Эссенциале в уколах: показания и правила применения. Эссенциале® н раствор для внутривенного введения Эссенциале форте раствор инструкция по применению

Эсенциале Н - это гепатопротектор, содержащий в своем составе в качестве действующего вещества эссенциальные фосфолипиды, которые, в свою очередь, являются основой клеточных мембран и органелл. Заболевания печени практически всегда сопровождаются повреждением данных структур печеночных клеток, что тянет за собой целый шлейф неприятных последствий как-то: нарушение активности ферментов и рецепторных блоков, ухудшение «технико-тактических» характеристик печеночных клеток и снижение их способности к восстановлению. Фосфолипиды, входящие в состав эссенциале Н, практически идентичны собственным фосфолипидам организма за маленьким, но существенным исключением: они гораздо богаче полиненасыщенными жирными кислотами, что делает их более активными. Встраиваясь в дефектные участки клеточных оболочек печеночных клеток, фосфолипиды способствуют их регенерации, повышают текучесть и эластичность клеточных мембран, стимулируют метаболизм. Таким образом, происходит нормализация протекания всех важнейших обменных процессов.

Регуляция метаболизма происходит, в том числе, посредством переноса холестерина и нейтральных жиров в места их окисления. Это происходит благодаря способности фосфолипидов связывать липопротеины высокой плотности с холестерином. В результате упорядочивается метаболизм белков и липидов, восстанавливается способность печени очищать организм от токсических продуктов, снижаются энергозатраты этого органа, происходит стабилизация физико-химических свойств желчи, а гепатоциты и ферментные системы печени не только сохраняются, но и регенерируются.

Эссенциале Н используется внутривенно, при этом введение должно быть медленным. По общим рекомендациям суточная доза препарата составляет 5-10 мл или 1-2 ампулы. В особо тяжелых случаях она может быть увеличена двукратно. За один раз можно вводить сразу две ампулы, однако смешивать препарат в одном шприце с другими лекарственными средствами не рекомендуется. Перед введением целесообразно проделать такой терапевтический трюк: смешать кровь пациента с содержимым шприца в соотношении 50 на 50. Инъекционное введение эссенциале Н оптимально дополнять приемом капсулированной формы, которая носит название эссенциале форте, причем, чем быстрее это будет сделано - тем лучше. Перед инъекцией необходимо рассмотреть содержимое ампулы при дневном свете. Внимание: использовать препарат можно только в том случае, если он прозрачен (учитывая его особые условия хранения, при несоблюдении которых могут произойти необратимые изменения).

Фармакология

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высоко энергетических молекул в поврежденные участки, клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов "разрыхляется", что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах, ферментов и обеспечивают нормальное физиологическое течение важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности липопротеинов высокой плотности связываться с холестерином.

Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем; что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

Фармакокинетика

Связываясь главным образом с ЛПВП фосфатидилхолин поступает, в частности, в клетки печени.

T 1/2 холинового компонента составляет 66 ч, а ненасыщенных жирных кислот - 32 ч.

Форма выпуска

Раствор для в/в введения прозрачный, желтого цвета.

Вспомогательные вещества: дезоксихолевая кислота - 126.5 мг, натрия гидроксид - 13.4 мг, спирт бензиловый - 45 мг, натрия хлорид - 12 мг, рибофлавин - 0.5 мг, вода д/и - до 5 мл.

5 мл - ампулы темного стекла с пережимом (5) - упаковки контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат предназначен для в/в введения, его не следует вводить в/м из-за возможных местных реакций раздражения.

Содержимое двух ампул может быть введено одновременно. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Рекомендуется разводить раствор кровью пациента в соотношении 1:1.

При необходимости разведения препарата используется только 5% или 10% раствор декстрозы для инфузионного введения, а раствор разведенного препарата должен оставаться прозрачным в течение всего времени введения.

Нельзя разводить препарат электролитными растворами (изотонический раствор, раствор Рингера)!

Передозировка

Нет данных.

Взаимодействие

До настоящего времени не известны.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - < 1/10), нечасто (≥1/1000 - < 1/100), редко (≥1/10 000 - 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).

Со стороны иммунной системы: редко - из-за содержания в составе препарата бензилового спирта возможно развитие реакций повышенной чувствительности; очень редко - кожные аллергические реакции (сыпь, экзантема или крапивница); частота неизвестна - зуд.

Показания

• жировая дегенерация печени (в т.ч. при сахарном диабете);
• острый гепатит;
• хронический гепатит;
• цирроз печени;
• некроз клеток печени;
• печеночная кома и прекома;
• токсические поражения печени;
• токсикоз беременности;
• пред- и послеоперационное лечение, особенно, при операциях в области гепатобилиарной зоны;
• псориаз;
• радиационный синдром.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 3 лет.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять Эссенциале ® Н при беременности в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта, который может проникать через плацентарный барьер (применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось у них с развитием синдрома одышки с летальным исходом).

Лекарственная форма

Раствор для в/в введения прозрачный, желтого цвета.

Состав

фосфатидилхолин из соевых бобов высушенной субстанции, содержащий 93% (3-sn-фосфатидил) холина (синоним - "эссенциальные" фосфолипиды, EPL®) 250 мг

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый (45 мг), дезоксихолевая кислота (115 мг), натрия хлорид (12 мг), натрия гидроксид (11.5 мг), рибофлавин (0.5 мг), ?-токоферол (0.75 мг), этанол (16.304 мг), вода д/и (4543.68 мг).

Фармакодинамика

Гепатопротектор. При нарушении метаболизма печени препарат обеспечивает поступление готовых к усвоению высокоэнергетичных "эссенциальных" фосфолипидов, которые идеально сочетаются с эндогенными фосфолипидами по химической структуре и проникают в клетки печени, внедряясь в их мембраны.

"Эссенциальные" фосфолипиды нормализуют функцию печени и ферментную активность клеток печени, уменьшают уровень энергетических затрат печени, способствуют регенерации клеток печени, преобразуют нейтральные жиры и холестерин в формы, облегчающие их метаболизм, стабилизируют физико-химические свойства желчи.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике препарата не предоставлены

Побочные действия

Очень редко при введении повышенных доз Эссенциале® Н может возникнуть желудочно-кишечное расстройство (диарея).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Следует использовать только прозрачный раствор.

Показания

Жировая дегенерация печени (в т.ч. при сахарном диабете);

Острые и хронические гепатиты;

Цирроз печени;

Некроз клеток печени;

Печеночная кома и прекома;

Токсические поражения печени;

Токсикоз беременности;

Пред- и послеоперационное лечение, особенно при операциях в области гепатобилиарной зоны;

Псориаз;

Радиационный синдром.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Раствор для в/в инъекций нельзя применять для лечения детей в возрасте до 3 лет (из-за входящего в его состав бензилового спирта).

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата не описано.

Цены на Эссенциале Н в других городах

Купить Эссенциале Н , Эссенциале Н в Санкт-Петербурге , Эссенциале Н в Новосибирске , Эссенциале Н в Екатеринбурге , Эссенциале Н в Нижнем Новгороде ,

Инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Гепатопротектор

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, желтого цвета.

Вспомогательные вещества: дезоксихолевая кислота - 126.50 мг, натрия гидроксид - 13.40 мг, спирт бензиловый - 45.00 мг, натрия хлорид - 12.00 мг, рибофлавин - 0.50 мг, вода д/и - до 5 мл.

5 мл - ампулы темного стекла с пережимом (5) - упаковки контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Передозировка

Нет данных.

Лекарственное взаимодействие

До настоящего времени не известны.

Беременность и лактация

Применение препарата с осторожностью при беременности, в связи с наличием в составе препарата бензинового спирта, который может проникать через плацентарный барьер (применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось у них с развитием синдрома одышки с летальным исходом).

Побочные действия

В целях оценки частоты побочных эффектов используются следующие определения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - < 1/10), не часто (≥1/1000 - < 1/100), редко (≥1/10000 - 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестная частота (по имеющимся данным не возможно установить частоту возникновения).

Со стороны иммунной системы

В редких случаях из-за содержания в составе препарата бензилового спирта возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

В очень редких случаях возможны кожные аллергические реакции (сыпь, экзантема или крапивница).

Неизвестная частота: зуд.

Условия и сроки хранения

При температуре от 2°С до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте. Список Б. Срок годности - 3 года.

Показания

— жировая дегенерация печени (в том числе, при сахарном диабете);

— острые и хронические гепатиты;

— цирроз печени;

— некроз клеток печени;

— печеночная кома и прекома;

— токсические поражения печени;

— токсикоз беременности;

— пред- и послеоперационное лечение, особенно, при операциях в области гепатобилиарной зоны;

— псориаз;

— радиационный синдром.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата;

— детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

При беременности, в связи с наличием в составе препарата бензинового спирта, который может проникать через плацентарный барьер (применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось у них с развитием синдрома одышки с летальным исходом).

Особые указания

Использовать только прозрачный раствор!

Эссенциале® Н

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 250мг/5мл

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество - эссенциальные фосфолипиды (фосфатидилхолин из соевых бобов, содержание сухого вещества 93% (3-sn-фосфатидил) холина) 298,92 мг (250 мг),

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, кислота дезоксихолиевая, натрия хлорид, натрия гидроксид (гранулы), рибофлавин (витамин В2), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени.

Код АТХ A05ВА

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика парентеральной формы Эссенциале® Н изучалась радиоактивным методом. После внутривенного введения однократной дозы меченных тритием эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) в основном содержащих линолевую кислоту, отмечалось встраивание радиоактивности во фракции кефалина, сфингомиелина и лизолецитина. Среди нейтральных фракций липидов, меченные ЭФЛ, по-видимому, быстрее встраиваются в свободные жирные кислоты, чем в эфиры холестерола или триглицериды и доставляются в органы, главным образом, в печень. Захват введенных лецитинов жировой тканью и эритроцитами не определялся. После внутривенного введения период полувыведения составлял 60 дней. Выведение менее чем 10% меченных субстанций происходило с фекалиями, через почки и органы дыхания в течение 5-7 дней после введения дозы. Предполагается, что оставшаяся часть меченных тритием эссенциальных фосфолипидов трансформируется в печени для биосинтеза HDL (ХВП, холестерин высокой плотности) и других фракций липопротеинов.

Фармакодинамика

При заболеваниях печени происходит гибель гепатоцитов, что ведет к выходу печеночных ферментов и повышению активности их в сыворотке крови.

Химическая структура фосфолипидов, содержащихся в Эссенциале® Н, аналогична таковой эндогенных фосфолипидов, однако благодаря высокому содержанию в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот, фосфолипиды в составе Эссенциале® Н более активны. Высокоэнергетические молекулы фосфолипидов, встраиваясь в структуру мембран печеночных клеток, повышают регенерацию их мембран.

Благодаря особенностям химической структуры эссенциальных фосфолипидов, наличие цис-двойных (расположение углеводородных цепочек по одну сторону от двойных связей) связей в полиненасыщенных жирных кислотах клеточных мембран препятствует уплотнению структуры жирных кислот. Это приводит к большему разжижению структуры мембран, что необходимо для оптимального функционирования большинства клеток в организме. Посредством этого механизма, эссенциальные фосфолипиды воздействуют на те части клеток, которые являются рецепторами для гормонов или нейротрансмиттеров, таким образом, усиливается скорость обмена веществ, особенно липидов. Фосфолипиды вмешиваются в нарушенный липидный обмен путем регулирования метаболизма липопротеинов так, что нейтральные жиры и холестерин превращаются в транспортируемые формы, и что особенно важно, это происходит за счет увеличения емкости захвата холестерина липопротеинами высокой плотности и может таким образом, приводить к его окислению. Экзогенные молекулы фосфолипидов своими антиоксидантными свойствами и свойством захватывать свободные радикалы достоверно защищают липиды от переокисления, то есть подавляют окислительный стресс и уменьшают повреждение клеток. Эссенциальные фосфолипиды снижают продукцию перекиси водорода в печеночных микросомах и повышают концентрацию сниженного глутатиона в печени и плазме.

Внутривенное введение раствора Эссенциале® Н улучшает кишечно-печеночную циркуляцию желчных кислот у пациентов с нарушенной функцией печени. Фосфолипиды оказывают глубокое влияние на состав и течение желчи. Во время экскреции фосфолипидов желчью снижается риск образования желчных камней и состав желчи стабилизируется.

Показания к применению

В составе комплексной терапии

Жировая дистрофия печени (стеатоз)

Острый и хронический гепатит

Алкогольная болезнь печени

Лекарственное поражение печени

Токсический гепатит

Цирроз печени

Печеночная энцефалопатия

Холестаз и профилактика рецидивов образования желчных камней

Выраженные изменения функциональных проб печени при гестозах беременных

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 12 лет вводят внутривенно медленно по 5-10 мл, в тяжелых случаях 10-20 мл в сутки. Максимальная разовая доза 10 мл, максимальная суточная доза 20 мл. Кратность введения 1-2 раза в сутки.

Детям от 3 до 6 лет по 2 мл в сутки, детям от 6 до 12 лет по 2-5 мл в сутки.

Продолжительность лечения определяется с учетом клинико-лабораторных показателей врачом и может составлять от 5 дней до 10 дней.

По желанию раствор можно разводить кровью больного в соотношении 1:1.

Необходимо избегать смешивания в одном шприце Эссенциале® Н с другими препаратами!

Раствор нельзя вводить внутримышечно, так как возможно раздражение тканей в месте введения. Нельзя вводить раствор Эссенциале® Н подкожно. При инфузии Эссенциале® Н растворяют в 5% растворе глюкозы.

Нельзя разводить в растворах электролитов (физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера и др.).

Все растворы с Эссенциале® Н должны иметь рН смеси не ниже 7,5, готовый раствор во время введения инъекции должен сохранять прозрачность.

Побочные действия

Очень редко

Аллергические реакции в виде экзантемы или сыпи, крапивница

Частота неизвестна

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фосфатидилхолину и/или к одному из компонентов препарата

Детский возраст до 3 лет, в том числе новорожденные и недоношенные младенцы, вследствие содержания бензилового спирта

Период лактации

Лекарственные взаимодействия

Возможны лекарственные взаимодействия Эссенциале® Н с антикоагулянтами. По этой причине, нужно отрегулировать дозу антикоагулянта.

В случае одновременного приема, пациент должен проконсультироваться с врачом.

Особые указания

При применении Эссенциале® Н возможен потенциальный риск аллергической реакции к «фосфолипидам из соевых бобов».

Препарат содержит следовые количества этанола (0,6 объёмных процента), т.к. этиловый спирт используется в процессе технологического производства. При назначении препарата, содержащего бензиловый спирт, новорожденным и недоношенным младенцам возможно развитие фатального “Гаспинг синдрома”, возникающего в результате токсического действия бензилового спирта (см. “Противопоказания”).

Беременность

Внутривенный раствор Эссенциале® Н содержит бензиловый спирт, т.к. возможно проникновение его в плаценту, препарат должен назначаться с осторожностью во время беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Введение внутривенного раствора Эссенциале® Н не влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с оборудованием.

Передозировка

На настоящий момент реакций передозировки или симптомов интоксикации в связи с применением раствора для внутривенного введения Эссенциале Н®, не зарегистрировано.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл раствора в ампулы из желтого нейтрального стекла типа I.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2°С до 8°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Производитель балк продукта

Фамар Хелскейр сервисес Мадрид, С.А., Испания

(Avda. de Leganes n 62, 28925 Alcorcon Madrid, Spain)

Выпускающий контроль качества и упаковщик

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н

Владелец регистрационного удостоверения

Санофи, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

(essential phospholipids | эссенциальные фосфолипиды)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П №016326/01 от 11.07.2005.
Торговое название: Эссенциале Н / Essentiale N

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения.

Состав:

В 5 мл раствора содержится:
Активный ингредиент: фосфатидилхолин из соевых бобов высушенной субстанции, содержащий 93% (3-sn-фосфатидил) холина: синонимы - «эссенциальные фосфолипиды», «EPL®» - 250 мг.
Другие ингредиенты: спирт бензиловый - 45 мг, дезоксихолиевая кислота –115 мг, натрия хлорид – 12 мг, натрия гидроксид – 11,5 мг, рибофлавин – 0,5 мг, α – токоферол – 0,75 мг, этанол –16,304 мг, вода для инъекций – 4543, 680 мг.

Описание:
Прозрачный желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство. Код АТХ: А05С.

Фармакологические свойства
Препарат обеспечивает печень, метаболическая активность которой нарушена, высокой дозой готовых к усвоению, высокоэнергетичных «эссенциальных фосфолипидов». Эти «эссенциальные фосфолипиды» идеально сочетаются с природными эндогенными фосфолипидами по химической структуре. Они, в основном, проникают в клетки печени, внедряясь в их мембраны.

«Эссенциальные фосфолипиды»:

• нормализуют функцию печени и ферментную активность клеток печени;
• уменьшают уровень энергетических затрат печени;
• способствуют регенерации клеток печени;
• преобразуют нейтральные жиры и холестерин в формы, облегчающие их метаболизм;
• стабилизируют физико - химические свойства желчи.

Показания к применению
Жировая дегенерация печени (в том числе, при сахарном диабете); острые и хронические гепатиты, цирроз печени, некроз клеток печени, печеночная кома и прекома, токсические поражения печени; токсикоз беременности; пред- и послеоперационное лечение, особенно, при операциях в области гепатобилиарной зоны; псориаз; радиационный синдром.

Противопоказания
В случае повышенной чувствительности к какому-либо ингредиенту не следует применять препарат.
Поскольку в состав данного раствора входит бензиловый спирт, то он не должен применяться для лечения детей до 3 лет.

Способ применения и дозы
При отсутствии иных рекомендаций врача вводить медленно внутривенно 1-2 ампулы (5-10 мл) или в тяжелых случаях 2-4 (10-20 мл) ампулы в день. Содержимое двух ампул может быть введено одновременно. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Рекомендуется как можно быстрее дополнить парентеральное введение пероральным приемом препарата.

Побочное действие
Очень редко при введении повышенных доз Эссенциале Н может возникнуть желудочно-кишечное расстройство (диарея).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
До настоящего времени не известны.

Особые указания
Использовать только прозрачный раствор!

Форма выпуска
По 5 мл препарата в ампулы темного стекла с пережимом. По 5 ампул в контурную упаковку из ПВХ. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре от +2°С до +8°С в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

Условия отпуска из аптек
По рецепту. Список Б.

Производится
«А. Наттерманн энд Сие. ГмбХ», Германия
Адрес производителя: Наттерманналлее 1, Д-50829, Кельн, Германия
Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в России:
101000, Москва, Уланский переулок, 5.