In m, l'introduzione della benzilpenicillina 1.000.000 di unità. Benzilpenicillina sale sodico cristallino

La benzilpenicillina sale di sodio è un antibiotico del gruppo delle penicilline biosintetiche per uso sistemico, che ha un effetto battericida.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio:

• polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (i / v) e intramuscolare (i / m): polvere bianca con un odore specifico debole [1.000.000 U (unità di azione) o 500.000 U in flaconcini, in una scatola di cartone 1 o 10 fiale, per ospedali - in una scatola di cartone, 50 fiale ciascuna];
• polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare e sottocutanea (sottocutanea): polvere bianca con un odore specifico debole (1.000.000 U o 500.000 U ciascuna in flaconcini da 10 ml, in una scatola di cartone 1, 5 o 10 flaconcini, per ospedali - in una scatola di cartone da 50 bottiglie ciascuna);
• polvere per la preparazione di una soluzione iniettabile e uso locale: polvere bianca con un odore specifico debole (1.000.000 U o 500.000 U ciascuna in flaconcini da 10 ml o 20 ml, in una scatola di cartone 1, 5 o 10 flaconcini, per ospedali - in scatola di cartone da 50 bottiglie).

Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso del sale sodico della benzilpenicillina.

1 flacone contiene il principio attivo: benzilpenicillina sale sodico - 500.000 unità o 1.000.000 di unità.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il sale sodico della benzilpenicillina è un farmaco antibatterico del gruppo delle penicilline biosintetiche (naturali), ha un effetto battericida, viene distrutto dalla penicillinasi. Il meccanismo d'azione del suo principio attivo è dovuto all'inibizione della transpeptidasi e alla prevenzione della formazione di legami peptidici. Interrompendo le ultime fasi della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare, provoca la lisi delle cellule batteriche in divisione.

La benzilpenicillina è attiva contro i seguenti patogeni:

• microrganismi gram-positivi: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (incluso Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (che non produce penicillinasi), Corynebacterium spp. (compreso Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
• microrganismi gram-negativi: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., classe Spirochaetes.

La resistenza alla benzilpenicillina sale sodico è dimostrata dai microrganismi che producono penicillinasi: Staphylococcus spp., La maggior parte dei virus, batteri gram-negativi, inclusi Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoi.

Negli ultimi anni, la sensibilità alla benzilpenicillina di streptococchi emolitici, gonococchi, stafilococchi e pneumococchi è cambiata.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione i / m, la concentrazione massima di benzilpenicillina nel plasma sanguigno viene raggiunta in circa 0,5 ore.

Il legame alle proteine \u200b\u200bplasmatiche è del 60%.

La benzilpenicillina attraversa la barriera placentare, con infiammazione delle membrane meningee, attraversa la barriera emato-encefalica. È ampiamente distribuito nei tessuti, organi e fluidi corporei (ad eccezione dei tessuti oculari, del liquido cerebrospinale e della ghiandola prostatica).

Viene escreto invariato attraverso i reni. L'emivita (T 1/2) è 0,5-1 ora, con insufficienza renale - da 4 a 10 ore o più.

Indicazioni per l'uso

L'uso della benzilpenicillina sale sodico è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni batteriche causate da patogeni sensibili alla penicillina:

• vie respiratorie e organi ENT (orecchio, gola, naso): tonsillite, bronchite, polmonite acquisita in comunità, pleurite purulenta, scarlattina, difterite, actinomicosi polmonare;
• vie biliari: colecistite, colangite;
• sistema genito-urinario: sifilide, gonorrea, cistite, colpite, endometrite, endocervicite, salpingo-ooforite, annessite;
• pelle e tessuti molli, infezioni della ferita: impetigine, erisipela, dermatosi secondariamente infette;
• organo della vista: congiuntivite, dacriocistite, blefarite;
• sistema cardiovascolare: endocardite settica;
• sistema muscolo-scheletrico: osteomielite;
• sistema nervoso centrale: meningite;
• altre infezioni: antrace, sepsi, peritonite, ecc.

Controindicazioni

Assoluto:

• l'allattamento al seno;
• ipersensibilità ad altre penicilline, cefalosporine e benzilpenicillina.

Inoltre, la somministrazione endolombare del farmaco è controindicata nei pazienti con epilessia.

Con estrema cautela, si raccomanda di prescrivere benzilpenicillina sale sodico per insufficienza renale, pazienti con insufficienza cardiaca, malattie di origine allergica (inclusa ipersensibilità ai farmaci, orticaria, febbre da fieno, asma bronchiale) e in caso di ipersensibilità diagnosticata agli antibiotici β-lattamici di la classe delle cefalosporine (a causa di allergia crociata).

Durante la gravidanza, l'uso del farmaco è possibile solo nei casi in cui l'effetto clinico atteso per la madre supera la potenziale minaccia per il feto.

Benzilpenicillina sale sodico, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Una soluzione pronta di benzilpenicillina sale sodico viene somministrata per via endovenosa (flebo o getto), per via intramuscolare, sottocutanea, intracavitaria (nella cavità addominale, pleurica e in altre cavità), intratecale (endolombare), topica.

Prima della prima somministrazione, è necessario assicurarsi che il farmaco e la novocaina siano tollerati (se usati come solventi). Per questo, i pazienti dovrebbero sottoporsi a un test intradermico.

È necessario preparare una soluzione di sale sodico di Benzilpenicillina immediatamente prima della procedura di somministrazione, a seconda del metodo di applicazione, osservando i seguenti requisiti:

• soluzione per somministrazione endovenosa a getto: come solvente per il contenuto di un flacone da 1.000.000 U, sono necessari 5 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%;
• soluzione per somministrazione endovenosa a goccia: utilizzare una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o una soluzione di glucosio al 5% in un volume di 100-200 ml per 2.000.000-5.000.000 UI di antibiotico come solvente;
• soluzione per iniezione intramuscolare: il contenuto della fiala viene sciolto in acqua sterile per preparazioni iniettabili, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di procaina allo 0,5%, utilizzando 1-3 ml di solvente;
• soluzione per iniezione s / c: la polvere viene sciolta in una soluzione allo 0,25–0,5% di procaina (novocaina), osservando le seguenti proporzioni: per 500.000 unità, sono necessari 2,5–5 ml, per 1.000.000 di unità, 5-10 ml di solvente;
• soluzione iniettabile nella cavità corporea: per sciogliere l'antibiotico quando iniettato nella cavità addominale, pleurica o altra cavità, utilizzare acqua sterile per preparazioni iniettabili o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%;
• soluzione per somministrazione intratecale: il contenuto del flaconcino viene sciolto in acqua sterile per preparazioni iniettabili o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% in una proporzione di 1000 UI di principio attivo - 1 ml di solvente. La soluzione risultante viene miscelata con il liquido cerebrospinale (CSF) estratto dal canale spinale in proporzioni uguali, 5-10 ml di soluzione antibiotica vengono aggiunti a 5-10 ml di CSF;
• collirio [preparato ex tempore (secondo necessità)]: aggiungere acqua sterile per preparazioni iniettabili 5–25 ml per 500.000 UI o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% 10–50 ml per 1.000.000 UI al contenuto del flacone;
• gocce nasali e gocce auricolari: acqua sterile per preparazioni iniettabili 5-50 ml per 500.000 U o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% 10-100 ml per 1.000.000 di U viene aggiunta al contenuto del flacone.

La soluzione endovenosa può essere iniettata come un getto lentamente nell'arco di 3-5 minuti o gocciolare, ad una velocità di 60-80 gocce al minuto.

Le iniezioni IM vengono eseguite nel quadrato esterno superiore del gluteo in profondità nel muscolo.

La benzilpenicillina sale sodica intratecale deve essere somministrata a una velocità di 1 ml al minuto.

• introduzione i / ve i / m: adulti - 250.000-500.000 UI 4-6 volte al giorno per il trattamento di infezioni moderate. La dose giornaliera del farmaco per le infezioni gravi può variare da 10.000.000 a 20.000.000 di unità, con cancrena gassosa - fino a 40.000.000-60.000.000 di unità. La dose giornaliera per i bambini è determinata tenendo conto del peso del bambino: all'età di 1 anno - 50.000-100.000 unità per 1 kg di peso del bambino, oltre 1 anno - 50.000 unità per 1 kg. Se necessario, può essere aumentato a 200.000-300.000 U per 1 kg di peso corporeo e in termini di segni vitali e fino a 500.000 U per 1 kg. La dose giornaliera è suddivisa in 4-6 iniezioni. La benzilpenicillina sale sodica IV viene solitamente somministrata 1-2 volte al giorno, il resto della dose giornaliera viene somministrato i / m;
• somministrazione di s / c: sotto forma di iniezione di infiltrati con una soluzione con una concentrazione di 100.000-200.000 U per 1 ml di soluzione allo 0,25-0,5% di procaina;
• introduzione nella cavità corporea: adulti - la concentrazione della soluzione è 10.000-20.000 UI in 1 ml di solvente, bambini - 2000-5000 UI in 1 ml. La durata del trattamento è di 5-7 giorni. Quindi il paziente viene trasferito all'introduzione / m di sale di sodio benzilpenicillina;
• intratecale (endolombare) per malattie purulente delle meningi, del cervello e del midollo spinale: adulti - in una dose giornaliera di 5000-10.000 UI, bambini di età superiore a 1 anno - 2000-5000 UI, una volta al giorno per 2-3 giorni, quindi il paziente viene trasferito all'introduzione / m;
• per via topica (solo polvere per la preparazione della soluzione iniettabile e uso locale): malattie degli occhi - instillazione di 1-2 gocce 6-8 volte al giorno di colliri contenenti 20.000-100.000 UI in 1 ml di soluzione sterile di NaCl allo 0,9% o acqua distillata ; la soluzione viene utilizzata appena preparata. Malattie dell'orecchio o del naso - instillazione di 1-2 gocce 6-8 volte al giorno, gocce appena preparate contenenti 10.000-100.000 UI in 1 ml di soluzione sterile di NaCl allo 0,9% o acqua distillata.

La durata del trattamento con benzilpenicillina sale sodico è determinata dal medico individualmente, tenendo conto della forma e della gravità della malattia. Il corso può essere di 7-10 giorni e con sepsi, endocardite settica e altre gravi patologie fino a 60 giorni o più.

Con la sifilide e la gonorrea, il trattamento viene effettuato secondo uno schema appositamente sviluppato.

Effetti collaterali

• da parte del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità sotto forma di eruzione cutanea, prurito, orticaria, febbre, brividi, edema, artralgia, dermatite esfoliativa, eritema multiforme essudativo, angioedema (edema di Quincke), shock anafilattico (inclusa iniezione di benzilinazolo, con sali per iniezione, mortali);
• dal sistema nervoso: tinnito, mal di testa, vertigini; con la somministrazione endolombare, lo sviluppo di neurotossicosi (nausea, vomito, convulsioni, sintomi di meningismo), è possibile il coma;
• da parte del sistema cardiovascolare: violazione della funzione di pompaggio del miocardio, fluttuazioni della pressione sanguigna;
• dal sistema linfatico e dal sangue: leucopenia, trombocitopenia, anemia emolitica, eosinofilia, agranulocitosi, risultati positivi al test di Coombs;
• dal sistema digestivo: candidosi orale, stomatite, nausea, diarrea, glossite, colite pseudomembranosa, disturbi funzionali del fegato;
• dal sistema genito-urinario: candidosi vaginale, nefrite interstiziale;
• dal sistema respiratorio: broncospasmo;
• reazioni al sito di iniezione: dolore e indurimento con applicazione i / m; se la sospensione per iniezione intramuscolare nel letto vascolare - disturbi visivi, vertigini, tinnito, sensazione di paura, perdita di coscienza a breve termine.

Overdose

• sintomi: nausea, vomito, agitazione riflessa, mal di testa, mialgia, artralgia, convulsioni, sintomi di meningismo, coma. L'effetto tossico sul sistema nervoso centrale si verifica spesso con la somministrazione endolombare;
• trattamento: sospensione immediata del farmaco, nomina di terapia sintomatica.

istruzioni speciali

La nomina della benzilpenicillina sale sodico è indicata solo per patologie causate da microrganismi sensibili al farmaco. Quando i patogeni sviluppano resistenza, la benzilpenicillina deve essere sostituita con un altro antibiotico.

Se non vi è alcun effetto clinico dopo 3-5 giorni di utilizzo del farmaco, è necessaria la correzione / sostituzione del regime di trattamento. In questo caso, è possibile prescrivere inoltre altri antibiotici o agenti chemioterapici sintetici o trasferire il paziente a un nuovo antibiotico. La probabilità di sviluppare reazioni avverse e il grado della loro gravità possono aumentare allo stesso tempo.

Quando si esegue un test di ipersensibilità, il paziente deve essere sotto la supervisione di uno staff medico per 0,5 ore. In caso di sintomi di reazioni allergiche al sale sodico della benzilpenicillina, deve essere annullato e deve essere prescritto un trattamento appropriato, inclusi adrenalina, antistaminici, corticosteroidi. Va tenuto presente che nei pazienti con una storia di ipersensibilità alle cefalosporine, può verificarsi allergia crociata sullo sfondo del farmaco.

È necessario che l'uso a lungo termine della benzilpenicillina sia accompagnato da un monitoraggio regolare dello stato della funzionalità renale, dell'equilibrio elettrolitico e della conta ematica.

L'uso di dosi subterapeutiche di benzilpenicillina o la sospensione prematura del farmaco spesso causa la comparsa di ceppi resistenti di agenti patogeni.

Se un paziente ha una diarrea grave, quando si diagnostica la sua causa, è necessario tenere conto del rischio di sviluppare colite pseudomembranosa nel paziente. Pertanto, si raccomanda di annullare l'introduzione del sale sodico della benzilpenicillina.

Al fine di prevenire lo sviluppo di superinfezioni fungine, si consiglia di prescrivere contemporaneamente agenti antifungini.

Quando la benzilpenicillina viene miscelata con la procaina, la soluzione può diventare torbida, il che consente l'iniezione intramuscolare del farmaco.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso del farmaco durante l'allattamento al seno è controindicato.

Durante la gestazione, l'uso della benzilpenicillina sale sodico è consentito solo nei casi in cui l'effetto clinico atteso per la madre, a parere del medico, supera la potenziale minaccia per il feto.

Se è necessario prescrivere un antibiotico durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Uso infantile

Nella pratica pediatrica, il sale sodico della benzilpenicillina viene utilizzato secondo le indicazioni in conformità con il regime posologico raccomandato.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei neonati.

Con funzionalità renale compromessa

Con estrema cautela, il sale sodico della benzilpenicillina deve essere usato per trattare i pazienti con insufficienza renale.

Interazioni farmacologiche

La combinazione di benzilpenicillina sale sodico con aminoglicosidi, macrolidi, farmaci sulfamidici nasce sinergismo d'azione.

Un aumento dell'attività della benzilpenicillina è causato dagli inibitori delle beta-lattamasi.

Con l'uso simultaneo di altri farmaci batteriostatici (incluso il cloramfenicolo), l'effetto terapeutico del farmaco viene ridotto.

Con la terapia concomitante con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), diuretici, bloccanti della secrezione tubulare, allopurinolo, aumenta il T1 / 2 della benzilpenicillina, aumenta il livello della sua concentrazione nel plasma sanguigno e il rischio di effetti tossici. Inoltre, l'allopurinolo aumenta il rischio di sviluppare eruzioni cutanee.

La combinazione di benzilpenicillina sale sodico con FANS, etinilestradiolo non è raccomandata. L'effetto contraccettivo dei contraccettivi orali può diminuire.

Sullo sfondo dell'uso della benzilpenicillina, l'effetto degli anticoagulanti indiretti aumenta, la clearance diminuisce e la tossicità del metotrexato aumenta.

Conservare a una temperatura compresa tra 15 e 25 ° C, al riparo dall'umidità.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Principio attivo: 500.000 UI - 0,3 go 1.000.000 UI - 0,6 g di sale sodico di benzilpenicillina.

Antibiotico biosintetico della penicillina.

Farmacodinamica. La benzilpenicillina, un antibiotico del gruppo delle penicilline biosintetiche, è attiva contro i microrganismi gram-positivi (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, bastoncini sporigeni anaerobici, bastoncelli), nonché contro Spirochatomyceetaceae

I ceppi stafilococcici che formano la penicillinasi sono resistenti all'azione della benzilpenicillina, poiché questo enzima distrugge la molecola della benzilpenicillina. Il farmaco è inattivo contro la maggior parte dei batteri gram-negativi, rickettsia spp., Virus, protozoi.

Farmacocinetica. La benzilpenicillina è ben assorbita quando somministrata per via parenterale, non ha un effetto cumulativo ed è rapidamente escreta nelle urine. Con la somministrazione intramuscolare, la concentrazione massima del farmaco nel sangue viene creata dopo 30-60 minuti, dopo 3-4 ore si trovano tracce dell'antibiotico nel sangue.

Il livello di concentrazione e la durata della circolazione della benzilpenicillina nel sangue dipendono dalle dimensioni della dose somministrata.

L'antibiotico penetra bene nei tessuti e nei fluidi corporei: nel liquido cerebrospinale si trova normalmente in piccole quantità, con infiammazione delle membrane meningee aumenta la sua concentrazione nel liquido cerebrospinale.

Infezioni batteriche causate da patogeni sensibili: empiema croupous e focale, pleurico ,; infezioni settiche (acute e subacute), purulente della pelle, dei tessuti molli e delle mucose (comprese le dermatosi infette secondarie), purulente, infezioni degli organi ENT (tonsillite), gas, antrace, polmoni, vie di infezioni urinarie e biliari, trattamento delle pioinfiammatorie malattie nella pratica ostetrica e ginecologica, malattie degli occhi (comprese gonococciche acute, gonoblenorrea).

Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, nella cavità (addominale, pleurica, ecc.) O per via sottocutanea. Nella cavità, il farmaco viene somministrato solo in ambiente ospedaliero!

Per via intramuscolare: per le infezioni di gravità moderata, una singola dose del farmaco è generalmente di 250.000-500.000 U; ogni giorno - 1.000.000-200.000 unità; per le infezioni gravi vengono somministrate fino a 10.000.000-20.000.000 di unità al giorno; con cancrena gassosa - fino a 40.000.000-60.000.000 di unità.

La dose giornaliera per i bambini di età inferiore a 1 anno è 50.000-100.000 U / kg, oltre 1 anno - 50.000 U / kg; se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 200.000-300.000 U / kg, per motivi di salute - fino a 500.000 U / kg. La frequenza di somministrazione del farmaco è 4-6 volte al giorno.

Per la somministrazione intramuscolare, al contenuto del flaconcino vengono aggiunti 1-3 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di procaina allo 0,5%.

Per via sottocutanea, il farmaco viene utilizzato per iniettare infiltrati a una concentrazione di 100.000-200.000 UI in 1 ml di una soluzione allo 0,25-0,5% di procaina.

Nella cavità (addominale, pleurica, ecc.) Una soluzione del farmaco viene somministrata agli adulti a una concentrazione di 10.000-20.000 U per 1 ml, bambini - 2.000-5.000 U per 1 ml. Sciogliere in acqua sterile per preparazioni iniettabili o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. La durata del trattamento è di 5-7 giorni, seguita dal passaggio all'iniezione intramuscolare.

Applicazione durante la gravidanza e durante l'allattamento. L'uso durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio previsto supera il potenziale rischio per il feto. Se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere l'interruzione dell'allattamento al seno.

Se 3-5 giorni dopo l'inizio dell'applicazione, l'effetto non viene osservato, è necessario passare all'uso di altri antibiotici o terapia combinata.

In relazione alla possibilità di sviluppo di superinfezione fungina, è consigliabile prescrivere farmaci antifungini per il trattamento a lungo termine con benzilpenicillina, se necessario.

Va tenuto presente che l'uso di dosi insufficienti di benzilpenicillina o l'interruzione troppo precoce del trattamento spesso porta alla comparsa di ceppi resistenti di patogeni.

Durante la somministrazione del farmaco, è necessario prestare attenzione durante la guida di veicoli, meccanismi e durante l'esecuzione di altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

All'inizio del ciclo di trattamento (specialmente nel trattamento della sifilide congenita) - febbre, aumento della sudorazione, esacerbazione della malattia, reazione di Jarisch-Herxheimer.
Dal lato della reazione cardiovascolare: una diminuzione della funzione di pompaggio del miocardio.

Reazioni locali: dolore e indurimento nel sito dell'iniezione intramuscolare.

Con uso prolungato: disbiosi, sviluppo di superinfezione.

Con somministrazione endolombare - reazioni neurotossiche: aumento dell'eccitabilità riflessa, sintomi meningei, coma.

Probenecid riduce la secrezione tubulare di benzilpenicillina, aumentando così la concentrazione di quest'ultima nel plasma sanguigno, aumentando l'emivita.

Con l'uso simultaneo di antibiotici che hanno un effetto batteriostatico (macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetraciclina), l'effetto battericida della benzilpenicillina diminuisce.

Aumenta l'efficacia degli anticoagulanti indiretti (sopprimendo la microflora intestinale, riduce l'indice di protrombina); riduce l'efficacia dei contraccettivi orali, farmaci, nel processo del metabolismo di cui si forma l'acido para-amminobenzoico, etinilestradiolo - il rischio di sanguinamento "sfondamento".

Diuretici, allopurinolo, bloccanti della secrezione tubulare, fenilbutazone, farmaci antinfiammatori non steroidei, riducendo la secrezione tubulare, aumentano la concentrazione di benzilpenicillina.

L'allopurinolo aumenta il rischio di sviluppare reazioni allergiche (eruzione cutanea).

Gli antibiotici battericidi (incluse cefalosporine, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) hanno un effetto sinergico.

Ipersensibilità alla benzilpenicillina e altri farmaci del gruppo di penicilline e cefalosporine, periodo di allattamento.

Accuratamente. Gravidanza, allattamento, gravi malattie allergiche (incl.,).

Sintomi: convulsioni, alterazione della coscienza.

Trattamento: sospensione del farmaco, terapia sintomatica.