные эффекты реализуются как за счет прямого (бемегрид, кофеин) , так и сочетанного (прямого и рефлекторного) действия (кордиамин, камфора) на центры про­ долговатого мозга. Следует учитывать потенциально опасное аритмогенное, гипертензивное и судорожное действие при пере­ дозировке препаратов данной группы.

Относительно селективным антагонистом барбитуратов (тиопентал, гексенал, метогекситал и др.) является бемегрид. Однако следует учитывать, что он эффективен только при умеренной ин­ токсикации.

Селективным антагонистом наркотических анальгетиков служит налоксон. Для лечения передозировки бензодиазепиновыми препаратами применяют флумазенил (раз­ дел 5.1.2).

Бемегрид (Bemegridum). Синонимы: Ahypnon, Etimid, Glutami sol .

Фармакологическое действие : является фармакологическим ан­ тагонистом барбитуратов (снотворных и общих анестетиков). Устраняет угнетающий эффект общих анестетиков (в том числе ингаляционных — эфира, фторотана и др.) на дыхательный и сосудодвигательный центры.

Показания : применяется при отравлениях барбитуратами и об­ щими анестетиками, для прекращения наркоза и ускорения про­ буждения, при гипоксических состояниях.

Способ применения : при острых отравлениях барбитуратами вводят взрослым внутривенно медленно 5—10 мл 0,5% раствора.

При отсутствии эффекта инъекции повторяют через 2—3 мин до восстановления дыхания и рефлексов. Детям дозу уменьшают во столько раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней мас­ сы тела взрослого. Появление судорожных подергиваний конеч­ ностей является сигналом к прекращению введения препарата.

Побочное действие : в высоких дозах возможны судороги, тош­ нота, рвота.

Взаимодействие с другими препаратами: возможно одновре­ менное введение кофеина, мезатона, других средств симптомати­ ческой терапии отравлений.

Форма выпуска : 0,5% раствор в ампулах по 10 мл.

Условия хранения : при низкой температуре из раствора могут выпадать кристаллы бемегрида, которые растворяются при подо­ гревании до 50°С. Список Б.

Камфора (Camphora). Синоним: Camphor .

Фармакологическое действие : оказывает стимулирующее дейст­ вие на дыхательный и сосудодвигательный центры, прямо дейст­ вует на сердечную мышцу, повышая ее чувствительность к катехоламинам. Повышает артериальное давление за счет увеличения сердечного выброса и сужения периферических сосудов, способ­ ствует улучшению микроциркуляции. Выделяясь через дыхатель­ ные пути после подкожного введения, улучшает отделение мок­ роты. При местном применении оказывает раздражающее и антисептическое действие.

Показания : применяется в случае угнетения дыхания при пневмонии и инфекционных заболеваниях, отравлениях снотвор­ ными и наркотическими средствами. Местно используют для растираний при невралгиях, ревматизме, артритах.

Способ применения : для стимуляции дыхания взрослым вводят подкожно 1-5 мл раствора для инъекций. Необходимо избегать попадания в сосуды ввиду опасности эмболии. Раствор подогре­ вают до температуры тела. Местно для растираний используют масло камфорное для наружного применения (10% раствор в подсолнечном масле); камфорный спирт; раствор камфоры и салициловой кислоты; «Камфоцин» — линимент, содержащий кам­ фору, салициловую кислоту, касторовое масло, масло терпентин­ ное, метилсалицилат, настойку стручкового перца. Для успокоения зубной боли применяют капли «Дента», в состав ко­ торых входит камфора (см. Хлоралгидрат).

Побочное действие : при подкожном введении возможно обра­ зование инфильтрата, для ускорения рассасывания которого не­ обходимо прогревание.

Противопоказания : не назначают при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям, индивидуальной непереносимости.

Взаимодействие с другими препаратами: усиливает действие симпатомиметиче"ских аминов на сердечно-сосудистую систему.

Форма выпуска : 20% масляный раствор в ампулах по 1 и 2 мл. Формы для местного применения см. выше.

Условия хранения

Кордиамин (Cordiaminum). Синонимы: Nicethamidum, Niketha­ mide, Coramin .

Фармакологическое действие : является аналептиком, представ­ ляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Сти­ мулирует дыхательный и сосудодвигательный центры. Прямого действия на работу сердца и сосуды не оказывает. В токсических дозах вызывает клонические судороги.

Показания : применяется при хронических расстройствах кро­ вообращения, остром коллапсе и асфиксии, шоковых состояни­ ях.

Способ применения : взрослым вводят подкожно, внутривенно медленно и внутримышечно по 1-2 мл препарата 1-3 раза в день. Внутрь назначают по 15-40 капель 23 раза вдень. Высшие дозы для взрослых: парентерально разовая — 2 мл, суточная — 6 мл; энтерально разовая — 60 капель, суточная — 180 капель.

Побочное действие : при передозировке возникают судороги. Подкожные и внутримышечные инъекции кордиамина болезнен­ ны. В связи с этим в место инъекции предварительно можно вве­ сти 1 мл 0,5-1% раствора новокаина.

Противопоказания : не назначают при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям.

Форма выпуска : ампулы по 1 и 2 мл для инъекций; флаконы по 15 мл для приема внутрь.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas).

Фармакологическое действие : препарат является стимулятором центральной нервной системы.

Показания : применяется при угнетении ЦНС, отравлении нар­ котическими препаратами, недостаточности сердечно-сосудистой системы на стоматологическом приеме как средство неотложной терапии.

Способ применения : назначают однократно внутрь по 0,05—0,2 г или подкожно по 1—2 мл 10% или 20% раствора.

Побочное действие : возможны повышенная возбудимость, та­ хикардия, бессонница, головокружение. При длительном приме­ нении вероятна психическая зависимость.

Противопоказания : не применяется при атеросклерозе, глауко­ ме, артериальной гипертензии, повышенной нервно-психической возбудимости.

Взаимодействие с другими препаратами : хорошо сочетается с анальгетиками, атропином, бромидами, сердечными гликозидами, бронхолитиками, алкалоидами спорыньи. Несовместим с ин­ гибиторами МАО, является антагонистом веществ, угнетающих ЦНС.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,075 г (для детей) и 0,1 г; ампулы по 1 и 2 мл 10 и 20% раствора.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum).

Фармакологическое действие : является аналептиком, комплек­ сным соединением сульфокамфорной кислоты и новокаина. По действию близок к камфоре. Отличается от камфоры раствори­ мостью в воде, не вызывает образования инфильтратов при под­ кожном введении. Из места инъекции при подкожном и внутри­ мышечном введении быстро всасывается.

Показания : коллапс, профилактика сердечной и легочной не­ достаточности, угнетение дыхания при тяжелых инфекциях и ин­ токсикациях.

Способ применения : вводят взрослым по 2 мл подкожно, внут­ римышечно или внутривенно (струйно или капельно) 2—3 раза в сутки, не более 12 мл/сут.

Противопоказания : не применяется у лиц с аллергическими реакциями на новокаин в анамнезе.

Взаимодействие с другими препаратами: ослабляет антимик­ робное действие сульфаниламидов.

Форма выпуска : ампулы по 2 мл 10% раствора.

Условия хранения : в защищенном от света месте.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Коразол , активируя дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует дыхание и повышает артериальное давление.. В больших дозах активирует моторные зоны головного мозга и может вызвать клонические судороги.

Бемегрид возбуждает дыхание, на тонус сосудов влияет мало. Он является антагонистом барбитуратов, но эффективен только при умеренной интоксикации, может применяться при передозировке средств, угнетающих ЦНС, а также для прекращения наркоза. Большие дозы могут вызвать тошноту, судороги.

Этимизол - по химическому строению похож на ксантины (кофеин). Мало токсичен, не вызывает судорог, в зависимости от дозы и состояния больного может возбуждать и угнетать ЦНС, стимулирует продолговатый мозг и возбуждает дыхательный центр. Активация гипоталамуса этимизолом ведет к повышению секреции АКТГ и увеличению уровня глюкокортикоидов ; поэтому этимизол обладает противовоспалительной и противоаллергической активностью. Препарат в небольших дозах улучшает кратковременную память и умственную работоспособность, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Этимизол может применяться в сочетании с другими реанимационными мероприятиями при неглубокой асфиксии новорожденных.

Применение аналептиков при асфиксии не всегда оправдано, важнее ликвидировать гиперкапнию и ацидоз и этим снять угнетение дыхательного центра. Кроме того, возбуждая центральную нервную систему, аналептики повышают тонус скелетной мускулатуры и усиливают утилизацию кислорода, которого при асфиксии и так недостаточно. Противоаллергические и противовоспалительные свойства этимизола используют для лечения бронхиальной астмы (он, кроме того оказывает также умеренное бронхолитическое действие) и ревматических заболеваний.

Никетамид (кордиамин ) - 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты , умеренно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает прямое и частично рефлекторное (с хеморецепторов синокаротидной зоны) действие на продолговатый мозг. В больших дозах вызывает клонические судороги. Применяется при расстройствах кровообращения и ослаблении дыхания, при шоковых состояниях, во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде.

Камфора - обладает умеренным аналептическим действием, уступая другим препаратам этой группы. Масляный раствор камфоры вводят под кожу, что приводит к раздражению чувствительных рецепторов подкожной клетчатки и способствует рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания присоединяется прямая активация дыхательного и сосудодвигательного центров. Препарат стимулирует окислительновосстановительные процессы, нормализует углеводный обмен, повышает обменные процессы в миокарде, его сократимость и чувствительность к адренергическим влияниям, способствует выведению эндотоксинов из сердечной мышцы, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, обладает антиагрегационным действием, повышает микроциркуляцию, улучшает вентиляцию легких, легочный кровоток; выделяясь частично через дыхательные пути, камфора способствует разжижению и выделению мокроты. Обладая поверхностной активностью, адсорбируясь на мембранах клеток тканей и капилляров, ослабляет разрушающее действие медиаторов воспаления и продуктов распада белка. Камфору применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, при угнетении дыхания, коллаптоидном состоянии, пневмонии. Масляный раствор камфоры вводят только подкожно, недопуская его попадания в просвет сосудов, так как может развиться эмболия. На месте введения могут образоваться инфильтраты. В настоящее время применяют водорастворимый аналог

Средства, возбуждающие центральную нервную систему. Аналептики. Антидепрессанты.

Аналептиками (analeptica - оживляющие средства) называют лекарственные вещества, которые стимулируют жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный. В больших дозах аналептики могут стимулировать другие от­делы ЦНС и вызывать судороги. По этой при­чине аналептики иногда называют судорожными ядами.

В качестве аналептиков применяют бемегрид, никетамид, кам­фору, сульфокамфокаин, кофеин.

Аналептики различаются по механизму действия. Некоторые препараты (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия цититон (0,15% раствор цитизина) и лобелии возбуждают N-холинорецепторы синокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям по­ступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Эти препараты неэффективны при угнетении рефлекторной возбудимо­сти дыхательного центра средствами для наркоза, снотворными наркотического типа действия (например, барбитуратами). Лобелии и цитизин могут стимулиро­вать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Препа­раты вводят внутривенно. Смешанное действие (прямое и рефлекторное) оказы­вает никетамид.

Бемегрид (агипнон) - высокоактивный аналептик синтетичес­кого происхождения. Оказывает стимулирующее влияние на дыха­ние и кровообращение, проявляя антагонизм к снотворным сред­ствам (особенно к барбитуратам) и средствам для наркоза.

Препарат вводят внутривенно при легких отравлениях барбитура­тами (при тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид мало эф­фективен), а также для ускорения выхода из наркоза в послеопера­ционном периоде. При передозировке бемегрид вызывает судороги.

Никетамид (кордиамин) - 25% раствор диэтиламида никотино­вой кислоты - относится к аналептикам смешанного типа действия (прямого и рефлекторного одновременно). С одной стороны, никетамид оказывает аналептическое действие, непосредственно возбуждая дыхательный и сосудодвигатель­ный центры, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналептическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков.

Показаниями для применения препарата являются нарушения кровообраще­ния, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекци­онными заболеваниями, коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорож­денных), шоковые состояния. Никетамид применяют внутрь (в каплях) или парентерально, внутрь принимают по 15-40 капель на прием 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и из мест парентерального введения, вызывает болезненность в месте инъекции. В качестве побочных эффектов отме­чают мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. При передозиров­ке препарата возникают тонико-клонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии.

Камфора - соединение, получаемое из камфорного дерева (пра­вовращающий изомер) или из пихтового масла (левовращающий изомер). Оба изомера сходны по свойствам и применяются в меди­цинской практике. Камфора оказывает резорбтивное и местнораздражающее действие.

Масляный раствор камфоры вводят под кожу. По характеру резорбтивного действия камфора является типичным аналептиком: стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры.

Камфора стимулирует деятельность сердца, повышая чувстви­тельность миокарда к стимулирующему влиянию симпатической иннервации и действию адреналина.

При резорбтивном действии камфоры проявляются ее отхарки­вающие свойства: выделяясь частично бронхиальными железами, камфора стимулирует их секрецию.

Применяют камфору при снижении артериального давления, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности. При подкожном введении камфоры в местах инъекций могут возникать болезненные инфильтраты.

При местном применении камфоры в виде мазей, масляных и спиртовых растворов используют ее раздражающие свойства. В связи с этими свойствами камфора может оказывать отвлекающее дей­ствие при суставных, мышечных, невралгических болях. Растворы камфоры используют для обработки кожи с целью предупреждения пролежней.

Сульфокамфокаин представляет собой комплексное соединение, состо­ящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Препарат по действию анало­гичен камфоре, но в отличие от нее растворяется в воде и быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении (при этом не вызывает образования инфильтратов). Препарат применяют при угнетении дыхательного и сосудодвигательного центров (при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке и пр.).

Препарат оказывает положительное влияние на вентиляцию легких, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда.

Кофеин - алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметилксантином. Кофеин отличается от других аналептиков тем, что об­ладает не только аналептическими, но и психостимулирующими свойствами.

Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность в сне. Действие кофе­ина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей ко­феин в больших дозах усиливает процессы торможения.

В качестве аналептика кофеин вводят парентерально. Аналептическое действие кофеина проявляется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров. Возбуждая дыхательный центр, ко­феин увеличивает частоту и объем дыхания. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин усиливает стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды.

Кофеин оказывает на сердце и сосуды также прямое действие - увеличивает частоту и силу сердечных сокращений и расширяет кровеносные сосуды.

Механизм стимулирующего действия кофеина на сердце связы­вают с его способностью 1) ингибировать фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, 2) стимулировать рианодиновые рецепторы.

Ингибируя фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, кофеин препят­ствует инактивации цАМФ; цАМФ активирует протеинкиназу, ко­торая способствует фосфорилированию (активации) Са 2+ -каналов клеточной мембраны; увеличивается вход Са 2+ в кардиомиоциты.

Кардиотоническое действие кофеина объясняют также актива­цией Са 2+ -каналов (рианодиновых рецепторов) мембраны саркоплазматического ретикулума кардиомиоцитов. При этом увеличи­вается выход Са 2+ из саркоплазматического ретикулума и повышается уровень цитоплазматического Са 2+ .

Ионы Са 2+ связывают тропонин С и таким образом препятству­ют тормозному влиянию тропонин-тропомиозинового комплекса на взаимодействие актина и миозина.

Сосудорасширяющее действие кофеина связывают с ингибированием фосфодиэстераз и повышением уровней цАМФ и цГМФ в гладких мышечных сосудов. При этом активируются цАМФ- и цГМФ-зависимые протеинкиназы, что приводит к снижению уровня Са 2+ и активности кииназы легких цепей миозина в цитоплазме гладких мышц.

Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериальногого давления. При значительном снижении артериаль­ного давления (шок, коллапс) преобладает центральное действие кофеина - артериальное давление повышается. Нормальное арте­риальное давление кофеин не изменяет (центральное действие ко­феина уравновешивается прямым сосудорасширяющим действием).

Блокируя рецепторы аденозина, который обладает бронхоконстрикторными свойствами, а также в связи с ингибированием фосфодиэстеразы кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и может препятствовать бронхоспазму. Более выраженными бронхорасширяющими свойстявами обладает теофиллин (диметилксантин) - дей­ствующее начало аминофиллина.

Систематическое употребление кофеина, а также больших ко­личеств чая, кофе может привести к нервно-психическим расстрой­ствам; возможно развитие зависимости к кофеину.

Кофеин обладает слабыми мочегонными свойствами.

Применяют кофеин при состояниях, сопровождающихся угне­тением дыхания, кровообращения. В комбинации с ненаркотичес­кими анальгетиками другими средствами (например, в составе таблеток «Кофетамин»,«иетамин», «Пирамеин», «Пенталгин» и др.) кофеин применяют при мигрени и головных болях другого происхождения.

Кофеин малотоксичен, однако, в больших дозах может вызы­вать возбуждение, бессонницу, тошноту. Кофеин не следует назна­чать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью.

Кофеин противопоказан при артериальной гипертензии, атеро­склерозе, заболеваниях сердца,

4.3.3.2.Антидепрессанты (тимоаналептики)

Антидепрессанты – лекарственные средства, применяемые для лечения депрессий.

Депрессия (от лат. depressio - подавление, угнетение) – психическое расстройство, основным проявлением которого является патологически пониженное настроение . Оно выражается по-разному – от чувства скуки и грусти до ангедонии (снижения способности испытывать удовольствие), ощущения безысходности, социального и психологического тупика. У больных появляется пессимизм в оценке своих способностей, мысли о собственной неполноценности и никчемности, идея вины перед окружающими. Нередки суицидальные попытки.

Наиболее разработана биохимическая теория возникновения депрессий. Согласно этой теории при этом заболевании отмечается патологически пониженное содержание моноаминов норадреналина (НА) и серотонина (5-гидрокситриптамин – 5-НТ) в головном мозге, а также снижается чувствительность рецепторов, воспринимающих воздействие этих нейромедиаторов. Другими словами, развитие депрессии связано с нарушением серотонинергической и норадренергической передачи в синапсах головного мозга .

Установлено, что средства, увеличивающие содержание моноаминов (НА и серотонина) в головном мозге, оказывают антидепрессивный эффект.

Антидепрессанты влияют преимущественно на патологически сниженное настроение (депрессивный аффект). Они не вызывают повышения настроения у здоровых людей.

Антидепрессанты различаются по механизму действия и подразделяются на следующие группы:

Классификация антидепрессантов по механизму действия

Организм человека может сильно слабеть и терять резистентность к инфекциям в результате развития заболеваний. Это мешает нормальному функционированию всех систем и приводит к сбоям в обеспечении организма полезными веществами. Чтобы восстановить все функции и вернуть телу жизненные силы, была разработана особая группа лекарственных средств, которая получила название аналептики. Однако помимо лечебного эффекта, у таких препаратов есть множество довольно серьезных противопоказаний, что сильно ограничивает их применение в терапевтической практике.

Аналептики - это медикаменты, основная цель которых - простимулировать и восстановить функции головного мозга.

Как они работают?

В большинстве своем данные медикаменты воздействуют на продолговатый мозг, который отвечает за дыхательную функцию и кровообращение. Есть также аналептические препараты, которые способны возбуждать другие области мозга. Активные элементы вынуждают рецепторы оживленно реагировать на вещества, которые попадают в организм или вырабатываются им самим.

Если принять больше назначенной дозы, нужно учитывать, что вещества, содержащиеся в аналептиках, способны влиять на моторные функции человека, что, в свою очередь, может привести к судорожному синдрому.

Что это за средства?

Аналептики - это группа препаратов, последовательность воздействия которых на мозг и центральную не вполне понятна и изучена. До недавнего времени они применялись довольно широко, однако сейчас отходят на второй план, так как на фармацевтический рынок вышли более современные и безопасные аналоги. Специалисты часто критикуют аналептики за высокую вероятность побочных эффектов в виде гипоксии и судорог.

Классификация аналептиков

Чаще всего можно встретить классификацию аналептиков по эффекту, который их прием оказывает на дыхательный центр головного мозга:

1. Прямые стимуляторы или дыхательные аналептики. Воздействуют непосредственно на нейроны мозга, а именно на дыхательный центр. К ним относятся «Кофеин», «Стрихнин», «Бемегрид», «Секуринин» и т. д.
2. Н-холиномиметики. Они оказывают рефлекторный эффект, возбуждая соответствующие рецепторы в ЦНС. К таковым относятся «Цитизин», «Лобелин» и другие.
3. Препараты-аналептики комплексного воздействия, сочетающие два предыдущих вида. Самыми распространенными среди них являются «Кордиамин» и «Камфора».

Самые популярные препараты

На фармацевтическом рынке представлен широкий выбор лекарств данной фармакологической группы, однако наибольшую популярность и распространение получили следующие:

Как они действуют?

Аналептики - это особая группа лекарств. Выше уже было сказано, что медицина не изучила до конца процессы воздействия их на мозг и центральную нервную систему человека. Единственным очевидным фактом является их противоположное действие: у одних пациентов они стимулируют работу некоторых областей мозга, а у других - наоборот, угнетают. Однако главной задачей этих медикаментов является облегчение нейронных связей и активизация передачи нервных импульсов между ними.

Действие аналептиков фактически распространяется на все области головного мозга и ЦНС. В зависимости от типа принимаемого препарата воздействие происходит в отношении продолговатого мозга, коры головного мозга и т. д. Эффект оказывается примерно следующим образом: после приема аналептик возбуждает область нервной системы, за которую он отвечает, что делает нейроны в нем более чувствительными. Таким образом, возрастает и восприимчивость выбранного участка мозга к веществам, раздражающим его. Как результат, происходит нормализация дыхания и повышение артериального давления. Несмотря на то что каждый аналептик стимулирует свою часть мозга, сам процесс воздействия примерно аналогичный.

Скрытое влияние

Помимо очевидных эффектов, препараты аналептического ряда могут и иначе влиять на организм:

1. Повышение резистентности сосудов.
2. Угнетение эффекта от приема наркотических средств, способных подавлять психику.
3. Подавление эффекта от приема снотворных препаратов.

Аналептики: показания к использованию

1. Терапия асфиксии новорожденных младенцев. Данный вид лечения уже отошел на второй план, так как появились иные методы без применения синтетических лекарственных средств.
2. Интоксикация наркотическими, снотворными средствами, а также этиловым спиртом и алкогольными напитками.
3. Депрессивное состояние после применения у пациента наркоза.
4. Сердечно-сосудистая недостаточность.
5. В исключительных случаях данные препараты применяют для лечения импотенции, паралича и пареза, так как они стимулируют мышечную активность.
6. Иногда назначают нейролептики и пациентам с патологиями слуха и зрения.

Популярные аналептики

Хотя многие специалисты критикуют препараты, некоторые из них остаются довольно популярными. Следует рассмотреть некоторые из них.

«Этимизол». Главное действующее вещество препарата представляет собой кофеиновую молекулу, у которой разорвано пиримидиновое кольцо. В основном воздействует на область дыхательного центра головного мозга, не затрагивая сосудодвигательный участок, что исключает появление судорог на фоне приема препарата. Кроме того, «Этимизол» способен поднимать настроение, стимулировать функцию памяти. Благодаря его приему увеличивается гипоталамусная секреция, что позволяет организму вырабатывать большее количество кортикотропина, являющегося рилизинг-гормоном.

Данное лекарственное средство способно также осуществлять регенеративную функцию, воздействуя на поврежденные участки слизистой желудка, повышать выработку белка. Препарат крайне редко вызывает побочные эффекты.

Какие еще аналептики в фармакологии существуют?

«Камфора». Принадлежит к кетонам терпеновой группы и представляет собой гексагональные кристаллы полупрозрачного белого оттенка. Кроме положительного эффекта на дыхательные функции, препарат создает антиаритмическое действие и приводит в норму сердцебиение. Помимо этого, на фоне приема «Камфоры» за счет расширения сосудов возрастает потребность сердца в кислородном насыщении. Противоположно расширяющимся коронарным артериям в брюшной полости, сосуды сердца при приеме препарата сужаются. За счет этого вырабатывается целый ряд необходимых организму веществ, таких как гликоген, креатинфосфат и т. д. Применение аналептиков должно быть оправдано.

Наиболее часто используется для возбуждения центральной нервной системы с целью повышения физической и психической работоспособности человека «Кофеин-бензоат натрия» . Данный препарат воздействует антиседативно, снижая усталость и сонливость. По большей части активное вещество воздействует на сосудодвигательный и дыхательный центры головного мозга человека. Кофеин положительно влияет на функционирование сердца, а именно учащает сердцебиение и повышает ударную силу. Способствует расширению сосудов не только мозга, но и почек, сердца и других органов. Это наиболее оптимальный выбор для лечения наркотической интоксикации, спазмов сосудов и сердечно-сосудистой недостаточности.

Действие «Кордиамина » схоже с предыдущими. Он оказывает влияние на сосудодвигательный и дыхательный центр головного мозга. Наиболее близок по оказываемому эффекту к «Кофеину». Отличается тем, что его можно назначать для снятия симптомов асфиксии, коллапса сосудов, а также в комплексной терапии заболеваний инфекционного происхождения.

«Бемегрид» - препарат, который обладает направленным действием. Его выбирают, если влияние должно быть оказано только на дыхательную функцию, но не на сосудистую систему. Используется в следующих случаях:

1. Небольшая интоксикация.
2. Передозировка препаратами, способными подавлять работу центральной нервной системы.
3. Выведение из наркоза.

Вывод

Аналептики - это средства, которые довольно широко используются для решения разных задач, направленных на улучшение состояния пациента. Они все еще часто назначаются врачами для восстановления функции дыхания и запуска восстановительных процессов по всему организму. Некоторые из них постепенно заменяются более современными и безопасными аналогами. Однако аналептики все еще играют значительную роль при лечении пациентов с разными диагнозами, и в ближайшее время ситуация вряд ли кардинально изменится.