Amiodarone - istruzioni ufficiali per l'uso. Il farmaco Amiodarone - recensioni

Data: 28.10.2020

Catad_pgroup Farmaci antiaritmici

Amiodarone - istruzioni ufficiali per l'uso

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Questo medicinale è stato prescritto per te personalmente e non deve essere condiviso con altri in quanto potrebbe danneggiarli anche se hanno i tuoi stessi sintomi.

Numero di registrazione:

LP 003074-060715

Nome depositato

Amiodarone

Denominazione internazionale non proprietaria

Amiodarone

Forma di dosaggio

Compresse

Composizione per compressa

Sostanza attiva:
Amiodarone cloridrato - 200,0 mg
Sostanze ausiliarie:
Lattosio monoidrato - 100,0 mg, fecola di patate - 60,6 mg, cellulosa microcristallina - 24,0 mg, talco - 7,0 mg, povidone (polivinilpirrolidone) - 4,8 mg, stearato di calcio - 3,6 mg.

Descrizione

Compresse di colore bianco o bianco con una tinta cremosa, cilindriche piatte con una tacca e uno smusso.

Gruppo farmacoterapeutico

Agente antiaritmico

Codice ATX

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
Farmaco antiaritmico di classe III (inibitore della ripolarizzazione). Ha anche effetti antianginosi, dilatatori coronarici, alfa e beta-bloccanti e antiipertensivi.
Blocca i canali inattivati del potassio (in misura minore - calcio e sodio) delle membrane cellulari dei cardiomiociti. Bloccando i canali del sodio "veloci" inattivati, ha effetti caratteristici dei farmaci antiaritmici di classe I. Inibisce la depolarizzazione lenta (diastolica) della membrana cellulare del nodo senoatriale, causando bradicardia, inibisce la conduzione atrioventricolare (AV) (l'effetto degli antiaritmici di classe IV).
Ha le proprietà di un bloccante non competitivo degli adrenorecettori alfa e beta.
L'effetto antiaritmico dell'amiodarone è associato alla sua capacità di causare un aumento della durata del potenziale d'azione dei cardiomiociti e dell'effettivo periodo refrattario degli atri e dei ventricoli del cuore, nodo AV, fascio di His, fibre di Purkinje, che è accompagnato da una diminuzione dell'automatismo del nodo del seno, un rallentamento della conduzione AV e una diminuzione dell'eccitabilità dei cardiomiociti.
L'effetto antianginoso è dovuto ad una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio dovuta ad una diminuzione della frequenza cardiaca (FC) e ad una diminuzione della resistenza delle arterie coronarie, che porta ad un aumento del flusso sanguigno coronarico. Non ha effetti significativi sulla pressione arteriosa sistemica (BP).
È simile nella struttura agli ormoni tiroidei. Il contenuto di iodio è circa il 37% del suo peso molecolare. Influisce sul metabolismo degli ormoni tiroidei, inibisce la conversione della tiroxina (T4) in triiodotironina (TK) (blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e blocca l'assorbimento di questi ormoni da parte di cardiociti ed epatociti, il che porta ad un indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sul miocardio.
L'inizio dell'azione (anche quando si utilizzano dosi "di carico") va da 2-3 giorni a 2-3 mesi, la durata dell'azione varia da diverse settimane a mesi (determinata nel plasma sanguigno per 9 mesi dopo aver interrotto la sua assunzione).

Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo somministrazione orale, viene lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità è del 35-65%. Si trova nel sangue dopo 1 / 2-4 ore.La concentrazione massima nel sangue dopo l'assunzione di una singola dose si osserva dopo 2-10 ore.L'intervallo di concentrazione plasmatica terapeutica è 1-2,5 mg / l (ma quando si determina la dose, si deve tenere conto anche del quadro clinico). Il tempo per raggiungere la concentrazione stazionaria (TCss) varia da uno a diversi mesi (a seconda delle caratteristiche individuali).
Distribuzione
Il volume di distribuzione è di 60 l, il che indica una distribuzione intensiva nei tessuti. Ha un'elevata liposolubilità, si trova in alte concentrazioni nel tessuto adiposo e negli organi con un buon apporto di sangue (la concentrazione nel tessuto adiposo, nel fegato, nei reni, nel miocardio è maggiore che nel plasma sanguigno, rispettivamente, di 300, 200, 50 e 34 volte) .
Le caratteristiche della farmacocinetica dell'amiodarone richiedono l'uso del farmaco in dosi di carico elevate. Penetra attraverso la barriera ematoencefalica e la placenta (10-50%), secreta nel latte materno (25% della dose ricevuta dalla madre). Comunicazione con le proteine del plasma sanguigno - 95% (62% - con albumina. 33,5% - con beta-lipoproteine).
Metabolismo
Metabolizzato nel fegato; il principale metabolita, il deetilamiodarone, che ha proprietà farmacologiche simili, può potenziare l'effetto antiaritmico del composto principale. Possibilmente metabolizzato anche per deiodinazione (alla dose di 300 mg vengono rilasciati circa 9 mg di iodio elementare). Con un trattamento prolungato, le concentrazioni di iodio possono raggiungere il 60-80% della concentrazione di amiodarone. È un vettore di anioni organici, un inibitore della glicoproteina P e degli isoenzimi CYP2C9, CYP2D6 e CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1AI, CYP1A2. CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 nel fegato.
allevamento
Data la capacità di accumulazione e la grande variabilità associata dei parametri farmacocinetici, i dati sull'emivita (T1/2) sono contraddittori. La rimozione dell'amiodarone dopo la somministrazione orale viene effettuata in 2 fasi: il periodo iniziale - 4-21 ore, nella seconda fase T1 / 2 - 25-110 giorni (media 20-100 giorni). Dopo somministrazione orale prolungata, il T1/2 medio è di 40 giorni (questo è importante nella scelta di una dose, poiché può essere necessario almeno 1 mese per stabilizzare la nuova concentrazione plasmatica, mentre l'eliminazione completa può durare più di 4 mesi).
Viene escreto attraverso l'intestino - 85-95%, dai reni - meno dell'1% della dose assunta per via orale (quindi, con funzionalità renale compromessa, non è necessario modificare il dosaggio). L'amiodarone ei suoi metaboliti non sono soggetti a dialisi.

Indicazioni per l'uso

Prevenzione della recidiva delle aritmie parossistiche: aritmie ventricolari pericolose per la vita (incluse tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare); aritmie sopraventricolari (comprese quelle con cardiopatia organica, nonché con l'inefficacia o l'impossibilità di utilizzare altre terapie antiaritmiche); attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di Wolff-Parkinson-White; fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.
Prevenzione della morte improvvisa dovuta ad aritmia nei pazienti ad alto rischio: pazienti dopo un recente infarto miocardico con numero di extrasistoli ventricolari superiore a 10/h, con segni clinici di insufficienza cardiaca cronica (CHF) e frazione di eiezione del ventricolo sinistro (LV) inferiore al 40%.

Controindicazioni

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco o dello iodio; sindrome del seno malato (bradicardia sinusale e blocco senoatriale in assenza di pacemaker (rischio di arresto del nodo senoatriale); blocco atrioventricolare di grado TI-III, blocco a due e tre raggi (in assenza di pacemaker); ipotiroidismo, ipertiroidismo ; grave ipotensione arteriosa; intolleranza al lattosio, carenza di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, ipokaliemia, ipomagnesemia, malattia polmonare interstiziale, gravidanza, allattamento, uso concomitante di inibitori delle monoaminossidasi, farmaci che prolungano l'intervallo QT, prolungamento congenito o acquisito del QT intervallo, età fino a 18 anni con altri farmaci".

Con attenzione

Insufficienza cardiaca cronica (CHF) (classe funzionale III-IV secondo la classificazione dell'insufficienza cardiaca cronica della New York Heart Association - NYHA), blocco atrioventricolare di I grado, insufficienza epatica, asma bronchiale, vecchiaia (alto rischio di sviluppare bradicardia grave ).

Se hai una delle malattie elencate, assicurati di consultare il tuo medico prima di usare il farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

L'amiodarone non deve essere usato durante la gravidanza, perché durante questo periodo la ghiandola tiroidea del neonato inizia ad accumulare iodio e l'uso di amiodarone durante questo periodo può provocare lo sviluppo di ipotiroidismo a causa dell'aumento della concentrazione di iodio. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo con aritmie pericolose per la vita con l'inefficacia di altre terapie antiaritmiche, poiché il farmaco provoca disfunzione tiroidea fetale.
L'amiodarone attraversa la placenta (10-50%), viene secreto nel latte materno (25% della dose ricevuta dalla madre), quindi il farmaco è controindicato per l'uso durante l'allattamento. Se è necessario utilizzare durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco Amiodarone deve essere usato solo come indicato da un medico!
Le compresse vengono assunte per via orale con una quantità sufficiente di liquido.
Il farmaco può essere assunto durante o dopo i pasti. Il regime di dosaggio viene impostato individualmente in base alle condizioni e alle esigenze del paziente e viene adattato dal medico.
Caricamento (saturazione) dose
In ospedale: la dose iniziale (suddivisa in più (2-3) dosi) è di 600-800 mg/die (fino ad una dose massima di 1200 mg/die), fino a raggiungere una dose totale di 10 g (solitamente entro 5-8 giorni).
Ambulatorio: la dose iniziale, suddivisa in più dosi, è di 600-800 mg/die fino a raggiungere una dose totale di 10 g (di solito entro 10-14 giorni).
dose di mantenimento
Con il trattamento di mantenimento, viene utilizzata la dose efficace più bassa a seconda della risposta individuale del paziente e di solito varia da 100-400 mg/die. (1/2-2 compresse) in 1-2 dosi.
A causa della lunga emivita, il farmaco può essere utilizzato a giorni alterni o fare una pausa prendendo 2 giorni a settimana (prendendo una dose terapeutica del farmaco per 5 giorni a settimana, con una pausa di 2 giorni alla fine del la settimana). Nel trattamento degli anziani, si raccomanda di utilizzare le dosi di carico e di mantenimento più basse di Amiodarone.
La dose singola terapeutica media è di 200 mg, la dose terapeutica media giornaliera è di 400 mg. La dose singola massima è di 400 mg, la dose massima giornaliera è di 1200 mg.

Effetto collaterale

Frequenza: molto spesso (10% o più), spesso (1% o più; meno del 10%), raramente (0,1% o più; meno dell'1%), raramente (0,01% o più; meno dello 0,1%), molto raramente (inferiore allo 0,01%, inclusi i singoli casi), la frequenza è sconosciuta (non è possibile determinare la frequenza dai dati disponibili).
Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - bradicardia moderata (dose-dipendente); raramente - blocco senoatriale e atrioventricolare di vari gradi, effetto proaritmico; molto raramente - bradicardia grave, arresto del nodo del seno (in pazienti con disfunzione del nodo del seno e pazienti anziani); la frequenza è sconosciuta - tachicardia ventricolare del tipo "piroetta", progressione dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica (con uso prolungato).
Dal sistema digerente: molto spesso - nausea, vomito, perdita di appetito, ottusità o perdita del gusto, sapore metallico in bocca, sensazione di pesantezza nell'epigastrio, aumento isolato dell'attività delle transaminasi "epatiche"; spesso - epatite tossica acuta con aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche" e / o ittero, compreso lo sviluppo di insufficienza epatica; molto raramente - insufficienza epatica cronica.
Dal sistema respiratorio: spesso - polmonite interstiziale o alveolare, bronchiolite obliterante con polmonite, pleurite, fibrosi polmonare; molto raramente - broncospasmo in pazienti con grave insufficienza respiratoria (soprattutto nei pazienti con asma bronchiale), sindrome respiratoria acuta; frequenza sconosciuta - emorragia polmonare.
Dal lato dell'organo della vista: molto spesso - micro-depositi nell'epitelio corneale, costituiti da lipidi complessi, inclusa la lipofuscina (reclami sull'aspetto di un alone colorato o contorni sfocati di oggetti in piena luce); molto raramente - neurite ottica / neuropatia ottica.
Dal lato del metabolismo: spesso - ipotiroidismo, ipertiroidismo; molto raramente - una sindrome da ridotta secrezione dell'ormone antidiuretico.
Dal lato della pelle: molto spesso - fotosensibilità; spesso - la pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle (con un uso prolungato), scompare dopo aver interrotto il farmaco; molto raramente - eritema (con radioterapia simultanea), eruzioni cutanee, dermatite esfoliativa (la relazione con il farmaco non è stata stabilita), alopecia; frequenza sconosciuta - orticaria.
Dal sistema nervoso: spesso - tremore e altri disturbi extrapiramidali, disturbi del sonno; raramente - neuropatia periferica e / o miopatia; molto raramente - atassia cerebellare, ipertensione endocranica benigna, mal di testa.
Altri: la frequenza è sconosciuta - angioedema, formazione di granulomi, compresi i granulomi del midollo osseo; molto raramente - vasculite, epididimite, impotenza (la relazione con il farmaco non è stata stabilita), trombocitopenia, anemia emolitica e aplastica.

In caso di reazione avversa, è necessario interrompere l'uso del farmaco e consultare un medico.
Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati elencati nelle istruzioni peggiora o se nota altri effetti indesiderati non elencati nelle istruzioni, informi il medico.

Overdose

Sintomi: bradicardia, blocco AV, tachicardia ventricolare del tipo "piroetta", tachicardia parossistica del tipo "piroetta", aggravamento dei sintomi di CHF esistente, funzionalità epatica compromessa, arresto cardiaco.
Trattamento: lavanda gastrica, carbone attivo, terapia sintomatica (per bradicardia - stimolanti beta-adrenergici, atropina o installazione di pacemaker; per tachicardia di tipo piroetta - somministrazione endovenosa di sali di magnesio, stimolazione). L'emodialisi è inefficace.

Interazione con altri farmaci

Abbinamenti controindicati: rischio di sviluppare tachicardia ventricolare polimorfa di tipo "piroette" (aritmia caratterizzata da complessi polimorfici che modificano l'ampiezza e la direzione dell'eccitazione attraverso i ventricoli rispetto all'isolina (sistole elettrica del cuore): farmaci antiaritmici di classe IA (chinidina, idrochinidina, disopiramide, procainamide), classe III (dofetilide, ibutilide, bretilio tosilato), sotalolo; bepridil, vincamina, fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperasia, flufenasia), benzamidi (amisulpride, sultopride, sulpiride, tiapride, veraliprid), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozide; antidepressivi triciclici, cisapride, macrolidi (eritromicina e.v., spiramicina), azoli, farmaci antimalarici (chinino, clorochina, meflochina, alofantrina, lumefantrina); pentamidina (parenterale), difemanil metil solfato, mizolastina , astemizolo, terfenadina, fluorochinoloni (compresa la moxifloxacina).
Abbinamenti sconsigliati: beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio "lenti" (verapamil, diltiazem) - rischio di alterazione dell'automatismo (bradicardia grave) e conduzione; lassativi che stimolano la motilità intestinale - il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare del tipo "piroetta" sullo sfondo dell'ipokaliemia causata da lassativi.
Combinazioni che richiedono cautela: diuretici che causano ipokaliemia, amfotericina B (per via endovenosa), glucocorticosteroidi sistemici, tetracosactide - il rischio di sviluppare aritmie ventricolari, incl. tachicardia ventricolare del tipo "piroetta"; procainamide - il rischio di effetti collaterali della procainamide (l'amiodarone aumenta la concentrazione plasmatica della procainamide e del suo metabolita, N-acetilprocainamide).
Anticoagulanti ad azione indiretta (warfarin) - l'amiodarone aumenta la concentrazione di warfarin (il rischio di sanguinamento) a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP2C9; glicosidi cardiaci - alterazione dell'automatismo (bradicardia pronunciata) e conduzione AV (aumento della concentrazione di digossina).
Esmololo: una violazione della contrattilità, dell'automatismo e della conduzione (soppressione delle reazioni compensatorie del sistema nervoso simpatico). Fenitoina, fosfenitoina - il rischio di sviluppare disturbi neurologici (l'amiodarone aumenta la concentrazione di fenitoina inibendo l'isoenzima CYP2C9).
Flecainide - amiodarone aumenta la sua concentrazione (a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP2D6).
Farmaci metabolizzati con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 (ciclosporina, fentanil, lidocaina, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, diidroergotamina, ergotamina, inibitori dell'HMG-CoA reduttasi) - l'amiodarone aumenta la loro concentrazione (il rischio di sviluppare la loro tossicità e / o aumentare effetti farmacodinamici quando la co-somministrazione di amiodarone con alte dosi di simvastatina aumenta la probabilità di sviluppare miopatia).
Orlistat riduce la concentrazione di amiodarone e del suo metabolita attivo; clonidina, guanfacina, inibitori della colinesterasi (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, cloruro di ambenonio, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina - il rischio di sviluppare una grave bradicardia.
La cimetidina, il succo di pompelmo rallentano il metabolismo dell'amiodarone e ne aumentano la concentrazione plasmatica.
Farmaci per inalazione per anestesia generale - rischio di sviluppare bradicardia (resistente alla somministrazione di atropina), sindrome da distress respiratorio acuto, incl. fatale, il cui sviluppo è associato ad elevate concentrazioni di ossigeno, al rischio di abbassare la pressione sanguigna, la gittata cardiaca e disturbi della conduzione.
Iodio radioattivo - l'amiodarone (contiene iodio nella sua composizione) può interferire con l'assorbimento dello iodio radioattivo, che può distorcere i risultati di uno studio sui radioisotopi della ghiandola tiroidea.
La rifampicina e i preparati a base di erba di San Giovanni (forti induttori dell'isoenzima CYP3A4) riducono la concentrazione di amiodarone nel plasma sanguigno. Gli inibitori della proteasi dell'HIV (inibitori dell'isoenzima CYP3A4) possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di amiodarone.
I farmaci che causano fotosensibilità hanno un effetto fotosensibilizzante additivo.
Clopidogrel: è possibile una diminuzione della sua concentrazione plasmatica; destrometorfano (un substrato degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6) - la sua concentrazione può aumentare (l'amiodarone inibisce l'isoenzima CYP2D6). Dabigatran: un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno con l'uso simultaneo con amiodarone.

istruzioni speciali

Occorre prestare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con insufficienza cardiaca, malattie del fegato, ipokaliemia, porfiria e pazienti anziani.
Prima di iniziare il trattamento e ogni 6 mesi durante la terapia, si raccomanda di controllare la funzione della tiroide, l'attività delle transaminasi "epatiche" e di effettuare un esame radiografico dei polmoni e di consultare un oculista. Gli ECG di controllo devono essere effettuati ogni 3 mesi.
Va tenuto presente che sullo sfondo dell'uso dell'amiodarone, i risultati della determinazione della concentrazione degli ormoni tiroidei (triiodotironina, tiroxina, ormone stimolante la tiroide) possono essere distorti.
A una frequenza cardiaca inferiore a 55 battiti/min, il farmaco deve essere temporaneamente sospeso.
Quando si utilizza il farmaco Amiodarone, sono possibili cambiamenti nell'ECG: prolungamento dell'intervallo QT con la possibile comparsa di un'onda U. Con la comparsa del blocco atrioventricolare di II e III grado, blocco senoatriale e blocco delle gambe del pacchetto His, il trattamento con Amiodarone deve essere interrotto immediatamente. In caso di annullamento, sono possibili ricadute di aritmie cardiache. Dopo l'interruzione del farmaco, l'effetto farmacodinamico persiste per 10-30 giorni. Prima di eseguire interventi chirurgici, oltre all'ossigenoterapia, è necessario avvertire il medico dell'uso del farmaco Amiodarone, poiché si sono verificati rari casi di sindrome da distress respiratorio acuto in pazienti adulti nel periodo postoperatorio.
Per evitare lo sviluppo di fotosensibilità, i pazienti dovrebbero evitare l'esposizione al sole. La deposizione di lipofuscina nell'epitelio corneale diminuisce da sola quando la dose viene ridotta o l'amiodarone viene interrotto. La pigmentazione della pelle diminuisce dopo l'interruzione del farmaco e gradualmente (entro 1-4 anni) scompare completamente. Dopo l'interruzione del trattamento, di norma si osserva una normalizzazione spontanea della funzione tiroidea.

Informazioni sul possibile impatto sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi

Durante il periodo di trattamento, ci si dovrebbe astenere dal guidare un veicolo e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio

Compresse da 200 mg.
10 compresse in blister.
2, 3 blister, insieme alle istruzioni per l'uso, sono inseriti in una confezione di cartone.

Condizioni di archiviazione

In luogo protetto dalla luce a temperatura non superiore a 25°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Da consumarsi preferibilmente entro

2 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni di vacanza

Rilasciato su prescrizione medica.

Titolare/produttore dell'autorizzazione all'immissione in commercio

CJSC "Altavitaminy", 659325,
Russia, Territorio di Altai, Biysk, st. Fabbrica, 69

Pace e tensione (Le recensioni si possono leggere alla fine dell'articolo).

Viene anche effettuata la prevenzione della recidiva delle aritmie parossistiche:

fibrillazione ventricolare, tachicardia ventricolare e altre aritmie ventricolari pericolose per la vita;
aritmie sopraventricolari, comprese le cardiopatie organiche, con inefficacia e impossibilità di utilizzare altre terapie contro le aritmie;
attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di Wolff-Parkinson-White;
fibrillazione atriale e flutter atriale.

Come prendere le pillole?

Le compresse devono essere assunte prima dei pasti con un buon bicchiere di liquido. Il dosaggio è prescritto dal medico individualmente, se necessario, adattato.

Dose di carico

In ospedale, la dose iniziale, suddivisa in più dosi, è di 600-800 mg al giorno (massimo 1200 mg). Viene assunto fino al raggiungimento di una dose totale di 10 g per 5-8 giorni.

La dose ambulatoriale iniziale, suddivisa in più dosi, al giorno è di 600-800 mg per raggiungere una dose totale di 10 g per 10-14 giorni.

Applicare la dose efficace più piccola, in base alla risposta individuale del paziente, e al giorno è di 100-400 mg (1-2 compresse) in una o due dosi.

Se il farmaco viene utilizzato per un lungo periodo di tempo, è possibile fare una pausa e bere la dose successiva a giorni alterni oppure non assumere il farmaco due volte a settimana.

La singola dose terapeutica media è di 200 mg.

La dose terapeutica giornaliera media è di 400 mg.

La dose massima (singola) è di 400 mg.

La dose massima (giornaliera) è di 1200 mg.

Modulo di rilascio, composizione

Prodotto sotto forma di compresse bianche di forma rotonda, piatto-cilindrica, con uno smusso unilaterale e un rischio.

Amiodarone cloridrato - in 1 etichetta. 200 mg.

Contiene i seguenti eccipienti: povidone, amido di mais, Mg stearato, biossido di silicio colloidale, Na glicolato di amido, cellulosa microcristallina.

Le compresse sono confezionate in blister (10 pezzi), imballaggio di cartone.

Caratteristiche vantaggiose

Il farmaco ha le seguenti proprietà:

antiaritmico;
antianginoso;
dilatazione coronarica;
blocco alfa e beta-adrenergico;
tireotropico;
ipotensivo.

L'azione antiaritmica è caratterizzata dall'impatto sul processo elettrofisiologico nel miocardio. Il farmaco è in grado di allungare il potenziale d'azione dei cardiomiociti, aumentare l'effettivo periodo refrattario dei ventricoli e degli atri.

L'effetto antianginoso è spiegato dall'effetto di dilatazione coronarica, una diminuzione della richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco. C'è un effetto inibitorio sui recettori: adrenorecettori alfa e beta del cuore e dei vasi sanguigni. La sensibilità alla stimolazione del sistema nervoso simpatico e la resistenza dei vasi coronarici diminuiscono, il flusso sanguigno coronarico aumenta, la frequenza cardiaca diventa meno frequente e la riserva di energia del miocardio aumenta.

Effetti collaterali

Frequenza: molto spesso (più del 10%), spesso (più dell'1% e meno del 10%), raramente (più dello 0,1% e meno dell'1%), raramente (più dello 0,01% e meno dello 0,1%), molto raramente (meno dello 0,01% + casi isolati), la frequenza è sconosciuta.

Il sistema cardiovascolare:

spesso - bradicardia moderata dose-dipendente;
raramente - blocco senoatriale e AV di vario grado, aumento di un'aritmia esistente o insorgenza di una nuova, compreso l'arresto cardiaco);
molto raramente - bradicardia, sospensione del nodo del seno;
frequenza sconosciuta - peggioramento dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica.

Apparato digerente:

molto spesso - vomito e nausea, perdita di appetito, alterazione del gusto, sensazione di pesantezza allo stomaco, aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche";
spesso - epatite tossica della fase acuta (è possibile un'insufficienza epatica, anche fatale);
molto raramente - insufficienza epatica cronica, anche fatale.

Sistema respiratorio:

spesso - polmonite alveolare o interstiziale, pleurite, bronchite obliterante insieme a polmonite, compresi casi fatali, fibrosi polmonare;
molto raramente - spasmo nei bronchi in caso di grave insufficienza respiratoria, sindrome respiratoria acuta, inclusa la morte;
frequenza sconosciuta - sanguinamento nei polmoni.

Organi di senso:

molto spesso - deposizione di lipofuscina nell'epitelio della cornea;
molto raramente - neurite ottica o neuropatia ottica.

Sistema endocrino:

spesso - un aumento di T4 con una diminuzione di T3. Con l'uso prolungato può verificarsi ipotiroidismo, meno spesso ipertiroidismo (il farmaco viene annullato);
molto raramente - una violazione della secrezione di ADH.

Reazione dermatologica:

molto spesso - fotosensibilità;
spesso - pigmentazione della pelle nei toni del blu;
molto raramente - eritema, eruzione cutanea, dermatite esfoliativa, alopecia, vasculite.

Sistema nervoso:

spesso - tremore, disturbi del sonno, incubi;
raramente - neuropatia periferica, miopatia;
molto raramente - atassia cerebellare, ipertensione endocranica benigna, mal di testa.

Molto raramente, con l'uso prolungato, sono possibili trombocitopenia, anemia emolitica e aplastica.

Molto raramente c'è epididimite, diminuzione della potenza, vasculite.

Overdose

Sintomi da sovradosaggio:

abbassamento della pressione sanguigna;
bradicardia sinusale;
blocco atrioventricolare;
interruzione del fegato;
peggioramento dei sintomi di insufficienza cardiaca;
arresto cardiaco.

In caso di sovradosaggio, deve essere eseguita una lavanda gastrica e deve essere assunto carbone attivo se il farmaco è stato assunto di recente. In caso contrario, viene prescritta una terapia sintomatica.

In caso di bradicardia è possibile utilizzare beta-agonisti, atropina o installare un pacemaker. La pretachicardia viene prescritta per somministrazione endovenosa di sali di Mg o viene eseguita la stimolazione.

Controindicazioni

sindrome del seno malato;
blocco atrioventricolare di 2-3 gradi, blocco a due e tre raggi senza pacemaker;
ipotensione arteriosa;
disfunzione tiroidea;
gravidanza e allattamento;
uso concomitante con farmaci che aumentano l'intervallo QT e causano tachicardia parossistica (chinidina, disopiramide, procainamide, dofetilide, sotalolo, ibutilide, bretilio tosilato, ibutilide, sotalolo e altri farmaci non antiaritmici vincamina, bepridil, alcuni antipsicotici, cisapride, antidepressivi triciclici eritromicina , spiramicina, azoli, chinino, meflochina, clorochina, alofantrina, pentamidina, difemanil metil solfato, astemizolo, mizolastina, terfenadina e fluorochinoloni;
ipokaliemia e ipomagnesiemia;
prolungamento congenito (acquisito) dell'intervallo QT;
malattia polmonare interstiziale;
ricevimento in un complesso di inibitori di monoamino ossidasi;
ragazzi sotto i 18 anni;
intolleranza al lattosio, mancanza di lattasi (malassorbimento di glucosio-galattosio);
elevata sensibilità allo iodio e all'amiodarone, ad altri componenti del farmaco.

Con cautela si può assumere con: insufficienza epatica, asma bronchiale, pazienti anziani, insufficienza cardiaca cronica, blocco AV di I grado.

interazione farmacologica

Le associazioni sono controindicate:

con farmaci antiaritmici delle classi Ia e III, sotalolo;
con altri farmaci non antiaritmici: bepridil, vincamina, alcuni neurolettici: fenotiazina (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidi (amisulpride, sultopride, sulpiride, veralipride, tiapride), butirrofenoni (serotinodolo, aldroperidolo), pimozide ; antidepressivi triciclici, cisapride, macrolidi (eritromicina per somministrazione endovenosa, spiramicina), azoli; farmaci antimalarici (chinino, clorochina, meflochina, alofantrina, lumefantrina); pentamidina (parenterale), difemanil metil solfato, mizolastina, astemizolo, terfenadina, fluorochinoloni (inclusa moxifloxacina).

Forma di dosaggio:

compresse

Composto:

Sostanza attiva:

Amiodarone cloridrato - 200,0 mg

Eccipienti:

Lattosio monoidrato - 100,0 mg, fecola di patate - 60,6 mg, cellulosa microcristallina - 24,0 mg, talco - 7,0 mg, povidone (polivinilpirrolidone) - 4,8 mg, stearato di calcio - 3,6 mg.

Descrizione:

Compresse di colore bianco o bianco con una tinta cremosa, cilindriche piatte con una tacca e uno smusso.

Gruppo farmacoterapeutico:Agente antiaritmico ATX:

C.01.B.D.01 Amiodarone

Farmacodinamica:

Farmaco antiaritmico di classe III (inibitore della ripolarizzazione). Ha anche effetti antianginosi, dilatatori coronarici, alfa e beta-bloccanti e antiipertensivi.

blocchicanali non attivati del potassio (in misura minore - calcio e sodio) delle membrane cellulari dei cardiomiociti. Bloccando i canali del sodio "veloci" inattivati, ha effetti caratteristici dei farmaci antiaritmici di classe I. Inibisce la depolarizzazione lenta (diastolica) della membrana cellulare del nodo del seno, causando bradicardia, inibisce atrioventricolare(AV) conduzione (effetto degli antiaritmici di classe IV).

Ha le proprietà di un bloccante non competitivo degli adrenorecettori alfa e beta.

L'effetto antiaritmico dell'amiodarone è associato alla sua capacità di strappare un aumento della durata del potenziale d'azione dei cardiomiociti e dell'effettivo periodo refrattario degli atri e dei ventricoli del cuore, nodo AV, fascio di His, fibre di Purkinje, che è accompagnato da una diminuzione di automatismo del nodo del seno, rallentamento della conduzione AV, diminuzione dell'eccitabilità dei cardiomiociti.

AntianginosoQuesto effetto è dovuto ad una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio dovuta ad una diminuzione della frequenza cardiaca (FC) e ad una diminuzione della resistenza delle arterie coronarie, che porta ad un aumento del flusso sanguigno coronarico. Non ha effetti significativi sulla pressione arteriosa sistemica (BP).

È simile nella struttura agli ormoni tiroidei. Il contenuto di iodio è circa il 37% del suo peso molecolare. Influisce sul metabolismo degli ormoni tiroidei, inibisce la conversione della tiroxina (T4) in triiodotironina (T3)(blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e blocca la cattura di questi ormoni da parte di cardiociti ed epatociti, il che porta ad un indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sul miocardio.

L'inizio dell'azione (anche quando si utilizzano dosi "di carico") va da 2-3 giorni a 2-3 mesi, la durata dell'azione varia da diverse settimane a mesi (determinata nel plasma sanguigno per 9 mesi dopo aver interrotto la sua assunzione).

Farmacocinetica:

Aspirazione

Dopo somministrazione orale, viene lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità è del 35-65%. Si trova nel sangue dopo 1 / 2-4 ore.La concentrazione massima nel sangue dopo l'assunzione di una singola dose si osserva dopo 2-10 ore.L'intervallo di concentrazione plasmatica terapeutica è 1-2,5 mg / l (ma quando si determina la dose, è necessario avere un quadro clinico in volto). È ora di raggiungere una concentrazione stazionaria(TSss) - da uno a diversi mesi (a seconda delle caratteristiche individuali).

Distribuzione

Il volume di distribuzione è di 60 l, il che indica una distribuzione intensiva nei tessuti. Ha un'elevata liposolubilità, si trova in alte concentrazioni nel tessuto adiposo e negli organi con un buon apporto sanguigno (la concentrazione nel tessuto adiposo, nel fegato, nei reni, nel miocardio è maggiore che nel plasma sanguigno, rispettivamente, di 300, 200, 50 e 34 volte ). Le caratteristiche della farmacocinetica dell'amiodarone richiedono l'uso del farmaco in dosi di carico elevate. Penetra attraverso la barriera ematoencefalica e la placenta (10-50%), secreta nel latte materno (25% della dose ricevuta dalla madre). Comunicazione con le proteine del plasma sanguigno - 95% (62% - con albumina, 33,5% - con beta-lipoproteine).

Metabolismo

Metabolizzato nel fegato; il principale metabolita - desetilamiodarone, che ha proprietà farmacologiche simili, può aumentare l'effetto antiaritmico del composto principale. Possibilmente metabolizzato anche per deiodinazione (alla dose di 300 mg vengono rilasciati circa 9 mg di iodio elementare). Con un trattamento prolungato, le concentrazioni di iodio possono raggiungere il 60-80% della concentrazione di amiodarone. È un vettore di anioni organici, un inibitore della glicoproteina P e degli isoenzimiCYP2C9, CYP2D6 e CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 nel fegato.

allevamento

Data la capacità di accumulazione e la grande variabilità associata dei parametri farmacocinetici, i dati sull'emivita (T1/2) sono contraddittori. La rimozione dell'amiodarone dopo la somministrazione orale viene effettuata in 2 fasi: il periodo iniziale - 4-21 ore, nella seconda fase T1 / 2 - 25-110 giorni (media 20-100 giorni). Dopo somministrazione orale prolungata, il T1/2 medio è di 40 giorni (questo è importante nella scelta di una dose, poiché può essere necessario almeno 1 mese per stabilizzare la nuova concentrazione plasmatica, mentre l'eliminazione completa può durare più di 4 mesi).

Viene escreto attraverso l'intestino - 85-95%, dai reni - meno dell'1% della dose assunta per via orale (quindi, con funzionalità renale compromessa, non è necessario modificare il dosaggio). e i suoi metaboliti non sono soggetti a dialisi.

Indicazioni:

Prevenzione della morte improvvisa dovuta ad aritmia nei pazienti ad alto rischio: pazienti dopo un recente infarto miocardico con numero di extrasistoli ventricolari superiore a 10/h, con segni clinici di insufficienza cardiaca cronica (CHF) e frazione di eiezione del ventricolo sinistro (LV) inferiore al 40%.

Controindicazioni:

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco o dello iodio; sindrome da debolezza del nodo senoatriale (bradicardia sinusale e blocco senoatriale in assenza di pacemaker (rischio di arresto del nodo senoatriale); blocco atrioventricolare di II-III grado, blocco a due e tre raggi (in assenza di pacemaker); ipotiroidismo, ipertiroidismo; grave ipotensione arteriosa; intolleranza al lattosio, carenza di lattasi, sindrome da assorbimento di glucosio-galattosio, ipopotassiemia, ipomagnesiemia, malattia polmonare interstiziale, gravidanza, allattamento, uso concomitante di inibitori delle monoaminossidasi, farmaci che prolungano l'intervallo QT, prolungamento congenito o acquisito della Intervallo QT, età fino a 18 anni. Interazione con altri farmaci".

Con attenzione:

Se hai una delle malattie elencate, assicurati di consultare il tuo medico prima di usare il farmaco.

Gravidanza e allattamento:Non deve essere usato durante la gravidanza, perché durante questo periodo la ghiandola tiroidea del neonato inizia ad accumularsi e l'uso di Amiodarone durante questo periodo può provocare lo sviluppo di ipotiroidismo a causa dell'aumento della concentrazione di iodio. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo con aritmie pericolose per la vita con l'inefficacia di altre terapie antiaritmiche, poiché il farmaco provoca disfunzione tiroidea fetale. attraversa la placenta (10-50%), viene secreto nel latte materno (25% della dose ricevuta dalla madre), quindi il farmaco è controindicato per l'uso durante l'allattamento. Se è necessario utilizzare durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto. Dosaggio e somministrazione:

La dose singola terapeutica media è di 200 mg, la dose terapeutica media giornaliera è di 400 mg. La dose singola massima è di 400 mg, la dose massima giornaliera è di 1200 mg.

Effetti collaterali:

Frequenza: molto spesso (10% o più), spesso (1% o più; meno del 10%), raramente (0,1% o più; meno dell'1%), raramente (0,01% o più; meno di 0,1%) , molto raramente (inferiore allo 0,01%, compresi i casi isolati), la frequenza è sconosciuta (non è possibile determinare la frequenza dai dati disponibili).

Così aspetti del sistema cardiovascolare : spesso - bradicardia moderata (dose-dipendente); raramente - blocco senoatriale e atrioventricolare di vari gradi, effetto proaritmico; molto raramente - bradicardia grave, arresto del nodo del seno (in pazienti con disfunzione del nodo del seno e pazienti anziani); la frequenza è sconosciuta - tachicardia ventricolare del tipo "piroetta", progressione dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica (con uso prolungato).

Dal sistema digerente: molto spesso - nausea, vomito, perdita di appetito, ottusità o perdita del gusto, sapore metallico in bocca, sensazione di pesantezza nell'epigastrio, aumento isolato dell'attività delle transaminasi "epatiche"; spesso - epatite tossica acuta con aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche" e / o ittero, compreso lo sviluppo di insufficienza epatica; molto raramente - insufficienza epatica cronica.

Dal sistema respiratorio: spesso interstitial o polmonite alveolare, bronchiolite obliterante con polmonite, pleurite, fibrosi polmonare; molto raramente - broncospasmo in pazienti con grave insufficienza respiratoria (soprattutto nei pazienti con asma bronchiale), sindrome respiratoria acuta; frequenza sconosciuta - sanguinamento polmonare.

Dal lato dell'organo della vista: molto spesso - micro-depositi nell'epitelio della cornea, costituiti da lipidi complessi, inclusa la lipofuscina (reclami sull'aspetto di un alone colorato o contorni sfocati di oggetti in piena luce); molto raramente - neurite ottica / neuropatia ottica.Dal lato del metabolismo:spesso - ipotiroidismo, ipertiroidismo; molto raramente - una sindrome da ridotta secrezione dell'ormone antidiuretico.

Dal lato della pelle: molto spesso - fotosensibilità; spesso - la pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle (con un uso prolungato), scompare dopo aver interrotto il farmaco; molto raramente - eritema (con radioterapia simultanea), eruzioni cutanee, dermatite esfoliativa (la relazione con il farmaco non è stata stabilita), alopecia; frequenza sconosciuta - orticaria.

Dal sistema nervoso: spesso - tremore e altri disturbi extrapiramidali, disturbi del sonno; raramente - neuropatia periferica e / o miopatia; molto raramente - atassia cerebellare, ipertensione endocranica benigna, mal di testa.

Altri: frequenza sconosciuta - angioedema, istruzione granulomi, compresi i granulomi del midollo osseo; molto raramente - vasculite, epididimite, impotenza (la relazione con il farmaco non è stata stabilita), trembocitopenia, anemia emolitica e aplastica.

In caso di reazioni avverse, è necessario interrompere l'uso del farmaco e consultare un medico.

Se uno qualsiasi degli effetti collaterali indicati nelle istruzioni è aggravato o si notano altri effetti collaterali non elencati nelle istruzioni istruzioni, informi il medico.

Overdose:

Sintomi: bradicardia, AVblocco, tachicardia ventricolare del tipo "piroetta", tachicardia parossistica del tipo "piroetta", aggravamento dei sintomi dell'esistenteXCH, disfunzione epatica, arresto cardiaco.

Trattamento: lavanda gastrica, carbone attivo, terapia sintomatica (per bradicardia - stimolatori beta-adrenergici, o installazione di un pacemaker; per tachicardia di tipo piroetta - somministrazione endovenosa di sali di magnesio, stimolazione cardiaca). L'emodialisi è inefficace.

Interazione:

Abbinamenti controindicati: rischio di sviluppare tachicardia ventricolare polimorfa di tipo "piroette" (aritmia caratterizzata da complessi polimorfici che modificano l'ampiezza e la direzione dell'eccitazione attraverso i ventricoli rispetto all'isolina (sistole elettrica del cuore): farmaci antiaritmici di classe IA (, idrochinidina, disopiramide,), classe III (dofetilide, ibutilide , ), ; bepridil, fenotiazine ( , camemazina, ), benzamidi ( , sultopride, veraliiride), butirrofenoni ( , ), pimozide; antidepressivi triciclici, cisapride, macrolidi (iv, ), azoli , farmaci antimalarici (chinino, alofantrina, lumefantrina), pentamidina (parenterale), difemanil metil solfato, mizolastina, teefenadina, fluorochinoloni (compresi).

Abbinamenti sconsigliati: beta-bloccanti, bloccanti canali del calcio "lenti" ( , ) - il rischio di automatismo alterato (bradicardia pronunciata) e conduzione; lassativi che stimolano la motilità intestinale - il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare del tipo "piroetta" sullo sfondo dell'ipokaliemia causata da lassativi.

Combinazioni che richiedono cautela: diuretici che causano ipokaliemia, amfotericina B (per via endovenosa), glucocorticosteroidi sistemici - il rischio di sviluppare aritmie ventricolari, incl. tachicardia ventricolare tipo "piroetta"; - il rischio di effetti collaterali della procainamide (aumenta la concentrazione plasmatica della procainamide e del suo metabolita - N-acetil procainamide).

Anticoagulanti ad azione indiretta () - aumenta la concentrazione di warfarin (rischio di sanguinamento) a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP2C9; glicosidi cardiaci - alterazione dell'automatismo (bradicardia pronunciata) e conduzione AV (aumento della concentrazione di digossina).

Esmololo: una violazione della contrattilità, dell'automatismo e della conduzione (soppressione delle reazioni compensatorie del sistema nervoso simpatico).

Fenitoina, fosfenitoina - il rischio di sviluppare disturbi neurologici (aumenta la concentrazione di fenitoina a causa dell'inibizione dell'enzima CYP2C9).

Flecainide - aumenta la sua concentrazione (a causa dell'inibizione dell'enzima CYP2D6).

Farmaci metabolizzati con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 (, miidazolam, triazolam, diidroergotamina, ergotamina, inibitori della HMG-CoA reduttasi) - aumenta la loro concentrazione (il rischio di sviluppare la loro tossicità e/o potenziare gli effetti farmacodinamici quando si assume amiodarone per via topica con alte dosi di la simvastatina aumenta la probabilità di sviluppo della miopatia).

Orlistat riduce la concentrazione di amiodarone e del suo metabolita attivo; onidina, inibitori della colinesterasi (, tacrina, ambenonium cloruro, piridosigmina, neoshigmina), - il rischio di sviluppare una grave bradicardia.

La cimetidina, il succo di pompelmo rallentano il metabolismo dell'amiodarone e ne aumentano la concentrazione plasmatica.

Farmaci per inalazione per anestesia generale - rischio di sviluppare bradicardia (resistente alla somministrazione di atropina), sindrome da distress respiratorio acuto, incl. fatale, il cui sviluppo è associato ad elevate concentrazioni di ossigeno, al rischio di abbassare la pressione sanguigna, la gittata cardiaca e disturbi della conduzione.

Radioattivo - (contiene nella sua composizione) può interferire con l'assorbimento di iodio radioattivo, che può distorcere i risultati di uno studio radioisotopico della ghiandola tiroidea.

La rifampicina ei preparati a base di erba di San Giovanni (induttori forti e: enzima CYP2A4) riducono la concentrazione di amiodarone nel plasma sanguigno.

Gli inibitori della proteasi dell'HIV (inibitori dell'isoenzima CYP3A4) possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di amiodarone.

I farmaci che causano fotosensibilità hanno un effetto fotosensibilizzante additivo.

Clopidogrel: è possibile una diminuzione della sua concentrazione plasmatica; destrometorfano (substrato degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6) - è possibile aumentarne la concentrazione (inibisce l'isoenzima CYP2D6). Dabigagran: un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno con l'uso simultaneo con amiodarone.

Istruzioni speciali:

Occorre prestare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con insufficienza cardiaca, malattie del fegato, ipokaliemia, porfiria e pazienti anziani.

Prima di iniziare il trattamento e ogni 6 mesi durante la terapia, si raccomanda di controllare la funzione della tiroide, l'attività delle transaminasi "epatiche", di effettuare un esame radiografico dei polmoni e di consultare un oculista. Gli ECG di controllo devono essere effettuati ogni 3 mesi. Va tenuto presente che sullo sfondo dell'uso dell'amiodarone, i risultati della determinazione della concentrazione degli ormoni tiroidei (triiodotironina, tiroxina, ormone stimolante la tiroide) possono essere distorti.

Se la frequenza cardiaca è inferiore a 55 al giorno, il farmaco deve essere temporaneamente sospeso.

Quando si utilizza il farmaco, sono possibili cambiamenti nell'ECG: prolungamento dell'intervalloQTcon la possibile comparsa di un denteu. Con la comparsa del blocco atrioventricolare di II e III grado, del blocco senoatriale e del blocco delle gambe del fascio di His, il trattamento con il farmaco deve essere interrotto immediatamente. In caso di annullamento, sono possibili ricadute di aritmie cardiache. Dopo l'interruzione del farmaco, l'effetto farmacodinamico persiste per 10-30 giorni. Prima di eseguire interventi chirurgici, oltre all'ossigenoterapia, è necessario avvertire il medico dell'uso del farmaco, poiché si sono verificati rari casi di sindrome da distress respiratorio acuto in pazienti adulti nel periodo postoperatorio.

Voper evitare lo sviluppo di fotosensibilità, i pazienti dovrebbero evitare l'esposizione al sole. La deposizione di lipofuscina nell'epitelio corneale diminuisce spontaneamente con la riduzione della dose o la sospensione dell'amiodarone. La pigmentazione della pelle diminuisce dopo l'interruzione del farmaco e gradualmente (entro 1-4 anni) scompare completamente. Dopo l'interruzione del trattamento, di norma si osserva una normalizzazione spontanea della funzione tiroidea.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto. cfr. e pelliccia.:

Forma di rilascio / dosaggio:Compresse da 200 mg. Pacchetto:

10 compresse in blister.

2, 3 blister, insieme alle istruzioni per l'uso, sono inseriti in una confezione di cartone.

Condizioni di archiviazione:

In luogo protetto dalla luce a temperatura non superiore a 25°C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Da consumarsi preferibilmente entro:

2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Nome depositato: Amiodarone.

Denominazione internazionale non proprietaria: Amiodarone/Amiodarone.

Modulo per il rilascio: compresse 200 mg.

Descrizione: targhe di colore bianco o quasi bianco, ploskotsilindrichesky, con rischio e un aspetto.

Composto: una compressa contiene: sostanza attiva- amiodarone cloridrato 200 mg; Eccipienti: lattosio monoidrato, fecola di patate, povidone, calcio stearato.

Gruppo farmacoterapeutico: antiaritmico di classe III. Amiodarone.

Codice ATX - С01BD01.

Prevenzione delle ricadute
Aritmie ventricolari pericolose per la vita, comprese tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare (il trattamento deve essere iniziato in un ospedale con stretto monitoraggio cardiaco).
Tachicardie parossistiche sopraventricolari:
- attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con cardiopatia organica;
- attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti senza cardiopatia organica, quando i farmaci antiaritmici di altre classi non sono efficaci o vi sono controindicazioni al loro uso;
- attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di Wolff-Parkinson-White.
Fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.
Prevenzione della morte aritmica improvvisa nei pazienti ad alto rischio
Pazienti dopo un recente infarto del miocardio con più di 10 extrasistoli ventricolari all'ora, manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca cronica e frazione di eiezione ventricolare sinistra ridotta (meno del 40%).
L'amiodarone può essere utilizzato nel trattamento delle aritmie in pazienti con cardiopatia ischemica e/o disfunzione ventricolare sinistra.

Ipersensibilità allo iodio, all'amiodarone o agli eccipienti del farmaco.
Intolleranza al lattosio (carenza di lattasi), sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio (il farmaco contiene lattosio).
Sindrome del seno debole (bradicardia sinusale, blocco senoatriale), tranne quando vengono corretti da un pacemaker artificiale (pericolo di "arresto" del nodo senoatriale).
Blocco atrioventricolare di II-III grado, in assenza di pacemaker artificiale (pacemaker).
Ipokaliemia, ipomagnesiemia.
Combinazione con farmaci che possono prolungare l'intervallo QT e causare lo sviluppo di tachicardia parossistica, inclusa la tachicardia ventricolare a "piroetta" (vedere la sezione "Interazione con altri farmaci"):
- farmaci antiaritmici: classe IA (chinidina, idrochinidina, disopiramide, procainamide); farmaci antiaritmici di classe III (dofetilide, ibutilide, bretilio tosilato); sotalolo;
- altri farmaci (non antiaritmici) come il bepridil; vincamina; alcuni antipsicotici: fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidi (amisulpride, sultopride, sulpride, tiapride, veraliprid), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), sertindolo, pimozide; cisapride; antidepressivi triciclici; antibiotici macrolidi (in particolare eritromicina se somministrata per via endovenosa, spiramicina); azoli; farmaci antimalarici (chinino, clorochina, meflochina, alofantrina); pentamidina se somministrata per via parenterale; difemanil metil solfato; mizolastina; astemizolo, terfenadina; fluorochinoloni.
Prolungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT.
Disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo).
Malattia polmonare interstiziale.
Gravidanza (vedi "Uso durante la gravidanza e l'allattamento").
Periodo di allattamento (vedi "Uso durante la gravidanza e l'allattamento").
Età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non stabilite).

Il farmaco deve essere assunto solo come prescritto da un medico!
Le compresse di amiodarone vengono assunte per via orale, prima dei pasti e lavati
abbastanza acqua.
Dose di carico ("saturazione").
Possono essere utilizzati vari schemi di saturazione.
In ospedale la dose iniziale, suddivisa in più dosi, va da 600-800 mg (fino a un massimo di 1200 mg) al giorno fino a raggiungere una dose totale di 10 g (solitamente entro 5-8 giorni).
In regime ambulatoriale, la dose iniziale, suddivisa in più dosi, va da 600 a 800 mg al giorno fino a raggiungere una dose totale di 10 g (di solito entro 10-14 giorni).
La dose di mantenimento può variare nei diversi pazienti da 100 a 400 mg/die. La dose minima efficace deve essere utilizzata in base all'effetto terapeutico individuale.
Poiché l'amiodarone ha un'emivita molto lunga, può essere assunto a giorni alterni o fare delle pause prendendolo 2 giorni alla settimana.
La singola dose terapeutica media è di 200 mg.
La dose terapeutica giornaliera media è di 400 mg.
La dose singola massima è di 400 mg.
La dose massima giornaliera è di 1200 mg.

Le malattie del sistema cardiovascolare sono al primo posto tra le patologie di tutti i sistemi del corpo umano. Da questo articolo puoi scoprire in cosa consiste l'Amiodarone, come funziona il farmaco, se può aiutare con i disturbi del ritmo cardiaco, le caratteristiche del suo utilizzo e qual è il costo del farmaco.

Composizione e forma di rilascio

L'amiodarone è un farmaco antiaritmico di classe 3 (antagonisti dei canali del potassio), caratterizzato da un aumento della durata del processo di ripolarizzazione e da un allungamento del potenziale d'azione.

La composizione del farmaco include il principio attivo - amiodarone cloridrato, oltre a elementi aggiuntivi:

stearato di magnesio;
lattosio monoidrato;
amido di mais;
croscarmellosa sodica;
biossido di silicio colloidale anidro.

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse bianche di forma cilindrica piatta con un rischio, del peso di 200 mg.

Inoltre, puoi trovare l'Amiodarone in fiale da 3 ml di una soluzione al 5%.

Meccanismo di azione

L'amiodarone è caratterizzato da una diminuzione della contrattilità miocardica aumentata. Inoltre, il farmaco riduce la resistenza nei vasi coronarici, aumentando così il flusso sanguigno coronarico. A causa dell'effetto vasodilatatore sui vasi arteriosi e venosi periferici, porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca e ad una diminuzione della pressione sanguigna.

La quantità di creatina fosfato e glicogeno aumenta a seguito dell'assunzione del farmaco, il che dimostra l'effetto positivo dell'Amiodarone sul metabolismo energetico.

Oltre a bloccare i canali del potassio, l'Amiodarone è anche caratterizzato da un effetto bloccante su:

canali del sodio;
recettori beta-adrenergici;
canali del calcio (meno pronunciati).

In generale, il farmaco è caratterizzato da un meccanismo d'azione che combina le proprietà dei farmaci antiaritmici del primo, secondo e quarto gruppo, ma ancora la base dell'azione dell'Amiodarone è ridurre l'automaticità, la conduttività e l'eccitabilità del senoatriale e nodi atrioventricolari.

L'effetto antiaritmico del farmaco si sviluppa lentamente. L'uso prolungato del farmaco è accompagnato da un aumento della durata del potenziale d'azione, dell'effettivo periodo refrattario degli atri, del nodo atrioventricolare e dei ventricoli. Il meccanismo per aumentare la durata del potenziale d'azione è associato a un blocco dei canali del potassio, che porta a una diminuzione del rilascio degli ioni corrispondenti dai cardiomiociti. La ripolarizzazione quindi rallenterà. L'intervallo QT è prolungato sull'elettrocardiogramma.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, il farmaco viene assorbito negli organi del tratto gastrointestinale del 50%. Di solito viene somministrato una volta al giorno. L'effetto arriva poche settimane dopo l'assunzione delle pillole. Quando entra nel fegato, viene metabolizzato.

Per l'amiodarone si pronuncia un accumulo di materiale, che è la ragione della lenta escrezione del farmaco attraverso l'intestino, in cui entra con la bile. Il principio attivo del farmaco si accumula nel fegato stesso in forma immodificata o come metaboliti, nonché nei polmoni e nella milza e si deposita nel tessuto adiposo. Il farmaco ha un alto livello di affinità per le proteine plasmatiche - 96%.

Quando si utilizza l'amiodarone sotto forma di una soluzione per la somministrazione endovenosa lenta (a goccia), è possibile ridurre il tempo di insorgenza degli effetti del farmaco a 1-2 ore dopo la somministrazione.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è usato per trattare:

Tachicardia sopraventricolare: porta a una diminuzione o rallentamento.
Cardiopatia ischemica.
Patologie che portano alla disfunzione del ventricolo sinistro - come terapia complessa, poiché ha scarso effetto su altre malattie e aiuta a normalizzare la conduttività e la contrattilità del miocardio.

L'efficacia del farmaco in (come forma clinica di malattia coronarica) è di ridurre la richiesta di ossigeno del miocardio.

L'amiodarone è usato come profilassi per le ricadute:

che mette in pericolo la vita del paziente. In questo caso, il trattamento deve essere iniziato in condizioni stazionarie o se esiste la possibilità di un monitoraggio costante delle condizioni del paziente.
Tachicardia ventricolare sintomatica, che porta alla disabilità di una persona.
che richiede un trattamento. È più spesso usato quando altri farmaci antiaritmici sono inefficaci.
Fibrillazione ventricolare.

Condizioni d'uso

La terapia iniziale consiste nell'assunzione di 1 compressa da 200 mg 3 volte al giorno. Si consiglia di utilizzare l'amiodarone prima dei pasti, senza masticare.

In alcuni casi, il paziente deve prescrivere una dose maggiore, che può essere di 4-5 compresse al giorno. Inoltre, tale terapia è a breve termine, accompagnata da un monitoraggio elettrocardiografico regolare (è possibile utilizzare il metodo del monitoraggio ECG giornaliero secondo Holter).

Quando si passa alla terapia di mantenimento, al paziente viene prescritta la dose minima alla quale si osserverà l'effetto desiderato. A seconda della gravità del caso, della risposta del paziente al farmaco, il dosaggio può variare da mezza compressa a 2 compresse al giorno.

Dato che l'amiodarone è caratterizzato da un pronunciato accumulo materiale, il farmaco viene assunto 5 giorni a settimana con una pausa di 2 giorni.

Prescrivere il farmaco a bambini, donne in gravidanza e che allattano

Il principio attivo del farmaco penetra attraverso le barriere istoematogene, comprese le barriere transplacentare e ematoencefalica. A questo proposito, l'Amiodarone è vietato prescrivere alle donne in gravidanza. Il farmaco ha un effetto negativo sulla ghiandola tiroidea del feto. Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza solo nei casi in cui l'effetto positivo per la madre supera significativamente il rischio di complicanze nel bambino.

Se una donna ha assunto Amiodarone prima che fosse accertato il fatto della gravidanza, il rimedio viene annullato e la paziente viene informata delle possibili conseguenze.

Il farmaco è rigorosamente controindicato durante l'allattamento, poiché il principio attivo penetra nel bambino insieme al latte e provoca danni irreversibili. Se una donna soffre di tachicardia, che minaccia la sua salute e la sua vita, l'amiodarone può essere prescritto solo se il bambino viene trasferito all'alimentazione artificiale.

Il farmaco non è prescritto per i bambini di età inferiore ai 18 anni.

Controindicazioni

Oltre ai minori, il periodo di gravidanza e allattamento al seno nelle donne, tra le controindicazioni all'uso di Amiodarone ci sono:

ipersensibilità al farmaco, ai suoi componenti, allo iodio;
blocco cardiaco senoatriale in assenza di pacemaker endocardico come pacemaker artificiale;
sindrome del seno malato senza pacemaker in un paziente - associata ad un alto rischio di arresto del nodo del seno;
violazione della conduzione atrioventricolare di un grave grado di sviluppo senza pacemaker in un paziente;
disfunzione della tiroide.

Effetti collaterali

Tra gli effetti più comuni nei pazienti sono possibili:

fenomeni dispeptici;
eccessiva diminuzione della frequenza cardiaca;
blocco atrioventricolare;
deposizione reversibile di microcristalli nella cornea;
pigmentazione della pelle, in cui la copertura umana assumerà un colore grigio-blu;
fotodermatite (il paziente ha una maggiore sensibilità alle radiazioni ultraviolette, pertanto, durante la terapia con Amiodarone, si dovrebbe evitare l'esposizione prolungata al sole);
disfunzione tiroidea;
fibrosi polmonare;
neuropatia ottica, che può progredire fino alla completa cecità;
sindrome da secrezione inappropriata dell'ormone antidiuretico - osservata in rari casi, il più delle volte se usata insieme a farmaci che causano una significativa diminuzione del livello di ioni sodio nel sangue (iponatriemia);
il broncospasmo è il disturbo più comune dei pazienti che soffrono di insufficienza respiratoria acuta e asma bronchiale;
epididimite o lesione infiammatoria dell'epididimo - un effetto collaterale del farmaco, la cui connessione al momento non è abbastanza chiara; può portare all'impotenza;
danno renale, accompagnato da un aumento della clearance della creatinina;
angioedema;
anemia emolitica o aplastica, trombocitopenia.

L'uso del farmaco in dosi superiori a quella terapeutica porta spesso all'insorgenza di disturbi neurologici, tra i quali parestesie e tremori sono i più comuni nei pazienti.

Quando si tratta con Amiodarone, si deve anche tenere conto del fatto che gli effetti collaterali, anche dopo l'interruzione del farmaco, possono persistere per un periodo piuttosto lungo. La pigmentazione causata dall'assunzione del farmaco scompare solo dopo 1-2 anni dal suo uso a lungo termine.

Compatibilità con altre droghe e alcol

Quando si condivide l'Amiodarone con altri farmaci antiaritmici, è possibile fornire un migliore effetto terapeutico, soprattutto nei casi in cui i farmaci appartengono a classi o gruppi diversi. Ma il processo di trattamento richiede un monitoraggio più attento della reazione del corpo del paziente e degli indicatori dell'attività cardiaca.

È controindicato l'uso di Amiodarone con farmaci dello stesso gruppo, come Ornid, Sotalol e Dofetilide, poiché ciò può causare un aumento della frequenza e un aumento della manifestazione di effetti collaterali.

Va inoltre ricordato che è vietato l'uso di diversi farmaci che possono causare torsioni di punta come terapia combinata. Questi farmaci includono amiodarone, sotalolo, composti di chinidina, disopiramide. Inoltre, il rischio di patologia aumenta con una diminuzione del livello di potassio nel sangue, tipico di molti diuretici, con bradicardia, intervallo QT prolungato congenito o acquisito.

Tra le rigide controindicazioni per l'uso congiunto con Amiodarone ci sono:

antiaritmici di classe Ia (chinidina, idrochinidina);
farmaci antiaritmici di classe III;
composti dell'arsenico, Cisapride, Vinkamycin, Toremifene, Spiramycin, Erythromycin (soprattutto con somministrazione enterale di farmaci).

Tutte le combinazioni di cui sopra portano ad un aumento e aumento degli effetti collaterali del cuore, mentre si osservano più spesso disturbi del ritmo cardiaco.

L'uso combinato di Amiodarone con i seguenti farmaci deve essere rigorosamente controllato dal medico curante:

Ciclosporina- un medicinale che appartiene agli antibiotici polipeptidici ciclici e agli immunosoppressori. Una significativa nefrotossicità è caratteristica dei farmaci di questo gruppo, che, se usato insieme all'amiodarone, si manifesta più spesso.
Diltiazem sotto forma di soluzione iniettabile. Il paziente ha un rischio maggiore di sviluppare bradicardia e blocco atrioventricolare.
Antipsicotici che possono causare torsioni di punta. Questi farmaci includono: amisulpride, clorpromazina, ciamemazina, droperidolo, aloperidolo. Inoltre, tali combinazioni possono portare ad altre aritmie ventricolari.
Metadone. Il rischio di disturbi del ritmo cardiaco è aumentato.
Verapamil sotto forma di soluzione iniettabile. Aumenta la manifestazione degli effetti collaterali dei farmaci, specialmente da parte del cuore: il verificarsi di un blocco atrioventricolare in un paziente, una diminuzione della frequenza cardiaca.

Quando si utilizza Amiodarone con Pilocarpina, il paziente deve monitorare l'elettrocardiogramma, poiché l'effetto combinato di entrambi i farmaci porta spesso a una frequenza cardiaca rallentata.

Non è raccomandato bere alcolici durante il trattamento. Ciò è dovuto all'effetto dell'etanolo sul tono dei vasi periferici e all'effetto dell'alcol sulla pressione sanguigna.

Dove puoi comprare il farmaco?

L'amiodarone può essere acquistato presso le seguenti farmacie:

Salute del pianeta;
Neofarmaco;
Cosmoteca;
Faro;
Melodia della salute;
Sansone-Farma;
Farmacia IFK.

Prezzo il farmaco oscilla nella regione di 89-208 rubli.

Il farmaco Amiodarone ha una gamma abbastanza ampia di controindicazioni ed effetti collaterali, ma con il rigoroso rispetto delle regole di ammissione, monitoraggio ECG, emodinamica e salute generale, il paziente ha un'ottima possibilità di far fronte a gravi patologie e aritmie cardiache.