Изокет раствор для инъекций. Изокет-спрей - быстрое "оружие" в борьбе со стенокардией Таблетки и капсулы

Изокет относится к антиангинальным средствам группы органических нитратов.

Фармакологическое действие Изокета

Активное действующее вещество данного препарата – динитрат изосорбида, который уменьшает потребность мышц сердца в кислороде и энергии, снижает нагрузку на миокард, напряжение стенок желудочков, нормализуя, таким образом, коронарный кровоток в участках миокарда. Применение Изокета рекомендуется для сужения вен и некоторого расширения артерий.

В инструкции к Изокету отмечено, что это средство снижает диастолическое давление в желудочках сердца, уменьшает артериальное давление и давление, которое наблюдается в малом круге кровообращения.

При использовании Изокета спрея, лечебный эффект препарата продолжается в среднем около часа.

Форма выпуска

Изокет можно приобрести в аптеках в виде аэрозоля или спрея для сублингвального применения во флаконе, объемом 15 мл. Флакон находится в картонной упаковке и предполагает использование препарата на 300 доз.

Показания к применению Изокета

Применение Изокета показано для лечения той группы пациентов, у которых наблюдаются ишемическая болезнь сердца. Применяют Изокет спрей в профилактических целях возникновения и прерывания приступов стенокардии, для профилактики возникновения, а также лечения коронарного ангиоспазма, который возникает при установке в сердце катетера.

Применение Изокета целесообразно и для лечения острого инфаркта миокарда, даже если у больного имеется недостаточность левого желудочка. Препарат используют для лечения больных, которые уже перенесли инфаркт миокарда. Кроме этого, средство используют для лечения людей с хронической сердечной недостаточностью и гипертензией малого круга кровообращения. В терапевтических целях назначают больным с отеком легких.

Способ применения и дозировка

Изокет спрей распыляют только в полости рта, при этом избегая вдыхания через нос. Прежде чем начать использовать препарат, его необходимо первый раз распылить в воздух. Для этого флакон держат в вертикальном положении и нажимают на распылитель до упора. Так же поступают в том случае, если в течение суток Изокет не был использован. Выполнив эти действия, средство подносят ко рту, вставляют распылитель в ротовую полость и нажимают на дозатор (дышать при этом запрещено). Проделав данную процедуру, следует дышать первую минуту через нос. Средство может вызвать чувство жжения в ротовой полости, которое довольно быстро исчезает.

Дозировка препарата, а также продолжительность лечения, определяются врачом индивидуально.

При лечении и профилактике стенокардии чаще всего назначают 1-3 дозы лекарственного средства (промежуток между ними должен быть примерно 30 сек.). За одно впрыскивание можно использовать только одну дозу Изокета.

Для терапии острого инфаркта миокарда или сердечной недостаточности прописывают также 1-3 дозы препарата, которые при необходимости через 5-10 минут повторяют. Подобные действия обязательно следует проводить под контролем медицинского работника.

В инструкции к Изокету сказано, что в целях предотвращения коронарного ангиоспазма при выполнении катетеризации сердца прописывают 1-2 дозы Изокета спрея. Повторное проведение впрыскиваний проводится в том случае, если возникает спазм коронарных сосудов. При этом обязательно необходимо контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Побочные действия Изокета

По отзывам, Изокет может вызывать следующие побочные явления:

• Рвота, жжение, тошнота, сухость во рту.
• Гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся увеличением частоты сердечных сокращений.
• Снижение артериального давления, что влечет за собой заторможенность, слабость, головокружение, шатающуюся походку. Довольно редко возникает брадикардия и синкопе.
• Сбои в режиме сна, повышенная утомляемость, заторможенность реакций организма, ухудшение зрения, ишемия мозга. В начале лечения возникает головная боль, которая довольно быстро проходит.
• Дерматит, сыпь, зуд, крапивница.
• Чувство жара, покраснение всей верхней части тела и лица.

Если довольно длительное время применять препарат, может возникать привыкание к изосорбиду динитрату и другим компонентам Изокета.

Противопоказания к применению

В инструкции к Изокету отмечается, что данное средство не прописывают пациентам, у которых наблюдается артериальная гипотензия.

Также Изокет строго запрещается применять больным, которые имеют повышенную чувствительность к отдельным составляющим препарата, страдают сосудистой недостаточностью, гипертиреозом, закрытоугольной глаукомой и нехваткой глюкозо-6-фосфатдегидразы.

Препарат противопоказан детям, возраст которых меньше 18 лет.

Нельзя использовать Изокет спрей в том случае, если больной дополнительно употребляет Виагру или другие ингибиторы фосфодиэстразы типа 5.

Дополнительной консультации требуют пациенты с инфарктом миокарда, который влечет за собой уменьшение давления наполнения желудочков.

По отзывам, Изокет следует назначать с осторожностью пациентам с перикардитом, нарушениями нормального функционирования почек и печени, митральным или аортальным стенозом, ЧМТ, склонностью к ортостатическим реакциям.

Только после дополнительного обследования Изокет прописывают беременным женщинам, а также людям преклонного возраста.

Людям, которые водят автомобили или управляют другими механизмами, требующими быстрых реакций, Изокет можно использовать только после предварительной консультации у врача.

Применение при беременности и лактации

Назначать Изокет беременным женщинам можно только в том случае, если нет риска для плода. При приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании Изокета с антагонистами кальция, этиловым спиртом, гипотензивными и сосудорасширяющими средствами, может наблюдаться снижение артериального давления (в некоторых случаях возникает коллапс).

Передозировка Изокетом

В инструкции к Изокету отмечено, что в случае приема препарата пациентами в повышенных дозах, может наблюдаться головокружение, уменьшение температуры тела, головная боль, снижение артериального давления, брадикардия. Иногда возникают повышенная потливость, проблемы со зрением, учащенное сердцебиение, рвота, покраснение кожи, тошнота.

При дополнительном повышении дозировки данного лекарственного средства у больных часто наблюдается повышение внутричерепного давления, судороги, кома, паралич.

Специального антидота на сегодняшний день не обнаружено. Если возникают случаи передозировки Изокетом, необходимо провести соответствующее терапевтическое лечение. При развитии метгемоглобинемии назначают внутривенное введение 1 % раствора метиленового синего.

При возникновении артериальной гипотензии запрещено введение адреналина и мезатона.

Условия и срок хранения

Препарат хранят в темном месте при температуре не выше 25 градусов.

В форме спрея Изокет должен храниться не более 5 лет, аэрозоль – 4 года.

Одна доза спрея Изокет (42.25 мг) содержит 1.25 мг динитрата изосорбида . В одном флаконе содержится 300 доз.

Дополнительные вещества: этанол, макрогол 400 .

1 мл Изокета в виде концентрата для изготовления раствора для инъекций содержит 1 мг динитрата изосорбида .

Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия, раствор гидроксида натрия, кислота хлороводородная .

Форма выпуска

Спрей Изокет является прозрачным раствором без цвета, с запахом спирта. 300 доз или 15 мл такого раствора во флаконе затемненного стекла с дозатором, один такой флакон в бумажной упаковке.

Концентрат Изокет выпускается по 10 мл в ампуле, десять таких ампул в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает антиангинальным и гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

МНН (международное непатентованное название) препарата – .

Изокет – периферическое сосудорасширяющее средство, влияющее на венозные сосуды. Активирует синтез оксида азота (релаксирующего эндотелиального фактора ) в стенках сосудов, стимулирующего внутриклеточную гуанилатциклазу , что приводит к увеличению цГМФ (вазодилатационный медиатор). Понижает потребность сердца в кислороде из-за снижения преднагрузки.

Обладает коронарорасширяющим эффектом – уменьшает объем крови, прибывающий к правому предсердию, понижает давление в легочном круге кровообращения, вызывает регрессию симптомов при отеке легких. Перераспределяет сердечный кровоток в ткани со сниженным кровообращением. Понижает чувствительность к физической нагрузке у лиц с . Расширяет церебральные сосуды, что может провоцировать головную боль.

На препарат может развиваться перекрестная толерантность, однако после прекращения приема чувствительность к Изокету восстанавливается. После распыления спрея на слизистую оболочку рта действие проявляется спустя 30 секунд и длится до двух часов.

Фармакокинетика

Спрей Изокет. Степень адсорбции — высокая. Биодоступность – 60%. Связывание с протеинами крови — 31%. Период полувыведения – один час.

Концентрат Изокета после приема внутрь всасывания из кишечника. Максимальная концентрация в крови наступает через один час. При буккальном использовании максимальная концентрация наступает уже через 5-6 минут.

Метаболизируется в печени до изосорбида 5-мононитрата и изосорбида 2-мононитрата . Период полувыведения зависит от используемой лекарственной формы и может достигать 4 часов. Выводится с мочой и калом.

Показания к применению

• Острый .
• Купирование или профилактика приступов .
• Состояние после инфаркта миокарда .

Противопоказания

• на компоненты препарата.
• Артериальная гипотензия .
• Острая форма сосудистой недостаточности .
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы .
• Кардиогенный шок .
• Закрытоугольная .
• Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии ; тампонаде сердца; митральном или аортальном стенозе; ортостатических реакциях ; заболеваниях, осложненных повышением внутричерепного давления; почечной или печеночной недостаточности ; в пожилом возрасте.

Побочные действия

При первом использовании или повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии , уменьшения давления, что может осложняться увеличением пульса, заторможенностью, и слабостью.

В начале терапии иногда развиваются головные боли, ощущения сухости во рту и жжения языка.

Редко появляются тошнота, рвота, гиперемия лица, осложнение течения .

Еще реже наблюдаются коллапс , обморок , эксфолиативный , развитие привыкания.

Инструкция по применению Изокета (Способ и дозировка)

Спрей Изокет запрещено вдыхать, его следует разбрызгивать в полости рта.
Для лечения или профилактики приступа стенокардии , нужно впрыснуть аэрозоль в полость рта до 3 раз с интервалом в полминуты, задерживая дыхание после каждой процедуры.

Терапия: при метгемоглобинемии рекомендовано введение внутривенно 1–2 мг/кг 1% раствора метиленового синего . Симптоматическая терапия.

Условия продажи

Продажа производится при наличии рецепта.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С, беречь от детей.

Срок годности

Пять лет.

Особые указания

В ряде случаев индивидуальные реакции на Изокет могут приводить к нарушению способности к управлению автомобилем.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Изокета – Изодинит и , Ретард .

Детям

Возраст до 18 лет является противопоказанием для использования препарата.

С алкоголем

При беременности (и лактации)

Возможно применение только по строгим показанием с разрешения лечащего врача.

Пациентам, страдающим от стенокардии, а также перенесшим инфаркт миокарда, врач может прописать такой препарат, как «Изокет-спрей». Назначают его и для профилактики приступов стенокардии .

Почему выбирается именно это средство? Каковые его "плюсы" и "минусы"? В каких случаях «Изокет» противопоказан?

Ответы на эти и подобные им вопросы, а также отзывы тех, кто уже опробовал на себе действие данного лекарства мы постарались собрать воедино.

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

«Изокет» (Isoket) выпускается в различных формах. Это: аэрозоль, таблетки, капсулы, концентрат для изготовления раствора и спрей. Общим для них является изосорбида динитрат, выступающий основным действующим веществом.

Его концентрация разнится в каждой из форм выпуска препарата. Так, в одном флаконе спрея (15 мл) содержится 300 доз лекарства, по 1,25 мг изосорбида динитрата в одной дозе. В числе вспомогательных веществ в «Изокет-спрее» выступают этиловый спирт и макрогол 400.

Спрей, выпускаемый в виде бесцветного, со спиртовым запахом прозрачного раствора, входит в группу сердечно-сосудистых препаратов и является периферическим вазодилататором, то есть лекарственным средством, расширяющим мелкие сосуды, действуя непосредственно на их гладкую мускулатуру.

Правила применения

«Изокет» - препарат сублингвальный, или «подъязычный». Распыляют его в полости рта, где раствор разбрызгивается в виде микроскопических частичек и легко впитывается через слизистую оболочку, быстро попадая в кровоток.

Назначают этот медикамент только взрослым пациентам - в возрасте не младше 18 лет. А в зависимости от цели приема препарата несколько различаются способы его применения.

Так, чтобы остановить приступ стенокардии , нужны от одного до трех впрыскиваний с интервалами в 30 секунд. Эта же доза рекомендована и в преддверии сильной физической или эмоциональной нагрузки - для того, чтобы приступ стенокардии предотвратить. Важно помнить, что увеличивать количество впрыскиваний без согласования с лечащим врачом недопустимо!

Спрей имеет несколько аналогов, которые лечащий врач может выписать своем пациенту в случае, если есть необходимость замены препарата.

В их числе: «Изо Мик спрей», «Аэросонит», «Динисорб», «Изо Мак спрей», «Изолонг», «

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «_____»_____________20__г.

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Изосорбида динитрат

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий. 1мг/1мл

Состав

1 мл концентрата содержит

Активное вещество - изосорбида динитрат 1,0 мг,

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида раствор, кислоты хлороводородной раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость без запаха, свободная от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца.

Органические нитраты.

Код АТС C01DA08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Поскольку Изокет® применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.

Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы - глютатион-S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат, имеют период полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 минут.

Фармакодинамика

Изокет® - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активизацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклической гуанозин монофосфата (цГМФ) - медиатора вазодилатации, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие Изокета® связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки - расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию и постнагрузки - уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Обладает коронарорасширяющим действием. Изокет® способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением, снижает давление в малом круге кровообращения. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки.

Показания к применению

Стенокардия (нестабильная и вазоспатическая)

Острый инфаркт миокарда

Острая левожелудочковая недостаточность

Предупреждение коронарного спазма во время чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.

Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбид-5-мононитрат), можно вводить более высокую дозу Изокета® для достижения желаемого гемодинамического действия.

Способ применения

Изокет® следует вводить в разведенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем или одноразовых систем для внутривенного вливания в больничных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

Изокет® совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в лечебных учреждениях, как физиологический раствор хлорида натрия, 5-30% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы содержащие протеин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие.

Применение разведенного раствора

Концентрация 100 мкг/мл (0,01%): 50 мл концентрата Изокет® (5 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора.

Концентрация 200 мкг/мл (0,02%): 100 мл концентрата Изокет ® (10 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора.

Таблица расчета дозы разведенного раствора

100 мкг/мл

5 ампул по 10 мл концентрата

Развести до 500 мл раствораИзокет®

Дозировка200 мкг/мл

10 ампул по 10 мл концентрата развести до 500 мл раствора

Скорость инфузииСкорость инфузии

Мл/часкап/минмг/часмл/часкап/мин

1 мл соответствует 20 каплям.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 и более дней.

Побочные действия

Сильная головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата

Ортостатическая гипотензия (иногда в сочетании с брадикардией)

Иногда (1:1000)

Тошнота, рвота, покраснения кожи лица и аллергические кожные реакции

Резкое снижение артериального давления с усилением болей в сердце (признаки стенокардии)

Состояние коллапса, иногда с брадикардией, синкопэ

Редко (1:10 000)

Тяжелые воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит /Синдром Стивенса-Джонсона)

Периферические отеки

Гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)

Транзиторная ишемия миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца за счет перераспределения кровотока)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата

Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс)

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт ст, диастолическое - ниже 60 мм рт ст)

Кардиогенный шок

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Закрытоугольная форма глаукомы

Гипертиреоз

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью

Острый инфаркт миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевания сердечной мышцы с сужением камер сердца)

Констриктивный перикардит и тампонада сердца

Аортальный и/или митральный стеноз

Склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение артериального давления при изменении положения тела)

Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма

Пожилой возраст (старше 65 лет)

Тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии)

Лекарственные взаимодействия

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении других

Сосудорасширяющих средств (вазодилататоров)

Гипотензивных средств (например, бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ))

Трициклических антидепрессантов

Этанола и этанолсодержащих средств

Лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, которые содержат ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варненафил или тадалафил)

Одновременное применение препарата Изокет® с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.

Пациентам, ранее получавшим терапию другими органическими нитратами, для достижения желаемого гемодинамического действия необходимо применять Изокет® в более высокой дозе.

Особые указания

Концентрат Изокет® стерилен, не содержит консервантов, он не рассчитан на многоразовое применение.

Для внутривенного введения раствора Изокет® применяются системы для крови из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Инфузионные материалы из поливинилхлорида или полиуретана снижают эффективность препарата в результате абсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.

Изокет раствор для инъекций (Isoket)

Состав

1мл концентрата для приготовления инфузионного раствора содержит:
Изосорбида динитрат – 1мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Изокет – лекарственный препарат, обладающий антиангинальным действием. Препарат содержит активное вещество – изосорбида динитрат – периферический вазодилататор группы органических нитратов. Изосорбида динитрат в большей степени влияет на тонус вен, в то время как дилатация артерий менее значительна, это обусловлено менее интенсивным высвобождением оксида азота из молекул препарата в стенках артерий. Механизм действия препарата основан на его способности увеличивать количество оксида азота (NO) в стенках сосудов. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к усилению синтеза гуанозинмонофосфата (цГМФ). Повышение концентрации гуанозинмонофосфата в стенках сосудов приводит к снижению тонуса гладкомышечного слоя сосудов и как следствие их дилатации.
Антианиганльное действие препарата обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет снижения пред- и постнагрузки на сердце), а также улучшением коронарного кровообращения и улучшением циркуляции крови в ишемизированных участках миокарда.

Вследствие расширения вен происходит венозное депонирование крови и снижается возврат крови к сердцу, за счет этого уменьшается давление на стенки левого желудочка. Таким образом, применение препарата Изокет, приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшается потребность миокарда в кислороде и энергии.
За счет дилатации артерий под действием изосорбида динитрата отмечается снижение артериального давления и уменьшение общего периферического сопротивления сосудов. Таким образом, препарат Изокет снижает постнагрузку на сердце. Кроме того, изосорбида динитрат снижает тонус легочных сосудов, вследствие чего уменьшается давление в малом круге кровообращения.
Препарат устраняет спазм и способствует расслаблению коронарных сосудов, улучшает коронарное кровообращение и улучшает микроциркуляцию в ишемизированных участках миокарда. Изосорбида динитрат незначительно изменяет частоту сердечных сокращений, снижает тонус церебральных сосудов. Вследствие снижения постнагрузки на сердце и стимуляции симпатической нервной системы препарат Изокет улучшает систолическую функцию.

При применении препарата снижается нагрузка на сердце и улучшается качество жизни у пациентов с сердечной недостаточностью. Изосорбида динитрат повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца. Препарат Изокет, за счет уменьшения притока крови к правому предсердию, приводит к уменьшению давления в малом круге кровообращения и способствует регрессии симптомов у пациентов с отеком легких.
При применении изосорбида динитрата в форме раствора для инфузий отмечается быстрое развитие терапевтического эффекта. Биодоступность препарата составляет около 25%. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата). Выводится преимущественно в виде фармакологически активных метаболитов с мочой. Период полувыведения изосорбида-2-мононитрата составляет 1,5-2 часа, изосорбида-5-мононитрата – 4-6 часов.

Показания к применению

Препарат применяется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в том числе препарат применяют для терапии пациентов при таких состояниях:
- нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда , в том числе отягощенный острой недостаточностью левого желудочка;
- вазоспастическая стенокардия;
- профилактика и лечение спазма коронарных сосудов при оперативных вмешательствах, в том числе в сердечно-сосудистой хирургии;
- препарат также применяется для лечения пациентов с отеком легких.

Способ применения

Раствор Изокет применяют для интракоронарного введения и для проведения внутривенных инфузий.
Препарат не содержит консервантов, раствор в ампулах стерилен. Вскрытие ампулы и приготовление раствора для инфузий должно проводиться в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Не допускается хранение приготовленного раствора, а также использование раствора из ампул, целостность которых была нарушена.

Интракоронарное введение:
Интракоронарно препарат вводится неразведенным в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона. Обычно в таких случаях доза препарата составляет 1мг, в случае необходимости возможно дальнейшее введение препарата в дозе не превышающей 5мг/30минут.
Препарат применяют только в условиях стационара, под строгим контролем лечащего врача. При применении препарата рекомендуется регулярно контролировать гемодинамические показатели и общее состояние пациента.

Внутривенное введение:
Для приготовления раствора для инфузий содержимое ампулы рекомендуется разводить раствором натрия хлорида 0,9%, растворами глюкозы 5-30%, растворами, содержащими альбумин и раствором Рингера. Для введения готового инфузионного раствора рекомендуется использовать системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена, так как при использовании систем, изготовленных из поливинилхлорида или полиуретана, отмечается снижение концентрации активного вещества вследствие абсорбции и появляется необходимость в увеличение дозы изосорбида динитрата.
Для приготовления 0,01% инфузионного раствора изосорбида динитрата (1мл раствора содержит 0,1мг активного вещества) необходимо 50мл препарата (5 ампул по 10мл 0,1% раствора) развести инфузионным раствором до 500мл.
Для приготовления 0,02% инфузионного раствора изосорбида динитрата (1мл раствора содержит 0,2мг активного вещества) необходимо 100мл препарата (10 ампул по 10мл 0,1% раствора) развести инфузионным раствором до 500мл.
Длительность курса лечения и дозу препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Обычно препарат назначают в начальной дозе 1-2мг/ч (3-7 капель в минуту 0,01% раствора или 1-3 капли в минуту 0,02% раствора) далее дозу постепенно увеличивают на 2-3 капли каждые 5 минут до получения необходимого терапевтического эффекта. Не рекомендуется превышать дозу 10мг/ч (33 капли в минуту 0,01% раствора или 17 капель 0,02% раствора).

Для терапии пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, обычно требуются более высокие дозы препарата, возможно увеличение дозы до 50мг/ч. Средняя доза для пациентов с сердечной недостаточностью обычно составляет 7,5мг/ч.
В случае если пациент ранее получал терапию препаратами группы органических нитратов, могут потребоваться более высокие дозы препарата Изокет (в связи с развитием толерантности к органическим нитратам). В таких случаях необходимо постепенно увеличивать дозу до достижения желаемого гемодинамического эффекта.
При инфузионном введении препарата необходим постоянный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и других гемодинамических параметров. В зависимости от характера и степени тяжести заболевания может потребоваться проведение инвазивных процедур для определения показателей гемодинамики.
При применении препарата для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда необходимо избегать снижения систолического давления ниже 95мм рт.ст.
В зависимости от клинической картины и гемодинамических показателей курс лечения препаратом может составлять до 3 дней и более.

Побочные действия

При применении препарата у некоторых пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: преимущественно в начале терапии препаратом или при увеличении дозы изосорбида динитрата у пациентов отмечается развитие гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии, которое сопровождается рефлекторным увеличение частоты сердечных сокращений, замедлением психомоторных реакций, головокружением и слабостью. Кроме того, у пациентов с выраженной гипотензией может отмечаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция). В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие коллаптоидных состояний, которые могут сопровождаться брадикардией и синкопе. У некоторых пациентов также отмечалось развитие гиперемии кожи лица и верхней части тела.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль (преимущественно отмечается у пациентов в начале лечения и проходит в течение несколько дней), повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования. В единичных случаях отмечаются нарушения церебрального кровообращения связанные со снижением частоты сердечных сокращений и нарушением сердечного ритма.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница , эксфолиативный дерматит.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы органических нитратов.
Острая сосудистая недостаточность, в том числе сосудистый коллапс и шок .
Препарат противопоказан пациентам с пониженным артериальным давлением (показатели систолического давления менее 90мм рт.ст., диастолического - менее 60мм рт.ст.), а также пациентам с кардиогенным шоком, в случаях, когда коррекция конечного диастолического давления невозможна.
Препарат не применяют для лечения пациентов с тампонадой сердца, конструктивным перикардитом, а также обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Изосорбида динитрат противопоказан пациентам, страдающим токсическим отеком легких и первичными заболеваниями легких, так как у пациентов с такими заболеваниями существует риск развития гипоксиемии, вследствие перераспределения кровотока в зоне гипервентиляции.

Препарат не применяют для терапии пациентов с повышенным внутричерепным давлением, в том числе у пациентов с черепно-мозговой травмой и геморрагическим инсультом.
Противопоказано применение препарата для лечения пациентов, принимающих ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафил (Виагра).
Вследствие отсутствия достоверных данных о безопасности применения препарата Изокет у детей в возрасте до 18 лет препарат не рекомендуется применять в педиатрии.
Препарат необходимо с осторожностью применять для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда, который сопровождается сниженным давлением наполнения левого желудочка.
Кроме того, препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим митральным и/или аортальным стенозом, а также пациентам, имеющим склонность к ортостатическим реакциям.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, а также женщинам в период беременности и лактации.

Беременность

На данный момент нет достоверных данных о безопасности применения препарата у женщин в период беременности. В ходе исследований на животных было установлено, что изосорбида динитрат не оказывает негативного влияния на плод. Препарат Изокет может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
На данный момент нет данных об экскреции изосорбида динитрата в грудное молоко и его влиянии на ребенка. В случае необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о возможном прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами группы бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, а также с циклическими антидепрессантами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, этиловым спиртом и препаратами, обладающими вазодилатирующим действием, отмечается усиление гипотензивного эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении препарата Изокет с препаратами, обладающими симпатомиметической активностью, отмечается снижение антиангинального эффекта.
Противопоказано одновременное применение изосорбида динитрата с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафилом.
Препарат при одновременном применении увеличивает плазменные концентрации дигидроэрготамина и способствует усилению его фармакологического действия.

При одновременном применении препарата Изокет с хинидином или новокаинамидом возможно развитие ортостатического коллапса.
Изосорбида динитрат снижает антикоагулянтное действие гепарина.
При одновременном применении изосорбида динитрата с гидралазином у пациентов страдающих сердечной недостаточностью отмечается улучшение сердечного выброса.
М-холиноблокаторы при одновременном применении снижают вазодилатацию вызванную изосорбида динитратом.
Препараты группы донаторов сульфгидридных групп способствуют восстановлению сниженной чувствительности к изосорбида динитрату.

Передозировка

При введении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии (систолическое давление менее 90мм рт.ст.), бледности кожных покровов, повышенного потоотделения, тахикардии, головной боли, слабости, тошноты и рвоты. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие обморока, метгемоглобинемии, остановки сердца, шока. Высокие дозы препарата могут вызвать нарушение церебрального кровотока и повышение внутричерепного давления.
Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки показано прекращение введения препарата и симптоматическая терапия. Рекомендуется положить пациента горизонтально с приподнятой нижней частью тела. В случае необходимости показано проведение гемодиализа и переливания крови. При развитии артериальной гипотензии для повышения артериального давления могут быть назначены вазоконстрикторы, в том числе норэпинефрина гидрохлорид. Противопоказано назначение эпинефрина (адреналина) и фенилэфрина (мезатона) при передозировке изосорбида динитрата.

Пациентам с метгемоглобинемией назначают аскорбиновую кислоту (Витамин С) перорально или внутривенно в дозе 1г, внутривенное введение 1% раствора метиленового синего и внутривенное введение толуидинового синего в начальной дозе 2-4мг/кг массы тела (в случае необходимости введение толуидинового синего повторяют спустя 60 минут).
В случае остановки дыхания или сердечной деятельности показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления инфузонного раствора содержащий 0,1% активного вещества по 10мл в стеклянных ампулах по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонных пачках.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 5 лет.
Описание препарата "Изокет раствор для инъекций " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.