Афобазол инструкция по применению противопоказания побочные эффекты. "Афобазол": побочные действия

Афобазол - это лекарственный препарат из группы анксиолитиков (транквилизаторов) небезодиазепиновой структуры, оказывающий умеренное активирующее действие в сочетании с купированием тревожности.

Обладает очень мягким, по сравнению с бензодиазепинами, действием, не вызывает развития лекарственной зависимости и не провоцирует синдрома отмены после прекращения терапии.

Показано использование Афобазол для лиц с астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Результат терапии заметен уже на 5–7-й день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4-й недели и сохраняется после окончания лечения до 2-х недель.

Афобазол – производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.

После перорального приема Афобазол хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме - (0,13±0,073) мкг/мл; Tmax - (0,85±0,13) ч.

Афобазол выпускается в таблетированной форме. Таблетки плоские, цилиндрической формы, с фаской, упакованы по 10 или 25 штук в контурные ячейковые упаковки. Цвет их может варьироваться от белого до белого с кремовым оттенком.

Показания к применению

От чего помогает Афобазол? Назначают препарат в следующих случаях:

• тревожные состояния у взрослых:
• генерализованные тревожные расстройства;
• неврастения;
• у больных с различными соматическими (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, СКВ, ИБС, артериальная гипертензия, аритмии), дерматологическими, онкологическими и другими заболеваниями;
• нарушения сна, связанные с тревогой;
• нейроциркуляторная дистония;
• синдром предменструального напряжения;
• алкогольный абстинентный синдром;
• облегчение синдрома отмены при отказе от курения.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (устраняет тревогу) и стимулирующего (активирующего) эффектов.

Инструкция по применению Афобазол и дозировки

Принимают внутрь, после еды.

Разовая доза составляет 10 мг; суточная доза - 30 мг, разделенная на 3 приема в течение дня.

Длительность курсовой терапии составляет 2-4 недели. При необходимости суточная доза Афобазол может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам Афобазол.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя назначать препарат.

Особые указания

Существует несколько особых указаний, которые важно учитывать во время начала приема таблеток Афобазол, к ним относятся:

• Усиление анксиолитического действия диазепама и противосудорожного эффекта карбамазепима.
• Препарат не оказывает влияния на способность человека к выполнению работы, сопряженную с повышенным вниманием и необходимостью достаточной скоростью психомоторных реакций.

Передозировка

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

В качестве неотложной помощи применяется кофеин бензоат-натрия 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.

Применение при беременности

Применять Афобазол в период беременности запрещено. При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на весь период терапии препаратом, так как он проникает в грудное молоко.

Побочные действия

При назначении Афобазол возможно развитие побочных эффектов:

• Аллергические реакции.
• Редко – головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

По отзывам врачей, терапия Афобазолом переноситься хорошо в подавляющем большинстве случаев.

Афобазол, в отличие от других транквилизаторов, не способен усиливать наркотического действия алкоголя, поэтому прием спиртного во время лечения препаратом не вызовет негативных последствий. Тем не менее, употребление алкогольных напитков может значительно снизить терапевтическое действие препарата или свести эффект от его применения к нулю, так как они оказывают противоположное влияние на нервную систему.

Успокоительные средства сегодня нашли широчайшее применение в связи с их известностью и актуальностью для большого количества ситуаций. Одним из препаратов выступает афобазол. Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги – все это будет рассмотрено в рамках материала. При грамотном подходе к терапевтическому комплексу можно добиться хорошего результата с последующим улучшением самочувствия.

В каждой таблетированной форме препарата имеется 5 или 10 мг главного вещества афобазола на 1 шт. В качестве вспомогательных элементов выступают такие, как лактоза, крахмал, целлюлоза и прочие. Форма выпуска представлена таблетками, обладающими белым, кремовым с оттенком цветом в форме цилиндра. Производитель предлагает по 10 или 25 таблеток, заключенных в контурную или ячейковую упаковку из ПВХ. Также есть средства в полимерной банке – по 30, 50 или 100 штук. Афобазол обладает широким успокаивающим эффектом, это селективный анксиолитик, не имеющий отношения к классу агонистов рецепторных функций. Средство оказывает препятствие в плане развития изменений зависимости от состояния мембраны.

Препарат традиционно не обладает миорелаксантными качествами, не оказывает негативного воздействия на память и функции внимания. Если его применять, лекарственная зависимость не осуществляется, синдрома отмены не проявляется. Действие происходит исключительно посредством целенаправленных эффектов препарата. Спустя 5-7 дней терапии, которую предполагают эти таблетки , наблюдается несколько положительных эффектов.

Максимальное действие наблюдается спустя месяц приема средства. Сохраняется свойство и после терапии на протяжении полумесяца. От чего лечит препарат – преимущественно его показано использовать для устранения астенических черт личностного характера, при тревожной мнительности, неуверенности и ранимости. Время, в течение которого происходит полувыведение препарата, составляет порядка 0,7 ч. Максимальный уровень содержания составляет от 0,13 мкг/мл, удерживается в организме в течение 0,8 часа. В организме происходит эффективное распределение всего препарата.

Показания к применению средства следующие:

Соблюдение правил использования препарата гарантирует хороший и оперативный результат от проведенных терапевтических процедур. Стоимость препарата составляет порядка 270-300 рублей.

Рассматривая основные противопоказания к использованию состава, можно отметить несколько главенствующих факторов. Нельзя принимать таблетки, будучи в определенных явлениях и состояниях.

• вынашивание плода;
• кормление грудью;
• индивидуальное отсутствие возможности переносимости;
• возрастная категория до 18 лет.

Помимо ограничений в приеме, средство имеет некоторые побочные эффекты , их важно обязательно принимать во внимание.

• чувствительность к компонентам средства индивидуального плана;
• проявление аллергических реакций на коже.

Отзывы наркологов и прочих специалистов свидетельствуют о случаях передозировки препаратов. При которой возможно стремительное развитие эффекта седативного плана, а также повышение сонливости. Как неотложная помощь могут применяться другие препараты, преимущественно – натрия бензоат 20%. Средство не имеет воздействия на наркотические свойства этанола, может вызвать усиление действия при приеме диазепама, а также может быть в качестве потенцирующего средства при использовании карбамазепина.

Афобазол инструкция по применению

Для детей – лиц несовершеннолетнего возраста – препарат не прописывается. Если рассматривать вопрос о том, кому прописывают средство, то его назначают лицам, подходящим по некоторым из показаний к применению. На основании данных их официальной инструкции, оптимальным показателем дозы средства является применение по 10 мг .

Лечебный процесс длится курсами, только при соблюдении дозировок можно добиться хорошего результата и стабильной работы нервной системы и прочих органов.

Афобазол аналоги и заменители

Есть несколько аналогичных препаратов, схожих по эффекту, но более выгодных по стоимости.

• ТЕНОТЕН;
• ПЕРСЕН;
• ФЕНАЗЕПАМ;
• ГРАНДАКСИН.

Эти средства имеют схожие свойства и отношение к транквилизаторам седативного, противосудорожного действия. Назначается это средство при состояниях после нарушения кровообращения мозга, а также при интоксикации и голодании в плане поступления кислорода. Средство уменьшает количество клеток мозга, которые повреждены. В отличие от главного рассматриваемого препарата, это средство может быть применено в детском возрасте. Препарат стоит дешевле рассматриваемого средства, за упаковку необходимо отдать порядка 200 рублей.

Оба средства имеют отношение к группе транквилизаторов, оснащенных хорошим седативным эффектом. Воздействие препаратов нацелено на снятие фактора напряжения и нервозного явления, а также препараты эффективно борются с усталостью и чрезмерным раздражением. Лекарства обеспечивают нормализацию и активизацию мозговой деятельности, улучшают мыслительный процесс и способствуют восстановлению функций памяти. По сравнению с рассматриваемым препаратом, Персен имеет в составе только натуральные элементы растительного происхождения, поэтому его действие весьма сильно. Цена – от 200 рублей.

Стоимость этого препарата составляет от 80 рублей, то есть это более дешевые лекарственные препараты. Средство обладает уникальной способностью по мгновенному устранению раздражительности, факторов нервозности и усталости. А также способствует оказанию помощи при проблемах со сном, вегетативными расстройствами и болями в голове. Разница между препаратами заключается не только в цене, но и в большем количестве ограничений на применение феназепам.

Действие средств одинаково и нацелено на общее снятие напряжения, устранение невроза, проблем со сном и болей в голове. Рассматриваемый препарат обладает более мягким действием, зато создает большее количество проблем в виде побочных эффектов. Грандаксин разрешается к применению при беременности, но имеет высокую цену – от 800 рублей за упаковку.

Афобазол или новопассит что лучше

Новопассит – еще одно средство, способствующее успокоению и улучшению общего самочувствия. Рассматривая вопрос о том, что выбрать между двумя препаратами, стоит более детально изучить их характеристики. Свойства этих препаратов сходны, оба средства нацелены на избавление от раздражающих факторов, усталости и помогают при бессоннице . Также разница состоит в том, что рассматриваемое средство – новопассит, имеет в составе исключительно компоненты растительного происхождения, поэтому он нацелен на избавление исключительно от слабых расстройств. Например, его можно выпить для профилактики перед экзаменом , чтобы не волноваться. Также его назначают при ВСД , ПМС, климаксе, боли в голове.

Такой препарат попадает в группу транквилизаторов, но при этом очень мягко воздействует на организм человека. Он не вызывает у пациента привыкания и не провоцирует развития синдрома отмены по завершении терапии. Чтобы от приема средства получить только плюсы, нужно строго следовать инструкции по применению «Афобазола».

На сегодняшний день единственная форма выпуска «Афобазола» – таблетки. Они окрашены в белоснежный/кремовый цвет. Есть два варианта дозировки главного действующего вещества в пилюлях – 5 и 10 мг. Таблетки фасуются в блистеры или банки из стекла (от 10 до 100 шт. в зависимости от варианта упаковки).

Основным активным компонентом средства стал фабомотизол. В средство входят и вспомогательные ингредиенты: крахмал (картофельный), моногидрат лактозы и некоторые другие. Состав получился одинаковым для обоих вариантов дозировки.

Фармакологические свойства и показания к применению

Главный активный компонент препарата снижает у человека чувство тревожности, успокаивает, устраняет раздражительность и даже благоприятно влияет на настроение. При этом, в отличие от большинства аналогов, средство не вызывает снижение памяти, не уменьшает активность мозговой деятельности и концентрацию внимания, не приводит к развитию сонливости и других аналогичных эффектов. Кроме того, оно не формирует лекарственную зависимость.

Помимо устранения тревожности, препарат оказывает следующее воздействие на организм пациента:

• борется с плохими предчувствиями, чувствами озабоченности, опасения и т. п.;
• улучшает ночной сон (без утренней и дневной сонливости);
• снимает психоэмоциональное напряжение;
• помогает расслабиться.

Лекарство приводит к уменьшению спазма мышц половых органов, уменьшает потливость, избавляет от головокружения и сухости во рту.

Особенно актуально использовать такое средство тревожным, мнительным людям с повышенной эмоциональностью.

Вскоре после приема препарата главное активное вещество полностью всасывается в кровь и быстро распространяется по организму. Выводится почками.

Специалисты назначают таблетки при следующих проблемах:

• нарушение сна, вызванное чувством тревоги;
• расстройство социальной адаптации человека;
• тяжело протекающий предменструальный синдром;
• «ломка» при борьбе с алкоголизмом и курением;
• нейроциркуляторная дистония.

Нередко обсуждаемый лекарственный препарат используется как часть комплексной терапии различных серьезных заболеваний. Например, при астме (бронхиальной), некоторых проблемах с сердцем и сосудами (когда кислород и питательные вещества поступают в сердечную мышцу в количестве, недостаточном для ее нормального функционирования), повышенном артериальном давлении и некоторых других. Лекарство помогает справиться с плаксивостью, капризностью, угнетенностью, которые характеры для пациентов, страдающих различными болезнями сердца.

Назначаются таблетки и при недугах, вызывающих у человека ощущение неполноценности и сомнения в возможности находиться в социуме.

Инструкция по применению «Афобазола»

Очень важно точно знать, как принимать «Афобазол» по безопасной для организма пациента схеме. Такие таблетки, в отличие от иных транквилизаторов, разрешается сразу употреблять полной порцией, а не повышать дозировку медленно и постепенно. Это объясняется мягким эффектом препарата. Не требуется времени на привыкание к нему. Допускается и применять препарат однократно, ведь он не вызывает у пациентов зависимости.

Нужно помнить, что после завершения приема средства его эффект будет сохраняться еще на протяжении 10 – 15 дней. На этот период следует отказаться от других препаратов с аналогичным действием.

Подходит препарат только взрослым пациентам. Выпивать таблетку нужно вскоре после приема пищи. Она употребляется целиком (без разжевывания и иных повреждений). Запивается лекарство водой без сахара и газа. Достаточно небольшого количества жидкости.

• Если это вариант 10 мг, то употребляется 1 пилюля три раза в день.
• Если 5 мг, то 2 таблетки в такое же количество приемов.

Желательно между пилюлями соблюдать примерно равные интервалы.

Стандартный курс терапии таким препаратом составляет 14 – 28 дней. По истечении максимального периода прием обязательно следует на время прекратить. Повторить курс можно не раньше, чем еще через месяц.

Увеличивать срок лечения и дозировку допускается исключительно под строгим надзором опытного специалиста.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Обсуждаемое лекарство относится к транквилизаторам. Его категорически запрещается принимать во время беременности, независимо от ее срока. Справляться с чувством тревожности в период вынашивания малыша женщине лучше при помощи народных средств и особых фитопрепаратов.

Запрещено лекарственное средство и в период лактации. Если молодая мама решила начать принимать препарат, ей придется перевести малыша на искусственное вскармливание.

Совместимость «Афобазола» и алкоголя

Главный действующий компонент обсуждаемого препарата не вступает в реакцию с этиловым спиртом. Но это вовсе не означает, что «Афобазол» и алкоголь можно смело пить вместе.

Такая информация из инструкции к средству лишь подсказывает, что препарат можно принимать, например, при похмелье. Он помогает справиться с сопровождающими это состояние неприятными симптомами.

«Афобазол» стимулирует работу нервной системы, замедляет процесс всасывания уже попавшего в желудок алкоголя, ускоряет процесс выведения из организма веществ, образующихся при расщеплении спирта. При этом, для лечения алкогольной зависимости на любой стадии препарат не подходит. Он способен лишь купировать основные симптомы похмелья и улучшить общее состояние пациента при этом. Для такой цели он принимается не чаще 2 раз в сутки по 10 – 20 мг.

Нужно помнить, что спиртное нейтрализует целебное воздействие лекарства на многие системы и органы. Например, если средство используется женщинами для улучшения своего состояния в период менопаузы.

Всего одна порция алкогольного напитка значительно снизит эффективность «Афобазола» и привести к тому, что все неприятные симптомы проблемы вернуться.

Особенно опасно совмещать препарат и спиртное при проблемах с сердцем и сосудами, легкими, бронхами. Такое «соседство» способно усилить и невротические состояния больного.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Как уже было отмечено выше, компоненты препарата не вступают во взаимодействие с этиловым спиртом. Поэтому его можно сочетать с некоторыми лекарствами на спиртовой основе.

Используя средство параллельно с «Диазепамом» и «Карбамазепином», нужно помнить, что оно усиливает их действие.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Имеется у обсуждаемого препарата и целый список противопоказаний. Его обязательно нужно внимательно изучить перед началом приема.

Категорически запрещено лекарство при следующих особенностях организма пациента:

• повышенной чувствительности, непереносимости отдельных составляющих средства или аллергических реакциях на них;
• дефицит лактазы;
• детский возраст.

Если пациент принимает какие-либо лекарственные препараты (в том числе, и для облегчения симптомов хронических недугов), ему следует обязательно сообщить об этом врачу, рекомендующему прием «Афобазола». Это может стать причиной изменений в схеме приема новых таблеток или даже отсрочка начала терапии.

Случаи передозировки лекарством редки, так как правильная схема терапии такими таблетками проста и понятна. Обычно проблема появляется при ошибочном одномоментном употреблении пилюль в больших количествах. Если же на протяжении длительного времени пациент слегка завышает дозировку средства, то передозировка не разовьется, ведь его составляющие не скапливаются в тканях организма.

При появлении проблемы у человека будут замечены следующие симптомы:

• сонливость без слабости в мышцах (она может проявиться даже сразу после утреннего подъема с постели);
• чрезмерное спокойствие и даже «заторможенность».

Справиться с передозировкой позволит раствор кофеина бензоната натрия (20-процентного). В сутки средство вводится путем инъекции 2 – 3 раза, и обязательно – подкожно.

Пациенты, лечащиеся «Афобазолом», в редких случаях могут сталкиваться и с побочными действиями средства. В первую очередь, среди них нужно выделить мигрень и всевозможные аллергические реакции (чаще всего проявляющиеся в виде кожной сыпи). Такие проявления не требуют специального лечения. Нет необходимости и отменять препарат.

Случается, что пациенты замечают у себя повышение сексуального влечения вскоре после начала терапии обсуждаемыми таблетками. Это не побочное действие препарата, а следствие снятия тревожности и нервного напряжения.

Аналоги

В современных аптеках представлено большое количество аналогов «Афобазола». Среди самых дешевых можно отметить белорусский «Фенибут». Он также запрещен для беременных.

Остальные аналоги «Афобазола»: «Мебикар» (пр-во Россия), «Анвифен», «Атаракс», «Тенотен», «Персен». Особой популярностью среди покупателей пользуется и «Ново-Пассит».

Анксиолитик (транквилизатор)

Действующее вещество

Фабомотизол (fabomotizole)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, лактозы моногидрат - 48.5 мг, среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) - 7 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

◊ Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35 мг, лактозы моногидрат - 48.5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) - 7 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3, 5, 10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 6) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2, 4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
120 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Афобазол - селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротекторное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема Афобазол хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C max - 0.130±0.073 мкг/мл; Т max - 0.85±0.13 ч.

Метаболизм

Афобазол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула ( крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

Выведение

Т 1/2 фабомотизола при приеме препарата внутрь составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т 1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.

Показания

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях:

— генерализованные тревожные расстройства;

— неврастения;

— расстройства адаптации;

— у больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, ИБС, гипертоническая болезнь, аритмии;

— при дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении:

— нарушений сна, связанных с тревогой;

— нейроциркуляторной дистонии;

— предменструального синдрома;

— алкогольного абстинентного синдрома;

— для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 18 лет.

Дозировка

Препарат применяют внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы - 10 мг; суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня.

Длительность курсового применения препарата составляет - 2-4 недели.

Побочные действия

Возможно: аллергические реакции.

Редко: , которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Регистрационный номер : ЛС-000861
Торговое название препарата: Афобазол®
МНН или группировочное название: фабомотизол
Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) - 5 мг и 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг (для дозировки 5 мг) и 35 мг (для дозировки 10 мг), лактозы моногидрат - 48,5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) - 7 мг, магния стеарат - 1,5 мг.

Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ : N05BX.

Фармакодинамика:

Афобазол® - селективный небензодиазепиновый анксиолитик.

Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика:

После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) - 0,130+ 0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) - 0,85+ 0,13 ч.

Метаболизм: Афобазол® подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Период полувыведения Афобазола® при приеме внутрь составляет 0,82+ 0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.

Показания к применению:

Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата Афобазол® противопоказано при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Применяется внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы - 10 мг; суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет - 2-4 недели.

Побочные действия:

Возможны аллергические реакции.

Редко - головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Передозировка:

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: