Гинипрал противопоказания. Гинипрал таблетки - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Гинипрал
(GYNIPRAL)

Состав:
действующее вещество: hexoprenaline;
1 таблетка содержит 0,5 мг гексопреналина сульфата;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал преже латинизированный, коповидон, трилон Б (трилон Б), тальк, глицерол дистеарат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для применения в гинекологии. Симпатомиметики, подавляющих сократительную активность матки. Код АТС G02С А 05.

Показания.

Угроза преждевременных родов (в первую очередь - как продолжение др. фузионные терапии).

Противопоказания.

Гипер чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к сульфитов; тиреотоксикоз; сердечно-сосудистые заболевания, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, протекающие с тахикардией, миокардит, порок ми трального клапана и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелые заболевания печени и почек; закрыт угловая глаукома; маточные кровотечения, преждевременное отслаивание плаценты; внутренне маточные инфекции.

Способ применения и дозы

Применяют перорально. Таблетки глотают целиком, запивая водой.
За 1-2 часа до прекращения инфузии Гинипрала начать прием таблеток.
Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, затем - каждые 4-6 часов
(От 4 до 8 таблеток Гинипрала в сутки).

Побочные реакции

Обычно Гинипрал хорошо переносится пациентами.
Во время приема Гинипрала могут развиться головная боль, тревожность, легкий тремор пальцев, потливость, пальпитация, тахикардия, головокружение, в редких случаях - тошнота, рвота.
Иногда может наблюдаться покраснение кожи.
Возможно незначительное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение артериального давления, особенно диастолического.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия) и жалоб на боль за грудиной. Эти симптомы быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенлитичнои действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начале лечения. Иногда наблюдалось временное снижение уровня калия (в начале лечения) и повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови.
Во время лечения препаратом Гинипрал может снизиться интенсивность перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдалась атония кишечника (необходимо контроля ваты регулярность стула).
У новорожденных могут возникать гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Передозировки.

Симптомы: выраженная тахикардия, тремор, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, тревожность, кардиалгия, снижение артериального давления, одышка.
Лечения. Обычно для устранения побочных явлений достаточно уменьшение дозировки препарата. Для устранения тяжелых симптомов рекомендуется применение неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Гинипрал назначают для применения в период беременности (см. раздел "Показания").
Препарат не назначают для применения во время кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют детям.

Особенности применения. Во время лечения следует постоянно контроля ваты артериальное давление, пульс, сердечную деятельность, а также сердцебиение плода.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметиков следует применять Гинипрал небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд / мин) или / и значительном снижении артериального давления следует уменьшить дозу, при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при проявлениях признаков сердечной недостаточности применение препарата следует прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо следить за обменом углеводов, поскольку применение Гинипрала, особенно на начальной стадии лечения, может вызвать повышение сахара в крови.
Если роды происходят непосредственно после курса лечения препаратом Гинипрал, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые соединения).
При применении препарата снижается диурез, поэтому необходимо контроля ваты за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС при инфузий препарата может вызвать отек легких. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости (заболевания почек, раннего токсикоза беременных).
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, поскольку при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (например, галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма; необходимо предотвращать совместного приема с этими препаратами.
При продолжительной токолитической терапии необходимо контроля ваты состояние фетоплацентарного комплекса и убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии.
При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усиливаться симптомы сопутствующей дистрофического миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
В процессе токолитического лечения необходимо контроля ваты освобождение кишечника.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала.

Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами.

Некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы в индивидуальных случаях могут влиять на способность управлять авто транспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют или нейтрализуют действие Гинипрала.
Метилксантин (например, теофиллин) усиливает действие Гинипрала.
Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под действием Гинипрала.
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипрал ослабляется.
Не следует проводить совместное лечение с некоторыми симпатомиметической тиками (сердечно-сосудистые и против астматические препараты), поскольку усиливается действие препаратов на сердечно-сосудистую систему и повышается риск возникновения побочных реакций вследствие передозировки.
Гинипрал не следует применять совместно с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций, витамин Д, дигидротахистеролом и минералкортикоидамы, а также с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Гинипрал является селективным бета-2-симпатомиметиком, расслабляет мускулатуру матки. Под влиянием Гинипрала уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат подавляет спонтанные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует очень сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Угнетение родовых схваток наблюдается сразу после внутри венного введения препарата и длится примерно 20 минут. Действие препарата удлиняется после проведения последующего капельного введения препарата. За счет своей бета-2-селективности Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

Фармакокинетика

Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования за счет катехоламин-О-метилтрансфер азы. Если действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала адгезуваты на поверхности считаются причиной его долго длительного действия.
При применении гексопреналина течение первых 4 часов 80% активных веществ выделяется с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривату. После этого повышается экскреция диметилдеривату и родственных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 º С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка. 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Токолитические препараты - симпатомиметики.

Код АТХ G02CA

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

ГинипралÒ состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГинипралаÒ к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

После внутривенного введения через 4 часа с мочой выводится 80% неизмененного гексопреналина и его монометилдеривата. В меньшем объеме и несколько позже идет экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. После приема внутрь часть дозы выводится с мочой в виде диметилированного метаболита.

Фармакодинамика

ГинипралÒ является b2 - адреномиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГинипралаÒ преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет сохранить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей b2- селективности ГинипралÒ оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток, как беременной, так и плода.

Показания к применению

Краткосрочное торможение неосложненных преждевременных родов:

Торможение родовых схваток между 22 и 37 неделями беременности у больных без медицинских или акушерских противопоказания к токолитической терапии.

Перед поворотом плода из поперечного положения

Экстренные меры при преждевременных родах вне стационара, перед доставкой беременной в больницу

Способ применения и дозы

Дозы, указанные ниже, можно рассматривать только в качестве рекомендаций так, как токолиз требует индивидуальной адаптации к конкретным потребностям пациента

Острый токолиз

10 мкг ГинипралаÒ, разведенных в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, вводить в течение 5-10 минут медленно внутривенно. При необходимости продолжить введение путем внутривенной инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. массивный токолиз).

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать на 0,05 мкг/мин каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 130/мин.

Массивный токолиз

Стартовая доза ГинипралаÒ - 10 мкг, вводимые медленно внутривенно, с последующей внутривенной инфузией со скоростью 0,3 мкг/мин. Можно вводить препарат со скоростью 0,3 мкг/мин и без предварительной внутривенной инъекции.

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать в два раза каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 120/мин.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл.

Расчет дозы 0,3 мкг/мин соответствует:

Максимальная суточная доза составляет 430 мкг/сут (превышение дозы возможно только в исключительных случаях).

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл, скорость инфузии 0,075 мкг/мин.

Расчет дозы 0,075 мкг/мин соответствует:

Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, ГинипралÒ можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза – 0,5 мг.

Раствор препарата ГинипралÒ в изотоническим растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.

В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая прием внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: (³ 1/10); частые: (³ 1/100, < 1/10); нечастые: (³ 1/1000, < 1/100); редкие: (³ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие: (< 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)

Расстройства со стороны эндокринной системы

Не известно: Липолиз

Расстройства со стороны обмена веществ

Частые: *Гипокалиемия

Нечастые: *Гипергликемия (более выраженная у пациентов с существующим сахарным диабетом)

Расстройства со стороны нервной системы

Очень часто: Непроизвольные мышечные сокращения

Не известно: Головная боль, головокружение, нервное возбуждение

Расстройства со стороны сердечной системы

Очень часто: *Тахикардия

Частые: *Сердцебиение, снижение диастолического артериального давления

Редкие: *Сердечные аритмии, например мерцательная аритмия, ишемия миокарда

Не известно: Увеличение сердечного выброса, увеличение систолического артериального давления, небольшие колебания частоты сердечных сокращений плода, стенокардия

Расстройства со стороны сосудистой системы

Частые: *Гипотония

Редкие: *Расширение периферических сосудов

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: *Отек легких

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: Тошнота

Не известно: Рвота, угнетение перистальтики кишечника, атония кишечника

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Не известно: (транзиторно) рост сывороточных трансаминаз

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: Чрезмерное потоотделение

Не известно: Покраснение кожи

Нарушения со стороны моче выводящей системы

Не известно: Снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения).

*Эти реакции были зарегистрированы в связи с использованием бета-антагонистов короткого действия по акушерским показаниям и рассматриваются как последствия класса

Аллергические реакции могут возникать в связи с содержанием сульфита, особенно у пациентов с астмой, которая может проявляться в виде тошноты, диареи, одышки, острых приступов астмы, нарушение сознания или шока. Течение таких реакций может сильно варьироваться у разных людей и может даже привести к опасным для жизни последствиям.

Отчетность о возможных побочных реакциях. Отчетность о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного продукта очень важна. Это позволит продолжить мониторинг оценки польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата

Любое состояние при гестационного периода до 22 недель

Ишемическая болезнь сердца или наличие риска ишемической болезни сердца

I-ый и II-ой триместр беременности

Любое состояние матери или плода, в котором продление беременности опасно для здоровья

o тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, маточное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслойка плаценты или пережатие пуповины

Внутриутробная гибель плода, доказанный летальный врожденный или хромосомный порок не совместимый с жизнью

Пациенты с бронхиальной астмой, связанной с повышенной чувствительностью к сульфитам

Нарушения ритма сердца, миокардиты, стеноз/недостаточность митрального клапана, аортальный стеноз

Гипертиреоз

Тяжелые заболевания печени и почек

Закрытоугольная глаукома

ГинипралÒ так же противопоказан, когда b - адреномиметики имеют отрицательное влияние на легочную гипертензию и сердечно сосудистые заболевания - при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или любом типе обструкции выходного тракта левого желудочка, например, аортальном стенозе

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Несовместимость

Натрия пиросульфит, является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать ГинипралÒ с другими растворами (за исключением изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы).

Галогенированные анестетики

Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта, существует повышенный риск маточного кровотечения. Существует риск нарушения ритма желудочков в связи с увеличением сердечной реактивности при взаимодействии с галогенированными анестетиками. Лечение ГинипраломÒ должно быть прекращено, за 6 часов до запланированной анестезии галогенированными анестетиками (галотана)

Кортикостероиды

Были зарегестрированны случаи отека легких у женщин при одновременном использовании β -антогонистов и кортикостероидов. Кортикостероиды, как известно, повышают уровень глюкозы в крови и могут привести к истощению уровня калия в сыворотке, поэтому одновременное применение следует проводить с осторожностью и непрерывным мониторингом пациента в связи с повышенным риском гипергликемии и гипокалиемии

Противодиабетические препараты

Введение b- адреноблокаторов связано с повышением уровня глюкозы в крови, что может привести как ослаблению анти-диабетической терапии; Поэтому может потребоваться корректировка в индивидуальный антидиабетический терапии

Калий разрушающих агенты

Благодаря калий разрушающему эффекту b- адреноблокаторов, параллельное применение калия разрушающих препаратов, приводящих к повышению риска гипокалиемии, таких как диуретики, дигоксины, метилксантины и кортикостероиды, должно осуществляться осторожно после тщательной оценки преимуществ и рисков у больных с повышенным риском сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии

Другие взаимодействия

Неселективные β-адреноблокаторы ослабляют действие ГинипралаÒ или нейтрализуют его. Увеличение запаса гликогена в печени в связи с приемом глюкокортикоидов снижает гипогликемический эффекта ГинипралаÒ

Следует избегать одновременного применения ГинипралаÒ с симпатомиметиками, применяющимися для лечения бронхиальной астмы (Беротек, Сальбутамол, Беклазон и другие) или симпатомиметиками для системного применения (Эфедрин, Изопреналин и другие), так как это может вызвать усиление сердечной деятельности и привести к передозировке. При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.

ГинипралÒ не должен использоваться в сочетании с алкалоидами спорыньи.

ГинипралÒ не должен применяться совместно с продуктами, содержащими кальций и витамин Д, или с дигидротахистеролом и минералокортикостероидами

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Решение начать лечение ГинипралаÒ должно быть предпринято после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ лечения.

Лечение должно проводиться в клиниках, оборудованных надлежащим образом и позволяющих выполнять непрерывный мониторинг состояния матери и плода. Токолиз с применением b- адреномиметиками не рекомендуется при разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 4 см.

При применении ГинипралаÒ следует следить за артериальным давлением и пульсом матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ и сердечной функции до и во время лечения.

Лечение должно быть прекращено, если появились признаки ишемии миокарда (например, боль в груди или изменения на ЭКГ). ГинипралÒ не должен использоваться для токолиза у больных с уже существующими болезнями сердца и с факторами риска.

Отек легких

Пациенты с факторами риска, включающие несколько беременностей, задержку жидкости в организме, инфекции, преэклампсии могут иметь повышенный риск развития отека легких. Введение при помощи шприца, в отличие от инфузии будет ограничивать риск перегрузки жидкостью. При появлении признаков задержки жидкости и симптомов отека легких препарат необходимо отменить. Это особенно относится в случае комбинированной терапии кортикостероидами и наличия сопутствующих заболеваний (заболеваний почек, гестозы). Так же следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.

Артериальное давление и частота сердечных сокращений

Увеличение сердечного ритма у матери порядка от 20 до 50 ударов в минуту, как правило, сопровождают введение бета-агонистов. Пульс матери должен контролироваться на протяжении введения препарата, при снижении дозы и отмене.

Как правило, материнский пульс не должен превышать устойчивый темп 120 ударов в минуту. Артериальное давление может снизится во время введения препарата; Эффект препарата больше на диастолическое давление, чем систолического. Диастолическое давление падает, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. Эффект на ЧСС плода менее выражен, но может произойти увеличение до 20 ударов в минуту.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Раствор для инъекций

Острый токолиз:
- торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии;
- иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
- как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

Массивный токолиз
-торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

Длительный токолиз

Профилактика преждевременных родов при усилении или учащении схваток на фоне отсутствия укорочения шейки или раскрытия зева матки;
- иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Форма выпуска

таблетки 0.5 мг; блистер 10 пачка картонная 2;

Таблетки 0.5 мг; барабан 125000 мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1;

Фармакодинамика

Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Выводится в виде диметилированного производного с мочой и с желчью - в виде сложных метаболитов.

Гинипрал® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. При внутрибронхиальном введении 3H-меченный гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время.

Использование во время беременности

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
- тиреотоксикоз;
- сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
- ИБС;
- артериальная гипертензия;
- тяжелые заболевания печени и почек;
- закрытоугольная глаукома;
- преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;
- беременность (I триместр);
- период лактации.

Побочные действия

Головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности печеночных ферментов.

Возможно снижение АД, особенно диастолического. В ряде случаев развивается тошнота и рвота.

В редких случаях - желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Уровень сахара в крови повышается за счет гликогенолитического действия препарата (особенно при диабете).

Диурез в начале лечения снижается. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков.

Во время лечения Гинипралом® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).

У новорожденных - гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Угроза преждевременных родов: за 1–2 ч до окончания инфузии Гинипрала® начать прием таблеток в дозе 0,5 мг (1 табл.) каждые 3 ч, затем - каждые 4–6 ч (4–8 табл. в сутки).

Передозировка

Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение АД, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала® - неселективных β-адреноблокаторов, полностью нейтрализующих его действие.

Взаимодействия с другими препаратами

Ряд препаратов, снижающих АД (β-адреноблокаторы) ослабляют действие Гинипрала® или нейтрализуют его.

Метилксантины (например теофиллин) усиливают действие Гинипрала®.

Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом® ослабляется.

Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Гініпрал® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.

Особые указания при приеме

АД, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача.

У больных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за уровнем сахара в крови.

Под воздействием Гинипрала® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.

Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.

Следует ограничить потребление соли с пищей.

В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2–3 см эффективность токолитической терапии невелика.

При необходимости проведения оперативного вмешательства следует информировать анестезиолога о терапии Гинипралом®.

Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии Гинипралом®.

Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала®.

Следует немедленно информировать врача о противопоказаниях или о развитии побочных эффектов.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 18–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Гинипрал Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Гинипрал? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Гинипрал приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия

Действующее вещество

Гексопреналина сульфат (hexoprenaline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы гидрат (80 мг), коповидон, динатрия эдетат дигидрат, тальк, магния стеарат, глицерола пальмитата стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.

Вследствие своей бета 2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на деятельность и кровоток беременной женщины и плода.

Фармакокинетика

Всасывание

Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь.

Метаболизм

Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

Выведение

Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Показания

— угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).

Противопоказания

— тиреотоксикоз;

— тахиаритмии;

— миокардит;

— порок митрального клапана и аортальный стеноз;

— артериальная гипертензия;

— тяжелые заболевания печени и почек;

— закрытоугольная глаукома;

— маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;

— внутриматочные инфекции;

— I триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой).

Дозировка

Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таб.) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.

Препарат следует принимать сначала по 1 таб. каждые 3 ч, а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таб.).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.

Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня в плазме крови.

Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).

Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.

Передозировка

Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала - неселективных , которые полностью нейтрализуют действие препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.

При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с ) усиливается эффективность Гинипрала.

При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.

При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.

При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.

При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

Особые указания

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.

При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.

Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.

При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.

Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

Одновременное применение средств для общей анестезии () и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Срок годности раствора для в/в введения - 3 года. Срок годности таблеток - 5 лет.

Гинипрал: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Gynipral

Код ATX: R03CC05

Действующее вещество: гексопреналин (hexoprenaline)

Производитель: MbH GLOBOPHARM Pharmazeutische Produktions- und Handelsgesellschaft (Австрия), Такеда (Германия), GmbH Nycomed Austria (Австрия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Гинипрал – препарат, способствующий снижению тонуса и сократительной активности миометрия.

Форма выпуска и состав

Гинипрал выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: белые, двояковыпуклые, круглые (по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 или 5 поддонов в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: гексопреналина сульфат – 0,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: тальк, кукурузный крахмал, коповидон, гидрат лактозы, динатрия эдетат дигидрат, стеарат магния, глицерола пальмитата стеарат.

В состав 1 мл входит:

• Активное вещество: гексопреналина сульфат – 0,005 мг;
• Вспомогательные компоненты: динатрия эдетат дигидрат, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), пиросульфит натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие препарата основывается на механизмах селективной стимуляции β 2 -адренорецепторов и активации аденилатциклазы с последующим повышением продукции циклического аденозинмонофосфата, стимулирующего работу кальциевого насоса, который перераспределяет ионы кальция (Са 2+) в миоцитах и снижает его концентрацию в миофибриллах. Расширяет кровеносные сосуды, бронхи, снижает тонус и сократительную активность миометрия, вследствие чего улучшается маточно-плацентарный кровоток. Стимулирует гликогенолиз.

Благодаря β 2 -селективности Гинипрал незначительно воздействует на кровоток и сердечную деятельность беременной и плода. При его приеме снижается тонус, уменьшается интенсивность и частота сокращений матки, включая их полное прекращение, что позволяет продлевать беременность вплоть до начала своевременных родов.

При внутривенном введении гексопреналин угнетает вызванные окситоцином и самопроизвольные родовые схватки, а в процессе родов нормализует нерегулярные и чрезмерно сильные схватки.

При внутривенном введении токолитическое действие препарата начинается сразу после инъекции и продолжается около 20 минут. Эффект препарата поддерживается за счет последующей длительной внутривенной инфузии.

Фармакокинетика

• абсорбция: после перорального приема из желудочно-кишечного тракта всасывается от 5 до 11% гексопреналина. Время достижения максимальной концентрации составляет примерно 2 часа;
• распределение: данные о распределении действующего вещества в организме человека отсутствуют. При проведении исследований на животных в случае внутривенного введения значительные концентрации гексопреналина обнаруживались в скелетных мышцах, почках, печени, в меньшей степени – в миокарде и головном мозге;
• метаболизм: гексопреналин метаболизируется при помощи катехол-О-метилтрансферазы до моно-3-О-метил-гексопреналина и до ди-3-О-метил-гексопреналина;
• выведение: при пероральном приеме период полувыведения оставляет около 50 минут. До 90% препарата выводится через кишечник, до 5% – почками в форме глюкуронидов. При внутривенном введении период полувыведения составляет около 25 минут. На протяжении 1 суток почками выводится примерно 44% дозы гексопреналина, а через кишечник – около 5%. В течение следующих 8 суток эти показатели составляют соответственно 54% и 15,5%. На начальном этапе почками выводятся как свободный гексопреналин, так и метилированные метаболиты, сульфаты и конъюгаты обоих метаболитов с глюкуроновой кислотой. В моче через 2 суток обнаруживается только ди-3-О-метил-гексопреналин. С желчью выводится примерно 10% дозы, главным образом конъюгаты О-метилированных метаболитов. Некоторая реабсорбция происходит в кишечнике, поскольку с каловыми массами выводится меньше вещества, нежели обнаруживается в желчи.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гинипрал в форме раствора для инъекций назначают в следующих случаях:

• Массивный токолиз: для торможения преждевременных родовых схваток при раскрытии зева матки и/или наличии сглаженной шейки матки;
• Острый токолиз: как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу; для торможения родовых схваток во время родов при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, острой внутриматочной асфиксии, осложненной родовой деятельности, пролапсе пуповины, а также перед поворотом плода из поперечного положения;
• Длительный токолиз: для профилактики преждевременных родов при учащенных или усиленных схватках без раскрытия зева матки или сглаживания шейки; при иммобилизации матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Гинипрал в форме таблеток применяют при угрозе преждевременных родов (чаще всего в качестве продолжения инфузионной терапии).

Противопоказания

• Тахиаритмии;
• Тиреотоксикоз;
• Аортальный стеноз и порок митрального клапана;
• Миокардит;
• Тяжелые заболевания почек и печени;
• Артериальная гипертензия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Преждевременная отслойка плаценты, маточные кровотечения;
• Внутриматочные инфекции;
• Закрытоугольная глаукома;
• Период лактации (грудного вскармливания);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата (особенно у пациенток с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

При беременности Гинипрал противопоказано применять в первом триместре.

Инструкция по применению Гинипрала: способ и дозировка

Раствор вводят внутривенно медленно на протяжении 5-10 минут. Дозу врач подбирает индивидуально. Капельницу Гинипрала ставят после разведения до 10 мл изотоническим раствором натрия хлорида, используя автоматические дозирующие инфузоматы или обычные инфузионные системы.

Схема применения капельниц Гинипрала определяется показаниями:

• Массивный токолиз: введение Гинипрала начинают с 0,01 мг (1 ампула по 2 мл) с последующей инфузией со скоростью 0,0003 мг в минуту. Также возможно инфузионное применение препарата без предварительного болюсного введения;
• Острый токолиз: препарат применяют в дозе 0,01 мг. При необходимости в дальнейшем терапию можно продолжить с помощью инфузий;
• Длительный токолиз: Гинипрал назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0,000075 мг в минуту.

Если возобновление схваток не происходит в течение 48 часов, лечение продолжают таблетками Гинипрал.

Таблетки Гинипрал принимают перорально, запивая небольшим количеством воды.

При угрозе преждевременных родов Гинипрал назначают в дозе 0,5 мг (1 таблетка) за 1-2 часа до окончания инфузии.

Сначала принимают по 1 таблетке каждые 3 часа, затем каждые 4-6 часов. Суточная доза – от 4 до 8 таблеток (2-4 мг).

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, легкий тремор пальцев, тревожность;
• Пищеварительная система: редко – рвота, тошнота, угнетение моторики кишечника, временное повышение уровня трансаминаз, кишечная непроходимость (рекомендуется контролировать регулярность стула);
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия у матери (в большинстве случаев частота сердечных сокращений у плода остается неизменной), артериальная гипотензия (чаще диастолическая); редко – кардиалгии (обычно после отмены препарата быстро исчезают), нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия);
• Лабораторные показатели: гипокальциемия в начале лечения, гипокалиемия, повышение уровня глюкозы в плазме крови;
• Аллергические реакции: бронхоспазм, затруднение дыхания, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у больных с бронхиальной астмой или гиперчувствительностью к сульфитам);
• Прочие: олигурия, повышенное потоотделение, отеки (особенно у больных с заболеваниями почек).

У новорожденных побочные эффекты могут проявляться как ацидоз и гипогликемия.

Передозировка

Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, головокружение, головные боли, аритмия, тахикардия, кардиалгия, одышка, понижение артериального давления.

Терапия: симптоматическое лечение. В качестве антидотов назначаются неселективные бета-адреноблокаторы, полностью нейтрализующие действие Гинипрала. При этом следует учитывать риск развития бронхоспазма при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Особые указания

Больным с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам рекомендуется назначать небольшие дозы Гинипрала, которые врач подбирает индивидуально. Также такие пациентки нуждаются в постоянном врачебном наблюдении.

При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (больше 130 ударов в минуту) или/и при выраженном понижении артериального давления дозу препарата нужно снизить.

При возникновении признаков сердечной недостаточности, болей в области сердца и затрудненного дыхания применение Гинипрала необходимо немедленно прекратить.

Во время терапии, особенно в начальный период, возможно повышение глюкозы в плазме крови, в связи с чем у матерей с сахарным диабетом нужно контролировать показатели углеводного обмена. Если роды происходят сразу после проведения курса лечения, следует учитывать возможность развития у новорожденного ацидоза и гипогликемии, что связано с трансплацентарным проникновением кетоновых и молочных кислот.

При применении Гинипрала понижается диурез, поэтому нужно внимательно следить за признаками задержки жидкости в организме.

Иногда одновременное применение глюкокортикостероидов во время инфузий Гинипрала может привести к отеку легких. Поэтому при инфузионной терапии необходим постоянный контроль состояния больных. Это особенно важно при комбинированном лечении глюкокортикостероидами у пациенток с заболеваниями почек. Необходимо строго ограничить избыточный прием жидкости. Из-за риска возможного развития отека легких следует, насколько это возможно, ограничить объем инфузий. Также рекомендуется ограничить употребление соли в рационе.

В период применения препарата нужно следить за регулярностью деятельности кишечника.

Перед началом токолитического лечения нужно принимать препараты калия, поскольку действие симпатомиметиков на миокард при гипокалиемии усиливается.

Одновременное применение симпатомиметиков и средств для общей анестезии (галотан) может вызвать нарушения ритма сердца. Поэтому перед применением галотана терапию Гинипралом следует прекратить.

При длительной токолитической терапии нужно следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. Также необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты, клинические симптомы которой на фоне токолитической терапии могут быть сглажены. При раскрытии шейки матки больше чем на 2-3 см и разрыве плодного пузыря применение Гинипрала неэффективно.

При проведении токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии. В этих случаях рекомендовано применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Возможно усиление побочных эффектов Гинипрала при применении его в виде таблеток с кофе или чаем.

Применение при беременности и лактации

Гинипрал при беременности противопоказано применять до 20 недели беременности. С 20 недели беременности разрешается применять препарат по показаниям.

При грудном вскармливании Гинипрал противопоказан.

При нарушениях функции почек

При тяжелых заболеваниях почек использовать Гинипрал противопоказано.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени использовать Гинипрал противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Гинипрала с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Бета-адреноблокаторы: ослабление или нейтрализация действия Гинипрала;
• Пероральные гипогликемические препараты: ослабление их действия;
• Метилксантины (в т.ч. теофиллин): усиление эффективности Гинипрала;
• Глюкокортикостероиды: снижение интенсивности накопления в печени гликогена;
• Другие лекарственные средства с симпатомиметической активностью (бронхолитические и сердечно-сосудистые препараты): появление симптомов передозировки и усиление действия этих препаратов на сердечно-сосудистую систему;
• Фторотан и бета-адреностимуляторы: усиление побочных эффектов Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

Гинипрал несовместим с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), алкалоидами спорыньи, а также с лекарственными средствами, содержащими витамин D и кальций, минералокортикоидами и дигидротахистеролом.

Сульфит – высокоактивный компонент, поэтому не следует смешивать Гинипрал с какими-либо другими растворами, кроме 5% раствора глюкозы (декстрозы) и изотонического раствора натрия хлорида.

Аналоги

Аналогами Гинипрала являются: Ипрадол, Метацин , Нифедипин , Магне В6 , Гексопреналин, Парусистен, Ютопар.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 18-25 °C в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Раствор для внутривенного введения – 3 года;
• Таблетки – 5 лет.