Флунитразепам синонимы. Лекарственный справочник гэотар

Рогипнол (Rohypnol), Сомнубене (Somnubene), Флунитразепам-тева (Flunitrazepam-teva).

Состав и форма выпуска

Флунитразепам. Раствор для инъекций (в 1 мл - 2 мг); таблетки (1 мг, 2 мг).

Фармакологическое действие

Флунитразепам снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, на структуру сна оказывает умеренное влияние.

Оказывает также анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия флунитразепама связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.

Показания

Для премедикации перед наркозом, для введения в наркоз, для поддержания наркоза (при парентеральном применении).

Применение

При нарушениях сна средняя разовая доза для взрослых составляет 1-6 мг; для пациентов пожилого возраста - 0,5-3 мг; для детей в возрасте до 15 лет - 0,5-2 мг. Принимают непосредственно перед сном. Длительность лечения - от 2-5 сут до 2-3 нед, но не более 4 нед; у детей она должна быть меньше, чем у взрослых. Лечение прекращают, постепенно уменьшая дозу.

Детям в возрасте до 14 лет препарат назначают только при абсолютных показаниях. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, а также при сердечной недостаточности, дыхательной недостаточности (опасность угнетения дыхания), с нарушениями функции почек или печени, с миастенией. Пациентам, принимающим флунитразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь. При длительном применении препарата, особенно в больших дозах, возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Риск развития зависимости повышается при одновременном назначении других снотворных препаратов, психотропных средств, алкоголя.

При резкой отмене флунитразепама, а также при лекарственной зависимости возможно развитие синдрома отмены (возобновление нарушений сна в более выраженной форме, беспокойство, раздражительность, головная боль, тремор, повышенная потливость, судороги и галлюцинации).

После парентерального введения препарата пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 24 ч. В случае возникновения парадоксальной реакции на флунитразепам его следует отменить. Флунитразепам рекомендуется вводить в вену крупного калибра. Следует избегать в/а введения препарата.

Побочное действие

Вялость, усталость, сонливость, заторможенность, преходящая амнезия, астения, мышечная слабость, понижение мышечного тонуса, атаксия, артериальная гипотензия, головокружение; кожная сыпь.

Парадоксальные реакции (преимущественно, у людей пожилого возраста и у детей): нарушения сна, раздражительность, тревога, агрессивность, возбуждение, галлюцинации. При парентеральном введении в редких случаях возможны транзиторные нарушения дыхания, а также местные реакции - боль, ощущение жжения.

Противопоказания

— острое отравление алкоголем, снотворными, болеутоляющими, нейролептическими или антидепрессивными средствами, литием;
— наркомании;
— хронический алкоголизм;
— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
— беременность (особенно I ТрМ);
— период лактации;
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам. Препарат не назначают новорожденным (особенно недоношенным) детям.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, на структуру сна оказывает умеренное влияние. Оказывает также анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.

Показания к применению

Нарушения сна; премедикация при наркозе; введение в наркоз; поддержание наркоза (при парентеральном применении).

Режим дозирования

При нарушениях сна разовая доза для взрослых составляет 1-6 мг; для пациентов пожилого возраста — 0.5-3 мг; для детей в возрасте до 15 лет — 0.5-2 мг. Принимают непосредственно перед сном. Длительность лечения — от 2-5 дней до 2-3 недель, но не более 4 недель (у детей она должна быть меньше, чем у взрослых). Лечение прекращают, постепенно уменьшая дозу.
Для премедикации — в/м взрослым в дозе 1-2 мг, детям — в дозе 0.015-0.03 мг/кг, за 30-60 мин до начала наркоза (отдельно или в комбинации с другими препаратами).
Для вводного наркоза (в ходе нейролептанальгезии или ингаляционного наркоза) — в/в взрослым — в дозе 1-2 мг, медленно (1 мг за 30 сек); детям — в дозе 0.015-0.03 мг/кг.
Для поддержания наркоза вводят в/в в дозах и с интервалами, которые устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Возможно: вялость, усталость, сонливость, заторможенность, преходящая амнезия, астения, мышечная слабость, понижение мышечного тонуса, атаксия, артериальная гипотензия, головокружение, кожная сыпь.
Парадоксальные реакции (преимущественно у лиц пожилого возраста и у детей): нарушения сна, раздражительность, тревога, агрессивность, возбуждение, галлюцинации.
При парентеральном введении: в редких случаях возможны транзиторные нарушения дыхания, местные реакции — боль, ощущение жжения.

Противопоказания к применению

Острое отравление алкоголем, снотворными, болеутоляющими, нейролептическими или антидепрессивными средствами, литием; наркомании; хронический алкоголизм; дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации; беременность; период лактации; детский возраст до 1 месяца; повышенная чувствительность к бензодиазепинам. Применение у новорожденных (особенно у недоношенных) детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Флунитразепам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца. Применение у новорожденных (особенно у недоношенных) детей запрещено.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, а также у больных с сердечной недостаточностью, дыхательной недостаточностью (опасность угнетения дыхания), с нарушениями функции почек или печени, с миастенией.
При длительном применении флунитразепама, особенно в повышенных дозах, возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.
Риск развития лекарственной зависимости повышается при одновременном применении других снотворных препаратов, психотропных средств, алкоголя. При резкой отмене флунитразепама, а также при лекарственной зависимости к флунитразепаму возможно развитие синдрома отмены (возобновление нарушений сна в более выраженной форме, беспокойство, раздражительность, головная боль, тремор, повышенная потливость, судороги и галлюцинации).
После парентерального введения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 24 ч. В случае возникновения парадоксальной реакции на флунитразепам, его следует отменить.
Флунитразепам рекомендуется вводить в вену крупного калибра. Следует избегать в/а введения.
У детей в возрасте до 14 лет применяют только по абсолютным показаниям.
В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим флунитразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (с барбитуратами, антидепрессантами, нейролептиками, транквилизаторами, опиоидными анальгетиками, антигистаминными и седативными средствами, клофелином), этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС. Риск развития лекарственной зависимости повышается при одновременном применении других снотворных препаратов, психотропных средств, а также этанола.
При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно усиление эффектов флунитразепама.
При одновременном применении с аминофиллином проявляется антагонизм в отношении анксиолитического и снотворного действия флунитразепама.
При одновременном применении с эритромицином умеренно повышается AUC флунитразепама.

Брутто-формула

C 16 H 12 FN 3 O 3

Фармакологическая группа вещества Флунитразепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1622-62-4

Характеристика вещества Флунитразепам

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина.

Фармакология

Фармакологическое действие - снотворное .

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС . Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снотворный эффект развивается быстро и продолжается 6-8 ч. Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие. Уменьшает психомоторную активность и эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство, вызывает амнезию.

После приема внутрь в дозе 1 мг C max отмечается через 0,75-2 ч и составляет 6-11 нг/мл. Биодоступность — 70-90%. Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания. Связывание с белками крови — 78%. Ежедневный прием сопровождается умеренной кумуляцией в плазме. При многократном приеме равновесная концентрация флунитразепама в плазме достигается через 5 дней и при дозе 2 мг составляет как минимум 3-4 нг/мл. Равновесная концентрация фармакологически активного N-деметил-метаболита почти идентична таковой исходного вещества. Общий плазменный клиренс — 120-140 мл/мин. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 3-5 л/кг. Быстро проникает в спинномозговую жидкость. Медленно проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (10-15% при «первом прохождении»). Основными метаболитами в плазме являются 7-аминофлунитразепам и N-дезметилфлунитразепам, в моче — 7-аминофлунитразепам. Выводится преимущественно почками в основном в виде метаболитов и с фекалиями. T 1/2 флунитразепама составляет 16-35 ч, Т 1/2 N-деметилфлунитразепама — 28 ч.

Применение вещества Флунитразепам

Нарушения сна различного генеза, премедикация, введение в наркоз, поддержание наркоза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкапния, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, острые отравления этанолом, снотворными, болеутоляющими, антипсихотическими или антидепрессивными средствами, литием; наркомания, хронический алкоголизм в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, ранний детский возраст (включая новорожденных).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). При необходимости использования в последнем триместре беременности или во время первого периода родов следует учитывать, что у новорожденных возможно развитие гипотонии, гипотермии и угнетение дыхания. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Флунитразепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, замедление физических и психических реакций, мышечная слабость, парестезии, антероградная амнезия (может сопровождаться странным поведением), дезориентация при пробуждении, парадоксальные реакции (тревога, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, кошмарные сновидения, психоз), нарушение сна, сонливость в дневное время, проявление латентной депрессии, усталость, атаксия, диплопия, эпилептические припадки, явление последействия.

Прочие: лейкопения, агранулоцитоз, затруднение дыхания, гипотензия, диспептические явления, кожная сыпь, ангионевротический отек, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и «отдачи» (см.«Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает депримирующее действие антипсихотических средств, других снотворных ЛС , анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, противосудорожных средств, анестетиков, некоторых антигистаминных препаратов. Этанол, ингибиторы микросомального окисления усиливают эффекты (в т.ч. побочные). При одновременном приеме с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории и психической зависимости.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, вялость, атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома, возможен летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненноважных функций, введение специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).

Пути введения

Внутрь, парентерально.

Меры предосторожности вещества Флунитразепам

Лечение бессонницы начинают с наименьшей рекомендуемой дозы и продолжают как можно короче.

Во время и после применения флунитразепама следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений.

Следует учитывать, что после применения препарата в течение нескольких недель возможно уменьшение его эффективности. Риск развития лекарственной зависимости повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов, имеющих анамнестические сведения о злоупотреблении алкоголем или наркотиками. При развитии физической зависимости внезапная отмена препарата сопровождается явлениями абстиненции (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации, эпилептические припадки). После отмены препарата возможно развитие синдрома отдачи, характеризующегося временным усилением симптомов, которые обусловили назначение препарата (бессонница, изменения настроения, тревога, беспокойство). О возможности временного усиления симптоматики после отмены препарата следует предупредить больного. Развитие парадоксальных реакций требует отмены препарата. При планировании беременности или подозрении на ее наличие необходимо проконсультироваться с врачом относительно прекращения приема препарата.

Флунитразепам (Flunitrazepam)

Фармакологическое действие

Оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему), снотворное и противосудорожное действие.

Показания к применению

Нарушения сна различной этиологии (причины возникновения), а также для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии) перед хирургическим вмешательством.

Способ применения

Применяют внутрь и парентерально (внутримышечно или внутривенно).
Внутрь в виде таблеток применяют при разных видах бессонницы. Назначают взрослым по 1-2 мг ("/2-1 таблетка перед сном), пожилым больным - по 0,5 мг ("/4 таблетки); детям в возрасте до 15 лет - от 0,5 до 1,5 мг ("/4-1/2-3/4 таблетки).
Парентерально (минуя пищеварительный тракт) применяют в анестезиологической практике для премедикации и введения в наркоз. Для премедикации назначают внутримышечно по 1-2 мг (0,015-0,03 мг/кг), для введения в наркоз - внутривенно в той же дозе (вводят медленно - 1 мг в течение 30 сек). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят прилагаемой водой. Без добавления растворителя вводить содержимое ампулы с препаратом нельзя.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты, меры предосторожности в основном такие же, как при использовании эуноктина.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг) флунитразепама, в упаковке по 10, 30 и 100 штук; ампулы, содержащие 2 мг препарата с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы

Рогипнол, Гипнодорм, Гипноседон, Наркозеп, Примум, Седекс, Валсера и др.

Действующее вещество:

флунитразепам

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Флунитразепам.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Флунитразепам " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.