Адренорецепторы, чувствительные к катехоловым аминам, располагаются в разных органах и отличаются друг от друга своей функциональностью и восприимчивостью. Также они разнятся вариативностью реакций, возникающих при их активации.
К лекарственным средствам, влияющим на чувствительность некоторых рецепторов, относят препараты альфа-адреноблокаторы. К подтипам данного класса относят неселективные средства. С 1980 года для проведения терапии стали применять и селективные препараты.
Что такое альфа-адреноблокаторы?
Эффект, получаемый от приема средств указанной лекарственной группы, понятен уже из названия.
Препараты альфа-адреноблокаторы отличаются способностью «защищать» адренорецепторы, блокируя их чувствительность к воздействию веществ-медиаторов. К последним относятся адреналин, дофамин и норадреналин.
Механизм действия
Эффект, наблюдаемый после приема, зависит от типа блокируемых альфа-рецепторов. Их принято делить на две группы: а1 и а2. Ответ организма на воздействие блокаторов удобнее рассмотреть в рамках таблицы.
Таблица 1. Механизм действия альфа-адреноблокаторов, влияющих на адренорецепторы а1
| Направление воздействия | Подробнее |
|---|---|
| Артериальное давление | Блокировка рецепторов типа а-1 приводит к снижению артериального давления. Гипотензивный эффект регистрируется уже через 15-30 минут после приема и сохраняется до суток |
| Сосуды | Прием альфа-блокаторов а1 приводит к расширению просвета вен и артерий, благодаря расслаблению сосудистых стенок |
| Общее периферическое сопротивление сосудов | Понижается |
| Количество липидов в крови | Понижается количество холестерина, триглицеридов и пр. |
| Мочеполовая система | Альфа-адреноблокаторы отличаются следующей фармакологией: снижают давление и сокращают сопротивление току урины, т.е. оказывают антидизурическое действие, путем расслабления гладкой мускулатуры мочевого пузыря и сократительных элементов простаты |
| Гипертрофия левого желудочка | Уменьшается при пролонгированном лечении |
Блокировка рецепторов типов а2 с помощью альфа-адреноблокаторов отличается иным результат, а именно приводит к:
- сужению просвета сосудов;
- поднятию давления;
- выбросу норадреналина;
- повышению двигательной активности;
- увеличению либидо и нормализации половых функций;
- стимулирует ЦНС и пр.
Механизм действия альфа-адреноблокаторов
Классификация
Для терапевтических целей используют несколько видов препаратов. Они отличаются своим избирательным или неизбирательным воздействием на рецепторы.
Селективные
Данные лекарственные средства действуют на рецепторы выборочно, в частности, они затрагивают адренорецепторы типа а1. На данный момент в классификацию селективных альфа-адреноблокаторов включено несколько подгрупп, разнящихся по продолжительности своего действия. К лекарственным средствам, отличающимся непродолжительным эффектом, относят празозин. Пролонгированное действие отмечено у теразозина и доксазозина. Кроме того, в отдельную группу выделяют уроселективные блокаторы, влияющие на адренорецепторы, расположенные в мышцах мочеполового тракта.
Неселективные
В отличие от предыдущих препаратов, данные альфа-блокаторы воздействуют неизбирательно. Они блокируют периферические альфа-рецепторы типа а1 и типа а2. Неселективное действие альфа-адреноблокаторов приводит к непродолжительному понижению артериального давления из-за влияния на а1. Однако блокировка альфа-2-адренорецепторов стимулирует высвобождение норадреналина, что приводит к нивелированию гипотензивного эффекта.
Неселективные терапевтические средства могут применяться только для экстренного кратковременного лечения, но не подходят для длительного приема.
Список препаратов
Блокаторы адренорецептеров имеют широкий перечень особенностей применения. Назначать средства может только специалист. Рассмотрим некоторые средства из данного класса в рамках таблицы.
Таблица 2. Список препаратов альфа-адреноблокаторов, влияющих на рецепторы а1 и а2
| Название средства | Подробнее |
|---|---|
|
Альфа-1-адреноблокаторы селективные |
|
|
Действующее вещество: Празозин |
|
| Празозин | Способствует расслаблению сосудистых стенок, оказывает выраженный гипотензивный эффект. Используется как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии (в сочетании с диуретиками, бета-блокаторами и т.д.) |
| Кардура, Доксазозин, Артезин и пр. | Альфа-адреноблокатор быстро и эффективно понижает артериальное давление, не приводя к повышению числа сердечных сокращений и не увеличивая сердечный выброс. Отличается пролонгированным эффектом |
|
Действующее вещество: Теразозин |
|
| Сетегис, Корнам и прочие | Альфа-адреноблокатор способствует расслаблению сосудистых стенок, снижает артериальное давление, сокращает общее периферическое сопротивление сосудов. Воздействует на рецепторы мочеполовой системы |
|
Действующее вещество: Доксазозин |
|
| Омник, Тулозин, Сонизин и пр. | Имеет мягкий гипотензивный эффект, реже приводит к негативным побочным проявлениям |
|
Альфа-2-адреноблокаторы |
|
| Иохимбин | Приводит к усилению кровоснабжения органов малого таза, увеличивает сексуальное влечение, благотворно влияет на потенцию и т.д. |
|
Блокаторы рецепторов а1 и а2 |
|
|
Действующее вещество: Ницерголин |
|
| Ницерголин, Сермион | Благотворно влияет на кровоснабжение головного мозга, стимулирует периферический кровоток, при пролонгированном приеме положительно влияет на когнитивные функции |
|
Действующее вещество: Пророксан |
|
| Пророксан | Снижает давление и производит противозудный эффект. Улучшает кровоток, уменьшает выделение тропных гормонов и т.д. |
Показания
Широкий диапазон действия позволяет использовать препараты класса для проведения терапии при различных заболеваниях. Наиболее часто средства применяются в кардиологической практике, а также для лечения патологий мочеполовой системы.
Доброкачественная гиперплазия простаты
Ранее данное заболевание, представляющее собой доброкачественное образование в предстательной железе, именовалось аденомой простаты. В среднем каждый второй мужчина, достигший возраста 40-45 лет, страдает этой патологией.
Применение альфа-адреноблокаторов позволяет купировать проявления обструкции и раздражения, вызванного аденомой.
Артериальная гипертония
Регулярное повышенное артериального давления до показателя мм рт. столба и более носит название артериальной гипертензии (гипертонии). Для снижения давления специалисты в ряде случаев назначают блокаторы а1. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии селективного типа способствуют снижению давления без увеличения числа сердечных сокращений. Препараты класса сокращают пред- и пост-нагрузку на мышечную ткань сердца. Средства отличаются длительным эффектом – до 24 часов.
Другие сердечно-сосудистые заболевания
Альфа-адреноблокаторы а1 имеют и иные показания к применению. В частности, средства рекомендованы для проведения терапии при сердечной недостаточности. Препараты дают выраженный реверсивный эффект при гипертрофии левого желудочка. Что касается блокаторов рецепторов а2, их рекомендуют при нарушении эректильной функции и импотенции.
Противопоказания
Перед использованием препаратов следует ознакомиться с ограничениями по их применению.
Таблица 3. Противопоказания к лечению альфа-адреноблокаторами а1
Блокаторы а2 не рекомендованы при нарушениях свертываемости крови, кровотечениях, гиперплазии предстательной железы, сахарном диабете, при угнетенном эмоциональном состоянии, беременности и т.д. Подробнее с информацией можно ознакомиться в инструкции к конкретному препарату.
Артериальная гипертензия как фактор развития инсульта
Побочные эффекты от приема
К наиболее явным негативным явлениям, вызванным приемом блокаторов а1, относят понижение артериального давления и ортостатический коллапс. Как правило, эти побочные эффекты наблюдаются после первого применения альфа-адреноблокатора (феномен «первой дозы»). Также у пациентов обнаруживаются:
- боль в голове, головокружение;
- быстрая утомляемость, сонливость, снижение работоспособности;
- обострение ;
- увеличение риска постуральных явлений и пр.
Терапия альфа-2-адреноблокаторами может повлечь повышение артериального давления, тремор, диспепсические расстройства, частое мочеиспускание и т.д.
Инструкция по применению некоторых таблеток
Аннотация к лекарственным средствам включает в себя подробные данные о механизме действия, схеме приема и особенностях использования. Некоторые аспекты, изложенные в инструкции к альфа-адреноблокаторам, приведены далее.
Для предотвращения возникновения эффекта «первой дозы» лекарственное средство рекомендуется назначать, начиная с минимального количества – 0,5-1 мг. Кроме того, существует особая форма данного альфа-адреноблокатора, обладающая контролируемым высвобождением действующего вещества.
Ее применение способствует более мягкому снижению как систолического, так и диастолического давления. В этом случае уменьшение дозы при первом применении не требуется.
Препарат на основе доксазозина мезилата, производимый в Германии. Альфа-адреноблокатор приводит к существенному снижению давления. Даже при длительном проведении терапии у пациентов не обнаруживалось появление толерантности к данному средству. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на эректильную функцию.
Празозин
Проведение фармакологической терапии рекомендуется начинать с малого количества – 0,5-1 мг, во избежание выраженного снижения артериального давления. Постепенно суточное количество альфа-адреноблокатора увеличивают. Максимальная дневная дозировка оставляет 7,5 мг. Как правило, препарат переносится хорошо.
Может стать причиной снижения работоспособности, боли в голове, нарушения зрения, появления шума в ушах, изменения сердечного ритма, диспепсических расстройств и пр. Этот альфа-адреноблокаторы усиливает действие антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, диуретических препаратов и т.д.
Сетегис – альфа-адреноблокатор, производимый в Венгрии. Является аналогом предыдущего препарата. Суточная доза Сетегиса подбирается индивидуально, исходя из артериального давления конкретного пациента. Рекомендуется начинать прием с минимального количества, постепенно увеличивая мг.
Полезное видео
Из следующего видео можно узнать полезную информацию о роли альфа-адреноблокаторов в лечении артериальной гипертензии:
Выводы
- Альфа-адреноблокаторы – эффективные лекарственные средства, используемые для нормализации артериального давления, терапии аденомы простаты, увеличения либидо и борьбы с импотенцией.
- Препараты данного класса стоит принимать с осторожностью ввиду внушительного списка ограничений и вероятных побочных эффектов.
- Категорически запрещено принимать альфа-адреноблокаторы без рекомендации врача.
Блокаторы адренергических рецепторов составляют довольно большую группу препаратов. Этим веществам характерно блокировать адренорецепторы с последующим нарушением их взаимодействия с норадреналином или адреналином. Адреноблокаторы (они же адренолитики) широко применяют в лечебной практике в качестве панацеи против пациентам разного возраста.
Адреналин и норадреналин
Организм человека функционирует за счет медиаторов, которые воздействуют на специфические им, рецепторы органов. После их воздействия, можно наблюдать за возбуждением или успокоением систем организма. Так, при воздействии тех или иных биологически-активных веществ, могут возникать изменения – тахи- или брадикардия, или расширение, бронхов, миоз или мидриаз и т.д.
Одну из главных ролей в организме человека играют адреналин и норадреналин. Эти вещества выделяются в мозговом слое надпочечников. Могут воздействовать на целый список органов, изменяя их функционал.
Такими эффектами могут быть: расширение просвета бронхов, расширение сосудов по периферии и их сужение в желудочно-кишечном тракте, увеличение сахара в крови, мидриаз. В основном, эти эффекты проявляются при стрессовых, для организма, ситуациях, когда нужно «выключить» на время ненужные функции и раскрыть весь потенциал необходимых органов и систем.
Однако, при некоторых патологиях могут возникать потребности в блокировке рецепторов или импульсов для предотвращения действия адреналина и уменьшение вредного действия на организм.
Классификация
Адреноблокаторы классификация:
- Альфа-адренолитики:
- Альфа-1
- Альфа-2
- Альфа-1,2
- Бета-адренолитики:
- Бета-1
- Бета-1,2
- Альфа, Бета-адренолитики
Каждая группа препаратов адреноблокаторов назначается при определенных болезнях, учитывая различные факторы у пациентов. Этими факторами могут быть сопутствующие болезни хронического или острого типа, аллергическая реакция, непереносимость и т.п. Поэтому, столь широкий спектр средств позволяет врачам точно выбрать нужную панацею против патологий и не ошибиться при лечении.
Альфа-адреноблокаторы имеют свойства влиять на альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы.
При таком воздействии на них блокираторами, меняются функции следующих органов и систем:
- Гладкая мускулатура сосудов: расширение просвета сосудов, понижение артериального давления, улучшение внутриорганного кровообращения (очень хорошо наблюдается на коже в виде увеличенных вен, также на слизистых оболочках и ЖКТ).
- Сердце: уменьшение частоты сердечных сокращений ();
- Желудочно-кишечный тракт: улучшение моторики желудка и кишечника, повышение секреции веществ, расслабление сфинктеров.
- Глаза: миоз.
- Железы: снижение потовыделения и устранение забитости носа;
- Мочеполовая система: расслабление сфинктеров и мышц, улучшение эрекции.
Также, этот класс адреноблокаторов используют для препятствования гипергликемии и нормализации уровня глюкозы в крови. Это происходит, потому что при применении альфа-адреноблокаторов, клетки становятся более чувствительными к инсулину. Этот эффект очень важен при .
Показания
Лекарства данной группы назначаются при патологии периферического кровообращения, эндартериите, трофических язвах, пролежнях. Также их используют при феохромацитоме, артериальной гипертензии, нарушении головного кровообращения, задержке мочеиспускания, мигрени. Можно применять в качестве антагониста альфа-адреномиметикам.
Препараты
Спектр препаратов альфа-адреноблокаторов довольно широк, но все же многие из них схожи по своим параметрам.
Наиболее распространенные препараты и их показания, список адреноблокаторов:
- Фентоламин.
Показания: феохромацитома, нарушение периферического кровообращения (Болезнь Рейно, эндартериит), пролежни, гипертонический криз, острая сердечная недостаточность.
Противопоказания: органические изменения сердца и сосудов.
Побочные действия : , ортостатический колапс, рвота, понос, покраснение и зуд кожи. - Тропафен.
Показания: те же, что и в фентоламина гидрохлорида.
Противопоказания: схожи с теми, что и в фентоламина.
Побочные действия: ортостатический колапс, тахикардия. - Празозин.
Показания: гипертонический криз, застойная .
Противопоказания : беременность, патология почек.
Побочные действия: «феномен первой дозы» — резкое снижение артериального давления, . Так же головная боль, головокружение, сухость во рту, бессонница, слабость. - Доксазозин.
Показания: имеет длительное гипотензивное действие, по сравнению с другими препаратами. Принимается при гипертонической болезни, аденома предстательной железы, при расстройствах мочеиспускания и половой деятельности.
Побочные действия: ортостатические явления, особенно на начале лечения, головокружения, сухость во рту, слабость, тошнота, ринит.
Бета-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы бета-1 и бета-1,2, соответственно, они делятся на селективные и неселективные.
Селективные адреноблокаторы имеют способность воздействовать, в основном, на сердце. Все это влияние ведет к: снижению частоты сердечных сокращений, снижению потребности миокарда в кислороде, понижению артериального давления, приостановке развития некроза при . Наблюдается уменьшенная нагрузка на сердце, что приводит к лучшему выбросу крови и предотвращению аритмий. Так же снижается вероятность проявлений стенокардий, повышается способность выдерживать большие нагрузки.
Неселективные адреноблокаторы. Помимо прямого действия на сердце, возникает влияние и на другие органы, такие как: бронхи, матка, желудочно-кишечный тракт и мочеполовая система. Как и селективные адреноблокаторы, эти тоже препятствуют проявлению инфаркта и . Кроме того, их часто используют для повышение мышечного тонуса матки, для предупреждения атоний и кровотечения после родов.
Так же их можно классифицировать за длительностью. Есть адреноблокаторы длительного (6-24 ч), средней продолжительности (3-6 ч) и короткого (1-4 ч) времени действия. Это следует учитывать при их назначении.
Бета-рецепторы ведут к воздействию на следующие органы:
- Сосуды: снижение АД у больных с гипертензией;
- Сердце:
- Уменьшают хроно-, ино-, дромотропные эффекты;
- Снижение потребности миокарда в О2;
- Кардиопротективный эффект:
- Уменьшение липолиза со снижением затрат времени на окисление свободных жирных кислот и как следствие – стабилизация клеточных и лизосомальных мембран;
- Антиоксидантные свойства;
- Облегчение диссоциации оксигемоглобина;
- Освобождение простациклина из эндотелия сосудов, что способствует антиагрегантному действию;
- Легкие: бронхоспазм (особенно касается неселективных);
- Центральная нервная система: стресс-протективное воздействие;
- Глаза: снижение внутриглазного давления;
- Метаболизм: снижение сахара в крови, уменьшение интенсивности липолиза и выработки ренина.
Показания
Препараты бета-адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии (особенно с гиперсимпатикотонией), ишемической болезни сердца (при преобладании нервно-метаболического фактора в патогенезе), тахикардии (особенно при приобладании симпатического статуса).
Так же показаниями есть расслаивающиеся аневризма, . Из патологий других органов – глаукома, гипертиреоз, неврологические расстройства (мигрень, алкогольная абстиненция).
Препараты
Количество бета-адреноблокаторов очень много. Их принимают многие пациенты разных возрастов по всему миру. Столь широкое распространение они приобрели из-за своих сильных качеств и нечастых побочных эффектах.
Наиболее известные бета-адреноблокаторы:
- Неселективные.
- Анаприлин.
Показания: глаукома, тиреотоксикоз, острый инфаркт и ИБС, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания: склонность к бронхоспазму, синусовой брадикардии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, беременности, нарушениях периферического кровообращения.
Побочные действия: брадикардия, сердечная слабость, антриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, ухудшение хода сахарного диабета (развитие сталой гипогликемии за счет блокады механизмов, регулирующих уровень сахара в крови), болезни Рейно, диспепсические расстройства, депрессия, мышечная слабость. - Кардиоселективные
- Талинолол.
Показания : стенокардии, артериальные гипертензии, (экстрасистолия, проксизмальная тахикардия, трепетании и мигании предсердий).
Противопоказания те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
Побочные действия : селективность исчезает при повышении дозы препарата. - Атенолол (Тенормин).
Показания те же, что и в Атенолола. Его преимущественно применяют при лечении больных с сахарным диабетом или с патологией периферических сосудов.
Противопоказания : те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
Побочные действия: селективность исчезает при повышении дозировки. Может вызывать бронхоспазм, брадикардию. - Метопролол.
Показания: стенокардия, острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тахиаритмии, артериальная гипертензия.
Противопоказания: те же самые.
Побочные действия: те же самые. - Ацебутолол (Сектраль).
Показания : гипертензия та .
Противопоказания и побочные эффекты : те же, что и в других препаратах этой группы.
Альфа и Бета-адреноблокаторы
Альфа-, Бета-адреноблокаторы действуют сразу на два типа адренорецепторов, за счет чего, спектр действий на организм значительно увеличивается. Таким образом, с этими средствами, пациентам намного легче переносить патологии сердечно-сосудистой системы, так как они способны расширить сосуды, уменьшая артериальное давление и делая работу сердца проще. Препятствуют тахикардии, приступы становятся редкими.
Показания
Стоит отметить основные патологии, при которых применяют эту группу препаратов:
- Гипертоническая болезнь и криз;
- Ишемическая болезнь сердца, перешедшая в стабильную форму стенокардии;
- Аритмии разных видов;
- Застойная сердечная недостаточность;
- Болезни глаз (повышенное внутриглазное давление);
На ряду с положительными, присутствуют и негативные эффекты препаратов. У каждого вещества побочные действия свои, но в общем, можно перечислить основные:
- Слабость;
- Депрессия;
- Головокружение и тошнота;
- Боли в голове;
- Пониженное артериальное давление;
- Бронхоспазм;
- Оттеки;
- Склонность к кровоточивости из-за изменений, касающихся состава крови;
Эти нежелательные воздействия не должны заставлять пациента вступать в панику, так как они встречаются редко. Но все же стоит их учитывать.
Препараты
Список препаратов группы альфа-, бета-адреноблокаторов довольно большой и перечислить их всех очень сложно (к тому же почти каждый день выходят новые лекарства с новыми составляющими).
Список препаратов альфа и бета-адреноблокаторов:
- Лабетанол
Показания: гипертоническая болезнь и кризы.
Противопоказания: бронхиальная астма, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
Побочные действия: ортостатическая гипотензия. - Карведилол.
Показания: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность.
Противопоказания: хронические бронхолегочные заболевания, антриовентрикулярная блокада, нелеченая феохромацитома, беременность и тд.
Побочные действия : склонность к кровоточивости, брадикардия, сухость слизистых оболочек и др.
Как и другие лекарства, альфа-, бета-адреноблокаторы не стоит употреблять без консультации врача. Есть много факторов выбора нужного лекарства и только врач моет точно определить их и сказать, что именно стоит выбрать. Самолечение не всегда приводит к положительным результатам. Не нужно пренебрегать здоровьем.
© Использование материалов сайта только по согласованию с администрацией.
Адреноблокаторы составляют большую группу лекарственных средств, вызывающих блокаду рецепторов к адреналину и норадреналину. Они широко применяются в терапевтической и кардиологической практике, назначаются повсеместно пациентам разного возраста, но преимущественно – пожилым людям, у которых наиболее вероятны поражения сосудов и сердца.
Функционирование органов и систем подчинено действию самых разных биологически активных веществ, которые влияют на определенные рецепторы и вызывают те или иные изменения – расширение или сужение сосудов, снижение или увеличение силы сокращений сердца, спазм бронхов и т. д. В определенных ситуациях действие этих гормонов оказывается чрезмерным либо возникает необходимость в нейтрализации их эффектов в связи с появившимся заболеванием.
Адреналин и норадреналин выделяются мозговым слоем надпочечников и имеют широкий спектр биологических эффектов – сужение сосудов, повышение давления, увеличение уровня сахара в крови, расширение бронхов, расслабление мускулатуры кишечника, расширение зрачков. Эти явления возможны благодаря выделению гормонов в периферических нервных окончаниях, от которых нужные импульсы идут к органам и тканям.
При различных заболеваниях возникает необходимость в блокаде адренергических импульсов для устранения эффектов адреналина и норадреналина. С этой целью и применяются адреноблокаторы, механизм действия которых – блокада адренорецепторов, белковых молекул к адреналину и норадреналину, при этом образование и выделение самих гормонов не нарушается.
Классификация адреноблокирующих веществ
Различают альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2 рецепторы, расположенные в сосудистых стенках и сердце. В зависимости от разновидности инактивируемых рецепторов, выделяют альфа- и бета-адреноблокаторы.
К альфа-адреноблокаторам относят фентоламин, тропафен, пирроксан, к средствам, тормозящим активность бета-рецепторов – анаприлин, лабеталол, атенолол и другие. Препараты первой группы выключают только те эффекты адреналина и норадреналина, которые опосредованы альфа-рецепторами, второй – соответственно, бета-адренорецепторами.
Для повышения эффективности лечения и устранения некоторых побочных эффектов разработаны селективные адреноблокирующие вещества, действующие строго на определенный вид рецепторов (α1,2, β1,2).
Группы адреноблокирующих средств
- Альфа-адреноблокаторы:
- α -1-адреноблокаторы – празозин, доксазозин;
- α -2-адреноблокаторы – йохимбин;
- α-1,2-адреноблокаторы – фентоламин, пирроксан, ницерголин.
- Бета-адреноблокаторы:
- кардиоселективные (β-1) адреноблокаторы – атенолол, бисопролол;
- неселективные β-1,2-адреноблокаторы – пропранолол, соталол, тимолол.
- Блокаторы и альфа-, и бета-адренорецепторов – лабеталол, карведилол.
Альфа-адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы (альфа-АБ), блокирующие разные виды альфа-рецепторов, действуют одинаково, реализуя одни и те же фармакологические эффекты, а отличие при их применении состоит в числе побочных реакций, которых, по понятным причинам, больше у альфа 1,2-блокаторов, ведь они направлены сразу на все адреналиновые рецепторы.
Препараты этой группы способствуют расширению просветов сосудов, что особенно заметно в коже, слизистых оболочках, стенке кишечника, почках. При увеличении емкости периферического кровеносного русла снижается сопротивление сосудистых стенок и системное артериальное давление, поэтому микроциркуляция и кровоток на периферии кровеносной системы значительно облегчается.
Уменьшение венозного возврата вследствие расширения и расслабления «периферии» способствует снижению нагрузки на сердце, из-за чего его работа становится более легкой, а состояние органа улучшается. Альфа-адреноблокаторы способствуют уменьшению степени за счет облегчения работы органа, не вызывают тахикардии, нередко возникающую при применении ряда .
Помимо сосудорасширяющего и гипотензивного эффекта, альфа-АБ в лучшую сторону меняют показатели жирового обмена, способствуя снижению общего и , увеличивая концентрацию антиатерогенных жировых фракций, поэтому их назначение возможно при ожирении и дислипопротеидемиях различного происхождения.
При применении α-блокаторов меняется и углеводный обмен. Клетки становятся более чувствительными к инсулину, поэтому сахар лучше и быстрее ими усваивается, что препятствует гипергликемии и нормализует показатель . Этот эффект очень важен для больных .
Особую сферу применения альфа-адреноблокаторов составляет урологическая патология. Так, α-адреноблокирующие препараты активно используются при гиперплазии простаты благодаря способности устранять некоторые ее симптомы (ночные мочеиспускания, частичное опорожнение мочевого пузыря, чувство жжения в области уретры).
Альфа-2-адреноблокаторы оказывают слабое влияние на сосудистые стенки и сердце, поэтому в кардиологии не пользуются популярностью, однако в процессе клинических испытаний было замечено яркое действие на половую сферу. Этот факт стал поводом к их назначению при половой дисфункции у мужчин.
Показаниями к применению альфа-АБ считаются:
- Расстройства периферического кровотока – , акроцианоз, диабетическая микроангиопатия);
- Феохромоцитома;
- Трофические поражения мягких тканей конечностей, в частности, при атеросклерозе, обморожениях, пролежнях;
- Последствия перенесенных , сосудистая деменция;
- Аденома простаты;
- Анестезия и хирургические операции – для профилактики гипертонических кризов.
Празозин, доксазозин активно применяются в терапии гипертонии, тамсулозин, теразозин эффективны при гиперплазии предстательной железы. Пирроксан оказывает успокоительное действие, улучшает сон, снимает зуд при аллергических дерматитах. Кроме того, благодаря способности угнетать активность вестибулярного аппарата, пирроксан может быть назначен при морской и воздушной болезни. В наркологической практике его используют для снижения проявлений синдрома отмены морфина и алкогольной абстиненции.
Ницерголин используется врачами-неврологами при лечении , головного мозга, показан при острых и хронических расстройствах мозгового кровотока, транзиторных ишемических атаках, может быть назначен при травмах головы, для профилактики мигренозных приступов. Он оказывает прекрасный сосудорасширяющий эффект, улучшает кровообращение в конечностях, поэтому применяется при патологии периферического русла (болезнь Рейно, атеросклероз, диабет и др.).
Бета-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы (бета-АБ), применяемые в медицине, направлены либо на оба вида бета-рецепторов (1,2), либо на бета-1. Первые называют неселективными, вторые – селективными. Селективные бета-2-АБ не используются с лечебной целью, поскольку не имеют значимых фармакологических эффектов, остальные – широко распространены.
базовое действие бета-блокаторов
Бета-адреноблокаторы оказывают широкий спектр эффектов, связанных с инактивацией бета-рецепторов сосудов и сердца. Некоторые из них способны не только блокировать, но и в некоторой степени активировать рецепторные молекулы – так называемая внутренняя симатомиметическая активность. Такое свойство отмечено для неселективных препаратов, в то время как селективные бета-1-блокаторы его лишены.
Бета-адреноблокаторы широко используют при лечении болезней сердечно-сосудистой системы – , . Они уменьшают частоту сокращений сердца, снижают давление, оказывают обезболивающий эффект при . С угнетением центральной нервной системы отдельными препаратами связывают снижение концентрации внимания, что важно для водителей транспорта и лиц, занятых напряженной физической и умственной работой. В то же время, этот эффект может использоваться при тревожных расстройствах.
Неселективные бета-блокаторы
Средства неселективного действия способствуют урежению сердечных сокращений, несколько снижают общее сосудистое периферическое сопротивление, оказывают гипотензивный эффект. Сократительная активность миокарда снижается, поэтому и количество требуемого для работы сердца кислорода тоже становится меньше, а, значит, повышается устойчивость к гипоксии (при , например).
Путем снижения тонуса сосудов, уменьшения выброса ренина в кровоток достигается гипотензивное действие бета-АБ при гипертонии. Они оказывают антигипоксический и антитромботический эффект, уменьшают активность центров возбуждения в проводящей системе сердца, препятствуя аритмиям.
Бета-блокаторы тонизируют гладкую мускулатуру бронхов, матки, желудочно-кишечного тракта и, вместе с тем, расслабляют сфинктер мочевого пузыря.
Оказываемые влияния позволяют бета-блокаторам снижать вероятность возникновения и внезапной коронарной смерти, по некоторым данным, на половину. Больные ишемией сердца при их применении отмечают, что приступы боли становятся более редкими, повышается устойчивость к физическим и умственным нагрузкам. У гипертоников при приеме неселективных бета-АБ риск и ишемии миокарда становится меньше.
Способность повышать тонус миометрия позволяет применять лекарства этой группы в акушерской практике для предупреждения и лечения атонических кровотечений в родах, кровопотерь при операциях.
Селективные бета-адреноблокаторы
расположение β-адренорецепторов
Селективные бета-адреноблокаторы действуют, в первую очередь, на сердце. Их влияние сводится к:
- Урежению частоты сердечных сокращений;
- Снижению активности синусового узла, проводящих путей и миокарда, благодаря чему достигается антиаритмическое действие;
- Уменьшению требуемого миокарду кислорода – антигипоксическое влияние;
- Снижению системного давления;
- Ограничению очага некроза при инфаркте.
При назначении бетаблокаторов уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и объем крови, попадающей в аорту из левого желудочка в момент систолы. У пациентов, принимающих селективные препараты, снижается риск тахикардии при смене положения с лежачего на вертикальное.
Клиническим эффектом кардиоселективных бетаблокаторов становится снижение частоты и выраженности приступов стенокардии, усиление устойчивости к физическим и психоэмоциональным нагрузкам. Кроме улучшения качества жизни, они снижают смертность от сердечной патологии, вероятность гипогликемии при диабете, спазма бронхов у астматиков.
Список селективных бета-АБ включает множество наименований, в числе которых атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (эгилок), небиволол. К неселективным блокаторам адренэргической активности относят надолол, пиндолол (вискен), пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (глазные капли).
Показаниями к назначению бета-блокаторов считают:
- Повышение системного и внутриглазного (глаукома) давления;
- Ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
- Предупреждение мигрени;
- Феохромоцитому, тиреотоксикоз.
Бета-адреноблокаторы – серьезная группа препаратов, которые могут назначаться только врачом, но и в этом случае возможны побочные реакции. Пациенты могут испытывать головную боль и головокружение, жаловаться на плохой сон, слабость, сниженный эмоциональный фон. Побочным эффектом может стать гипотония, урежение сердечного ритма или его нарушение, аллергические реакции, одышка.
Неселективные бета-адреноблокаторы в числе побочных эффектов имеют риск остановки сердца, нарушения зрения, обмороки, признаки дыхательной недостаточности. Глазные капли могут вызвать раздражение слизистой оболочки, чувство жжения, слезотечение, воспалительные процессы в тканях глаза. Все эти симптомы требуют консультации у специалиста.
При назначении бета-блокаторов врач всегда учтет наличие противопоказаний, коих больше в случае селективных препаратов. Нельзя назначать вещества, блокирующие адренорецепторы, пациентам с патологией проводимости в сердце в виде блокад, брадикардии, они запрещены при кардиогенном шоке, индивидуальной гиперчувствительности к составляющим лекарств, острой или хронической декомпенсированной недостаточности сердца, бронхиальной астме.
Селективные бета-блокаторы не назначаются беременным женщинам и кормящим мамам, а также больным с патологией дистального кровотока.
Применение альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты из группы α,β-адреноблокаторов способствуют понижению системного и внутриглазного давления, улучшают показатели жирового обмена (уменьшают концентрацию холестерина и его производных, увеличивают долю антиатерогенных липопротеинов в плазме крови). Расширяя сосуды, снижая давление и нагрузку на миокард, они не влияют на кровоток в почках и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Лекарства, действующие на два типа рецепторов к адреналину, повышают сократимость миокарда, благодаря чему левый желудочек полностью выбрасывает весь объем крови в аорту в момент его сокращения. Это влияние важно при увеличении сердца, расширении его полостей, что нередко бывает при сердечной недостаточности, пороках сердца.
При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.
Оказывая положительное влияние, прежде всего, на мышцу сердца, α,β-адреноблокаторы снижают смертность и риск осложнений при остром инфаркте миокарда, дилатационной кардиомиопатии. Поводом к их назначению считаются:
- Гипертоническая болезнь, в том числе, в момент криза;
- Застойная сердечная недостаточность – в комплексе с другими группами лекарств по схеме;
- Хроническая ишемия сердца в виде стабильной стенокардии;
- Некоторые виды нарушения ритма сердца;
- Увеличение внутриглазного давления – применяются местно в каплях.
Во время приема лекарств этой группы возможны побочные эффекты, которые отражают действие препарат на оба типа рецепторов – и альфа, и бета:
- Головокружение и головная боль, связанные с понижением артериального давления, возможны обмороки;
- Слабость, чувство усталости;
- Урежение частоты сокращений сердца, ухудшение проводимости импульсов по миокарду вплоть до блокад;
- Депрессивные состояния;
- Изменения показателей крови – снижение лейкоцитов и тромбоцитов, что чревато кровотечениями;
- Отеки и повышение массы тела;
- Одышка и спазм бронхов;
- Аллергические реакции.
Это неполный перечень возможных эффектов, о которых всю информацию пациент может прочесть в инструкции по применению к конкретному лекарству. Не стоит паниковать, обнаружив такой внушительный список вероятных побочных реакций, ведь частота их возникновения низка и обычно лечение переносится хорошо. При наличии противопоказаний к конкретным веществам, врач сможет подобрать другое средство с таким же механизмом действия, но безопасное для больного.
Альфа-бета-адреноблокаторы могут применяться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного действия мала, но все же стоит иметь в виду некоторые возможные проявления лечения: гипотония и урежение сердцебиений, спазм бронхов, одышка, чувство сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо срочно отправиться к офтальмологу для коррекции терапии.
Как и любая другая группа лекарственных средств, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания к применению, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие врачи, использующие их в своей практике.
Эти средства нельзя назначать больным с нарушениями проводимости импульсов в сердце (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия при частоте пульса менее 50 в минуту), так как они еще больше усугубят заболевание. Из-за эффекта снижения давления эти препараты не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке, декомпенсированной недостаточности сердца.
Индивидуальная непереносимость, аллергия, тяжелое поражение печени, заболевания с бронхиальной обструкцией (астма, обструктивный бронхит) также являются препятствием для применения адрено-блокирующих средств.
Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются будущим мамам и кормящим женщинам ввиду возможного негативного действия на плод и организм грудного малыша.
Перечень препаратов с бета-адреноблокирующими эффектами очень широк, их принимает большое число пациентов с сердечно-сосудистой патологией во всем мире. При высокой эффективности, они обычно неплохо переносятся, относительно редко дают побочные реакции и могут назначаться на длительный срок.
Как и любое другое лекарство, бета-блокатор не может употребляться самостоятельно, без контроля врача, даже если он помогает снизить давление или устранить тахикардию у близкого родственника или соседки. Перед применением подобных препаратов необходимо тщательное обследование с установлением точного диагноза, чтобы исключить риск побочных реакций и осложнений, а также консультация терапевта, кардиолога, офтальмолога.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Адреноблокаторы представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и сердца . То есть, адреноблокаторы "выключают" рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на адреналин и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.Общая характеристика
Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:
- Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
- Гипертензивный (повышается артериальное давление);
- Противоаллергический;
- Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
- Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).
Классификация
В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:
1. Альфа-адреноблокаторы:
- Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
- Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
- Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).
- Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол , соталол, тимолол;
- Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол , ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.
В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.
Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.
Адреноблокаторы – список
Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже - коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.Препараты альфа-адреноблокаторы
Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.
К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов
относятся следующие:
1. Альфузозин (МНН):
- Алфупрост МР;
- Альфузозин;
- Альфузозина гидрохлорид;
- Дальфаз;
- Дальфаз Ретард;
- Дальфаз СР.
- Артезин;
- Артезин Ретард;
- Доксазозин;
- Доксазозин Белупо;
- Доксазозин Зентива;
- Доксазозин Сандоз;
- Доксазозин-ратиофарм;
- Доксазозин Тева;
- Доксазозина мезилат;
- Зоксон;
- Камирен;
- Камирен ХЛ;
- Кардура;
- Кардура Нео;
- Тонокардин;
- Урокард.
- Польпрессин;
- Празозин.
- Урорек.
- Гиперпрост;
- Глансин;
- Миктосин;
- Омник Окас;
- Омник;
- Омсулозин;
- Профлосин;
- Сонизин;
- Тамзелин;
- Тамсулозин;
- Тамсулозин Ретард;
- Тамсулозин Сандоз;
- Тамсулозин-OBL;
- Тамсулозин Тева;
- Тамсулозина гидрохлорид;
- Тамсулон ФС;
- Таниз ЭРАС;
- Таниз К;
- Тулозин;
- Фокусин.
- Корнам;
- Сетегис;
- Теразозин;
- Теразозин Тева;
- Хайтрин.
- Урапидил Карино;
- Эбрантил.
К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:
1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):
- Редергин.
- Дитамин.
- Нилогрин;
- Ницерголин;
- Ницерголин-Ферейн;
- Сермион.
- Пирроксан;
- Пророксан.
- Фентоламин.
Бета-адреноблокаторы – список
Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.
Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:
1. Атенолол:
- Атенобене;
- Атенова;
- Атенол;
- Атенолан;
- Атенолол;
- Атенолол-Аджио;
- Атенолол-АКОС;
- Атенолол-Акри;
- Атенолол Белупо;
- Атенолол Никомед;
- Атенолол-ратиофарм;
- Атенолол Тева;
- Атенолол УБФ;
- Атенолол ФПО;
- Атенолол Штада;
- Атеносан;
- Бетакард;
- Велорин 100;
- Веро-Атенолол;
- Ормидол;
- Принорм;
- Синаром;
- Тенормин.
- Ацекор;
- Сектрал.
- Бетак;
- Бетаксолол;
- Беталмик ЕС;
- Бетоптик;
- Бетоптик С;
- Бетофтан;
- Ксонеф;
- Ксонеф БК;
- Локрен;
- Оптибетол.
- Арител;
- Арител Кор;
- Бидоп;
- Бидоп Кор;
- Биол;
- Бипрол;
- Бисогамма;
- Бисокард;
- Бисомор;
- Бисопролол;
- Бисопролол-OBL;
- Бисопролол ЛЕКСВМ;
- Бисопролол Лугал;
- Бисопролол Прана;
- Бисопролол-ратиофарм;
- Бисопролол С3;
- Бисопролол Тева;
- Бисопролола фумарат;
- Конкор Кор;
- Корбис;
- Кординорм;
- Кординорм Кор;
- Коронал;
- Нипертен;
- Тирез.
- Беталок;
- Беталок ЗОК;
- Вазокордин;
- Корвитол 50 и Корвитол 100;
- Метозок;
- Метокард;
- Метокор Адифарм;
- Метолол;
- Метопролол;
- Метопролол Акри;
- Метопролол Акрихин;
- Метопролол Зентива;
- Метопролол Органика;
- Метопролол OBL;
- Метопролол-ратиофарм;
- Метопролола сукцинат;
- Метопролола тартрат;
- Сердол;
- Эгилок Ретард;
- Эгилок С;
- Эмзок.
- Бивотенз;
- Бинелол;
- Небиватор;
- Небиволол;
- Небиволол НАНОЛЕК;
- Небиволол Сандоз;
- Небиволол Тева;
- Небиволол Чайкафарма;
- Небиволол ШТАДА;
- Небиволола гидрохлорид;
- Небикор Адифарм;
- Небилан Ланнахер;
- Небилет;
- Небилонг;
- ОД-Неб.
7.
Талинолол:
- Корданум.
- Целипрол.
- Эстекор.
- Бревиблок.
1. Бопиндолол:
- Сандонорм.
- Тримепранол.
- Коргард.
- Тразикор.
- Вискен.
- Анаприлин;
- Веро-Анаприлин;
- Индерал;
- Индерал ЛА;
- Обзидан;
- Пропранобене;
- Пропранолол;
- Пропранолол Никомед.
- Дароб;
- СотаГЕКСАЛ;
- Соталекс;
- Соталол;
- Соталол Канон;
- Соталола гидрохлорид.
- Арутимол;
- Глаумол;
- Глаутам;
- Кузимолол;
- Ниолол;
- Окумед;
- Окумол;
- Окупрес Е;
- Оптимол;
- Офтан Тимогель;
- Офтан Тимолол;
- Офтенсин;
- ТимоГЕКСАЛ;
- Тимол;
- Тимолол;
- Тимолол АКОС;
- Тимолол Беталек;
- Тимолол Буфус;
- Тимолол ДИА;
- Тимолол ЛЭНС;
- Тимолол МЭЗ;
- Тимолол ПОС;
- Тимолол Тева;
- Тимолола малеат;
- Тимоллонг;
- Тимоптик;
- Тимоптик-депо.
Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)
К препаратам данной группы относят следующие:1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:
- Альбетор;
- Альбетор Лонг;
- Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
- Проксодолол.
- Акридилол;
- Багодилол;
- Ведикардол;
- Дилатренд;
- Карведигамма;
- Карведилол;
- Карведилол Зентива;
- Карведилол Канон;
- Карведилол Оболенское;
- Карведилол Сандоз;
- Карведилол Тева;
- Карведилол ШТАДА;
- Карведилол-OBL;
- Карведилол Фармаплант;
- Карвенал;
- Карветренд;
- Карвидил;
- Кардивас;
- Кориол;
- Кредекс;
- Рекардиум;
- Таллитон.
- Абетол;
- Амипресс;
- Лабетол;
- Трандол.
Бета-2-адреноблокаторы
Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области фармакологии , органического синтеза и т.д.Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят "бета-2-адреноблокаторы", необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.
Действие
Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.Действие альфа-адреноблокаторов
Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи , слизистых оболочек, кишечника и почек . За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление . За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:
- Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
- Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
- Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
- Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью , уменьшая выраженность симптоматики (одышки , скачков давления и т.д.);
- Снижают давление в легочном круге кровообращения;
- Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
- Повышают чувствительность клеток к инсулину , благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.
Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря , ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании .
Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.
Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов
- Уменьшают частоту сердечных сокращений;
- Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Уменьшают сократимость миокарда;
- Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
- Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
- Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
- На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
- Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
- Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
- Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
- Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
- Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
- Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
- Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).
У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.
Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз .
Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:- Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
- Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
- Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
- Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
- Уменьшают потребность сердца в кислороде;
- Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
- Снижают артериальное давление;
- Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
- Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.
Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой , снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).
Действие альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:- Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме ;
- Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).
Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.
Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.
Применение
Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.Показания к применению альфа-адреноблокаторов
Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:
- Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
- Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно , эндартериит и т.д.);
- Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
- Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
- Диабетическая ангиопатия;
- Дистрофические заболевания роговицы глаза;
- Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
- Гипертрофия предстательной железы;
- Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.
Применение бета-адреноблокаторов (показания)
Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:
- Артериальная гипертензия ;
- Стенокардия напряжения;
- Синусовая тахикардия;
- Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
- Пролапс митрального клапана;
- Инфаркт миокарда;
- Профилактика мигрени;
- Повышенное внутриглазное давление.
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:
- Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Гиперкинетический кардиальный синдром;
- Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия , трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
- Гипертрофическая кардиомиопатия;
- Пролапс митрального клапана;
- Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
- Профилактика мигрени;
- Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
- В комплексной терапии феохромоцитомы , тиреотоксикоза и тремора;
- Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.
Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:- Артериальная гипертензия;
- Стабильная стенокардия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- Аритмия;
- Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).
Побочные эффекты
Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.
Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов
Итак, все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2)
провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:- Головная боль;
- Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
- Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
- Тошнота или рвота ;
- Запор или понос .
- Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
- Тахикардия (сердцебиение);
- Аритмия;
- Одышка;
- Нечеткость зрения (туман перед глазами);
- Ксеростомия;
- Ощущение дискомфорта в животе;
- Нарушения мозгового кровообращения;
- Снижение либидо ;
- Приапизм (длительные болезненные эрекции);
- Аллергические реакции (сыпь , зуд кожи, крапивница , отек Квинке).
- Возбужденность;
- Похолодание конечностей;
- Приступ стенокардии;
- Повышение кислотности желудочного сока;
- Нарушение эякуляции;
- Боль в конечностях;
- Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).
- Тремор;
- Возбуждение;
- Раздражительность;
- Повышение артериального давления;
- Тахикардия;
- Усиление двигательной активности;
- Боль в животе;
- Приапизм;
- Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.
Бета-адреноблокаторы – побочные эффекты
Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:
- Головокружение;
- Головная боль;
- Сонливость;
- Бессонница;
- Кошмарные сновидения;
- Утомляемость;
- Слабость;
- Беспокойство;
- Спутанность сознания;
- Кратковременные эпизоды потери памяти ;
- Замедление реакции;
- Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей);
- Нарушение зрения и вкуса;
- Сухость ротовой полости и глаз;
- Брадикардия;
- Сердцебиение;
- Атриовентрикулярная блокада;
- Нарушение проводимости в сердечной мышце;
- Аритмия;
- Ухудшение сократимости миокарда;
- Гипотензия (снижение артериального давления);
- Сердечная недостаточность;
- Феномен Рейно;
- Боли в груди, мышцах и суставах ;
- Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов , эозинофилов и базофилов);
- Тошнота и рвота;
- Боль в животе;
- Понос или запор;
- Нарушения работы печени;
- Одышка;
- Спазм бронхов или гортани;
- Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
- Потливость;
- Похолодание конечностей;
- Мышечная слабость;
- Ухудшение либидо;
- Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.
Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:
- Раздражение глаз;
- Диплопия (двоение в глазах);
- Заложенность носа;
- Дыхательная недостаточность;
- Коллапс;
- Обострение перемежающейся хромоты;
- Временные нарушения мозгового кровообращения;
- Ишемия головного мозга;
- Обмороки;
- Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
- Отек Квинке;
- Изменение веса тела;
- Волчаночный синдром;
- Импотенция;
- Болезнь Пейрони;
- Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
- Колит;
- Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
- Затуманивание и снижение остроты зрения , жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение , светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит , блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак, альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:- Головокружение;
- Головная боль;
- Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
- Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
- Мышечная слабость;
- Общая слабость и утомляемость;
- Нарушения сна;
- Депрессия;
- Парестезия (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей и т.д.);
- Ксерофтальмия (сухость глаза);
- Уменьшение продукции слезно жидкости;
- Брадикардия;
- Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
- Гипотензия постуральная;
- Боли в груди, в животе и в конечностях;
- Стенокардия;
- Ухудшение периферического кровообращения;
- Утяжеление течения сердечной недостаточности;
- Обострение синдрома Рейно;
- Отеки;
- Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Лейкопения (уменьшение общего количества;
- Похолодание конечностей;
- Блокада ножек пучка Гисса.
- Брадикардия;
- Снижение артериального давления;
- Бронхоспазм;
- Головокружение;
- Слабость;
- Ощущение жжения или инородного тела в глазу;
Противопоказания
Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов
Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.| Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов |
| Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов | Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени | |
| Ортостатическая гипотензия | Артериальная гипотензия | Скачки артериального давления |
| Тяжелые нарушения работы печени | Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Неконтролируемая гипотензия или гипертензия |
| Беременность | Стенокардия напряжения | Тяжелые нарушения работы печени или почек |
| Кормление грудью | Брадикардия | |
| Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Органические поражения сердца | |
| Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца | Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад | |
| Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка | Острое кровотечение | |
| Тяжелая почечная недостаточность | Беременность | |
| Кормление грудью |
Бета-адреноблокаторы – противопоказания
Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.| Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов | Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов |
| Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов | |
| Атриовентрикулярная блокада II или III степени | |
| Синоатриальная блокада | |
| Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту) | |
| Синдром слабости синусового узла | |
| Кардиогенный шок | |
| Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.) | |
| Острая сердечная недостаточность | |
| Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации | |
| Облитерирующие заболевания сосудов | Нарушения периферического кровообращения |
| Стенокардия Принцметала | Беременность |
| Бронхиальная астма | Кормление грудью |
Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов
Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:- Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
- Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром слабости синусового узла;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
- Кардиогенный шок;
- Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
- Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
- Хронические обструктивные заболевания легких;
- Бронхиальная астма;
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- Сахарный диабет 1 типа;
- Период беременности и грудного вскармливания ;
- Тяжелые заболевания печени .
Гипотензивные бета-адреноблокаторы
Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей сердечной патологии .Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее "слабым" гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.
Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких , заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.
Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.
В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.
Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.
Адреноблокаторы при простатите
При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри уретры , слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных бактерий и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).
В данной статье рассмотрим препараты бета-адреноблокаторы.
Весьма важную роль в регуляции функций человеческого организма играют катехоламины, коими выступает адреналин с норадреналином. Они выделяются в кровь и воздействуют на особо чувствительные нервные окончания, называемые адренорецепторами. Их делят на две большие группы. Первая - альфа-адренорецепторы, а вторая - находятся во многих человеческих органах и тканях.
Подробное описание данной группы препаратов
Бета-адреноблокаторы, или сокращенно БАБ, представляют собой группу лекарственных веществ, которые связывают бета-адренорецепторы и препятствуют воздействию на них катехоламинов. Такие препараты в особенности широко применимы в кардиологии.
В случае активации β1-адренорецепторов происходит увеличение частоты и силы сердечных сокращений, а кроме того, расширяются коронарные артерии, повышается уровень проводимости и автоматизма сердца. Помимо всего прочего, усиливается распад гликогена в печени и продуцируется энергия.
В случае возбуждения β2-адренорецепторов расслабляются стенки сосудов и бронхиальной мускулатуры, снижается маточный тонус при беременности, увеличивается выделение инсулина наряду с распадом жира. Таким образом, процесс стимуляции бета-адренорецепторов посредством катехоламинов ведет к мобилизации всех сил, что способствует активной жизнедеятельности.
Список препаратов бета-адреноблокаторов нового поколения будет представлен ниже.
Механизм воздействия медикаментозных средств
Данные средства способны уменьшать частоту наряду с силой сердечных сокращений, снижая тем самым артериальное давление. В результате снижается употребление кислорода сердечной мышцей.
Происходит удлинение диастолы - периода отдыха и общего расслабления сердца, во время которого осуществляется наполнение сосудов кровью. Улучшению коронарных перфузий способствует и понижение диастолического внутрисердечного давления. Происходит процесс перераспределения кровотока от нормально кровоснабжаемых районов к ишемизированным участкам, вследствие этого повышается переносимость человеком физической нагрузки.
Бета-адреноблокаторы отличаются антиаритмическим воздействием. Они способны подавлять кардиотоксическое и аритмогенное воздействие катехоламинов, а кроме того, препятствуют накоплению ионов кальция в клетках сердца, которые ухудшают энергетический обмен в районе миокарда.
Список препаратов бета-адреноблокаторов очень обширный.
Классификация лекарственных препаратов данной группы
Представленные вещества являются довольно большой группой лекарственных средств. Их классифицируют по множеству признаков. Кардиоселективностью называют способность препарата заблокировать только β1-адренорецепторы, не оказывая влияния на β2-адренорецепторы, находящиеся в сосудистых и бронхиальных стенках. Чем больше селективность бета-1-адреноблокаторов, тем меньше опасности в их применении при сопутствующих патологиях дыхательных каналов и периферических сосудов, а кроме того, при сахарном диабете. Но селективность является понятием относительным. В случае назначения препарата в чрезмерных дозах степень избирательности понижается.
Некоторым бета-адреноблокаторам свойственно присутствие внутренней симпатомиметической активности. Она заключается в способности в некоторой степени вызывать стимуляцию бета-адренорецепторов. Сравнительно с обычными бета-адреноблокаторами такие препараты намного меньше замедляют сердечные ритмы и силу сокращений, реже приводят к возникновению синдрома отмены. Кроме того, они не столь отрицательно воздействуют на липидный обмен.
Некоторые селективные бета-адреноблокаторы дополнительно могут расширять сосуды, то есть наделены вазодилатирующими свойствами. Этот механизм обычно реализуется посредством внутренней выраженной симпатомиметической активности.
Продолжительность воздействия чаще всего напрямую зависит от особенности химического строения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов. Липофильные средства могут действовать несколько часов и быстро выводиться из организма. Гидрофильные лекарства, к примеру «Атенолол», эффективны в течение более продолжительного времени и могут назначаться реже. На сегодняшний день разработаны и липофильные лекарства длительного воздействия, к примеру «Метопролол Ретард». Помимо этого существуют бета-адреноблокаторы с весьма малой продолжительностью воздействия, всего до тридцати минут, в качестве примера можно назвать препарат «Эсмолол».
Некардиоселективные препараты
К группе некардиоселективных бета-адреноблокаторов относят препараты, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью. Речь идет о следующих:
- Средства на основе пропранолола, к примеру «Анаприлин» и «Обзидан».
- Препараты на базе надолола, к примеру «Коргард».
- Лекарства на основе соталола: «Сотагексал» наряду с «Тензолом».
- Средства на базе тимолола, к примеру «Блокарден».
В список бета-адреноблокаторов, обладающих симпатомиметической активностью, входят следующие препараты:
- Лекарства на основе окспренолола, к примеру «Тразикор».
- Средства на базе пиндолола, например «Вискен».
- Препараты на основе алпренолола, к примеру «Аптин».
- Медикаменты на базе пенбутолола, к примеру «Бетапрессин» наряду с «Леватолом».
- Средства на базе бопиндолола, к примеру «Сандонорм».
Помимо всего прочего, обладает симпатомиметической активностью «Буциндолол» наряду с «Дилевалолом», «Картеололом» и «Лабеталолом».
Список препаратов бета-адреноблокаторов на этом не заканчивается.
Кардиоселективные препараты
К кардиоселективным относят следующие медикаменты, не имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность:
- Лекарства на основе метопролола, к примеру «Беталок» наряду с «Корвитолом», «Метозоком», «Метокардом», «Метокором», «Сердолом» и «Эгилоком».
- Препараты на базе атенолола, к примеру «Бетакард» наряду с «Стенормином».
- Средства на основе бетаксолола, например «Бетак», «Керлон» и «Локрен».
- Медикаменты на основе эсмолола, например «Бревиблок».
- Препараты на базе бисопролола, к примеру «Арител», «Бидоп», «Биол», «Бипрол», «Бисогамма», «Бисомор», «Конкор», «Корбис», «Кординорм», «Коронал», «Нипертен» и «Тирез».
- Медикаменты на основе карведилола, к примеру «Акридилол» наряду с «Багодилолом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Карведигаммой», «Карвеналом», «Кориолом», «Рекардиумом» и «Таллитоном».
- Препараты на базе небиволола, например «Бинелол» наряду с «Небиватором», «Небикором», «Небиланом», «Небилетом», «Небилонгом» и «Невотензом».
Симпатомиметической активностью обладают следующие кардиоселективные препараты: «Ацекор» наряду с «Сектралем», «Корданумом» и «Вазакором».
Продолжим список бета-адреноблокаторов нового поколения.
Медикаменты с вазодилатирующим свойством
К некардиоселективным препаратам данной категории относят такие средства, как «Амозулалол» наряду с «Буциндололом», «Дилевалолом», «Лабетололом», «Медроксалолом, «Нипрадилолом» и «Пиндололом».
К кардиоселективным приравнивают препараты «Карведилол», «Небиволол» и «Целипролол».
Как различается действие бета-адреноблокаторов?
К средствам длительного воздействия относится «Бопиндолол» наряду с «Надололом», «Пенбутололом» и «Соталолом». А среди бета-адреноблокаторов, обладающих сверхкоротким действием, стоит назвать «Эсмолол».
Применение на фоне стенокардии
Во многих случаях такие лекарства служат одними из ведущих для терапии стенокардии и предотвращения приступов. Отличаясь от нитратов, такие средства не вызывают лекарственной устойчивости на фоне длительного использования. Препараты бета-адреноблокаторы способны накапливаться в организме, что дает возможность через некоторое время снижать дозирование препарата. Данные медикаменты служат защитой сердечной мышцы, улучшая прогноз благодаря снижению риска повторного инфаркта. Антиангинальная активность подобных препаратов одинакова. Их нужно выбирать в зависимости от длительности эффекта и побочных реакций.
Начинают терапию с небольшой дозировки, которую постепенно увеличивают до эффективной. Дозу подбирают таким образом, чтобы частота сердечных сокращений в покое была не меньше пятидесяти в минуту, а уровень систолического давления - не менее ста миллиметров ртутного столба. По достижении лечебного эффекта прекращаются приступы стенокардии, улучшается переносимость физических нагрузок. На фоне прогресса дозировку нужно снизить до минимально эффективной.
Длительное применение высоких доз таких препаратов считается нецелесообразным, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций. В случае недостаточной эффективности лучше комбинировать данные лекарства с другими группами медикаментов. Такие средства запрещено резко отменять, так как может появиться синдром отмены. БАБ в особенности показаны в том случае, если стенокардия сочетается с синусовой тахикардией, глаукомой, артериальной гипертензией или запорами.
Новейшие бета-адреноблокаторы эффективны при инфаркте миокарда.
Лечение при инфаркте
Раннее применение БАБ на фоне инфаркта способствует ограничению некроза сердечной мышцы. При этом значительно снижается смертность и риск повторного инфаркта. Вдобавок уменьшается риск остановки сердца.
Подобный эффект оказывается препаратами без симпатомиметической активности, предпочтительнее применять кардиоселективные лекарственные средства. В особенности они полезны при комбинации инфаркта с такими недугами, как артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, постинфарктная стенокардия и тахисистолическая форма фибрилляции предсердий.
Данные лекарственные средства можно назначать больным сразу же при поступлении в стационар при условии отсутствия тех или иных противопоказаний. В случае отсутствия побочных эффектов лечение должно продолжаться не меньше года после перенесенного инфаркта.
Использование БАБ при хронической недостаточности сердца
Применение бета-адреноблокаторов при недостаточности сердца в настоящее время изучается. Считается, что их следует использовать при комбинации сердечной недостаточности со стенокардией. Патологии в виде нарушений ритма, артериальной гипертензии, также выступают основаниями для назначения больным этой группы препаратов.
Применение при гипертонической болезни
БАБ назначают для лечения гипертонического заболевания, которое осложнено гипертрофией желудочка. Их широко применяют также среди молодых пациентов, которые ведут активный образ жизни. Данная категория препаратов назначается в случае сочетания артериальной гипертензии с нарушениями сердечного ритма сердца, а кроме того, после перенесенного инфаркта.
Как еще можно использовать препараты бета-адреноблокаторы нового поколения из списка?
Использование при нарушении ритма сердца
БАБ широко применяют при фибрилляции и трепетании предсердий, а кроме того, на фоне плохо переносимой синусовой тахикардии. Их могут назначать и при наличии желудочковых нарушений ритма, правда, эффективность в данном случае будет менее выражена. БАБ в комбинации с препаратами калия используют для терапии аритмий, которые вызваны
Какие возможны побочные эффекты со стороны работы сердца?
БАБ могут угнетать способность синусового узла к выработке импульсов, вызывающих сердечные сокращения. Эти препараты могут замедлять пульс до значений менее пятидесяти в минуту. Данный побочный эффект в меньшей степени выражен у БАБ, обладающих симпатомиметической активностью.
Препараты из этой категории могут вызывать атриовентрикулярную блокаду различной степени. Они снижают силу сердечного сокращения. Вдобавок БАБ понижают давление. Медикаменты данной группы вызывают спазмы периферических сосудов. У пациентов может возникать похолодание конечностей. Бета-адреноблокаторы нового поколения снижают почечный кровоток. Вследствие ухудшения кровообращения на фоне лечения этими средствами порой у пациентов возникает выраженная слабость.
Побочные реакции со стороны органов дыхания
БАБ могут вызывать спазмы бронхов. Это побочное воздействие менее выражено среди кардиоселективных препаратов. Однако их дозировки, которые эффективны в отношении стенокардии, зачастую довольно высоки. Применение высоких дозировок этих препаратов может провоцировать апноэ наряду с временной остановкой дыхания. БАБ могут ухудшать течение аллергической реакции на укусы насекомых, а кроме того, на лекарственные средства и пищевые аллергены.
Реакция нервной системы
«Пропранолол» наряду с «Метопрололом» и другими липофильными БАБ могут проникать в клетки мозга через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим они способны вызывать головные боли, нарушение сна, головокружения, ухудшение памяти, депрессию. В тяжелых случаях возможно возникновение галлюцинаций, судорог или комы. Эти побочные реакции значительно меньше выражены у гидрофильных лекарств, в частности у «Атенолола».
Лечение БАБ порой сопровождается нарушением нервной проводимости. Это ведет к появлению слабости в мышцах, быстрой утомляемости и снижению выносливости.
Реакция со стороны обмена веществ
Неселективные БАБ способны подавлять выработку инсулина. Также эти препараты значительно тормозят процессы мобилизации глюкозы из печени, что способствует развитию затяжных гипогликемий у больных с диабетом. Гипогликемия, как правило, способствует выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы. Это приводит к значительному подъему давления. Поэтому в случае необходимости назначить БАБ пациенту с сопутствующим диабетом лучше отдать предпочтение кардиоселективным лекарствам или поменять их на антагонисты кальция.
Многие БАБ, в особенности неселективные, снижают содержание в крови нормального холестерина и, соответственно, повышают уровень плохого. Правда, этого недостатка лишены такие лекарственные препараты, как «Карведилол» наряду с «Лабетололом», «Пиндололом», «Дилевалолом» и «Целипрололом».
Какие еще возможны побочные эффекты?
Лечение БАБ в ряде некоторых случаев может сопровождаться сексуальной дисфункцией, а кроме того, нарушением эрекции и утратой полового влечения. На сегодняшний день механизм данного эффекта неясен. Помимо всего прочего, БАБ способны вызывать изменения кожи, что, как правило, проявляется в виде эритемы, сыпи и симптоматики псориаза. В редких примерах встречается выпадение волос наряду со стоматитом. Наиболее серьезным побочным эффектом служит угнетение кроветворения с возникновением тромбоцитопенической пурпуры и агранулоцитоза.
Противопоказания к применению БАБ
Бета-адреноблокаторы имеют немало различных противопоказаний и считаются полностью запрещенными в следующих ситуациях:
Относительным противопоказанием к назначению лекарств данной категории выступает синдром Рейно наряду с атеросклерозом периферических артерий, который сопровождается возникновением перемежающейся хромоты.
Итак, мы рассмотрели список бета-адреноблокаторов. Надеемся, что представленная информация была для вас полезной.
Толкование сна магия в сонниках
Лейкоциты в крови: норма и отклонения Сколько должно быть лейкоцитов
Как привлечь в дом удачу и деньги: три эффективных ритуала
Урок русского языка "мягкий знак после шипящих у существительных" Урок игра ь знак после шипящих
Салат с курицей и шампиньонами слоеный - быстро и вкусно