Экселон® трансдермальная терапевтическая система. Пластырь Экселон — трансдермальная система для лечения болезни Альцгеймера Пластырь от слабоумия

Дата: 05.03.2020

1 трансдермальная терапевтическая система (пластырь, ТТС) может включать в дозировках: 9 мг (4,6 мг/сут); 18 мг (9,5 мг/сут); или 27 мг (13,3 мг/сут).

Дополнительно: сополимер кислоты акриловой, D,L-α-токоферол, сополимер бутилметакрилата и метилметакрилата.

Клеящий слой: D,L-α-токоферол, , сополимер силиконовый.

Форма выпуска

Компания «Novartis Pharma» производит Экселон в форме трансдермальной терапевтической системы (пластыря) с контактной клеящейся поверхностью 5 см2 для 9 мг; 10 см2 для 18 мг; 15 см2 для 27 мг.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Экселон с активным ингредиентом ривастигмином является ингибитором холинэстеразы , а именно избирательно подавляет в головном мозге ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы карбаматного типа, тем самым замедляя процессы разрушения ацетилхолина , выделяемого функционально-сохранными нейронами и, способствуя улучшению синаптической передачи . В гиппокампе и коре головного мозга ривастигмин селективно повышает содержание ацетилхолина , что приводит к повышению качества холинергической передачи нервных импульсов. Препарат оказывает положительное воздействие на пациентов с наблюдаемым уменьшением когнитивных функций , вызванных недостаточностью ацетилхолина , включая проявления при и Альцгеймера .

В дополнение к этим эффектам, есть доказательства того, что подавление данных холинэстераз может приводить к торможению формирования белковых частей предшественника бета-амилоида , ответственного за образование , которые являются первостепенным патологическим проявлением . Эффекты ривастигмина развиваются благодаря его взаимодействию с ферментом -мишенью с последующим формированием ковалентной связи, приводящей к временной дезактивации соответствующего .

При назначении 3 мг ривастигмина здоровым молодым мужчинам, на протяжении первых полутора часов в их спинномозговой жидкости (СМЖ) наблюдали снижение активности ацетилхолинэстеразы примерно на 40%. По прошествии приблизительно 9-ти часов после фиксирования максимального ингибирующего действия ривастигмина , активность ацетилхолинэстеразы возвращается к исходным значениям. Процесс подавления в СМЖ бутирилхолинэстеразы также является обратимым с возвращением исходного уровня фермента через 3,6 часа.

В случае применения ривастигмина пациентами с болезнью Альцгеймера отмечается дозозависимое (в дозировочном суточном диапазоне до 12 мг) ингибирование ацетилхолинэстеразы в СМЖ, а также бутирилхолинэстеразы , уровень которой понижается примерно на 60% при применении ривастигмина в суточной дозе 12 мг. Данная эффективность препарата сохранялась на всем изученном периоде его использования, составляющем 12 месяцев.

В процессе 12-месячной терапии ривастигмином была доказана статистически значимая связь между показателями его ингибирования в СМЖ обоих ферментов и положительными переменами в когнитивных функциях больных, страдающих болезнью Альцгеймера . Проведенные исследования достоверно ассоциировали улучшение тестовых результатов внимания , памяти и быстроты реакции именно с ингибированием в СМЖ бутирилхолинэстеразы .

Назначение пластыря Экселон пациентам с легкой/умеренной степенью проявлений деменции при болезни Альцгеймера (MMSE – 10-20 баллов) по сравнению с плацебо приводило к значительному улучшению их когнитивной функциональности (включая улучшение речи , внимания и памяти ), повышению функционального статуса, а также возрастанию повседневной активности.

ТТС Экселон характеризуется медленной абсорбцией активного ингредиента ривастигмина . Время определения ривастигмина в , после использования первой дозы пластыря, составляло 30-60 минут. ТCmax колебалось в пределах 10-16 часов, после чего сывороточное содержание препарата постепенно уменьшалось на протяжении 24 часов.

После смены использованного пластыря на новый, на протяжении примерно 40-ка минут наблюдалось медленное понижение Css ривастигмина , вплоть до момента преобладания процессов абсорбции активного ингредиента свежей ТТС над элиминацией данного препарата. В последующие 8 часов плазменное содержание ривастигмина медленно повышается и вновь достигает своего максимума. Наименьшая концентрация ривастигмина в равновесном состоянии составляла около 50% от максимальной, в отличие от пероральных форм данного препарата, при применении очередной дозы которых плазменная концентрация активного ингредиента практически равнялась нулю. Аналогичные временные параметры плазменного содержания ривастигмина были отмечены при использовании пластыря Экселон в дозировочном суточном диапазоне 4,6-13.3 мг.

В сравнении с пероральным применением ривастигмина его экспозиция (AUC и Cmax) при применении пластыря очевидно меньше, однако увеличение этих значений пропорционально повышению дозы ТТС Экселон. В случае увеличения суточных дозировок ТТС с 4,6 мг до 9,5 мг AUC ривастигмина повышалось в 2,6 раз, а при увеличении суточной дозы до 13,3 мг в 4,9 раз.

Относительные отличия в параметрах (индекс колебания, ИК) Cmax и Cmin ривастигмина при использовании пластырей с различной дозировкой соответственно составляли 0,58 для суточной дозы 4,6 мг; 0,77 для суточной дозы 9,5 мг и 0,72 для суточной дозы 13,3 мг, что заметно ниже, чем при приеме пероральных форм препарата, где ИК равнялся 3,96 для суточной дозы 6 мг и 4,15 для суточной дозы 12 мг.

Массовая часть ривастигмина , которая высвобождается на протяжении 24 часов из ТТС Экселон, не соответствует таковой при пероральном приеме аналогичной дозы данного препарата (по оценке плазменной экспозиции ривастигмина на протяжении 24 часов). Использование суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг эквивалентно пероральному приему суточной дозы ривастигмина 12 мг.

При прямом сравнении использования одной дозы пластыря и пероральных капсул, межпопуляционная изменчивость суточных Cmax и AUC ривастигмина равнялась 43% и 49% для пластыря и соответственно 74% и 103% для капсул. В случае многократного использования Экселона для лечения деменции при болезни Альцгеймера и достижения препаратом равновесного состояния, наблюдаемая межпопуляционная изменчивость суточных Cmax и AUC ривастигмина также была существенно ниже для пластыря в сравнении с пероральными капсулами и соответственно равнялась 45% и 43% против 71% и 73%.

У больных с массой тела 65 кг с болезнью Альцгеймера Css ривастигмина повышалось примерно вдвое по сравнению с больными с массой тела 35 кг и, напротив, уменьшалось в 2 раза при весе для пациентов 100 кг. Влияние веса пациента на экспозицию ривастигмина в случае повышения дозировок Экселона в особенности значимо для больных с очень малой массой тела.

На протяжении суток ривастигмин достаточно хорошо высвобождался из пластыря Экселон, проникая в кожные покровы примерно на 50% от полной дозировки. Наивысший коэффициент AUC∞ ривастигмина , как и продукта его , – NAP 266-90 фиксировался при аппликации пластыря на плечо, верхнюю часть грудной клетки или спины. В случае невозможности применения ТТС на данных участках тела допускается наклеивание пластыря на область бедра и живота, с поправкой снижения AUC дозы примерно на 20-30%.

Значимой плазменной кумуляции самого ривастигмина , как и его , не наблюдалось, однако при повторном использовании сывороточное содержание ривастигмина было больше, чем в первые 24 часа.

Связывание ривастигмина с плазменными белками находится на уровне 40%. Препарат с легкостью проникает сквозь ГЭБ . Показатели кажущегося Vd варьируют в пределах 1,8- 2,7 л/кг

Метаболические преобразования ривастигмина значительные и быстрые с T1/2 из плазмы, составляющим примерно 3,4 часа после снятия пластыря. Степень элиминации ривастигмина ограничивалась уровнем его абсорбции, что дает объяснение повышению T1/2 после использования пластыря (3,4 часа) в сравнении с пероральным приемом препарата или его в/в введении (соответственно 1,4 и 1,7 часа). Основным путем метаболизма ривастигмина является его гидролиз холинэстеразой с выделением декарбамилированного продукта метаболизма – NAP 226-90 , демонстрирующего in vitro минимальную (мене 10%) способность к угнетению ацетилхолинэстеразы .

По данным экспериментальных исследований и тестирований препарата in vitro, система цитохрома Р450 принимает минимальное участие в метаболизме ривастигмина . Совокупный сывороточный клиренс ривастигмина равняется примерно 130 л/ч, при в/в инъекции препарата в дозе 0,2 мг, уменьшается до 70 л/ч при в/в введении 2,7 мг ривастигмина и согласуется с обратно пропорциональным, нелинейным характером параметров его фармакокинетики, вследствие выведения препарата по мере насыщения им организма.

Соотношение AUC∞ NAP 226-90-метаболита к первоначальному веществу было 0,7 для пластыря при 3,5 для капсул, что дает право отметить пониженную интенсивность процессов метаболических преобразований при накожном использовании Экселона. Выделение меньшего количества NAP 226-90-метаболита продиктовано отсутствием процессов пресистемного метаболизма («первое прохождение» сквозь печень).

Выведение ривастигмина главным образом осуществляется почками в форме продуктов его метаболизма. В неизмененном виде препарат в моче практически не обнаруживается. Спустя 24 часа почками экскретируется фактически 90% используемой дозы, кишечником выводится меньше чем 1% препарата.

У пожилых пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера , использование ТТС Экселон не приводило к изменениям биодоступности ривастигмина по причине возрастных изменений.

При патологиях печени /почек изучение особенностей применения пластыря Экселон не проводилось.

Известно, что после перорального приема ривастигмина пациентами с легкими и умеренно выраженными , наблюдалось повышение Cmax препарата на 60%, а его AUC более чем на 100%, в сравнении с пациентами без печеночных патологий.

У больных с болезнью Альцгеймера и параллельными умеренно выраженными отмечали повышение показателей Cmax и AUC более чем вдвое, в сравнении с пациентами без почечных патологий. Однако при тяжелых нарушениях почечной функции изменений данных параметров не происходило.

Показания к применению

Назначение ТТС Экселон показано для терапии слабо выраженной или умеренно выраженной и слабо выраженной или умеренно выраженной деменции при .

Противопоказания

Абсолютно противопоказано назначение пластыря Экселон при:

персональной гиперчувствительности к ривастигмину и/или прочим составляющим ЛС, а также к остальным производным карбамата ;
беременности;
ранее диагностированном (в анамнезе) контактном аллергическом , развившемся на фоне использования пластыря;
кормлении грудью ;
в возрасте до 18-ти лет.

С соблюдением особой осторожности следует использовать ТТС Экселон при:

органической дисфункции синусового узла или расстройствах проводимости (включая и синоатриальную блокаду );
в период обострения или предрасположенности больного к формированию язв ЖКТ ;
склонности к развитию судорожного синдрома и обструкции мочевыводящих путей ;
или частых обструктивных заболеваниях путей дыхания , наблюдаемых в прошлом.

Побочные действия

Совокупная частота возникновения отрицательных эффектов при использовании пластыря Экселон составляла 50,5%, что несколько меньше в сравнении с частотой аналогичных явлений, наблюдаемых при приеме капсул, – 63,3% (в группе приема плацебо данный показатель был равен 46%).

Чаще всего при использовании суточной дозы пластыря 9,5 мг отмечали побочные нежелательные явления со стороны ЖКТ , в процентном соотношении выражающиеся в показаниях 7,2% – тошнота ; 6,2% – рвота , при идентичных отрицательных проявлениях при приеме капсул соответственно 23,1% и 17,0% (в группе приема плацебо данные показатели были равны 5,0% и 3,3%). Остальные побочные эффекты препарата встречались мене часто.

Мочевыделительная система:

инфекционные патологии .

Нервная система:

обморок;
чувство тревожности;
делирий ;
экстрапирамидные расстройства (очень редко).

Обмен веществ:

Сердечно-сосудистая система:

нарушения ;
брадикардия .

Пищеварительная система:

болезненность в животе;
тошнота/рвота;
язвенное поражение ЖКТ (изредка).

Кожные покровы:

кожная сыпь ;
эритема ;
раздражение;
воспаление в районе аппликации.

Прочие:

повышенная утомляемость;
повышение температуры ;
астения ;
снижение веса.

В проведенных клинических исследованиях при использовании пластыря с суточной дозировкой более 9,5 мг нижеприведенные отрицательные эффекты наблюдались гораздо чаще, чем при применении ТТС с суточной дозой 9,5 мг и в группе плацебо : , , возбуждение, снижение , , сердечная недостаточность . Предположительно это связано с увеличением дозировок ривастигмина , так как частота аналогичных нежелательных явлений в группе использования пластыря Экселон в суточной дозе 9,5 мг и группе плацебо была практически идентична.

Со стороны кожных покровов наиболее частыми проявлениями были: эритема в месте проведения аппликации, как правило, исчезающая на протяжении 24 часов. При проведении клинических исследований, использование ТТС Экселон в суточной дозе 9,5 мг приводило к легкому (21,8%), умеренному (12,5%) и выраженному (6,5%) покраснению (эритеме ) кожных покровов, а также к легкому (11,9%), умеренному (7,3%) и выраженному (5%) .

При лечении с использованием суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг, появление зуда и эритемы отмечалось соответственно у 1,7% и 1,1% больных. Подавляющая часть кожных негативных явлений возникала исключительно в области проведения аппликации. Прерывание терапии по причине развития кожных проявлений отмечалось лишь в 2,4% случаев.

Пластырь Экселон, инструкция по применению

Инструкция по применению Экселона допускает применение пластыря исключительно под наблюдением медицинского персонала, имеющего клинический опыт проведения терапии деменции альцгеймеровского типа .

Массовая часть, содержащегося в пластыре и высвобождающегося из него за 24 часа ривастигмина соответствует: 9 мг:4,6 мг; 18 мг:9,5 мг; 27 мг:13,3 мг.

Для максимальной эффективности терапии наклеивание пластыря следует осуществлять в одно время суток, предварительно удалив использованную лекарственную форму. В случае пропуска постоянного времени наклеивания ТТС, заменить пластырь необходимо как можно быстрее.

Лечение ТТС Экселон следует начинать с использования пластыря с суточным высвобождением 4,6 мг.

В случае хорошей переносимости пациентом данной дозы ривастигмина , по прошествии 4-х недель терапии можно увеличить суточную дозу до 9,5 мг, которая является рекомендуемой поддерживающей дозировкой при наличии адекватной терапевтической эффективности.

В некоторых случаях может потребоваться увеличение дозировки ТТС Экселона до максимальной суточной дозы, соответствующей 13,3 мг, но не ранее чем через 6 месяцев.

Каждое последующее увеличение дозировки возможно только при хорошем персональном ответе на предыдущую дозу. В случае ухудшения переносимости препарата при увеличении его дозы, необходимо вернуться к последней хорошо переносимой дозировке.

Временного прекращения терапии требуют ситуации, протекающие с развитием отрицательных эффектов со стороны ЖКТ и/или ухудшением наблюдаемых экстрапирамидных симптомов (включая ), вплоть до их полного разрешения.

В случае перерыва в лечении, составляющего несколько дней, дальнейшую терапию следует начинать с суточной дозы 4,6 мг, с целью снижения риска возобновления негативных явлений (в частности тяжелой рвоты ).

Перевод пациентов в прошлом получавших пероральные формы Экселона на использование ТТС возможен при сохранении следующих дозировочных пропорций. При пероральном приеме ривастигмина в суточной дозе до 6 мг включительно, терапию пластырем можно продолжить в суточной высвобождающейся дозе 4,6 мг. При предыдущем пероральном суточном приеме 6-12 мг ривастигмина последующее лечение с использованием ТТС сразу можно начинать с суточной дозы 9,5 мг. Перевод больного с пероральных форм препарата на пластырь рекомендуют осуществлять на следующие сутки после внутреннего приема последней дозы Экселона.

При патологиях печени /почек корректировки дозировочного режима не требуется, однако рекомендуемой поддерживающей дозой ТТС Экселона для таких больных является суточная доза 4,6 мг.

Использование пластыря Экселон

Процедуру наклеивания первого и последующих пластырей Экселон следует производить, используя для этого чистые, сухие и неповрежденные участки кожных покровов , с минимальным количеством (по возможности) волосяного покрова. Применение каких-либо косметических или лечебных средств на данном участке кожи не рекомендуется. В случае повреждения или гиперемирования предположительного выбранного для наклеивания пластыря кожного участка, проводить установку на нем ТТС Экселон запрещено.

Один пластырь предназначен для использования на протяжении только 24 часов, после чего подлежит замене на аналогичный.

Рекомендуемый выбор областей аппликации ТТС Экселон включает: плечевые части , верхнюю часть (справа или слева) грудной клетки (избегая наклеивания на молочные железы ), нижний или верхний (справа или слева) участок спины . Для снижения риска возможного раздражения и/или кожных проявлений рекомендуют чередовать области применения пластыря (оптимально на одном участке тела следует использовать пластырь не более 14-ти суток).

До аппликации новой ТТС необходимо полностью удалить предыдущий пластырь.

Правильное использование пластыря предполагает его предварительное извлечение из упаковки, для чего следует разрезать пакет по нанесенной на него линии. После этого необходимо снять с пластыря защитную пленку , при этом не прикасаясь к его клейкой поверхности, наложить ТТС на предварительно выбранную поверхность кожи и удалить с поверхности пластыря противоположный защитный слой. Используя ладони рук плотно прижать пластырь к коже и удерживать в таком состоянии на протяжении минимум 30-ти секунд, удостоверившись в сплошном прилегании ТТС , в особенности по краям.

Можно написать на пластыре точное время и дату его наложения (тонкой ручкой). Носить ТТС на теле, не снимая, следует на протяжении 24 часов.

По прошествии суток необходимо провести замену использованного пластыря на новый, для чего следует осторожно отогнуть уголок ТТС и потянуть за него до полного удаления пластыря. Далее нужно стереть остатки клея, используя для этого теплую мыльную воду (не стоит применять спирт или другие растворители ).

Использованная ТТС подлежит утилизации посредством складывания ее пополам, соединение клеящихся частей, помещения в герметичный пакет и дальнейшего уничтожения или выбрасывания в недоступном месте для детей.

Любой контакт с поверхностями пластыря требует последующего тщательного мытья рук (с целью предупреждения попадания ингредиентов пластыря в глаза).

При контакте с водой правильно наклеенный пластырь Экселон с плотно прилегающими краями не отклеивается, что важно для осуществления водных гигиенических процедур (душ, ванна). Непредусмотренному удалению ТТС может способствовать долгое нахождение пациента вблизи источника тепла.

В случае случайного отклеивания пластыря следует на его место прикрепить новый, и в обычное время ближайшего дня заменить на следующий.

При случайном одновременном использовании двух или более ТТС необходимо удалить их все и обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Непреднамеренная передозировка пероральными формами ривастигмина , как правило, не сопровождалась клинически значимыми негативными явлениями, требующими отмены лечения. В основном, симптоматика передозировки проявлялась тошнотой /рвотой , увеличением , и иногда . Принимая во внимание ваготонический эффект Экселона на ЧСС , можно допустить развитие обморочных состояний и/или брадикардии . Существует информация об одновременном пероральном приеме 46 мг ривастигмина , после которого было назначено консервативное лечение, приведшее к полному выздоровлению пациента спустя 24 часа.

Достоверных данных о случаях передозировки при использовании пластыря Экселон, которые приводили к каким-либо негативным последствиям, не существует.

Возможное лечение бессимптомной передозировки должно заключаться в отмене применения Экселона на следующие 24 часа по причине плазменного T1/2 ривастигмина , составляющего 3,4 часа и продолжительности ингибирования ацетилхолинэстеразы на протяжении 9 часов. В случае проявлений выраженной тошноты с последующей рвотой , необходимо рассмотреть вопрос о назначении противорвотных препаратов . Прочие возможные негативные эффекты требуют лечения, соответствующего наблюдаемой симптоматике. В тяжелых случаях можно назначить в/в введение в начальной дозировке 0,03 мг/кг, дальнейшее введение Атропина осуществляется при необходимости и в дозах, соответствующих производимому клиническому эффекту. Не рекомендуется использование в качестве .

Взаимодействие

Специализированных исследований взаимодействия препарата Экселон в форме пластыря с прочими лечебными средствами не осуществлялось.

В связи с тем, что метаболические преобразования ривастигмина преимущественно проходят при участии эстераз путем гидролиза и при минимальном влиянии системы цитохрома Р450 , его фармакокинетическое взаимодействия с прочими лекарственными препаратами, метаболизм которых зависит от системы цитохрома Р450 , маловероятно.

При проведении исследований ривастигмина с участием здоровых добровольцев не было обнаружено его фармакокинетического взаимодействия с , Дигоксином , и Варфарином . Вызываемое приемом повышение протромбинового времени при параллельном применении ривастигмина , оставалось неизменным. Сочетаемый прием ривастигмина с не приводил к неблагоприятному воздействию данной комбинации на внутрисердечную проводимость .

Совместное назначение ривастигмина с пероральными гипогликемическими препаратами, антацидами , антиангинальными средствами, антигистаминами , противорвотными средствами, , гипотензивными препаратами центрального действия, (включая НПВС ), бета-адреноблокаторами , бензодиазепинами , блокаторами кальциевых каналов и препаратами с положительным инотропным действием, не сопровождалось значимыми изменениями фармакокинетических параметров ривастигмина или увеличением риска возникновения серьезных отрицательных эффектов.

Ввиду влияния ривастигмина на холинергические структуры следует избегать его одновременного применения с холиномиметическими препаратами .

В случае параллельного назначения антихолинергических лекарственных средств необходимо принимать во внимание разнонаправленность эффектов данных препаратов с действием Экселона.

Если при ходе терапии с использованием Экселона существует необходимость проведения , следует помнить, что эффекты ривастигмина направлены на ингибирование холинэстсразы , что может привести к усилению действия деполяризующих миорелаксантов .

Условия продажи

Приобретение пластыря Экселон требует наличия рецепта.

Условия хранения

ТТС Экселон можно сохранять при максимальной окружающей температуре 25 °C, вдали от детей.

Срок годности

Пластырь можно хранить 24 месяца, начиная с даты, выбитой на вторичной упаковке.

Особые указания

При проведении повышения дозировок ривастигмина следует учитывать возможное увеличение частоты развития побочных явлений и их тяжести.

Выраженность негативных явлений ривастигмина со стороны ЖКТ , включая проявления тошноты /рвоты , чаще всего отмечающихся в начале терапии и в момент увеличения дозировок, может снижаться при уменьшении дозы Экселона.

В случае вынужденного, на несколько суток, перерыва в лечении Экселоном, возврат к применению пластыря должен начинаться с назначения его минимальной суточной дозы, составляющей 4,6 мг.

На фоне проведения лечения Экселоном пациентов с болезнью Альцгеймера , существует возможностью снижения их веса , в связи с чем необходимо постоянно контролировать данный физический параметр.

При беременности (и лактации)

По экспериментальным данным тератогенные свойства ривастигмина не установлены. Препарат не влияет на наблюдаемую , но может привести к увеличению периода гестации . Полноценных данных о безопасности использования пластыря Экселон для лечения беременных женщин на данный момент не существует, в связи с чем его применение при противопоказано. Применение Экселона беременными женщинами допускается в исключительных случаях, при многократно превышающей пользе такого лечения для будущей матери в сравнении с возможным риском негативных явлений для плода.

Возможность проникновения ривастигмина в молоко кормящей матери не изучено, что является причиной воздержания от лечения или отказа от .

Латинское название: Exelon
Код АТХ: N06D A03
Действующее вещество: ривастигмин
Производитель: Novartis (ФРГ, Швейцария)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при темп-ре до 25°C
Срок годности: 2 г.

ТТС Экселон – медикамент в виде пластыря, содержащего лекарство в клейком слое и обеспечивающего его проникновение в организм через кожу на протяжении 24 часов.

Применяется для терапии слабоумия, нарушения когнитивных функций у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера.

Лекарственная форма и состав медикамента

Экселон – препарат в виде пластыря с лечебным слоем, т. е. трансдермальной терапевтической системы (или ТТС). Крепится на кожу, активное вещество проникает через кожу в течение суток. Производится с различным содержанием активного вещества.

ТТС 4,6 мг со скоростью выделения в течение 24 часов:

Активный компонент: 9 мг в 1 ТТС, 4,6 мг — выделение в сутки
Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимер метил- и бутилметакрилата, сополимер акриловой к-ты
Компоненты клейкого слоя: силиконовый сополимер, силиконовое масло, D,L-α-токоферол
Вещества пленок: подложка – ПЭТФ 23 мкм размером 5 кв. см, защитная – фторполимерный ПЭТФ 75 мкм размером 10,13 кв. см.

ЛС в виде пластыря для наклеивания на кожу, с постепенным выделением лечебного вещества. Подложка бежевая, с 2-слойным адгезивным материалом, закрытым защитной пленкой с углублениями. На подложке лейкопластыря имеется аббревиатура AMCX. Каждая ТТ система упакована в индивидуальные саше из ламината. В пачке из картона – 3, 7 либо 30 штук, руководство по использованию.

ТТС 9,5 мг/сут.

Активный: 18 мг ривастигмина, выделение в сутки – 9,5 мг
Состав клейкого слоя: силиконовое масло, силиконовый сополимер, D,L-α-токоферол
Составляющие пленок: подложка – ПЭТФ 23 мкм размером 10 кв. см, защитная – фторполимерный ПЭТФ 75 мкм размером 20,25 кв. см

ЛС в виде лечебного пластыря с бежевой подложкой, адгезивным двойным слоем, закрытый оберегающей пленкой с углублениями, круглой формы, с маркировкой BHDI. ТТС упакован в отдельные ламинатные саше. В пачке – 1, 3 или 30 штук, описание.

ТТС 13,3 мг/сут.

Активное: в 1 шт. – 27 мг, в сутки выделяется 13,3 мг
Дополнительные: D,L-α-токоферол (вит. Е), сополимеры (метил- и бутилметакрилата, акриловой к-ты)
Ингредиенты клейкого слоя: силиконовое масло и сополимер, D,L-α-токоферол
Пленки: подложка – ПЭТФ-23 мкм размером 15 кв. см, защитная – фторполимерная ПЭТФ-75 мкм размером 19,16 кв. см.

ЛС идентичной формы и цвета предшествующих ТТС, с маркировкой CNFU.

Лечебные свойства

Цена: 30 шт. – 3770 руб.

Терапевтическое действие пластыря Экселон обеспечивается веществом ривастигмином,- производным холина, который проявляет свойства ингибитора холинэстеразы. Соединение тормозит распад нейромедиатора ацетилхолина (АЦХ), выделяемый нейронами мозга и тем самым улучшает нервно-мышечную передачу в синапсе. Медикамент выборочно повышает концентрацию АЦХ в коре ГМ, чем обеспечивает нормальную холинергическую передачу.

Лекарство благотворно влияет на организм больных, страдающих ухудшением когнитивных функций, вызванных нехваткой АЦХ при развитии деменции, в том числе и при болезни Альцгеймера. Помимо этого, воздействие вещества заключается и в том, что подавление холинэстераз способствует торможению образования белковых веществ, которые при накапливании образуют специфические бляшки, являющиеся характерным проявлением деменции при болезни Альцгеймера.

Проведенные исследования свойств ЛС проводились в сравнении со здоровыми людьми. Обнаружилось, что у молодых мужчин после применения лекарства активность АЦХ в спинном мозге снижается почти на 40 % на протяжении полутора часов после процедуры. После достижения максимального эффекта влияние вещества постепенно затухает и через 9-10 часов возвращается к начальным показателям.

Также известно, что у пациентов с болезнью Альцгеймера степень подавления АЦХ ривастигмином зависит от примененной дозировки. При испытании препарата применялись дозы не больше 6 мг дважды в сутки, после чего обнаружилось, что действие ЛС сохранялось в течение года.

Применение Экселона ТТС у больных с легкой и средней формой деменции, страдающих болезнью Альцгеймера, показало, что медикамент значительно улучшает когнитивные функции, положительно сказывается на состоянии памяти, внимательности, речевых способностях.

Фармакокинетика

После прикрепления трансдермальной терапевтической системы к коже усвоение ривастигмина из клейкого слоя происходит с маленькой скоростью. Определяемое содержание в организме проявлялось спустя час, а максимальный уровень формировался на протяжении от 10 до 16 часов. После этого происходит медленное понижение эффекта в течение суток.

После замены ТТС на новый содержание вещества в организме продолжает падать еще 40-50 минут, пока вещество из нового пластыря не начнет действовать. Пиковая концентрация в плазме поднимается до пиковых значений в течение 8 часов. Обнаружено, что применение Экселона в форме ТТС позволяет сохранять около половины максимальной плазменной концентрации препарата между перерывами в процедурах лечения, в отличие от таблеток и пр. лекарственных форм, при которых уровень содержания препарата падает практически до нуля.

Ривастигмин незначительно связывается с плазменными белками, свободно проходит сквозь ГЭБ.

Метаболизируется с высокой скоростью и периодом полувыведения из плазмы на протяжении 3,5 часов после снятия ТТС. Образованное новое соединение отличается значительно меньшей активностью по сравнению с ривастигмином.

Из организма вещество и его метаболит выводится почками. В течение 24 часов после применения удаляется до 90 % лечебного вещества. Кишечником выводится меньше 1 % от примененной суточной дозы препарата.

Проведенные исследования свойств лекарства у пожилых больных с деменцией при болезни Альцгеймера не обнаружили каких-либо особенностей, связанных с возрастными явлениями.

У пациентов с печеночными и/или почечными дисфункциями изучение скорости усвоения и вывода ТТС Экселон из плазмы не осуществлялось.

Способ применения

Цена: 30 шт. – 3792 руб.

Терапия Экселоном в виде ТТ системы, согласно инструкции по применению, должно осуществляться исключительно под контролем специалиста, знающего особенности лечения больных деменцией при болезни Альцгеймера. Сами пациенты и ухаживающие за ними близкие люди должны быть проинформированы об особенностях использования Экселона в этой фармформе.

Поскольку каждая ТТС обеспечивает высвобождение вещества в различной концентрации в течение 24 часов, то определять, какой пластырь понадобится пациенту, должен исключительно медик, имеющий опыт терапии слабоумия.

Стартовая дозировка в начале терапии должна быть минимальной, поэтому рекомендуется наложение ТТС 4,6 мг/сут. Пластырь приклеивают один раз в сутки. По истечении 4 недель, если организм нормально воспринимает действие медикамента, то разрешается увеличить дозировку с помощью Экселона 9,5 мг/сут.

Увеличение дозировки

Для длительной поддерживающей терапии рекомендуется использовать эту форму (при условии наличия лечебного эффекта и хорошей переносимости). Если на протяжении 6 месяцев использования ТТС Экселон у пациента обнаруживается недостаточно положительная динамика, то для усиления лечебного эффекта возможно применение более высокой дозировки медикамента – 13,3 мг/сут.

Весь период терапии состояние пациента должно регулярно отслеживаться, и в случае отсутствия внятного результата, применение ЛС должно быть прекращено. Лечение отменяют также в случае развития выраженных побочных эффектов со стороны органов ЖКТ, экстрапирамидных нарушений.

Если по какой-то причине пациенту не накладывали ТТС в течение не больше 3 суток, то возобновлять терапию разрешается в той же дозировке. При более длительном перерыве рекомендуется вернуться к стартовому количеству ЛС.

Переход с пероральных форм Экселона на ТТС

Если пациент получал препарат внутрь в количестве не больше 6 мг в сутки, то ему прописывается ТТС в минимальной дозе – 4,6 мг/сут.
После приема не больше 9 мг/сут. возможно применение ТТС 9,5 мг/сут. Но если после внутреннего применения лекарства у пациента обнаруживались какие-либо затруднения, то рекомендуется сначала использование препарата 4,6 мг/сут.
После хорошей переносимости 12 мг Экселона в сутки назначается ТТС 9,5 мг/сут.

Увеличение дозировки с 4,6 мг до 9,5 мг/сут. возможно лишь по истечении 4 недель использования первой дозировки, при условии хорошей восприимчивости организма.

Особенности лечения

Цена: 30 шт. – 3862 руб.

У больных с весом меньше 50 кг чаще отмечались побочные эффекты и реакции организма после прекращения курса, и по мере снижения веса негативные явления возрастали. По этой причине увеличение дозы должно осуществляться с повышенной аккуратностью и регулярном контролем. При развитии нежелательных явлений рекомендуется снизить количество ЛС, применив ТТС 4,6 мг/сут.

Применение пластыря у детей не исследовалось. Поэтому данную форму в педиатрии использовать запрещено.

Как показал клинический опыт, у больных с патологиями почек, печени коррекция дозировки не требуется. Но нужно учитывать, что вывод ривастигмина из организма у таких пациентов может быть более замедленным, что способствует росту насыщенности в плазме. Соответственно, повышается угроза побочных эффектов и передозировки. По этой причине требуется более частый мониторинг уровня концентрации лекарства.

Как пользоваться ТТС Экселон

Куда прикреплять

Пластырь нужно накладывать на сухой участок дермы без кожных поражений и минимальным оволосением.
Не рекомендуется использовать никакие дерматологические ухаживающие средства в зоне наложения, чтобы не вызвать отклеивание лейкопластыря.
ТТС запрещено прикреплять на участки с раздражением, прыщами, ранками, покраснениями или отечностью.
Экселон должен прикрепляться только один раз в сутки. Рекомендуемые зоны приклеивания: плечо (менять попеременно левое или правое), верхняя и нижняя часть спины (левая либо правая).

Как прикрепить ТТС

Смена пластыря должна проводиться исключительно после истечения 24 часов. Сначала нужно удалить старую систему и только после этого прикреплять свежую.
ТТС должно извлекаться из саше только если предстоит процедура. Во избежание порчи лекарства его нельзя доставать заранее.
Удалить старый пластырь, извлечь из саше новый ТТС.
Прикрепить к выбранному месту, сняв защитную пленку. После этого удалить второй слой защиты.
Прижать рукой лейкопластырь к коже, удерживая несколько секунд. Удостовериться, что ЛС держится надежно, особенно тщательно проверить приклеивание по краям.
Во избежание пропусков в лечении, рекомендуется написать ручкой на пластыре дату и время приклеивания.
Медикамент должен не сниматься на протяжении 24 часов.

Как удалить старое средство

Удалять использованную ТТС нужно аккуратно, стараясь не повредить дерму. Если на коже имеются остатки клейкого слоя, то его удаляют водой с использованием детского или нейтрального мыла. Использовать какие-либо растворы для растворения (спирт, ацетон и пр.) запрещено категорически!
После удаления ТТС нужно вымыть руки и только после этого приступать к процедуре прикрепления свежего лейкопластыря.
Не допускать касаний рук к глазам во время процедуры, чтобы исключить попадание лекарства. Если это случилось, то глаза следует вымыть обильным количеством воды. Если неприятные ощущения сохраняются, то нужно обратиться к окулисту.

Как утилизировать

Пластырь сложить пополам использованной стороной внутрь, прижать друг к другу клейкие края. Медикамент утилизировать в месте, которое недоступно для детей.

Как носить ТТС

ЛС не должно сниматься для принятия водных процедур. Перед контактом с водой нужно удостовериться, что ТТС держится надежно на коже.
Во время ношения Экселона нужно избегать длительного пребывания вблизи источников тепла.
Если ТТС открепилась от кожи, то ее нужно заменить на новый пластырь до истечения дня, а не стараться приклеить вновь. Следующее приклеивание проводят в положенное время.
Чтобы обеспечить лечебный эффект, Экселон должен приклеиваться в одни часы.

Передозировка

Если по какой-то причине на коже оказалось больше одного пластыря, то нужно обязательно связаться со своим врачом, так как высока вероятность интоксикации. При возникновении нежелательных симптомов специалист назначит соответствующее лечение.
В случае пропуска в терапии нужно приклеить ТТС как только представится возможность. Наклеивать следует только одну ТТ систему, так как присутствие на теле двух и более пластырей может привести к передозировке.

При беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования свойств ривастигмина на лабораторных животных выявили, что активное вещество не обладает тератогенными свойствами, не влияет на фертильность, но может удлинять период беременности. Целенаправленного изучения качеств активного вещества на человеческом организме не проводилось. По этой причине медпрепарат запрещено использовать для лечения женщин, ожидающих ребенка. Исключением являются лишь случаи, когда Экселон невозможно заменить другим средством, а его польза для матери многократно превышает возможные риски для будущего ребенка.

Пока неизвестно, выделяется или нет активное вещество лекарства Экселон с женским молоком. Чтобы не подвергать грудничка возможным рискам, на время терапии от лактации нужно воздержаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Экселон ТТС запрещено применять при наличии у пациента:

Высокой чувствительности к содержащимся в ЛС соединениям, а также непереносимости любых производных вещества карбамата
Контактный дерматит, спровоцированный ТТС (на момент терапии и в анамнезе)
Возрасте младше 18 лет.

Особые указания по использованию ТТС

Применение лекарства требует осторожности у больных, страдающих синдромом ССУ, либо имеющим расстройства проводимости, такие как синоатриальная или АВ-блокада.
Холинергическое стимулирование может способствовать:
Превышению нормального уровня соляной кислоты в желудке. По этой причине пластырь Экселон не должен применяться при обострении язвы органа и двенадцатиперстной кишки, а также людям с предрасположенностью к этой патологии.
Формированию либо обострению поражения мочевыводящих путей, судорогам. Повышенная осторожность в терапии требуется у людей со склонностью к этому явлению.
Повышенная осторожность использования Экселона требуется в терапии пациентов, у которых в прошлом были диагностированы БА или любые другие обструктивные формы патологий дыхательных путей.
Подбор дозировки пациентам с выраженной дисфункцией печени и/или почек должно проходить с особой аккуратностью, поскольку у этой категории больных повышен риск побочных эффектов. Чтобы минимизировать возможные риски рекомендуется начинать терапию препаратом 4,6 мг/сут.
Использование ривастигмина у детей не исследовалось, поэтому Экселон не должен применяться у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Целенаправленных исследований совмещения Экселона в форме ТТС с иными ЛС не проводилось.

Предполагается, что ривастигмин способен влиять на обменные процессы прочих медпрепаратов через механизм подавления бутирилхолинэстеразы.

Изучение взаимодействия с Дигоксином, Диазепамом, Варфрином либо ЛС с флуоксетином на добровольцах не выявило изменения лечебного эффекта.

При совмещении с антацидами, противорвотными ЛС, пероральными противогликемическими медпрепаратми, БАБ, кальциевыми антагонистами, центральными противогипертензивными ЛС никаких клинически значимых реакций не было выявлено.

Экселон не рекомендуется совмещать с ЛС-холиномиметиками, поскольку ривастигмин влияет на структуру последних. При комбинировании с противохолинергическими средствами требуется учитывать противоположность действий препаратов.

Ривастигмин способен потенцировать эффект миорелаксантов, поэтому при проведении наркоза следует подбирать анестетики с учетом этой особенности. Также требуется тщательный подбор дозировки ТТС или его отмена в случае необходимости.

Побочные эффекты

По клиническим данным, суммарное количество побочных эффектов после Экселона в форме ТТС было значительно ниже, чем от применения пероральных форм этого медикамента. Частота проявлений и степень интенсивности побочных действий носят дозозависимый характер и наиболее ярко проявляются после очередного повышения дозы. В случае пропуска в терапии свыше 3 суток рекомендуется вернуться к начальной дозировке.

Основными жалобами пациента на действие медикамента являются кожные раздражения, покраснение в месте прикрепления ТТС. Реже возникали расстройства функционирования органов ЖКТ (проявлялись тошнотой с рвотой или без нее). Но и в этом случае количество осложнений возникает значительно меньше, чем после приема капсул.

Нежелательные реакции у людей, страдающих слабоумием по альцгеймерскому типу, которые способен провоцировать Экселон ТТС:

Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Метаболизм: анорексия, уменьшение аппетита, у некоторых пациентов возможно обезвоживание (выраженность зависит от дозировки).
НС: боли головы, потеря сознания, головокружение, реже – психомоторное возбуждение, исключительно редко – экстрапирамидные расстройства, судороги, обострение паркинсонизма.
ССС: бради- или тахикардия, АВ-блокада, СССУ, мерцательная аритмия, рост АД.
Органы пищеварения: тошнота, приступы рвоты, понос, диспептические состояния, боли в животе, возникновение или обострение ЯБЖ, панкреатит.
Гепатобилиарная система: гепатит, активизация биохимических реакций печени.
Кожный покров и п/к слои: сыпь с зудом или без него, эритема, волдыри, дерматит аллергического происхождения, иные характерные реакции кожи.
Почки: неконтролируемое мочеиспускание.
Реакции в месте прикрепления ТТС, общие явления: эритема, преходящая краснота, отечность, зуд, повышенное раздражение, быстрая утомляемость, астеническое состояние, лихорадка, похудение, подверженность падениям. Кожные реакции, как правило, исчезают спонтанно на протяжении суток после окончания процедуры. Специального лечения обычно не требуется.

Передозировка

Наклеивание большого количества ТТС Экселона или применение средства с большим содержанием активного вещества практически не вызывает каких-либо неблагоприятных симптомов, которые бы оказывали выраженный клинический эффект. Подавляющая часть пациентов продолжали терапию Экселоном. Применение высоких дозировок ТТС может спровоцировать:

Тошноту
Рвоту
Понос
Сильный рост АД
Видения.

Помимо этого, возможно развитие брадикардии, пред- или обморочных состояний. Имеются упоминания о пациенте, применившим 46 мг ЛС, после чего потребовалось консервативная терапия. По истечении суток у больного произошло полное восстановление нормального состояния организма.

В клинических источниках сообщается об ошибочном использовании или неправильно рассчитанной большой дозировки, после чего у пациента развивались серьезные осложнения состояния, вплоть до госпитализации. Самыми частыми причинами отрицательной реакции организма было наклеивание нового ТТС Экселон без удаления предыдущего пластыря.

Чтобы этого не случилось, сам пациент и его близкие должны знать правила терапии с помощью лейкопластыря. Последствия неправильного применения медикамента зачастую идентичны признакам, проявляющимся после перорального приема большого количества Экселона.

Устранение интоксикации

При определении мер терапии нужно исходить из того, что длительность выхода ривастигмина из плазмы составляет приблизительно 3,5 часа, а продолжительность подавления ацетихолинэкстеразы – около 9. Поэтому если патология протекает без симптомов, то следует воздержаться от применения Экселона в последующие сутки.

В случае возникновения тошноты, приступов рвоты выраженной интенсивности, нужно обратиться к врачу – возможно, потребуется прием противорвотных ЛС. Устранение прочих проявлений интоксикации проводится с помощью симптоматической терапии.

При сильно выраженной передозировке может потребоваться применение сульфата атропина в количестве 0,03 мг на 1 кг массы тела. ЛС вводится в/в. Если требуется дальнейшее применение инъекций, то их дозировки определяются в соответствии с состоянием пациента.

Аналоги

Учитывая, что терапия Экселоном ТТС имеет свою специфику, то подбирать аналоги или заменители может только лечащий специалист.

EGIS, Эгис-РУС (Венгрия, РФ)

Цена: 5 мг (28 табл.) – 2073 руб., 10 мг (28 табл.) – 3069 руб.

ЛС на основе донепезила – вещества, являющегося ингибитором холинэстеразы. Препарат разработан для устранения нарушений когнитивных функций у пациентов с деменцией, лечение легкой и средней формы тяжести болезни Альцгеймера.

Производится в таблетках. Схема терапии и длительность курса – по индивидуальным

Плюсы:

Укрепляет память
Помогает от рассеянности.

Недостатки:

Высокая цена.

Особенностью препарата Экселон является новая лекарственная форма в виде пластыря. Как указывалось в других статьях, применяется экселон для лечения деменции легкой и средней степени тяжести при болезни Альцгеймера и болезни Паркинсона.

Это трансдермальное терапевтическое средство, первое и единственное на сегодняшний день обеспечивает равномерное и постоянное поступление активного вещества - ривастигмина - в плазму крови в течение 24 часов. Используется один раз в день.

Пластырь Экселон наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом в верхней или нижней части спины, плеча или грудной клетки, на участках, где он не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой
Не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания
Пластырь нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу
Не используйте пластырь под прямыми солнечными лучами или в сауне для длительного эффекта препарата
Принятие ванны, купание или душевые процедуры не влияют на фиксацию пластыря. Можно носить пластырь под купальной одеждой. Убедившись, что пластырь остался на месте
Пластырь должен быть заменен новым через 24 часа использования. Замену пластыря необходимо проводить в одно и тоже время каждый день, при этом допускается наличие только одного пластыря на теле больного
Места для аппликации пластыря рекомендуется чередовать каждый день. Не используйте один и тот же участок кожи для наклеивания пластыря в течение хотя бы 14 дней
Создайте привычку к использованию пластыря. В таком случае, вам и вашим близким будет легче привыкнуть к данному процессу
Не используйте пластырь Экселон совместно с другими препаратами со схожим эффектом (холиномимические агенты) или антихолинергические препараты. Сообщите о наличии сопутствующей терапии лечащему врачу
Если вашему близкому предстоит операция, и в то же время он использует пластырь Экселон, вам необходимо проинформировать об этом врача, так как пластырь может усиливать эффект некоторых мышечных релаксантов во время анестезии.

Инструкция по аппликации пластыря Экселон:

1. Вскройте упаковку по пунктирной линии и достаньте пластырь (препарат необходимо использовать сразу после извлечения из запаянного пакета). Пластырь не следует разрезать или перегибать.

2. Липкую сторону пластыря покрывает защитная пленка. Снимите защитную пленку с одной половины, не прикасаясь пальцами к липкой поверхности пластыря.

3. Прикрепите пластырь липкой поверхностью на верхнюю или нижнюю часть спины, плечо или грудь, а затем снимите оставшуюся защитную пленку с другой половины.

4. Прижмите пластырь рукой в течение нескольких секунд и убедитесь в плотном прилегании краев пластыря. При необходимости после наклеивания вы можете написать на пластыре шариковой ручкой время прикрепления (например, день недели).

Вопросы и ответы по использованию пластыря

Что делать, если пластырь отклеится? Если пластырь отклеится, нужно заменить его на новый на весь остаток дня. На следующий день в обычное время заменить пластырь на новый.

Как снимать пластырь Экселон?
Осторожно потяните за один край пластыря и полностью снимите его с кожи.

Как утилизировать пластырь?
После снятия пластыря сложите его пополам липкими частями друг к другу и сожмите. Вложите использованный пластырь в оставшуюся от него упаковку и выбросьте в недоступное для детей и домашних животных место, поскольку на пластыре может остаться некоторое количество действующего вещества.

Можно ли прекратить наклеивать пластырь? Лечение пластырем Экселон предусматривает пожизненное его применение. В настоящее время, только так можно замедлить развитие деменции, сохранить контакт пациента с окружающей действительностью, общение с близкими.

Несмотря на научные достижения в области медицины, далеко не все заболевания, поражающие нервную систему, поддаются лечению.

Существует ряд неврологических болезней, при которых можно лишь незначительно облегчить состояние больного и сдержать развитие разрушительных процессов, происходящих в организме. Одним из таких сложных неврологических отклонений является .

Поскольку вылечить этот недуг полностью нельзя, препараты, применяемые современной медициной, действуют лишь как сдерживающий фактор, немного затормаживая развитие болезни. К этой группе средств можно причислить и пластырь Экселон (Exelon Patch).

В чем преимущества пластыря?

Многие люди, которые вынужденны постоянно принимать лекарственные препараты в таблетках или уколах, страдают от проблем с органами ЖКТ. Это неудивительно, поскольку многие активные компоненты, входящие в состав медикаментозных средств, раздражают слизистую желудка и негативно сказываются на пищеварительной системе в целом.

В таких случаях применение пластыря – лучший выход. Необходимые вещества попадают в организм, не затрагивая желудок и кишечник.

Состав и форма выпуска

Экселон - это пластырь белого цвета с бежевой подложкой, имеющий форму овала. Площадь поверхности лечебного средства может отличаться, это зависит от количества действующего вещества. Трансдермальная система может быть площадью:

5 см (содержит 9 мг лекарственного препарата);
10 см (при дозировке 18 мг);
15 см (для количества вещества 27 мг).

Основным компонентом пластыря является ривастигмин. Это активное вещество благотворно влияет на состояние нервной системы и активно применяется для лечения заболеваний, связанных с .

Когда больной использует пластырь, лекарственный состав попадает в организм постепенно, малыми дозами, что позволяет действующим веществам хорошо усваиваться и исключается риск передозировки.

Действующим компонентом транссистемы является ривастигмин, кроме того пластырь содержит дополнительные составляющие (L—токоферол, сополимер акриловой кислоты, метилметакрилат и бутилметакрилат).

Клейкая поверхность состоит из силиконового сополимера, L—токоферола и диметикона. Этот состав позволяет лечебному средству оставаться на коже даже после контакта с водой.

Механизм действия и эффективность

Трансдермальная система действует следующим образом: после ее закрепления на теле ривастигмин начинает постепенно проникать в организм.

Действующее вещество благотворно влияет на состояние нервной системы. В результате применения средства отмечаются следующие положительные измнения:

улучшается состояние коры мозга за счет нормализации процессов выработки необходимых веществ;
замедляются разрушительные процессы;
предотвращается развитие амилоидных бляшек.

Благодаря этому воздействию у пациентов с заметны стойкие улучшения памяти и речи, наблюдается способность к концентрации внимания, а также снижается интенсивность поведенческих проявлений болезни. Исчезает возбудимость, слезливость и забывчивость, благодаря чему больной на протяжении длительного времени способен сохранять адекватное состояние.

Показания и противопоказания к применению

Основным показанием к применению пластыря Экселон является болезнь Альцгеймера в легкой или умеренно выраженной форме. Также медикаментозное средство может быть применено при различного генеза.

Запрещено использовать лечебное средство в следующих случаях:

при повышенной чувствительности к составляющим препарата (ривастигмину и другим производным карбамата);
в случае аллергических реакций на кожном покрове, которые могут возникнуть в результате применения пластыря;
в возрасте до 18 лет.

Инструкция по применению

Применение пластыря не вызывает затруднений, пользоваться им следует следующим образом:

вымыть руки с мылом по возможности обработав их антисептическим раствором;
изучить пластырь на предмет целостности, если на поверхности присутствуют повреждения, применять средство не рекомендуется;
снять защитную пленку и прикрепить пластырь на участок тела с минимальным волосяным покровом;
закрепить средство, прижав его ладонью к выбранному участку тела на 30–60 секунд;
повторно отмыть руки.

Помните, что находиться на коже трансдермальная система должна в течение суток, затем ее необходимо удалить. Кроме того, наклейку нельзя разрезать на части, а также прикреплять на кожу новый Экселон, пока не удален предыдущий.

Перед применением средства необходимо тщательно вымыть руки, а в случае попадания вещества в глаза, следует немедленно промыть их большим количеством воды.

Дозировка действующего компонента

Формула ривастигмина

Начальная доза ривастигмина составляет 9 мг в сутки. Если больной нормально переносит воздействие медикамента в течение месяца, то впоследствии можно постепенно увеличивать дозировку в соответствии с рекомендациями специалиста.

При сильных нарушениях допускается повышать дозу до 13,3 мг в сутки, но делать это нужно постепенно. К такому объему вещества приходят постепенно, перед этим необходимо не менее полугода соблюдать дозировку 9,5 мг.

Однако следует помнить, что при увеличении дозы повышается и риск возникновения побочных явлений.

Особые указания и пациенты

Существует ряд случаев, когда прямого запрета на применение пластыря нет, но действие лекарственного препарата на организм не до конца изучено.

Итак, соблюдать предосторожность при применении Экселона необходимо следующим категориям пациентов:

при наличии бронхиальной астмы и прочих заболеваний органов дыхания;
в период беременности и лактации (если пластырь применяется в послеродовой период, необходимо отказаться на время лечения от грудного вскармливания);
лицам, страдающим от заболеваний мочеполовой системы;
при наличии язвенных заболеваний желудка и кишечника;
в случаях, когда пациент страдает заболеваниями почек и печени.

В таких ситуациях при малейшем ухудшении состояния следует немедленно прекратить применение медикамента и обратиться к лечащему врачу.

Побочные эффекты

Применение лечебного средства может привести к появлению побочных эффектов. Они проявляются следующим образом:

пациент находится в состоянии или депрессии;
нарушается мозговое кровообращение;
развивается ;
появляются и ;
возникают без видимых причин тошнота, рвота, боли и расстройства желудка.

В качестве «местной» реакции можно обозначить появление отека, зуда, жжения или покраснения на том участке кожи, где был прикреплен пластырь.

К сожалению, на сегодняшний день практически не поддаются излечению. Тем не менее существуют некоторые препараты, которые могут значительно замедлить развитие нарушений работы нервной системы. К этой группе относится лекарственное средство «Экселон». Пластырь удобен в применении и дает довольно неплохие результаты, что делает его востребованным в современной медицине. Так что же входит в состав препарата и как он воздействует на организм? Сколько стоит пластырь? Как выглядит схема лечения? Ответы на эти вопросы интересны многим пациентам.

Форма выпуска лекарства и описание состава

Препарат «Экселон» — пластырь, который представляет собой так называемую трансдермальную терапевтическую систему. В аптеке вы сможете приобрести небольшой пластырь овальной формы, белого цвета, с бежевой подложкой. Площадь контактной поверхности составляет 5 квадратных сантиметров.

Основным активным веществом лекарственного средства является ривастигмин. Существуют пластыри, содержащие 9 и 18 мг этого компонента. При ношении пластыря лекарство постепенно попадает внутрь организма — в течение суток чуть более полной дозы (4,6 и 9,5 мг соответственно).

Препарат содержит и некоторые вспомогательные вещества, в частности акриловый сополимер, альфа-токоферол, бутилметакрилат и метилметакрилат. Помимо этого клеящий слой содержит силиконовое масло и силиконовый сополимер.

Фармакологические свойства препарата

Основной компонент лекарства ривастигмин — это селективный ингибитор холинэстеразы головного мозга. Это вещество замедляет процессы разрушения ацетилхолина, который вырабатывается функционально сохранными нейронами, а также улучшает процессы синаптической передачи.

Применение препарата позволяет повысить уровень ацетилхолина в коре головного мозга, а также в гиппокампе, что приводит к улучшению холинергической передачи. А поскольку деменция при болезни Альцгеймера и снижение когнитивных функций мозга связаны в основном с дефицитом ацетилхолина, препарат действительно помогает нормализировать работу нервной системы. Кроме того, существуют данные, которые подтверждают, что данное лекарство замедляет процессы синтеза бета-амилоида и препятствует образованию амилоидных бляшек, которые являются одним из признаков болезни Альцгеймера.

Показания к применению

В современной медицине данное лекарственное средство используется довольно часто, но показания к его приему довольно специфические — это слабая или умеренно выраженная деменция при болезни Альцгеймера. При этом применение пластыря возможно как при наличии заболевания, так и при подозрениях на его развитие (в таком случае он помогает затормозить проявления недуга).

Пластырь «Экселон»: инструкция

Конечно же, многие пациенты интересуются вопросами о том, как правильно применять данное средство. Ни в коем случае не стоит использовать его самовольно. Только лечащий врач после тщательного осмотра имеет право порекомендовать пациенту пластырь «Экселон». Инструкция содержит необходимые рекомендации.

Как правило, терапию начинают с меньшей дозы, а именно с пластыря, обеспечивающего организм 4,6 мг активного вещества в сутки. Если препарат в течение нескольких недель хорошо переносится организмом, не вызывает никаких побочных эффектов и ухудшений, дозу увеличивают до 9,5 мг ривастигмина в сутки. Длительность терапии определяет исключительно врач — лечение может проводиться несколько месяцев, иногда даже лет, если лекарство дает положительный эффект. Иногда пластырь может быть заменен таблетками или инъекциями раствора «Экселон» или же некоторыми другими лекарствами.

В том случае, если понадобилось прервать терапию на несколько дней или больше, повторно начинать лечение нужно снова с минимальной дозы активного вещества.

Существуют ли противопоказания?

Есть некоторые противопоказания к применению лекарственного средства «Экселон». Пластырь не следует использовать пациентам, страдающим от повышенной чувствительности к ривастигмину или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью данное средство назначают людям, страдающим от бронхиальной астмой или других обструктивных заболеваний дыхательной системы. К относительным противопоказаниям также относят предрасположенность больных к обструкции мочевыводящих путей и судорожному синдрому. Осторожно проводится терапия пациентов с нарушениями функции печени, а также больных, вес тела которых не превышает 50 кг.

Многие люди интересуются, можно ли применять при беременности и лактации лекарство «Экселон»? Пластырь назначают беременным женщинам только в случае крайней необходимости, так как соответствующие исследования, которые бы подтверждали безвредность или, наоборот, опасность данного средства для организма матери и ребенка, еще не были проведены. Если есть необходимость применять пластырь во время лактации, то грудное вскармливание ребенка стоит прекратить.

Возможные побочные эффекты от применения пластыря

Возможны ли какие-то осложнениями на фоне применения пластыря «Экселон»? Отзывы врачей свидетельствуют о том, что побочные реакции развиваются сравнительно редко, особенно по сравнению с приемом таблетированной формы препарата. Тем не менее нарушения возможны, и с их перечнем стоит ознакомиться:

Наиболее часто терапия приводит к нарушению работы пищеварительной системы, что сопровождается тошнотой и рвотой, болями в животе, диареей, диспепсией. Крайне редко на фоне терапии развиваются язвенные поражения слизистой оболочки.
Возможны и некоторые реакции со стороны нервной системы, включая тревожность, делирий, обмороки, головные боли, депрессивные состояния, галлюцинации.
Некоторые пациенты отмечали небольшие кожные аллергические реакции, включая сыпь и покраснения. Иногда на месте крепления пластыря развивается эритема или воспаление.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны нарушения мозгового кровообращения, брадикардия.
К числу прочих возможных побочных эффектов относят анорексию, потерю веса, повышенную утомляемость, повышение температуры тела, бессонницу, инфекции мочевыводящих путей.

При наличии любых нарушений обязательно нужно проконсультироваться с врачом. Возможно, пациенту этот препарат не подходит, а возможно, необходимо лишь подкорректировать дозировку.

Передозировка и ее симптомы

Возможна ли передозировка, когда используется препарат «Экселон» (пластырь)? Инструкция по применению содержит данные о том, что подобные случаи регистрируются крайне редко и, как правило, не являются слишком опасными. Симптомы случайной передозировки — это повышение артериального давления, тошнота, иногда рвота, а также галлюцинации. Крайне редко наблюдается брадикардия или обморок. Специфического лечения, как правило, не требуется. После прекращения приема организм приходит в норму спустя 1-2 дня.

Существуют ли эффективные аналоги?

Безусловно, далеко не всем подходит данный препарат. Можно ли чем-то заменить лекарственное средство «Экселон»? Аналоги его, конечно же, существуют, но подобрать подходящий может только лечащий врач.

Довольно часто пациентам с подобным диагнозом назначают «Альценорм». Неплохие результаты можно получить, используя такие препараты, как «Хлопротиксен» и «Мемантин». Также для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера пациентам нередко рекомендуют прием лекарства «Нооджерон». Но стоит отметить, что все вышеописанные средства выпускаются в таблетках, капсулах или растворах для инъекций. В некоторых случаях пластырь использовать гораздо удобнее.

Сколько стоит пластырь?

Конечно же, для многих пациентов важным вопросом является стоимость того или иного лекарственного средства. Так во сколько же обойдется пластырь «Экселон»? Цена будет зависеть от многих факторов. В частности, во внимание нужно брать фирму-производителя, дозировку активного вещества и т. д. Упаковка из 30 пластырей стоит около 3600-4500 рублей. Как правило, этого количества препарата хватает на месяц. Кстати, нужно сказать, что в некоторых поликлиниках это лекарство выдают бесплатно, по рецепту пациентам с болезнью Альцгеймера (поинтересуйтесь этой информацией у лечащего врача).

Пластырь «Экселон»: отзывы

В некоторых случаях намного больше полезной информации можно получить, ознакомившись с мнением и опытом пациентов, уже успевших пройти курс лечения. Так что говорят о препарате «Экселон»? Отзывы по большей части носят положительный характер. Специалисты отмечают, что правильное применение лекарства действительно помогает устранить некоторые симптомы и улучшить состояние пациента.

Насколько эффективным является пластырь «Экселон»? Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что положительные результаты действительно имеются. В некоторых случаях прогрессирование болезни удается замедлить на год или на более длительное время. Тем не менее стоит понимать, что синдром Альцгеймера — состояние крайне тяжелое и способа излечения на сегодняшний день не существует. Поэтому не стоит воспринимать пластырь как гарантию выздоровления, так как оно, к сожалению, невозможно.